FARMACOLOGIA Aula 3

Prof. Marcus Vinícius

ANESTÉSICOS

CLASSIFICAÇÃO:

• GERAL

• LOCAL

Anestesia Geral

Definições• ANESTESIA

Depressão do SNC resultando em perda da percepção e resposta aos estímulos ambientais

• ANALGESIAPercepção reduzida a um estímulo doloroso

• SEDAÇÃOAnestesia sem perda total dos reflexos

• ANESTESIA GERALCaracterística básica perda de reflexos protetores(especialmente das vias aéreas)

• Os anestésicos gerais causam perda dasensibilidade em todo o corpo atravésda interrupção de todos os impulsossensoriais para o encéfalo, causandoassim inconsciência.

• Os anestésicos gerais são administradosmais comumente por inalação, emboraalguns, como o pentotal sódico, sejamadministrados por via intravenosa.

Histórico

• Ópio – usado com analgésico há milênios

• Infusão endovenosa de ópio em animal –1657

• Éter – sintetizado séc. 16. Usado como anestésico em 1842.

• Primeira anestesia – 16 out. 1846 –Dr. William Morton – éter

Mecanismos de Ação

• Sistema GABA – canais de Cloro(principal sistema inibitório do SNC)

- hipnóticos (barbitúricos, propofol, etomidato, benzodiazepínicos)

• Receptores opióides

• Indeterminado ??• - anestésicos inalatórios !!!

Componentes da Anestesia Geral

• Hipnose- abolir a consciência

• Analgesia- ausência de dor

• Relaxamento Muscular- facilitar procedimento cirúrgico

• Bloqueio dos Reflexos Autonômicos- hipertensão, taquicardia

Anestésicos

• INALATÓRIOS- administrados pelo sistema de ventilação do aparelhode anestesia.

- absorção para corrente sanguínea através dos alvéolos, início dos efeitos pode demorar.

• VENOSOS

- administrados através de acesso venoso.

- não necessitam absorção, efeito quase imediato.

Anestésicos Inalatórios

• Óxido Nitroso (N2O)

- também conhecido como gás hilariante, sintetizado em1773.

- único anestésico inorgânico e no estado gasoso.

• Halogenados

- moléculas com átomos de flúor, cloro ou bromo.

- estado líquido, necessitam vaporização.

Óxido Nitroso

• Anestésico pouco potente

• Bom analgésico

• Isoladamente não promove anestesia cirúrgica, necessita associação com outros fármacos

• Usado em alta concentração (50% a 70% -manter fração inspirada de O2 mínima de 30%)

• Riscos: mistura hipóxica

Halogenados

• Agentes mais utilizados: halotano (1951/1956),isoflurano (1965/1984) e sevoflurano.

• Considerados anestésicos “completos”, promovemanalgesia, hipnose, relaxamento muscular e bloqueio dereflexos autonômicos.

• Necessário equipamento especial para administração –Vaporizador .

• Hipertermia maligna

Halogenados (cont.)• Halotano

- maior cardiodepressão- efeitos colaterais: hepatite, nefrotoxicidade(íons fluoreto), arritmias

• Isoflurano- pouca cardiodepressão- efeitos colaterais: irritação vias aéreas (ruimpara indução)

• Sevoflurano- pouca cardiodepressão, alto custo, seguro- possível nefrotoxicidade

Anestésicos Venosos

• Hipnóticos – hipnose

• Opióides – analgesia e bloqueio de reflexosautonômicos

• Bloqueadores Neuromusculares

- (“curares”) – relaxamento muscular

Hipnóticos

• Tiopental

• Propofol

• Benzodiazepínicos (midazolam, diazepam)

• Etomidato

• Efeitos adversos

- depressão respiratória e cardiovascular,apnéia, vasodilatação, hipotensão.

Opióides

• Morfina

• Fentanil

• Tramadol (Tramal®), Nalbufina (Nubain®)

Efeitos adversos

- depressão respiratória, apnéia, prurido,retenção urinária, rigidez torácica,bradicardia.

Bloqueadores Neuromusculares

• Não-despolarizantes- Pancurônio (Pavulon®)- Atracúrio (Tracrium®)

• Despolarizantes- Succinilcolina (Quelicin®)

Efeitos adversos

- liberação de histamina, taquicardia,hipotensão, broncoespasmo, hipercalemia,hipertermia maligna, efeito residualprolongado.

Tipos de Anestesia Geral

• Inalatória- uso somente de anestésicos inalatórios(halogenados com ou sem N2O). Mais usado emanestesia pediátrica.

• Endovenosa- infusão contínua, usualmente em bomba.

• Balanceada- uso de anestésicos inalatórios e venosos. Forma mais comum de anestesia geral, induçãoendovenosa em bolus e manutenção inalatória.

Fases da Anestesia Geral• Indução

- administração das drogas anestésicas, perdada consciência, controle das vias aéreas

• Manutenção- controle do plano anestésico adequadodurante a cirurgia

• Recuperação Imediata- interrupção das drogas anestésicas, retornoda ventilação espontânea e da consciência

• Recuperação Tardia

Complicações

• Cardiovasculares- hipotensão, hipertensão, depressãomiocárdica, arritmias.

• Respiratórias- broncoespasmo, dificuldade de ventilação e intubação, hipóxia.

• Neurológicas- confusão mental pós-operatória, lesõesnervosas periféricas (posição na mesa cirúrgica, drogas).

ANESTÉSICOS LOCAIS

Introdução

• Os anestésicos locais são agentes quebloqueiam de forma reversível a conduçãonervosa, quando aplicados a uma regiãocircunscrita do corpo.

• Anestésicos locais (AL) são substânciascapazes de causar diminuição dasensibilidade, motricidade e funçãoautonômica, através do bloqueio da geração epropagação do potencial de ação em tecidoseletricamente excitáveis. A remoção dos AL éseguida de um retorno completo eespontâneo da condução nervosa.

• Embora inúmeras substâncias de estruturaquímica diversa sejam capazes de produziranestesia local, a maioria das drogas utilizadasem clínica (identificadas com o prefixo“caína”) compartilham a configuraçãofundamental com a cocaína.

Raquianestesia

ANESTÉSICOS VOLÁTEIS

Nome Genérico Nome Comercial Indicações Concentração

Enflurano Ethrane Uso geral 1,5 – 4 vol %

Éter ----- Cirurgias de grande porte 10 – 15 vol %

Éter Vinílico Vinethene Grandes procedimentos 2 – 4 vol %

Halotano Fluothane Grandes procedimentos, principalmente quando se deseja

vasoconstrição

1 – 3 vol %

Metoxiflurano Penthrane Obstetrícia, pequenos procedimentos

2 -3 vol %

Óxido nitroso ----- Pequenos procedimentos 80 vol %

Anestésicos Gerais Administrados por Via Intravenosa

NomeGenérico

Nome Comercial

Indicações Concentração

Cloridratode

midazolam

Versed Sedação anestésica parapequenos procedimentos

Adultos: 10–50 μg/Kg IV inicialmente, depois 20-100 μg/Kg/horaCrianças: 0,25 - 1 mg/Kg IV inicialmente, e depois quando necessário

Cloridrato de

quetapina

Ketalar Obstetrícia, pequenos procedimentos

Solução 2 a 3%

Diazepam Valium Anticonvulsivante, auxiliar da indução, medicação pré-

operatória

Adultos: 2 - 10 mg por bolo IV lentoCrianças: 1 - 10 mg por bolo IV lento

Tiopentalsódico

Pentothal Pequenos procedimentos, ou para facilitar a indução com

anestésicos voláteis

Solução 2,5%

ANESTÉSICOS LOCAISNome Genérico Nome

ComercialIndicações Concentração

Cloridrato de bupivacaína

Marcaine Bloqueio peridural ou caudalBloqueio nervoso local

Sol. a 0,25 – 0,5 % SC

Cloridrato de cloroprocaína

Nesacaine Bloqueio nervoso peridural,caudal, local

Sol. a 1 - 2 % SC

Cloridrato de cocaína

------ Mucosa do nariz e da orofaringe 1 - 20 % topicamente

Cloridrato de etidocaína

Duraneste Bloqueio nervoso peridural ou periférico

Sol. a 1 % SC

Cloridrato de lidocaína

Xylocaine Bloqueio nervoso local Sol. a 1 - 2 % SC

Cloridrato de mepivacaína

Carbocaine Bloqueio dental local Sol. a 1 % SC

Cloridrato de prilocaína

Citaneste Bloqueio nervoso periférico Sol. a 4 % SC

Cloridrato de procaína

Novocain Bloqueio nervoso local Sol. a 0,25 – 2 % SC

Cloridrato de tetracaína

pontocaine Anestesia espinhal Sol. a 1% subaracnóide

Mecanismo de Ação

• Os anestésicos locais ligam-se aos canais desódio no estado inativado, impedindo asubseqüente ativação do canal e o grandeinfluxo transitório de sódio associado adespolarização da membrana.

Absorção

Depende

1. Local da injeção

2. Dose total administrada

3. Associação de vasoconstritor

4. Propriedades farmacológicas da droga

Aditivos

Epinefrina

• Duração do bloqueio ↑

• Intensidade do bloqueio ↑

• Absorção sistêmica ↓

Sistema Nervoso Central

Parece existir um certo paradoxo:

• Em concentrações plasmáticas pequenasexibem uma propriedade anticonvulsivante.

• Em níveis elevados desencadeiam convulsões.

Sistema Cardiovascular

Existem diferenças qualitativas entre os efeitos dosdiversos agentes anestésicos locais.

• A lidocaína, em baixas doses, é classificada comouma droga antiarrítmica(classe I).

• Indicada no tratamento de arritmias ventriculares(extra-sístole ventricular, taquicardia ventricular,fibrilação ventricular).

A bupivacaína deprime mais acentuadamenteo coração, diminuindo a condução e podendolevar a batimentos ventriculares ectópicos efibrilação ventricular.

Sistema Respiratório

• A lidocaína deprime a resposta ventilatória à hipóxia.

• Cuidado em pacientes com DPOC.