Curares et antagonistes18 février 2016

HMRLouis-Philippe Fortier

La jonction Neuromusculaire

La jonction Neuromusculaire

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

Amonium quaternaires relié en structure à l’acétylcholine (alcaloïdes synthétiques)Dépolarisant / Non dépolarisant

SuccinylcholineMolécules à base stéroïdienneBenzylisoquinolinium

Effets secondairesPharmacologie

Pharmacocynétique / Pharmacodynamique

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

Non dépolarisantsDiminution de l’intensité de la contractionÉpuisementPotentialisation post-tétanique

DépolarisantPhase I

Précédé de la fasciculationDiminution de l’intensité de la contractionPas d’épuisementPas de potentialisation post tétanique

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

DépolarisantPhase I

Précédé de la fasciculationDiminution de l’intensité de la contractionPas d’épuisementPas de potentialisation post tétanique

Pharmacocynétique, dynamique, génomiqueDemie-vie d’éliminationED95, précurarisationDose 1mg/kg

Retour à 90% force 9-13 minPourcentage atteignant la JNM

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

DépolarisantPharmacocynétique, dynamique, génomique

PhenotypesIndice Dubicaïne

Mesure de l’efficacité d’hydrolyse70, 30 E1a-E1a, 1/3500, 4-8 h

Indice Fluorure60-36,

Résistance à la succinylcholine

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

DépolarisantEffet secondaires

Brady, rythme jonctionnel, arrêtHyperkaliémieMyoglobinurieHTIOAugmentation de la pression intra gastriqueMyalgiesSpasme du masséterHTM

Dans l’ancien temps!Relaxants musculaires

Non dépolarisantsCis-Atracurium, Rocuronium

ED95, durée de la réponse clinique à la dose d’intubationEffets secondaires

Bloc ganglionnaire sympathiqueHistamino libérationBloc muscarinique post ganglionnaire ( elimfeedback neg)Effet vagolytiqueAnaphylaxie

Perfusions

Dans l’ancien temps!Renverse

AnticholinestérasesPseudocholinestérases, ButyrylcholinestérasesEffets secondaires

Bronchoconstriction, augmentation de la résistance des voies aériennes, de la salivation de la motilité intestinaleNausées et vomissements

Antagonistes muscariniques

SuggamadexNouvelle classe pharmacologique, Europe 2008

CyclodextrineLiaison selective 1:1Vecuronium, Rocuronium

Curarisation pour intubation vs per opératoireIntubation

Pour éviter PORCNe pas utiliser de curaresAttendre l’arrêt de l’effetRenverse

AnticholinestérasesAntagonistes muscariniques

Suggamadex

Suggamadex