UNIVERSITATEA DE VEST ,, VASILE GOLDIS” ARAD

CEFALOSPORINE

PINTE SERGIU AN :2 GR :1 MD

Cuprins:

1.Introducere2.Cefalosporine3.Clasificarea cefalosporinelor4.Bibliografie

CEFALOSPORINE

Farmacologia este definita ca stiinta care studiaza modul cum medicamentele interactioneaza cu constituentele organismului pentru a produce un efect terapeutic; ea include elucidarea mecanismelor moleculare ale actiunii medicamentelor , concepera de medicamente noi si stabilirea principiilor clinice pentru utilizarea sigura si eficace a medicamentelor in terapeutica, pentru prevenirea starilor de boala si indepartarea simptomelor.

Antibioticele sunt substante produse de microorganisme sau sintetizate dupa modelul compusilor naturali; ele pot distruge germeni patogeni (ex:bacteria, virursuri, plasmide, riketsii, micoplasme, fungi patogeni, protozoare, metazoare etc.) sau pot inhiba multiplicarea lor.

Clasificarea antibioticelor se face dupa:a)structura chimica:β-lactamine, macrolide, aminoglicoside,

polypeptide, tetracycline, fenicoli, ansamicine etc.b)mecanismul de actiunec)tipul spectrului de actiune

Antibioticele β-lactamice – constitue un grup important de antibiotice, caracterizate prin prezenta ciclului β-lactamic in structura lor.Ele au un mecanism de actiune antimicrobian comun si manifesta proprietati farmacologice si farmacocinetice asemanatoare;se deosebesc prin spectru de actiune si prin sensibilitatea lor la enzimele inactivatoare produse de microorganisme.

Sunt reprezentate de: -peniciline-cefalosporine-alte β-lactanine

Cefalosporine si substante inrudite

Cefalosporinele – sunt antibiotice de semisinteza, bactericide, cu spectru larg.Eliminarea este renala sub forma activa.Principalul efect advers este sensibilizarea alergica, incrucisata uneori cu penicilinele ( 10 % din cazuri).Rar pot apare manifestari hemoragice prin interferenta cu factorii coagularii.

Structura chimica:Toate cefalosporinele au ca nucleu de baza acidul 7-

aminocefalosporanic, constituit dintr-un ciclu β-lactamic si un ciclu dihidrotiazinic, la care se adauga diferite catene laterale.

Clasificare: Cefalosporinele sunt clasificate in 4 grupe sau generatii in functie de spectrul de actiune:

1.generatia clasica: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefradina

2.generatia a-2-a:Cefamandol, Cefuroxima, Cefoxitina, Cefaclor3.generatia a-3-a:Cefotaxime, Cefoperazoma, Latamoxef,

Cefotetan4.generatia a-4-a:Cefaprime

1.Cefalosporine parenterale:a) Generatia I-a: afozolina, cefoperina, cefalolina. Spectrul de

activitate corespunzator asocierii ampicilina+oxacilina.b) Generatia a-II-a :

-cefamandol, ceforonid, cefuroxim, cefoxitina, cefoletan.-Actiune mai mare pe bacilii gramnegativi.-Nu sunt active pe pioceanic

-Spectru de actiune corespunzator asocierii ampicilina-oxacilina+genlomicina+ metronidazol.

Generatia a –III-a : -cefaloxin, ceftriaxona, cefmenoxima, cefodesima ( foarte activa

pe streptococii din grupa B si cu buna difuziune in I.c.r. , deci utila in infectii prenatal), cefperona, cefperamida, ceflozidima, cefoperazona, moxolactam.

-spectru ultralarg, foarte active pe bacilii gramnegativi, germeni de spital polirezistenti.

-spectrul de actiune corespunde in principiu la asociera ampicilina+oxacilina+ hecarcilina+metranidazol

-genratia a-III-a poate fi impartita in 3 grupe:A).Cefalosporine ,, de extrema stanga”, active pe bacilii

gramnegativi si pe coci grampozitivi.B).Cefalosporine ,, de centru” , foarte active pe piocianic

(ceftozidina, cefoperazona)C). Cefalosporine de extrema dreapta”, mai active decat

celelalte pe Bacteroides fragilis (maxolactom, flomoxef).Generatia a -IV-a :- descoperita recent (1991- primul compus cefepema), nu

sunt active pe pioceanic si enterococ , dar sunt foarte eficace pe Cetrobacter frundii si Enterobacter cloacae.

- Stabilite la actiunea betalactamazelor , chiar si la cele care inactiveaza cefalosporinele de generatia a-III-a.

2.Cefalosporine orale: Se pot clasifica in cefalosporine orale:

-a) vechi :-cefalexina, cefadroxil, cefrodina, cefaclor - active pe bacterii grampozitive si pe unii bacili

gramnegativi-b) noi :-cefuroxim, axetil, cefaloxim –hexitil, cefetamet.

- active pe bacilii gram negativi cu actiune redusa pe bacterii grampozitive (stafilococ).

-nu sunt active pe pioceanic

Bibilografie:

-Colectia ,, Corpore Sano”- Farmacologie speciala-Memo Med 2007 Ed 13,editura Minesan,Bucuresti,

Dumitru Dobrescu, Simona Negres ,Victoria Subtirica, Liliana Dobrescu si Ruxandra Popescu.