Makalah Angina Pectoris

5/19/2018 Makalah Angina Pectoris

1/6

KIMIA MEDISINAL

OBAT GOLONGAN ANTIANGINA DAN VASODILATOR

Nama-nama Anggota Kelompok :

- Linda Subarto 11330050

- Farha Kukihi 13330705

- Eka Fitriyani 13330706

- Chrisna Widhiani 13330712

- Atika Jaya Rani 13330716

A. Angina Pectoris

Kata angina berasal dari bahasa Latin digunakan untuk menyatakan

rasa nyeri atau tidak nyaman. Angina Pectoris adalah nyeri hebat dibawah

tulang dada yang sering menjalar kekedua bahu, lengan, leher dan rahang.

Penyebab angina pectoris adalah kekurangan oksigen otot jantung (hipoksia).

Jenis-Jenis Angina :

a. Angina tipikal umumnya dipicu oleh exercise, emosi atau makanan.

b. Angina Varian akibat kejang sementara arteri jantung, yang timbul

secara spontan saat istirahat dan sering terjadi saat malam hari.

Obat golongan anti angina

a. GolonganNitrat

b. GolonganBeta-blocker

c. GolonganAntagonis Kalsium

OBAT ANTI ANGINA

1.

Spesialite : Adalat

Zat khasiat : Nifedipin

Hubungan struktur aktivitas:

a.

Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Substitusi

pada N1, atau penggunaan cincin piperidine maupun pyridine

menurunkan bahkan menghilangkan aktivitas.

b. Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH

fisiologis

c.

Subtituen yang meruah, misal gugus fenil, pada posisi 4 cincin

hetero siklik
http://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docxhttp://localhost/var/www/apps/conversion/tmp/scratch_8/Obat%20Golongan%20Kardiovaskuler%20tugas%20jadi.docx


2/6

Mekanisme kerja :

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influx ion

kalsium transmembran, yaitu mengurangi masuknya ion kalsium

melalui kanal kalsium.

Produk : Bayer

2. Spesialite : Tensivask

Zat khasiat : Amlodipine besilat

Hubungan struktur aktivitas :

a.



menurunkan bahkah menghilangkan aktivitas.

b.

Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH

fisiologis

c.


hetero siklik

Mekanisme kerja :

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influx ison



Produk : Dexa Medika

3.

Spesialite : Nimotop

Zat khasiat : NimodipinHubungan struktur aktivitas:

a. Cincin 1,4-dihydropyridine penting untuk aktivitas. Substitusi



b.

Atom N sekunder dalam cincin yang tidak bermuatan pada pH

fisiologis

c.


hetero siklik

Mekanisme kerja :Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influx ison



Produk : Bayer

4.

Spesialite : Isoptin

Zat khasiat : Verapamil HCl


a.

Bagian struktur yang penting untuk aktivitas dari turunan

verapamil adalah kedua cincin benzen, meskipun dapat diganti


3/6

dengan cincin heteroaromatik, seperti pada faliamil, dan gugus

amino tersier yang bermuatan pada pH fisiologis.

b. Gugus isopropil dan dan subtituen pada cincin kiri

mempengaruhi potensi. Posisi pada cincin kiri mempengaruhi

potensi secara bermakna, sedang cincin kanan tidak berpengaruh.Pada cincin kiri, substituen pada posisi meta memberikan

aktivitas terbaik, sedang substituen pada posisi para akan

menurunkan aktivitas karena memberikan pengaruh halangan

ruang pada proses interaksi obat-reseptor

c.

Bentuk isomer optik levolebih aktif dibanding isomer dekstro.

Mekanisme kerja :

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influx ison



Produk : Tunggal IA, Knoll

5. Spesialite : Farmadral

Zat khasiat : Propanolol


a.

Kebanyakan derivat seri ini memiliki variasi substitusi cincin

fenil dibandingkan cincin naftil

b.

Substitusi CH3, Cl, OCH3, atau NO2 pada cicncin disukai pada

posisi 2 dan 3 dan hanya sebagian kecil pada posisi 4

c.

Turunan 3,5-disubstitusi mempunyai aktivitas lebih besardibandingkan turunan 2,6-disubstitusi maupun 2,3,6-disubstitusi.

Diduga hal ini dikarenakan adanya efek halangan ruang

teerhadap rantai samping.

d. Adanya gugus alkenil atau alkeniloksi pada posisi orto cincin

fenil menunjukan altifitas yang cukup baik karena merupakan

analog propanolol dengan cincin terbuka.

e.

Seperti simpatomimetik, gugus bulk alifatik seperti tert-butil dan

gugus isopropyl normal ditemukan pada fungsi amino. Harus

amina sekunder untuk aktivitas optimal.Mekanisme kerja :

Mengurangi denyut jantung pada saat istirahat. Selama melakukan

aktivitas, -bloker membatasi peningkatan denyut jantung sehingga

mengurangi kebutuhan akan oksigen.

Produk : Fahrenheit

B. Vasodilator

Vasodilator berasal dari bahasa latin yaitu Vasyang artinya Pembuluh dan

Dilatatioyang artinya memperlebar. Definisi vasodilator adalah zat-zat yang

berkhasiat melebarkan pembuluh secara langsung.


4/6

Penggolongan vasodilator sebagai berikut :

1. Vasodilator koroner

Contohnya nitrat dan nitrit

2. Vasodilator Perifer

Contohnya isosukprin3. Obat-Obat antihipertensi

Contohnya (di)hidralazin dan minoksidil

Obat Vasodilator

1.

Spesialite : Cardura

Zat khasiat : Doksazosin


a.

Bagian 4-amino pada cincin quinazolin merupakan dasar dari

afinitas 1-reseptor

b.

Piperasin dapat diganti dengan bagian heterosiklik lainnya tanpa

kehilangan aktivitas

c. Kelompok asil alami mempunyai pengaruh signifikan dalam

menentukan farmakokinetiknya.

d. Pada doxazosin, terdapat bulk substitusi R yang menyebabkan

gangguan dalam metabolisme menyebabkan durasi kerja lama.

Mekanisme kerja :

Sifat antagonis kompetitif terhadap katekolamin atau norepinefrin,

suatu 1-adrenoreseptoryang khas, dan memblok rangsangan 1-

reseptor.Produk : Pfizer

2. Spesialite : Hystolan

Zat khasiat : Isoksuprin


1.

Gugus hidroksi fenolat membantu interaksi obat dengan sisi

reseptor adrenergik melalui ikatan hydrogen atau kekuatan

elektrostatik. Hilangnya gugus ini menyebabkan menurunnya

aktivitas -adrenergik.2.

Gugus hidroksi alcohol dalam bentuk isomer (-) dapat mengikat

reseptor secara serasi melalui ikatan hydrogen atau kekuatan

elektrostatik.

3.

Adanya substituent gugus alkil yang besar pada atom N akan

meningkatkan aktivitas senyawa.

Mekanisme kerja :

Isoxsuprine membuat vena dan arteri relaksasi, sehingga saluran darah

tersebut melebar dan membuat darah lebih mudah mengalir dengan

menstimulasi reseptor -adrenergik di arteriola dengan efek

vasodilatasi di bronkus dan otot.

Produk : Dexa Medika


5/6

3. Spesialite : Farmabes

Zat khasiat : Diltiazem HCl


a. Fenil tersubstitusi pada C4 menghasilkan aktivitas optimal.

Substitusi C4

dengan lkil atau sikloalkil nonplanar kecilmenurunkan aktivitas.

b. Posisi dan ukuran substituen X lebih penting dari pada sifat

elektroniknya. Senyawa dengan substitusi pad orto atau meta

menunjukkan aktivitas optimal, sedangkan pada posisi para

menurunkan aktivitas.

c.




d. Gugus ester pada C3 dan C5

mengoptimalkan aktivitas. Gugus

penarik elektron lain menurunkan aktivitas antagonis, bahkan

bisa menjadi agonis.

e. Bila ester pada C3 dan C5

tidak identik karbon C4 menjadi kiral

dan terbentuk enantiomer. Senyawa yg tidak simetris

menunjukkan peningkatan selektivitas pada pembuluh darah.

f.

Kecuali amlodipine, semua turunan dihidropiridin mempunyai

gugus metil pada C2 dan C6. Peningkatan potensi amlodipine

(vs. Nifedipine) menunjukkan bahwa reseptor 1, 4-DHP reseptor

dapat menerima susbtituen yg lebih besar.

Mekanisme kerja :Mekanisme kerja Diltiazem adalah mendepresi fungsi nodus SA dan

AV, juga vasodilatasi arteri dan arteriol koroner serta perifer. Dengan

demikian maka diltiazem akan menurunkan denyut jantung dan

kontraktilitas otot jantung, sehingga terjadi keseimbangan antara

persediaan dan pemakaian oksigen pada iskhemik jantung.

Produk : Fahrenheit

4.

Spesialite : Herbesser 30

Zat khasiat : Diltiazem HClHubungan struktur aktivitas :

a.

Fenil tersubstitusi pada C4 menghasilkan aktivitas optimal.

Substitusi C4 dengan lkil atau sikloalkil nonplanar kecil


b.

Posisi dan ukuran substituen X lebih penting dari pada sifat

elektroniknya. Senyawa dengan substitusi pad orto atau meta

menunjukkan aktivitas optimal, sedangkan pada posisi para


c.





6/6

d. Gugus ester pada C3 dan C5

mengoptimalkna aktivitas. Gugus

penarik elektron lain menurunkan aktivitas antagonis, bahkan

bisa menjadi agonis.

e. Bila ester pada C3 dan C5

tidak identik karbon C4 menjadi kiral

dan terbentuk enantiomer. Senyawa yg tidak simetrismenunjukkan peningkatan selektivitas pada pembuluh darah.

f. Kecuali amlodipine, semua turunan dihidropiridin mempunyai

gugus metil pada C2 dan C6. Peningkatan potensi amlodipine

(vs. Nifedipine) menunjukkan bahwa reseptor 1, 4-DHP reseptor

dapat menerima susbtituen yg lebih besar.

Mekanisme kerja :

Mekanisme kerja Diltiazem adalah mendepresi fungsi nodus SA dan

AV, juga vasodilatasi arteri dan arteriol koroner serta perifer. Dengan

demikian maka diltiazem akan menurunkan denyut jantung dan

kontraktilitas otot jantung, sehingga terjadi keseimbangan antara

persediaan dan pemakaian oksigen pada iskhemik jantung.

Produk : Tanabe Indonesia

5. Spesialite : Interpril

Zat khasiat : Lisinopril


a.

Ion Zn++yang dapat membentuk kompleks dengan ligan dengan

gugus sulhidril (SH) dari kaptopril, gugus karboksi dari enalpril,

lisinopril, perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril,imidapril, dan silazapril, serta gugus fosforus dari fasinopril.

b. Gugus yang dapat membentuk ikatan hidrogen dengan gugus

karbonil.

c. Gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan ion

dengan gugus karboksilat yang bermuatan negatif.

Mekanisme kerja :

Secara langsung menghambat pembentukan Angiotensin II dan pada

saat yang bersamaan meningkatkan jumlah bradikinin. Hasilnya berupa

vasokonstriksi yang berkurang, berkurangnya natrium dan retensi air,dan meningkatkan vasodilatasi (melalui bradikinin)

Produk : Interbat

Documents

Makalah Angina Pectoris