Citalopram & Sertalina

ANTIDEPRESIVOS

Clases de Antidepresivos1. Triciclicos ( imipramina y amitriptilina)

2. Heterociclicos-farmacos de 2o y 3o generación- (amoxapina,maprotilina, trazdona, bupropion ...)

3. Inhibidores Selectivos de la recaptacion de serotonina (ISRS) – Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Fluvoxamina, Citalopram-

4. Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) – Faneicina, Tranilcipromina -

Cuando Utilizarlos• Depresión mayor según la gravedad• Trastorno bipolar en fase depresiva y

mixta• Trastorno de panico, obsersivo-compulsivo• Eneuresis• Dolor Cronico• Distimia de inicio temprano o tardío• Depresión con manifestaciones atípicas

(inicio de posparto, patrón estacional)• Depresiones 2o a una enfermedad

(cushing, cáncer, diabetes)

Cuando Utilizarlos

El paciente muestra:• Melancolía• Falta de reactividad al afecto• Perdida de placer en sus actividades• Variación de humor• Lentitud psicomotora• Perdida de peso • Culpabilidad excesiva o inapropiada

Cuando NO utilizarlos

• Cuando la tristeza sea por un duelo• Si deterioro del funcionamiento social y

laboral• Situaciones de adaptación• Pacientes con cardiopatía isquémica• Insuficiencia cardiaca• Arritmias ventriculares• Bloqueo AV (de 2o grado) • Estado de “delirium”

Características de ISRS

• Son Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [fluoxetina, paroxetina, sertralinasertralina,, fluvoxamina, citalopram citalopram ]]

• Efecto mucho menor en la recaptación de noradrenalina.

• Prácticamente NONO tienen efectos en la recaptación de receptores: histaminergicos, dopaminergicos, adrenergicos, serotoninergicos, colinergicos.

Características de ISRS

• Su mayor ventaja sobre los antidepresivos triciclicos:1. Menor incidencia de efectos anticolinergicos2. Ausencia de cardiotoxicidad severa

Amplio espectro de reacciones adversas:• Gastrointestinales leves graves• Hiponatramia o un sx serotoninergico

ATP AMPc

Célula Posináptica

5-HT

Recaptación

Recaptación

SinapsisSinapsisNoradrenalinicaNoradrenalinica

SinapsisInhibitoria

Con serotonina

Mecanismo de Acción

SERTRALINA• Es inhibidor

selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

• Actúa en SNC inhibiendo recaptación de serotonina a nivel neuronal

CITALOPRAM• Es inhibidor

selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

• Actúa en SNC inhibiendo recaptación de serotonina a nivel neuronal

Farmacocinética

SERTRALINA• Cinética parecida a AT• Absorción en Tubo

digestivo• Absorción aumenta

con comida • Metaboliza: hígado-

desmetilo• UPP = 98%• Excreción: en orina &

heces• Vida media: 26 horas

CITALOPRAM• Cinética es ISRS• Biodisponibilidad: 51-

93• Absorción: IV• La comida NO afecta

absorción.• Metaboliza: hígado-

desmetilo• UPP= 70 a 80%• Excreción: hepática y

por orina

Indicaciones & Dosis

SERTRALINASERTRALINA• Depresión psíquica• Depresión con o sin

ansiedad• Trastorno Obsesivo

compulsivoDosis:• Adultos: Oral (50-

200 Mg.día)• Niños: no hay dosis

pediátrica

CITALOPRAMCITALOPRAM

• Depresión• Trastorno de

pánico• EneuresisDosis:• Adultos: Oral (20 –

60 Mg.día)• Niños: no hay

dosis pediátrica

ContraindicacionesSERTRALINA

• Hipersensibilidad• Lactancia & embarazo• Px que tomen inhibidores

de la MAOPrecaución:

px con disfunción hepática y renal, trastornos compulsivos, uso de drogas, tendencia suicida, trastornos ocupacionales, problemas cardiacos severos.

CITALOPRAM• Hipersensibilidad• Px que tomen

inhibidores de la MAO• Lactancia & embarazoPrecaución:

px con disfunción renal o hepática, trastornos compulsivos, tendencia suicida, sx serotoninergico, hiponatremia, px diabéticos

Reacciones Adversas

SERTRALINA• Nausea & vomito• Disminución de la libido• Disminución en la fx

sexual• Flatulencia & heces

blandas• Diarrea• Insomnio• Dolor abdominal• Hipotensión postural• edema

CITALOPRAM• Sx gastrointestinales• Exantemas• ansiedad• Ataxia o

incoordinación• Sudación• Palpitaciones• Manías • temblor

InteraccionesSERTRALINA

• Disminuye eliminación de diazepam y tolbutamida

• Warfarina: desplaza de UPP

• Terfenadina & astemizol

• Anticoagulantes• Ritonavir• Litio

CITALOPRAM• Metroprolol• Warfarina• Digoxina• Imipramina

Interacciones

• Efectos sedantes aditivos con otros sedantes OH

• Inhibidores de la MAO sensibilizan al px a simpatomimeticos de acción directa (tiramina) reacciones hipertenisvas

• MAO + ISRS = sx de serotonina (es letal)

Fármaco

Acción

Sedante

Acción

Antimuscarinica

Bloqueo bomba

ST

Bloqueo bomba

NA

Bloqueo bomba

D

Sertralina

(ISRS)

+ 0 +++ 0 0

Citalopram

(ISRS)

0 0 +++ 0 0

Doxepina

(triciclico)

+++ +++ ++ + 0

0 = ninguna ; + = ligera ; ++ = moderada ; +++ = alta.