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Hipnoticos y Anestesia-2012 Modifi
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HIPNOTICOS
Dra. Silvia Portilla AlvaradoFacultad de Medicina
Universidad Nacional Federico Villarreal
BARBITURICOS
Son fármacos que producen hipnosis.Tienen una acción rápida y corta.
Constituye el fármaco inductor anestésico por excelencia.
QuímicaLiposolubleSu pH es fuertemente alcalino: 10.5-11
TIOPENTAL
V1: C. Central75% del GC
1 min
V2: C. Rapido5 min
V3: C. Lento30 min
InfusionExcrecion
FARMACOCINETICA: MODELO TRICOMPARTAMENTAL
Metabolismo:hepático 10-15% por hora
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe diferentes regiones del SNC.
Su acción sobre la SRAA es responsable del estado de sueño.
Actuaria sobre el receptor GABA , provocando ingreso de iones Cl, bloqueando así la propagación del impulso nervioso.
Cl-
ACCION DE LOS HIPNOTICOS EN EL RECEPTOR GABA
Receptor barbitúrico "sedante-convulsivo"
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
EFECTOS SOBRE EL SNC
Produce inconciencia y amnesiaDepresión del EEG dosis-dependiente.
Usado como protector cerebral la PIC, sin alterar la presión de perfusión cerebral. el índice metabólico cerebral el flujo sanguíneo cerebral
Efectos sobre el Sistema Cardiovascular
Vasodilatación y depresión de la función miocárdica dosis-dependiente
el gasto cardiaco ( retorno venoso, depresión miocárdica directa y depresión SNS central)
la PA
la FC (actividad refleja de los baroreceptores)
el flujo sanguíneo coronario y consumo de oxígeno miocárdico
Usar con precaución en casos de taquicardia y de la precarga.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Depresión respiratoria dosis-dependiente
la respuesta del centro respiratorio al CO2
Puede producir :tos, broncoespasmo y Laringoespasmo (efecto histaminérgico).
Efectos ObstétricosAtraviesan rápidamente la barrera placentaria, produciendo depresión fetal
USOS CLÍNICOS
Inducción de la anestesia.Complemento en los bloqueos regionales y anestesias de corta duración.AnticonvulsivanteProtector cerebralDosis de inducción:
Adultos:4-6 mg/kgNiños: 5-6 mg/kg.RN: 7-8 mg/kg
Se debe al 50% de la dosis en pacientes:premedicados, ancianos ycon estado físico comprometido.
COMPLICACIONESReacciones anafilactoides: – Urticaria– edema facial– broncoespasmo
Dolor a la inyección, flebitis.Necrosis tisular por uso intraarterial
CONTRAINDICACIONESCualquier tipo de porfiriaShockAsma bronquial
ETOMIDATO
Tiene efecto hipnótico pero no analgésicoProduce:
mínimos cambios hemodinámicosdepresión respiratoria mínima tiempo de recuperación rápida no libera histamina
Elevada liposolubilidad (1min)
Modelo tricompartamental. Excreción Renal: 85% en 4h. Bilis: 15% en 24h.
NO BARBITURICOS
COMPLEJO RECEPTOR PENTAMERICOGABA-BENZODIACEPINAS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNC
Su efecto hipnótico se produce por estimulación sobre los receptores GABANo altera la respuesta al CO2
la PIC, sin alterar la presión de perfusión cerebral. el índice metabólico cerebral el flujo sanguíneo cerebral
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Produce depresión respiratoria central leve.No produce liberación de histamina.
Efectos CardiovascularesHipnótico que produce más estabilidad hemodinámicaProduce cambios mínimos del GC, volumen sistólico, PA, balanza demanda/aporte de O2 miocárdico.Mínimos cambios PAP, PVC, PCP, RVS y RVP.
Efectos sobre la esteroidogénesis el cortisol plasmático y suprarrenal (>a los 30 min y dura 6-8 horas).
USOS CLINICOS
Útil en inducción de pacientes con patología cardiovascular.HipovolemiaEnfermedad coronariaSituaciones de bajo gastoValvulopatias
En neurocirugíaÚtil pacientes alérgicos, con asma bronquial.
CONTRAINDICACIONESPorfiria aguda intermitenteSedación prolongada por sus efectos en la esteroidogénesis.
DOSISInducción: 0.2-0.3 mg/kgDuración del efecto de 7-10 minutos.
PROPOFOL
Hipnótico de acción ultrarápida.No tiene efecto analgésico.Ofrece condiciones ideales de intubación
QUIMICAEs un alquilfenol de liposolubilidad.
FARMACOCINETICAAltamente liposoluble. Inicio de acción en 20 seg.Modelo tricompartamental. Distribución , metabolismo y eliminación rápida.El 98% se une a las proteínas plasmáticas. Elevado aclaramiento plasmático por colinesterasas.Su acción es breve: 5-10 min En la inducción: Bolo= 4 ml/ 10 seg.
Infusión: TCI
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNCInducción suave, rápida y con mínima excitación. FSC y PPC dentro de los limites de autorregulación.No altera la respuesta al CO2
Disminución de la PIC y la PIO.
Efectos Cardiovasculares RVS 9%, PAS 21%, PAD 16%, GC 12%, FC y IC.
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Produce depresión respiratoria, aumento de la PCO2 en 5mmHg.No produce liberación de histamina.
USOS CLINICOS Inducción y mantenimiento de la anestesia.Su mayor ventaja es la rápida recuperaciónAgente de elección en cirugía de corta duración y cirugía ambulatoria (nauseas y vómitos en 2-2.5%). Sedación prolongada en UCIÚtil en neurocirugíaPacientes alérgicos, con asma bronquial.
DOSISInducción: 1.5-2 mg/kg (4ml/10 seg)
la dosis 20% en ancianos.la dosis 50 % en pacientes ASA III-IV (2 ml/10
seg.)Mantenimiento: infusión por TCI (con opiáceos).
KETAMINA
Anestésico endovenosoProduce hipnosis y analgesiaProduce efectos estimulantes cardiovasculares, alteraciones psíquicas, que limitan su uso
QUIMICAEs un derivado de la fenciclidina
MECANISMO DE ACCIONLa Ketamina bloquea al receptor NMDA.
Al bloquear la actividad del Glutamato (NT excitatorio más abundante del SNC) produce efecto:
Hipnótico
Amnésico
Analgésico
Psicomimético
Neuroprotector ( daño neuronal hipóxico mediado por
la activación de NMDA por exceso de glutamato)
Sitio del Glutamato
EspacioExtracelular
Sitio dela Glicina
EspacioIntracelular
Sitio dePoliamina Sitio Zn2+
Sitio PCP Sitio Mg2+
Bloqueo del Glutamato
KETAMINA
MECANISMO DE ACCION
Interactúa con receptores opíaceos:
sigma Analgesia Disforia
µ1 muscarinicos
Amnesia ↑ T. simpatico
Broncodilatacion Midriasis
KappaAnalgesia cerebral y
espinal
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNC:Anestesia disociativa.
Inconciencia, amnesia y analgesia.
Estado cataléptico, con ojos abiertos, r. corneal, nistagmus lento, hipertonía, mioclonías.
Dilatación pupilar moderada, lagrimeo, salivación
Vasodilatación cerebral y aumento de la PIC
"Reacciones del despertar"(5-30%)– alteración del estado de ánimo– percepción anormal de la imagen corporal– alucinaciones visuales y auditivas– sueños y delirios
Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Mantiene la respuesta ventilatoria al CO2.Es un potente broncodilatador (simpaticomimético).
Efectos CardiovascularesProduce liberación de catecolaminas
Aumenta la PA, FC, GC y PAP en relación dosis dependientes.
USOS CLÍNICOS
Inducción y mantenimiento de la anestesia.Dosis: 1.5 - 2 mg/kg/EV
4-8 mg/kg/IMTiempo de inducción: 30 - 60 seg EV.
2-4 min, IMTiempo de duración: 15 min.Sedación: Para procedimientos fuera del quirófano(cateterismos, TAC) en niños
Dosis: 0.2-0.8 mg/Kg/EV2-4 mg/Kg/IM
INDICACIONES
Procedimientos diagnósticos o terapéuticos de corta duración que no requieren relajación muscular.
Cirugía ambulatoria
Pacientes de alto riesgo( ASA III-IV)– Shock hipovolémico– Deshidratación severa– Broncoespasmo secundario a EPOC, asma– Patologías cardiacas y respiratorias (excluyendo la
isquemia, HTP)
En obstetricia para el parto vaginal y operación cesárea.Suplemento de técnicas loco-regionalesSedación para realizar bloqueos.