Regulación de los Regulación de los receptores receptores

Los receptores como moléculas en un Los receptores como moléculas en un sistema pueden:sistema pueden:

1.1. Cuantificar la dosis Cuantificar la dosis 2.2. Concentrar los fármacos Concentrar los fármacos 3.3. Dar respuestas farmacológicas Dar respuestas farmacológicas La interacción fármaco receptor La interacción fármaco receptor

dependiendo de la dosis puede dependiendo de la dosis puede producir:producir:

1.1. Efectos deseados Efectos deseados 2.2. Efectos tóxicos Efectos tóxicos

Los mas deseados del efecto de los Los mas deseados del efecto de los fármacos es que se produzcan tres fármacos es que se produzcan tres efectos:efectos:

1.1. Eficacia Eficacia

2.2. Beneficios máximosBeneficios máximos

3.3. Toxicidad minima Toxicidad minima

Receptores de FármacosReceptores de Fármacos

Enzimas y receptores transmembranosos:Enzimas y receptores transmembranosos: - Las enzimas transmembranosas reguladas Las enzimas transmembranosas reguladas

por ligando son por ligando son proteínasproteínas. .

Ejemplo:Ejemplo: Una enzima transmembranosa Una enzima transmembranosa regulada por ligando es la enzima tirosina regulada por ligando es la enzima tirosina cinasa. cinasa.

-Un grupo de receptores heterogéneo como -Un grupo de receptores heterogéneo como los de citina corresponden a la hormona de los de citina corresponden a la hormona de crecimiento.crecimiento.

- Los receptores adrenérgicos se hallan en la - Los receptores adrenérgicos se hallan en la membrana celular donde actúa la membrana celular donde actúa la adrenalina, tanto en el sistema nervioso adrenalina, tanto en el sistema nervioso central (SNC) como el sistema nervioso central (SNC) como el sistema nervioso periférico. periférico.

Receptores alfa y Adrenérgicos Receptores alfa y Adrenérgicos alfaalfa

Alfa 2Alfa 2: Los receptores alfa estimulados : Los receptores alfa estimulados liberan liberan adrenalina.adrenalina.

Alfa 1:Alfa 1: Predomina a nivel Predomina a nivel

Vascular (Vaso SanguíneoVascular (Vaso Sanguíneo) )

- - En el muslo liso no vascular:En el muslo liso no vascular: Median Median distintas funciones.distintas funciones.

- En el hígadoEn el hígado: Glucogenolisis, liberación de : Glucogenolisis, liberación de K+.K+.

- En el corazón:En el corazón: Efecto inotropo positivo (+) Efecto inotropo positivo (+)- En el muslo gastrointestinal:En el muslo gastrointestinal: Relación Relación- En las glándulas salivales:En las glándulas salivales: Disminuyen Disminuyen

secreción.secreción.

Alfa 2 Predomina a nivel: Alfa 2 Predomina a nivel:

1.1. Sistema nervios central (S.N.C)Sistema nervios central (S.N.C)- A nivel presinapticos: Inhiben la A nivel presinapticos: Inhiben la

liberación de noradrenalina.liberación de noradrenalina.- A nivelA nivel postsinápticos: En las células postsinápticos: En las células

hepáticas, músculo liso vascular, su hepáticas, músculo liso vascular, su activación produce agregación activación produce agregación plaquetaria y vasoconstricción plaquetaria y vasoconstricción

Receptores beta adrenérgicos:Receptores beta adrenérgicos:- Beta 1 - Beta 3Beta 1 - Beta 3- Beta 2 - Beta 4Beta 2 - Beta 4

Receptores beta 1 predominan a nivel:Receptores beta 1 predominan a nivel:

Del corazón (Del corazón (Cardiaco)Cardiaco)

Estos receptores son en su mayoría Estos receptores son en su mayoría postsinápticos, aunque algunos son postsinápticos, aunque algunos son presinapticos. A nivel post sinóptico se presinapticos. A nivel post sinóptico se localizan sobre todo en el corazón…localizan sobre todo en el corazón…

Pero también en las plaquetas, glándulas Pero también en las plaquetas, glándulas salivares y aparatos gastrointestinal salivares y aparatos gastrointestinal (excepto esfínteres). (excepto esfínteres). Su activación Su activación origina:origina:

1.1. Incremento de la fuerza de contractibilidad Incremento de la fuerza de contractibilidad del corazón. del corazón.

2.2. Relación del aparato gastrointestinal Relación del aparato gastrointestinal (excepto esfínteres) (excepto esfínteres)

3.3. Agregación plaquetariaAgregación plaquetaria

4.4. Secreción de amilasa por las glándulas Secreción de amilasa por las glándulas salivares. salivares.

Beta 2 Predomina a nivel: Beta 2 Predomina a nivel:

1.1. Pulmonar Pulmonar

2.2. HígadoHígado

3.3. Útero Útero

4.4. Gastrointestinal Gastrointestinal

Son también en su mayoría postsinápticos se Son también en su mayoría postsinápticos se localizan en diversos tejidos:localizan en diversos tejidos:

1.1. Vasos 4. hígadoVasos 4. hígado

2.2. Bronquios 5. Mastocitos Bronquios 5. Mastocitos

3.3. Aparato gastrointestinal Aparato gastrointestinal

Su activación produce:Su activación produce:

1.1. Vasodilatación Vasodilatación

2.2. Bronco dilatación Bronco dilatación

3.3. Relación del túbulo gastrointestinal Relación del túbulo gastrointestinal

4.4. Glucogenolisis en el hígadoGlucogenolisis en el hígado

5.5. Temblor en el músculo esqueléticoTemblor en el músculo esquelético

6.6. Inhibición de la liberación de histamina Inhibición de la liberación de histamina por los mastocitos. por los mastocitos.

Los beta 3Los beta 3

Predominan a nivel de: Predominan a nivel de: - Tejido adiposo (Adipositos) Tejido adiposo (Adipositos) - Los receptores adrenérgicos liberan Los receptores adrenérgicos liberan

adrenalina.adrenalina.- Los receptores beta estimulados liberan Los receptores beta estimulados liberan

adrenalina. adrenalina.

Receptores de la histaminaReceptores de la histamina

Los receptores de la histamina pertenecen a Los receptores de la histamina pertenecen a la superfamilia de ligados a la proteína G la superfamilia de ligados a la proteína G

Los receptores H1, predominan a nivel:Los receptores H1, predominan a nivel: - Hepático - Medula Hepático - Medula - Pulmonar Suprarrenal Pulmonar Suprarrenal - Aparato gastrointestinalAparato gastrointestinal- Sistema CardiovascularSistema Cardiovascular- Cerebro Cerebro - Vaso Sanguíneo (vascular) Vaso Sanguíneo (vascular)

Los receptores H2 predominan a nivel:Los receptores H2 predominan a nivel: - Del estomago Del estomago

Receptores dopaminergicosReceptores dopaminergicos

Los receptores dopaminergicos estimulados Los receptores dopaminergicos estimulados liberan adrenalina.liberan adrenalina.

- Los receptores depanergicos predominan a - Los receptores depanergicos predominan a nivel del sistema nervioso central ( a nivel nivel del sistema nervioso central ( a nivel central) central)

Receptores muscarinicos Receptores muscarinicos Los receptores muscarinicos estimulados Los receptores muscarinicos estimulados

liberan:liberan:- Acetilcolina. - Acetilcolina. Estos son receptores Estos son receptores

muscarinicos: muscarinicos1(mu1), muscarinicos: muscarinicos1(mu1), muscarinicos2 (mu2), muscarinicos3 (mu3).muscarinicos2 (mu2), muscarinicos3 (mu3).

- Los receptores muscarinicos 1 predominan Los receptores muscarinicos 1 predominan a a nivel gástrico. nivel gástrico.

- Los receptores muscarinicos 2 predomina a Los receptores muscarinicos 2 predomina a nivelnivel cardiaco (corazón). cardiaco (corazón).

- Los receptores muscarinicos 3 predominan a Los receptores muscarinicos 3 predominan a nivel del sistema nervioso central (S.N.C) nivel del sistema nervioso central (S.N.C)

Receptores nicotínicoReceptores nicotínico

Los receptores nicotínico estimulados Los receptores nicotínico estimulados liberan acetilcolina.liberan acetilcolina.

- Estos receptores predominan a nivel de - Estos receptores predominan a nivel de las placas, neuromuscular y a nivel las placas, neuromuscular y a nivel ganglionar. ganglionar.

Farmacodinamia Farmacodinamia

Farmacodinamia:Farmacodinamia: Estudia las acciones y Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y sistemas y distintos aparatos, órganos y sistemas y sus mecanismo de acción bioquímico o sus mecanismo de acción bioquímico o molécula. molécula.

- La farmacodinamia también requieren - La farmacodinamia también requieren métodos cuantitativos y análisis métodos cuantitativos y análisis matemáticos para comparar los efectos de matemáticos para comparar los efectos de los fármacos.los fármacos.

Farmacodinamia cuenta con:Farmacodinamia cuenta con:1.1. AbsorciónAbsorción

2.2. DepuraciónDepuración

3.3. Vida mediaVida media

4.4. Volumen de distribución Volumen de distribución

5.5. Variables farmacodinámica Variables farmacodinámica

6.6. Efecto máximo Efecto máximo

7.7. Sensibilidad Sensibilidad

8.8. Metabolismo Metabolismo

-Absorción: Cantidad de fármacos que -Absorción: Cantidad de fármacos que ingresa en el cuerpo.ingresa en el cuerpo.

- Depuración: Cantidad de fármacos que Depuración: Cantidad de fármacos que pueden ser depurado en órganos sanos o pueden ser depurado en órganos sanos o enfermos como son: Riñones, hígado o enfermos como son: Riñones, hígado o corazón.corazón.

- Vida media: Tiempo transcurrido desde Vida media: Tiempo transcurrido desde que se administra un fármaco hasta que que se administra un fármaco hasta que es eliminado a la mitad.es eliminado a la mitad.

- Periodo de latencia: Es el tiempo Periodo de latencia: Es el tiempo transcurrido desde que se administra un transcurrido desde que se administra un fármaco y aparece el primer efecto fármaco y aparece el primer efecto farmacológico. farmacológico.

- Dosis terapéutica es la minima cantidad de Dosis terapéutica es la minima cantidad de fármaco empleado para producir los fármaco empleado para producir los máximos efectos deseados y los mínimos máximos efectos deseados y los mínimos efectos indeseados. efectos indeseados.

- Posología: Se encarga del estudio de la Posología: Se encarga del estudio de la dosis y el modo de administración de dosis y el modo de administración de medicamentos. medicamentos.

FarmacocinéticaFarmacocinética

Vía de administración, absorción, Vía de administración, absorción, distribución, metabolismo, eliminación distribución, metabolismo, eliminación (excreción). (excreción).

La farmacocinética estudia que hace el La farmacocinética estudia que hace el organismo sobre los fármacos. La organismo sobre los fármacos. La farmacocinética estudia el movimiento de farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administración. desde su administración.

Para que un fármaco alcance una Para que un fármaco alcance una concentración critica en la biofase, es concentración critica en la biofase, es preciso que se libere desde su formula preciso que se libere desde su formula farmacéutica, que después penetre en el farmacéutica, que después penetre en el organismos, sea transportado en el plasma organismos, sea transportado en el plasma y se distribuya por los tejidos. Tan pronto el y se distribuya por los tejidos. Tan pronto el fármaco se incorpora al organismo sufre, fármaco se incorpora al organismo sufre, además, procesos de eliminación. además, procesos de eliminación.

Farmacocinética:Farmacocinética: Estudia el curso temporal Estudia el curso temporal de los fármacos en el organismo de los fármacos en el organismo

La concentración alcanzada en la biofase La concentración alcanzada en la biofase esta, por lo tanto, condicionada por la esta, por lo tanto, condicionada por la liberación del fármaco desde su forma liberación del fármaco desde su forma farmacéutica y varia a lo largo del tiempo farmacéutica y varia a lo largo del tiempo como resultado de un equilibrio dinámico como resultado de un equilibrio dinámico que comprenden la farmacocinética como que comprenden la farmacocinética como son: son:

1.Absorción1.Absorción

2.Distribución 2.Distribución

3.Metabolismo3.Metabolismo

4.Excreción4.Excreción

vías de administración de vías de administración de fármacos fármacos

Para que los fármacos se pongan en Para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y órganos sobre contacto con los tejidos y órganos sobre los cuales actua. Debe atravesar la piel o los cuales actua. Debe atravesar la piel o la mucosa (absorción mediata o la mucosa (absorción mediata o inmediata) o bien ha de producirse una inmediata) o bien ha de producirse una efraccion de estos revestimientos efraccion de estos revestimientos (administración inmediata o directa) (administración inmediata o directa)

Las posibles vías de entrada de los Las posibles vías de entrada de los fármacos al organismo puede dividirse del fármacos al organismo puede dividirse del modo siguiente:modo siguiente:

1- 1- Vía Enteral:Vía Enteral: Vía oral Vía oral

2- 2- Vías parenterales:Vías parenterales:

- Intravenosas - Intraosea - Intravenosas - Intraosea - IntramuscularIntramuscular- Intraarterial Intraarterial - IntratecalIntratecal- Subcutánea Subcutánea

3-3- Vía inhalatoria:Vía inhalatoria:

- Traqueobronquial- Traqueobronquial

- Alveolar- Alveolar

4- Vías tópicas:4- Vías tópicas:

1.1. Acción local: Acción local: 2. 2. Acción sistémica: Acción sistémica: - Piel - Vía sublingualPiel - Vía sublingual- Mucosa conjuntival - Vía rectal Mucosa conjuntival - Vía rectal - Mucosa nasal Mucosa nasal - Mucosa vaginal Mucosa vaginal

La vía oral es la mas frecuente de la La vía oral es la mas frecuente de la administración de fármacos. La absorción administración de fármacos. La absorción se produce en la mucosa del estomago y se produce en la mucosa del estomago y del intestino. del intestino.

La vía oral:La vía oral: Es la mas antigua de la administración de Es la mas antigua de la administración de

fármacos.fármacos. Es la mas económicaEs la mas económica Es la vía mas cómoda para administrar Es la vía mas cómoda para administrar

fármacos fármacos

Desventajas:Desventajas:

1.1. Irritan la mucosa gástricaIrritan la mucosa gástrica

2. Metabolismo de primer paso 2. Metabolismo de primer paso

3. No se usa en pacientes inconcientes 3. No se usa en pacientes inconcientes

4. No se usa en pacientes con intolerancia 4. No se usa en pacientes con intolerancia gástrica (vómitos).gástrica (vómitos).

5. Interfieren en PH gástrico. 5. Interfieren en PH gástrico.

6.Exposición a ácidos en el estomago6.Exposición a ácidos en el estomago

Vía parenteral Vía parenteral

Vía intravenosa:Vía intravenosa: El fármaco se administra El fármaco se administra directamente en el torrente circulatorio y directamente en el torrente circulatorio y alcanza el lugar donde debe actuar sin alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es, por lo tanto, útil sufrir alteraciones. Es, por lo tanto, útil para emergencias. para emergencias.

La administración de fármaco vía La administración de fármaco vía parenteral (intravenosa) es:parenteral (intravenosa) es:

- CompletaCompleta- Segura Segura - El fármaco no se absorbe El fármaco no se absorbe - Es una vía de uso continuo Es una vía de uso continuo - El fármaco debe ser acuoso para ser El fármaco debe ser acuoso para ser

administrado por esta víaadministrado por esta vía- Los fármacos administrado por esta vía es Los fármacos administrado por esta vía es

de forma lentade forma lenta- El fármaco administrado por esta vía tienen El fármaco administrado por esta vía tienen

menor periodo de latencia. menor periodo de latencia.

- Evita metabolismo de primer paso Evita metabolismo de primer paso - Vía de emergencia Vía de emergencia - Su acción es inmediata Su acción es inmediata - Es la vía de administración de fármaco Es la vía de administración de fármaco

mas rápidamas rápida- Se administran fármacos con diferentes Se administran fármacos con diferentes

grado de PHgrado de PH- Es fácil controlar la dosis por esta vía.Es fácil controlar la dosis por esta vía.- Se usa para administrar grandes Se usa para administrar grandes

volúmenes de fármacos. volúmenes de fármacos.

Desventajas: Desventajas: - Los efectos adversos aparecen de forma Los efectos adversos aparecen de forma

brusca debido a que llegan en alta brusca debido a que llegan en alta concentración a los órganosconcentración a los órganos. .

- El fármaco no se puede extraer El fármaco no se puede extraer - Esta vía necesita técnica especializada para Esta vía necesita técnica especializada para

administración de fármacos.administración de fármacos.- Los fármacos tienen mayor posibilidad de Los fármacos tienen mayor posibilidad de

producir lesiones histica grave producir lesiones histica grave