LEKOVITI SASTOJCI BILJAKA

I NJIHOVO DEJSTVO NA KOŽU

Mr. ph Jasna Savić Farmaceutsko-fizioterapeutska škola

1.ALKALOIDI

2.HETEROZIDI

3.TERPENI

4.SAPONOZIDI

5.TANINI

6.LIPIDI

7.UGLJENI HIDRATI

8.AMINOKISELINE I PEPTIDI

9. ORGANSKE I NEORGANSKE KISELINE

10.VITAMINI

11.MINERALNE MATERIJE

Klasifikacija aktivnih sastojaka biljaka

• Povoljno dejstvo lekovitog bilja na kožu i sluzokožu potiče od biološki aktivnih sastojaka(sekundarnih metabolita biljaka).

• Sastojci biljaka mogu se klasifikovati na više načina prema:– hemijskom sastavu,– kozmetičkoj funkciji,– taksonomiji biljke ili – morologiji biljke.

Symphyti radix - koren gaveza Symphytum officinale, Boraginaceae - gavez

Delovanje:1.Antiinflamatorno2.Emolijentno3.Regenerativno Keratolitičko delovanje (0,2-0,5%) se koristi za formulaciju preparata za otklanjanje peruti.

Primena: u preparatima za osetljivu kožu, preparatima za sunčanje i posle brijanja, kupkama i šamponima.

NH2

N

O N

NO

O

H

HH

Alantoin

AlkaloidiAlkaloidi su prirodna ,organska,heterociklična jedinjenja koja sadrže azot u prstenu.To su jedinjenja baznog karaktera i snažog farmakološkog delovanja.

Alkaloidi

Kofein Teobromin Teofilin

Purinski alkaloidi ispoljavaju 1.LIPOLITIČKO DELOVANJE, 2.DELUJU ANTIIRITANTNO, 3.STIMULIŠU AKTIVNOST UV PROTEKTORA.

7

3

6

2

N

N

N

N

O

O

CH3

CH3

CH31

3

6

2

N

N

N

N

O

O

H

CH3

CH31 7

3

6

2

N

N

N

N

O

O

CH3

CH3

H1 7

Ekstrakt kafe koji je standardizovan na 5-10% hlorogenske i 20-30% kafene kiseline ima veliku moć neutralizacije slobodnih radikala. Primenjuje se za izradu anti-age preparata i preparata za sunčanje.

Kofein ima lipolitičko delovanje, pa se ekstrakt semena kafe koristi u preparatima za mršavljenje i otklanjanje celulita.

Heterozidi(glukozidi)

• HETEROZIDIAGLIKON

GLIKON

•Permeabilnost (propustljivost) kože je važan faktor za kozmetološku aktivnost biljnih sastojaka. • Površinski sloj kože, stratum corneum, determiniše ulogu kože kao barijere.• Propustljivost ove barijere zavisi od mnogo faktora u koje spadaju:

• lipofilnost molekula i• molekulska masa.

• U kožu najbolje penetriraju lipofilni molekuli male molekulske mase. •Aglikoni su (lipofilni) bolje penetriraju od heterozida (hidrofilniji su i imaju veću molekulsku masu). • Sposobnost penetracije prirodnih molekula je važno poznavati prilikom formulacije kozmetičkih preparata na bazi biljnih ekstrakata, odnosno izolovanih sastojaka.

Kozmetički najvažniji i najaktivniju su :

1.FLAVONOIDI2.ANTRAHINONI3.KUMARINI4.FENOLI I FENOLKARBONSKE KISELINE

FlavonoidiFLAVON

Flavonoidi se razlikuju po broju,vrsti i polozaju supstituenata vezanih za aromaticne prstenove.Supstituenti su najcesce hidroksi i metoksi grupe.Flavonoidi su polifenolna jedinjenja.Poseduju čitav spektar biološke aktivnosti.

1.VAZOPROTEKTIVNO

2.ANTIOKSIDATIVNO

3.ANTIINFLAMATORNO

4.ANTIALERGIJSKI

5.ANTIMIKROBNO

Flavonoidi

• Stupaju u interakciju sa slobodnim radikalima i prekidaju lančanu reakciju peroksidacije

• Obrazuju helatne komplekse sa metalima koji ulaze u sastav enzima,čime inhibiraju njihovo dejstvo u utiču na oksidativne procese

• Deluju na enzime: kolagenazu.elastazu,hijaluronidazu koji

razgradjuju kolagen,elastin,hijaluronsku kiselinu i na taj način usporavaju procese razgradnje navedenih jedinjenja u potpornom tkivu kože i krvnih sudova

• Potpomažu delovanje vit C

• Anti-age kozmetika• Preparati za kuperoznu kožu• Preparati za zaštitu od UV zračenja

FlavonoidiFlavonoidi Heterozidi

Apigenin Viteksin

Kvercetin Hiperozid,Rutin,Kvercitrin

Hesperetin Hesperidin

Naringenin Naringin

Biljne droge bogate flavonoidima

Cvetni pupoljak japanskog bagrema

Fabaceae,Sophora japonica

Plod crne ribizle Grossulariaceae,Ribes nigrum

List heljde Polygonaceae,Fagopyrum esculentum

List i pupoljci breze Betulaceae,Betula pendula

Cvet zove Sambucaceae,Sambucus nigra

Plod borovnice Vacciniaceae,Vaccinium myrtillus

Cvet lipe Tiliaceae.Tilia plathyphyllos

Plod groždja Vitaceae,Vitis vinifera

List ginka Ginkgoaceae,Ginkgo biloba

Perikarp ploda Citrus vrsta

List eukaliptusa Myrtaceae,Eucalyptus macrorryncha

Antrahinoni

• Često biljni sastojci koji ispoljavaju odgovarajuće farmakološke efekte primenjuju se u kozmetičkim preparatima iz sasvim drugih razloga (aktivnost im je često zasnovana na odgovarajućim fizičko-hemijskim osobinama):

Antrahinoni deluju laksantno, a u kozmetičkim preparatima se primenjuju kao UV-apsorberi

•Preparati korena ehinacee koriste se u fitoterapiji kao imunostimulatori; ehinakozid međutim u kozmetičkim preparatima deluje kao inhibitor hijaluronidaze

•List planike deluje kao uroantiseptik; u kozmetičkim preparatima arbutin deluje kao inhibotor tirozinaze (smanjuje sintezu melanina i koristi se za beljenje kože)

Fenolni heterozidi

HO

HO

O

O

O

OHR1O

CH2

OR

O CH2 CH2 OH

OHR = GLUKOZA (1,6-)R1 = RAMNOZA (1,3-)

EHINAKOZID

Kumarini

O OKUMARIN

Dele se na:

•Proste kumarine(medjusobno se razlikiju po supstituentima u položajima C-6,C-7,C-8, a to su najčešće hidroksi i metoksi grupe.

•Složeni kumarini-heterociklični

•Furanokumarini

•piranokumarinai

Kumarini ispoljavaju sledeća biološka dejstva:

1.ANTIESKUDATIVNO

2.ANTIEDEMATOZNO

3.ANTIINFLAMATORNO

4.STIMULIŠU SINTEZU MELANINA(olakšavaju tamnjenje kože i štite je od UV zračenja)

Izolovana jedinjenja i droge koriste se za kombinovanu foto-hemo terapiju psorijaze i vitiliga:20-40mg kumarina je pojedinačna doza koja se primenjuje oralno posle čega sledi izlaganje ultraljubičastom zračenju.Za sličnu terapiju se koriste i losioni sa 1% ekstrakta kumarinskih droga.

O OO

R1

R2

8

SAPONIN (SAPONOZID)

GLIKON: HEKSOZE, PENTOZE, URONSKE KISELINE

AGLIKON: SAPOGENIN (SAPOGENOL)

HO 3

12

2025

27

22

O CH3

3

65

D17

H

HO

O

H

20E

TRITERPENSKI (C30)STEROIDNI (C27)

TETRACIKLIČNI

TIP KUKURBITANA

TIP FUROSTANA3

56

25

26

2720

1722

H

DE

HO

O

HO

CH3

H

H

TIP SPIROSTANA

PENTACIKLIČNI

TIP DAMARANA (Panax spp.)

TIP OLEANA (-AMIRINA)

Saponozidi

Centellae asiaticae herba-u kozmetologiji se koristi standardizovani ekstrakt ove droge u koncentraciji od 1%.Podnošljivost ekstrakta C.asiatica je veoma dobra sto se objašnjava velikom molekulskom masom triterpenskih jedinjenja.Pozitivno dejstvo biljke potvrdjeno je u tretmanu celulita,strija,ožiljaka i keloida. Potvrdjeno je da triterpeni centele stimulišu biosintezu fiziološkog kolagena u fibroblastima(azijatikozid)

• Saponozidi poseduju širi spektar biološkog delovanja:

– Površinski aktivne materije (PAM). Mogu da se primenjuju kao detergenti sa blagim čistećim efektom

– Antiinflamatorno, antiedematozno: escin iz semena divljeg kestena

– Regenerativno, hidratišuće (moisturising), antioksidantno: ginsenozidi iz korena žen-šena

– Stimulišu sintezu kolagena: triterpenski saponini herbe centele

Tanini• Biljni polifenoli oporog (adstringentnog) ukusa. • Rastvorni su u vodi.• Grade nerastvorne komplekse sa belančevinama (adstringentno delovanje),

solima teških metala i alkaloidima.

234 5

6

1O

O

O

OHOH

OHO

OHOH

HO

O

O

HO

HO

HO

O

O

HO

HO

HOO

O

OH

OH

OH

šećerna komponenta

Hidrolizirajući (pirogalni ili galni): estri galne kiseline i njenih derivata sa šećerima (najčešće glukozom

FLAVAN-3-OL

FLAVAN-3,4-DIOL

Kondenzovani (katehinski) ili flobatanini, polimerni proantocijanidini (PPC): C-C polimeri flavan 3-ola (katehina) i flavan 3,4-diola (leukoantocijanidina)

• Tanini ispoljavaju sledeća biološka dejstva:

1.ADSTRINGENTNO2.ANTIMIKROBNO3.ANTIPRURIGINOZNO4.ANTIINFLAMATORNO5.ANTIOKSIDANTNO6.UV-PROTEKTIVNO

Tanini

Vezuju se unakrsnim vezama za strukturne proteine.

Veze se najčešće ostvaruju sa amino kiselinama arginin i lizin iz polipeptida i proteina eksudata i hidroksilnom grupom fenola tanina.

Rezultat je konsolidacija vezivnog tkiva gornjih slojeva kože.

Ova precipitacija zgušnjava tkivo, koje prati zatvaranje ćelijskih membrana i na taj način smanjuje se eksudacija tkivnih tečnosti.

Tkivne tečnosti ne mogu da prođu, koža se suši i brže zarasta.

Stvara se koherentan, zaštitni, gladak film-smanjuje se svrab.

•Vezuju se za proteine bakterija- antimikrobni efekat•Stvarnjem zaštitnog adstrigentnog sloja bakterije i drugi mikroorganizmi su sprečeni da uđu u tkivo.•Istovremeno kada se oko povređene kože stvori krasta supstance koje ishranjuju bakerije i gljivice ne mogu da prođu i bakterije se više ne mogu umnožavati•Ovo sprečava nastanak sekundarnih infekcija•In vitro testovi- tanini ekstrakta zelenog čaja dokazano antibakterijsko dejstvo

Antimikrobni efekat

Tanini

Adstrigentan efekat:

• Elastaza iz leukocita (HLE) ispoljava proinflamatornu aktivnost i ima značajnu ulogu u nastajanju određenih bolesti kao što je psorijaza.

• Kod psorijaze ona uzrokuju značajnu proliferaciju keratinocita, što vodi daljoj hiperproliferaciji (nađeno kod psorijaze)

• In vitro studije sugerišu da tanini inhibiraju HLE aktivnost dok drugi enzimi humanih neutrofila nisu pogođeni.

• Inhibicija HLE je dozno zavisna i ireverzibilna. • Za tretman ekcematoznih i inflamatornih

oboljenja, tanini se trenutno koriste topikalno u mnogo većim koncentracijama nego sto je potrebno za tretman in vitro.

• U jednoj komparativnoj studiji antiinflamatorni efekat je ispitan korišćenjem testa iritacije sa natrijum dodecil sulfatom. Tanini su pokazali značajno i brzo smanjenje eritema i stoga se smatraju antiinflamatorima.

ANTIINFLAMATORNI EFEKAT

Tanini

• Mastociti imaju veoma važnu ulogu u nastanku alergijskih reakcija tipa I i u nastanku bolesti koje prati pruritis.

• Zuberrbier i drugi su ispitavali uticaj tanina na IgE zavisnu aktivaciju mastocita.

• Dokazano je in vitro da tanini sprečavaju oslobađanje histamina iz mastocita.

• Efekat se može meriti sa onim koji je primećen kod deksametazona.

• Ovim se može objasniti in vivo efekat tanina- smanjenje pruritisa

TaniniANTIPRURIGINOZNI EFEKAT

ANTIOKSIDATIVNI EFEKAT

• Inhibiranjem elastaze, kolagenaze, hijaluronidaze, 5-lipooksigenaze, protein kinaze C, sprečavaju razgradnju kolagenih i elastičnih vlakana, što ih svrstava u red aktivnih komponenti koje mogu da uspore starenje kože

Transepidermalni gubitak vode (TEGV)

• U jednom ispitivanju kod dobrovoljaca izazvana je reakcija na koži slična atopskom dermatitisu.

• Delovi su zatim tretirani sa dva galenska preparata sa različitim tanininima. Oni su pokazali značajno smanjenje TEWL.

Tanini

• Adjuvantna terapija pruritisa, inflamacija, ekcema, ekzantem, i drugih viralnih infekcija.

• Specijalno su korisne za tretman vlažećih promena u intertriginoznim regijama kao što je analni ekcem i osip ispod pelena.

• Eksterno – kod inflamatornih procesa u sluznici usta i grla, kod manjih oštećenja kože, opekotina i površinskih krvavljenja.

• U tretmanu akni-sužavaju pore - deluju antimikrobno

Primena u dermatologiji

• Kod inflamacije kože i sluzokože, manjih kapilarnih krvarenja, seboroične kože• “Anti aging” kozmetika • Za zaštitu od UV zračenja• Preporučuju se za izradu preparata za oralnu higijenu, preparata sa antiperspirantnim delovanjem, za negu nogu i losiona posle brijanja.

Primena u kozmetologiji

Tanini

• Lipidi su jedinjenja koja imaju niz važnih uloga u organizmu:– Strukurni elementi ćelijskih membrana– Zaštitna uloga– Izvor energije– Vitamini– Hormoni

• Lipidi su i važne kozmetičke sirovine-lipofilini emolijensiLIPIDI

OSAPUNJAVI LIPIDI NEOSAPUNJAVI LIPIDI

-STEROIDI

-TERPENI

--LIPOSOLUBILNI VITAMINI

-PROSTAGLANDINI

PROSTI

-TRIACILGLICEROLI

-VOSKOVI

SLOŽENI

-FOSFOLIPIDI

-SFINGOLIPIDI

-GLIKOLIPIDI

-LIPOPROTEINI

OSAPUNJAVI LIPIDI u svojoj strukturi sadrže masne kiseline.

LIPIDI

Ugljeni hidrati• Monosaharidi• Oligosaharidi• Polisaharidi

HETEROPOLISAHARIDI (HIDROKOLOIDI)

• Posebnu grupu polisaharida čine heteropolisaharidi ili hidrokoloidi (gume i sluzi). Sastoje se iz pentoza, heksoza i uronskih kiselina, povezanih tako da grade linearne ili račvaste lance.

• Heteropolisaharidi se u vodi delimično rastvaraju (gradeći koloidne rastvore, mucilaginosum), a delom bubre (gradeći hidrogele).

Primenjuju se kao:

1.HIDRATIŠUĆA (VLAŽEĆA) SREDSTVA,2. EMULGATORI I STABILIZATORI EMULZIJA I DRUGIH DISPERZNIH SISTEMA.

Terpeni

• Terpeni ili terpenoidi, izopreni ili poliizoprenoidi – lipidi

• Zajednička krakteristika- ugljenični skelet se može podeliti u izoprenske jedinice koje sadrže po pet ugljenikovih atoma

H2CC

CH

CH2

CH3

IZOPREN

Podela terpena-prema broju C atoma:1.MONOTERPENI(10 C- atoma)

2.SESKVITERPENI(15 C- atoma)

3.DITERPENI(20 C- atoma)

4.TRITERPENI(30 C- atoma)

5.TETRATERPEN(40 C- atoma)

Biljke mogu da ih sintetišu,pa se nalaze u ekstraktima koji se koriste u kozmetici.Najviše ih ima u etarskim uljima(monoterpeni i seskviterpeni).

Aminokiseline,proteini i enzimiUpotreba aminokiselina i peptida biljnog porekla u kozmetologiji ima sve veći značaj.

Aminokiseline su sastojci NMF (Natural Moisturizing Factor), koji ima izrazita hidrofilna svojstva. NMF uglavnom sadrzi serin, leucin, lizin i valin. AK imaju hidratišuća svojstva, a neke pokazuju i biološku aktivnost. Za cistein se navodi da ojacava strukturu dlake, taurin ima antiimflamatorna svojstva.

Peptidi manje mase mogu da ispolje biološku aktivnost (Arg i Lys peptid sa 2 do 7 molekula u lancu sprelčava narušavanje strukture kolagena; lipopeptid palmitoil-Gly-His-Lys stimuliše sintezu kolagena i glukozaminoglikana i tako sprečava nastanak bora I učvršćuje kožu).

Peptidi velike molekulske mase deluju isključivo površinski, kao zaštitni faktori i ovlaživači.

AK i peptidi dobijaju se iz biljnih proteina kontrolisanim procesima hidrolize i daljom modifikacijom hidrolizata.Najčešće se koriste AK i proteini soje, graška, žitarica, algi i svile.

Primenu imaju enzimi dobijeni iz plodova biljaka ili njihovi ekstrakti

Papajin, himopapajin, papajaproteinaze Papaja, Carica papaya, Caricaceae

Aminokiseline,proteini i enzimi

Prečišćeni ekstrakt papaje (800 USP/mg papaina) može se inkorporirati u preparate za čišćenje, regeneraciju i eksfolijaciju kože.

Bromelein Ananas, Ananas comosus,Bromeliaceae

-antiinflamatorno, antieksudativno delovanje

Kivi, Actinidia sinensis

Plod je izuzetno bogat izvor kalijuma i vitamina C. Sadrzi enzime slicnih svojstava kao i enzimi ananasa i papaje, pa ima i slicnu kozmeticku primenu: u kremama, losionima, tonicima za negu stare i umorne koze, za njenu revitalizaciju i obnovu, kao i u preparatima za kupanje i samponima za kosu.

Delovanje:

Zadržavaju vodu i poboljšavaju vlažnost i elastičnost kože.• Smanjuju kohezivnost korneocita i ubrzavaju deskvamaciju ćelija, što rezultira stvaranjem novog Stratum corneuma. •U dermisu podstiču sintezu kolagena •Izbeljuju kožu•Regulišu pH vrednost masne kože koja je sklona stvaranju akni

Primena: • 5-10 %: za tretman stare i isušene kože (naročito kao posledica štetnog delovanja UV zraka)• 30-70 %: za hemijski piling kože. Najčešće se koristi glikolna kiselina (sama ili u kombinaciji sa drugim kiselinama, slobodna ili neutralisana aminokiselinama)

Organske kiseline koje u α-položaju sadrže hidroksilnu grupu. Ima ih u velikim količinama u voću (tzv. voćne kiseline).

α-HIDROKSI KISELINE (AHAs, Alfa Hydroxy Acids)

• Glikolna kiselina (sok šećerne trske): eksfolijans (omogućava odvajanje mrtvih, površinskih delova kože)

• Mlečna kiselina (sok paradajza): deluje hidratišuće (najvažniji sastojak NMF-a, prirodnog vlažećeg faktora); učestvuje u održavanju normalne pH vrednosti kože (jedan od puferskih sistema kože)

• Jabučna kiselina(jabuka i drugo voće): stimuliše metaboličke procese u koži

• Vinska kiselina (grožđe): zateže kožu, poboljšava delovanje drugih kiselina

• Limunska kiselina(plodovi agruma, ananas): isto kao i vinska.

α-HIDROKSI KISELINE (AHAs, Alfa Hydroxy Acids)

U novijim preparatima AHA kiseline se kombinuju sa BHA kiselinama jer AHA deluju prvenstveno na eksfolijaciju,a BHA povoljno utiču na proliferaciju i rast mladih ćelija.

AMI Int. proizvodi Amidroxy – ekstrakte standardizovane na 25% AHAs (glikolna, mlečna, jabučna, vinska) ili BHAs (salicilna).Mogu se koristiti u preparatima za suvu kožu (naročito isušenu sunčevim zracima), umornu i zrelu kožu.

PREPARAT IZVOR SASTAV I DELOVANJE

Apple Amidroxy

Pyrus malus (Malus domestica)jabuka

Uglavnom jabučna kiselina (10%). Jabuka sadrži i flavonoide koji su antioksidansi

Apricot Amidroxy

Prunus armeniacakajsija

Dobro izbalansiran sadržaj različitih AHAs, bogata šećerima, vitaminim i mineralima, ima tonizirajuća i vlažeća svojstva

Fressia Amidroxy

Fressiafrezija

Cvetovi sadrže uglavnom limunsku kiselinu (12%). Imaju emolijentna svojstva

Grape Amidroxy

Vitis viniferagrožđe

Uglavnom limunska i vinska kiselina (10%). Groždje sadrži antocijane koji su ‘hvatači’ slobodnih radikala

•

Organske kiseline koje u -položaju sadrže hidroksilnu grupu pokazuju slične efekte kao i AHAs.

• Salicilna kiselina•Biološki izvor: herba medunike, Filipendulae herba, Filipendula ulmaria, Rosaceae – medunika, suručica

kora vrbe, Salici corte Salix alba,Salicaceae-bela vrbaDelovanje: Salicilna kiselina u većim koncentracijama deluje keratolitički, a u manjim deluje kao eksfolijans i pomaže obnovu kože.

• Pirogrožđana kiselina (plod papaje, Papajae fructus): eksfolijans, deluje hidratišuće.

-HIDROKSI KISELIE (BHAs, Beta Hydroxy Acids)

PREPARAT IZVOR SASTAV I DELOVANJEGrapefruit Amidroxy

Citrus grandisgrejpfrut

Uglavnom limunska kiselina (15%). Bogat je vitaminom C koji ima revitalizujuća svojstva

Lemon Amidroxy

Citrus limonumlimun

Uglavnom limunska kiselina (15%). Bogat je vitaminom C

Red fruit Amidroxy

Ribes nigrum (crna ribizla), Vaccinium myrtilus (borovnica)

Uglavnom limunska kiselina (10%). Crna ribizla ima vlažeće i antioksidantno delovanje, a borovnica omekšava kožu i deluje adstrigentno

Sugar cane Amidroxy

Saccharum officinarum šećerna trska

Uglavnom glikolna kiselina (15%). Sluzi šećerne trske imaju omekšavajuće i vlažeće delovanje

Sugar cane /Apricot Amidroxy

Saccharum officinarum šećerna trska + Prunus armeniaca (kajsija)

Uglavnom glikolna kiselina (15%). Sluzi šećerne trske sa sastojcima kajsije imaju izuzetan efekat na umornu i staru kožu

Tamarind Amidroxy

Tamarindus indicatamarind

Uglavnom limunska i vinska kiselina (po 10%). Tamarind je bogat sluzima koje vlaže i omekšavaju kožu

Willow bark Amidroxy

Salix albaBela vrba

Uglavnom salicilna kiselina i derivati (15%), koji deluju vlažeće i eksfolijativno

herbe dimnjače (Fumaria officinalis, Fumariacea),

Fumarna kiselina (aktivni princip dimnjače), u reakciji sa ozonom gradi oksalnu, mezoksalnu i glioksalnu kiselinu i neutrališe štetno dejsvo ozona na kožu (smanjenje sadržaja hijaluronske kiseline, oštećenje membrana ćelija, inhibicija enzima).

HOOH

O

O

+ O3

O OH

HO O

Fumarna kiselina

Ozon

Oksalna kiselina

O OH

H O

Glioksalna kiselinaHO OH

O

O O

Mezoksalna kiselina(+ CO2 )

Kiseline kao lekoviti sastojci biljaka

UNICONTROZON C-49 obezbeđuje veoma efikasnu zaštitu od štetnog delovanja ozona (u koncentracijama 2,5-5%), koji može biti jedan od najznačajnijih egzogenih uzročnika preranog starenja kože. Zato se UNICONTROZON C-49 može inkorporirati u sve preparate anti-age kozmetike i preparate za svakodnevnu negu kose i kože