Upload
others
View
7
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Лікарські речовини – похідні простих і
складних ефірів
План
1. Загальна характеристика простих ефірів.
2. Лікарські речовини – похідні простих аліфатичних і
арилаліфатичних ефірів– ефір медичний, дифенгідраміну
гідрохлорид.
3. Загальна характеристика складних ефірів неорганічних
кислот.
4. Лікарські речовини – похідні складних ефірів мінеральних
кислот – амілнітрит, розчин гліцерину тринітрату,
кальцію гліцерофосфат, фітін.
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ – ПОХІДНІ ПРОСТИХ АЛІФАТИЧНИХ І
АРИЛАЛІФАТИЧНИХ ЕФІРІВ
Прості ефіри (етери) – це оксигеновмісні органічні сполуки загальної
формули R–O–R'.
Нижчі аліфатичні ефіри –леткі сполуки, що мають характерний
запах; на повітрі або під впливом окисників легко утворюють
вибухонебезпечні пероксиди і гідропероксиди. Це необхідно враховувати
при здобуванні, зберіганні, дослідженні, застосуванні.
Фармакопейними лікарськими засобами, похідними простих
ефірів, є ефір медичний, дифенгідраміну гідрохлорид.
Ефір медичний (Aether medicinalis)
Ефір для наркозу (Aether anaestheticus) (ДФУ)
Н5C2–О–C2H5
Діетиловий ефір
Здобування. Нагріванням до 135oС суміші етилового спирту і кислоти
сульфатної концентрованої в етерифікаторах:
Отриманий діетиловий ефір відганяють через холодильник до
приймача.
Для отримання максимального виходу ефіру необхідно підтримувати
оптимальний температурний режим (130-140oС). При недотриманні
технологічного режиму відбувається утворюються побічні продукти, які за
хімічними властивостями можна розділити на чотири групи:
- кислоти (CH3COOH, H2SO3 і H2SO4, яка не прореагувала);
- пероксиди (водню пероксид, діоксиетилу пероксид, оксіетилу
гідропероксид, етилідену пероксид);
- ненасичені сполуки (етилен, вініловий спирт);
- альдегіди (оцтовий альдегід).
При зберіганні діетилового ефіру (особливо при недотриманні умов
зберігання) під впливом світла і кисню повітря утворюються подібні побічні
продукти. Крім того, ефір може містити домішки води та етанолу.
При зберіганні і роботі з діетиловим ефіром необхідно дотримуватися
правил техніки безпеки (Вогненебезпечно! Вибухонебезпечно!).
Існують два лікарських засоби діетилового ефіру: ефір медичний і ефір
для наркозу (Aether pro narcosi), які відрізняються ступенем чистоти.
Властивості. Прозора, безбарвна рідина. Летка, дуже рухлива, дуже
вогненебезпечна. Пари ефіру з повітрям, киснем і азоту закисом утворюють у
+ H2SO4H5C2 O C2H5C2H5OH+S
O
O
HO
H5C2O
+ H2OS
O
O
HO
H5C2O
S
HO
HO
O
OC2H5OH +
етилсірчана кислота
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
певних концентраціях вибухову суміш. Розчинний у 15 частинах води,
змішується з 96%-вим спиртом, бензолом, хлороформом, петролейним
ефіром, жирними та ефірними оліями.
Ідентифікація і ступінь чистоти лікарських засобів можна підтвердити за
допомогою фізичних констант: відносної густини і температури кипіння.
Перед визначенням температурних меж перегонки і нелеткого залишку
спочатку визначають вміст домішки пероксидів – при наявності перексидів
указані визначення проводити не можна.
Випробування на чистоту. В обох лікарських засобах визначають такі
домішки:
1. кислотність – алкаліметрично за фенолфталеїном у водній витяжці;
2. пероксиди – при додаванні розчину крохмалю з калію йодиду – розчин не
має забарвлюватися:
H5C2–O–O–C2H5 + 2KI + H2O I2 + H5C2–O–C2H5 + 2KOH;
3. альдегіди – з реактивом Несслера:
У нижньому шарі має спостерігатися лише слабка опалесценція.
У лікарській речовині також визначають речовини зі стороннім
запахом, нелеткий залишок, воду.
Кількісне визначення не проводять.
Зберігання. У добре закупорених флаконах із темного скла, у захищеному
від світла і вогню прохолодному місці.
Застосування. Як розчинник для приготування настоянок, екстрактів,
деяких зовнішніх лікарських форм. Застосовується також в аналітичній
практиці. Ефір для наркозу використовують дуже обмежено.
Дифенгідраміну гідрохлорид (Diphenhydramine hydrochloride) (ДФУ)
Димедрол (Dimedrolum)
CH
H5C6
H5C6
O CH2 CH2 N
CH3
CH3
. HCl
2-(дифенілметокси)-N,N-диметилетанаміну гідрохлорид
Здобування. Взаємодією бензгідролу та гідрохлориду -
диметиламіноетилхлориду в присутності натрію гідроксиду:
CH3C
O
H
+ K2[HgI4] + 3KOH Hg + CH3COOK + 4KI + 2H2O
HCl.CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2N
CH3
CH3
HClCH
H5C6
H5C6
O (CH2)2N(CH3)2HCl.+ ClCH2CH2N
CH3
CH3
CH
H5C6
H5C6
OHNaOH
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Властивості. Кристалічний порошок білого або майже білого кольору. Дуже
легко розчинний у воді, легко розчинний у 96% спирті.
Ідентифікація. 1. За фізико-хімічними константами: температурою
плавлення, ІЧ-спектроскопія, УФ-спектроскопія.
2. Реакція утворення оксонієвої солі при взаємодії з конц. H2SO4 –
з'являється інтенсивне жовте забарвлення, що переходить у червоне при
додаванні кислоти нітратної концентрованої. Одержаний розчин розбавляють
водою, охолоджують і додають хлороформ; хлороформний шар
забарвлюється в інтенсивний фіолетовий колір:
3. Субстанція дає реакції на хлориди.
4. Нефармакопейні реакції: а) при додаванні суміші кислот азотної і сірчаної
концентрованих (1:9) з'являється червоне забарвлення, яке при
розбавленні водою переходить у коричневе, жовте, оранжеве. При
додаванні хлороформу хлороформний шар забарвлюється у фіолетовий
колір.
б) Реакція кислотного гідролізу:
Перевіряють температуру плавлення бензгідролу, який утворився (62-
67оС).
Кількісне визначення. 1. Алкаліметрія в суміші спирту і 0,01 М розчину
кислоти хлористоводневої, пряме титрування, потенціометричне, s = 1. У
розрахунок беруть об’єм титр анту між двома стрибками потенціалів на
кривій титрування (ДФУ):
HCl + NaOH NaCl + H2O H5C6
CH
H5C6
O CH2CH
2N
CH3
CH3
NaOH
H5C6
CH
H5C6
O CH2CH
2N
CH3
CH3
NaCl H 2O
* HCl +
+ +
CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2N
CH3
CH3
. HCltє, HCl, H2O
CH OH
C6H5
C6H5
+ HO CH2CH2N
CH3
CH3
+
. HCl
+ HCl2-
SO4CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2
H
N
CH3
CH3
H
конц.H2SO4CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2N
CH3
CH3
. HCl
+ +
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
2. Ацидиметрія в неводному середовищі. Лікарський засіб розчиняють у
кислоті оцтовій льодяній, додають розчин меркурію (ІІ) ацетату (для
зв’язування кислоти хлористоводневої) і титрують розчином кислоти
хлорної в кислоті оцтовій льодяній до зеленкувато-блакитного забарвлення,
індикатор – кристалічний фіолетовий, s = 1:
Паралельно проводять контрольний дослід.
3. Йодохлорометрія, зворотне титрування, індикатор – крохмаль, s = 1:
CH
H5C6
H5C6
O (CH2)2N
CH3
CH3
. HCl + ICl ICl.HCl.CH
H5C6
H5C6
O (CH2)2N
CH3
CH3
IСl + KI I2 + KCl
I2 + 2Na2S2O3 2NaI + Na2S4O6
Паралельно проводять контрольний дослід.
4. Алкаліметрія за зв’язаною HCl у присутності ефіру, пряме титрування,
індикатор – фенолфталеїн, s = 1.
5. Аргентометрія за зв’язаною HCl за методом Фольгарда, s = 1.
Зберігання. У добре закупореній тарі, яка захищає від дії світла і вологи,
оскільки лікарський засіб гігроскопічний і може поступово гідролізуватися.
Застосування. Протигістамінний (протиалергічний) засіб.
ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ – ПОХІДНІ СКЛАДНИХ ЕФІРІВ
НЕОРГАНІЧНИХ КИСЛОТ
Складні ефіри неорганічних кислот можна розглядати як
неорганічні оксигеновмісні кислоти, в яких атом водню заміщений
органічним радикалом.
За фізіологічною дією важливе значення мають складні ефіри азотної і
фосфорної кислот.
Гліцерину тринітрату розчин (Gliceroli trinitratis solutio) (ДФУ)
Розчин нітрогліцерину (Solutio Nitroglycerini)
CH2 O NO2
CH
CH2
O
O
NO2
NO2
+ 2CH3COOH2
HCl.CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2N
CH3
CH3
2 + 2HClO4 + (CH3COO)2HgCH3COOH
CH
H5C6
H5C6
O CH2CH2N
CH3
CH3
H
+ . ClO4-
+ HgCl2
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Пропан-1,2,3-триїлу тринітрат
Здобування. Синтезують нітрогліцерин при –15oС, пропускаючи (тонким
струменем) безводний гліцерин через суміш кислот сірчаної та азотної
концентрованих:
Властивості. Етанольний розчин гліцерину тринітрату являє собою прозору,
безбарвну або світло-жовтого кольору рідину. Змішується з ацетоном і
етанолом. (Чистий гліцерину тринітрат являє собою безбарвну рідину. Легко
розчинний в етанолі, змішується з ацетоном і не змішується з водою).
Ідентифікація. 1. За фізико-хімічними константами: ІЧ-спектроскопія,
тонкошарова хроматографія.
2. Субстанція дає реакції на нітрати.
3. Нефармакопейні реакції: а) з розчином дифеніламіну в кислоті сірчаній
концентрованій (залишки кислоти нітратної):
б) реакція на залишок гліцерину після лужного гідролізу лікарської речовини
– спирт відганяють, залишок нагрівають з калію бісульфатом – зявляється
запах акролеїну (див. гліцерин).
Кількісне визначення. 1. Абсорбційна спектрофотометрія у видимій області
спектру (=540 нм). Метод базується на визначенні оптичної густини
забарвленого продукту, який утворюється після лужного гідролизу речовини
взаємодією з розчином кислоти сульфанілової у кислому середовищі і
розчином нафтилетилендіаміну дигідрохлориду (ДФУ, доповнення): CH2ONO2
CHONO2
CH2ONO2
+ 5NaOH CH3COONa + HCOONa + 2NaNO2 + NaNO3 + 3H2O
NH2
SO3H
NaNO2
HCl
SO3H
N N
Cl
NHCH2CH2NH2
NHCH2CH2NH2
N=N SO3H
імонієва сіль дифенілбензидину(синє забарвлення)
NH2NO3
-
NH NHNO3
-
H2SO4
N N
H
+ . HSO4-
CH2
CH
CH2
O
O
O
NO2
NO2
NO2
CH2
CH
CH2
OH
OH
OH
+ 3HNO3H2SO4 + 3H2O
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Вміст гліцерину тринітрату, у міліграмах, розраховують за формулою:
1008,60
TR
SТ
mA
CmА,
где АТ – оптична густина розчину, одержаного із 10 мл випробуваного
розчину;
mТ – маса наважки субстанції, у міліграмах;
С – вміст NaNO2 в натрію нітриті, у відсотках;
АR – оптична густина розчину, одержаного із 10 мл розчину порівняння;
mS – маса наважки натрію нітриту, у мілиграмах.
2. Алкаліметрія у неводному середовищі (у пиридині), титрант –
тетрабутиламонію гідроксид (ДФУ). Титрують потенціометрично; (s=1/3): H2C O-NO2
HC
H2C O-NO2
O-NO2 + 3[(C4H9)4N]OH
H2C OH
HC
H2C OH
OH + 3[(C4H9)4N]NO3піридин
3. Фотометрія, яка базується на вимірюванні світлопоглинання (=410 нм)
продукту взаємодії нітратів, утворених у результаті гідролізу нітрогліцерину
з фенол-2,4-дисульфокислотою. Концентрацію нітрогліцерину визначають за
допомогою калібрувального графіка, який побудовано за продуктом
взаємодії реактиву з хімічно чистим калію нітратом:
4. Кислотно-основне титрування в присутності H2O2:
Надлишок натрію гідроксиду відтитровують розчином HCl за
фенолфталеїном. Паралельно проводять контрольний дослід, s = 1/5.
Зберігання. Розведені розчини зберігають у захищеному від світла місці, при
температурі від 2оС до 15
оС. Більш концентровані розчини зберігають у
захищеному від світла місці, при температурі від 15оС до 20
оС. При
здобуванні і зберіганні лікарського засобу необхідно бути обережним,
оскільки при нагріванні до 180oC або від удару він вибухає:
Розлиті нітрогліцерин або його розчин необхідно відразу ж залити
лугом!
При контакті зі шкірою може викликати головний біль.
C3H5(ONO2)3 + 5NaOH NaNO3 +2NaNO2 + CH3COONa + HCOONa + 3H2OH2O2
(NH4+)3
O
SO3-
O
SO3-
N-O3NH4OH
OH
SO3H
SO3H
O2N
CH3COOH
KNO3
OH
SO3H
SO3H
4C3H5(ONO2)3 6N2 + 12CO2 + O2 +10H2O
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Застосування. Спазмолітичний (коронаророзширювальний) засіб. Лікарські
засоби нітрогліцерину пролонгованої дії – сустак, нітронг.
Ериніт (Erynitum)
Pentaaerythrityl tetranitrate*
Тетранітрат пентаеритриту
Отримання. Реакцією етерифікації пентаеритриту кислотою нітратною:
Властивості. Білий кристалічний порошок. Практично не розчинний у воді,
розчинний в етанолі, ефірі та ацетоні.
Ідентифікація. 1. Реакція після гідролізу на нітрати з дифеніламіном (див.
нітрогліцерин).
2. Спиртовий фрагмент ериніту після гідролізу виявляють реакцією
бензоїлювання. Одержаний пентаеритриту тетрабензоат має температуру
плавлення 99-101oС.
Кількісне визначення ериніту в таблетках проводять гравіметрично після
екстракції ацетоном і упарювання розчину. При розрахунку беруть до уваги
вміст стеаринової кислоти (допоміжна речовина), яку відтитровують натрію
гідроксидом в ДМФА або ацетоні.
Зберігання. У добре закупореній тарі, в прохолодному захищеному від
світла місці.
Ериніт, як і нітрогліцерин, є вибухонебезпечна речовина.
Застосування. Спазмолітичний (коронаророзширювальний) засіб.
Кальцію гліцерофосфат
(Calcium glycerinophosphoricum, Calcii glycerophosphas)
Гліцеринофосфорнокальцієва сіль, гідрат. Суміш - і -ізомерів
Отримують етерифікацією гліцерину надлишком натрію дигідрофосфату в
присутності кислоти хлористоводневої. Домішку дигліцерофосфатів
гідролізують лугом, кальцію гліцерофосфат осаджують з реакційного
середовища додаванням кальцію ацетату й етанолу.
C
CH2 O NO2
CH2 O NO2
H2C
H2C
O
O
O2N
O2N
C
CH2 O NO2
CH2 O NO2
H2C
H2C
O
O
O2N
O2NH2SO4
+ 4HNO3C
CH2OH
CH2OH
HOH2C
HOH2C+ 4H2O
CaPO3 O C3H5(OH)2 nH2O.
CH2
CH
CH2
OH
OH
O P O
O
O
Ca
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Властивості. Білий дрібнокристалічний порошок без запаху, гіркуватий на
смак. Розчинний у розбавленій кислоті хлористоводневій, не розчинний у
спирті, ефірі і хлороформі.
Ідентифікація. 1. Субстанція дає реакції на кальцій.
2. Кислоту гліцерофосфорну визначають за реакцією з плюмбуму (ІІ)
ацетатом:
3. Реакція на залишок гліцерину – при нагріванні з калію бісульфатом у тиглі
до обвуглення відчувається запах акролеїну (див. гліцерин).
4. Залишок у тиглі розчиняють в HNO3 і фільтрують; фільтрат дає реакцію на
фосфати з амонію молібдатом:
Кількісне визначення. Комплексонометрія після розчинення субстанції у
кислоті хлористоводневій розведеній, пряме титрування, індикатор –
мурексид, s = 1.
Зберігання. У добре закупореній тарі.
Застосування. Загальнозміцнюючий і тонізуючий засіб при гіпотрофії,
перевтомі, виснаженні нервової системи, рахіті.
Фітин (Phytinum)
Cуміш кальцієвих і магнієвих солей інозитфосфорних кислот,
головним чином, інозитгексафосфорної кислоти:
Фітин поширений у природі; міститься в насінні злаків, гороху,
сочевиці, коноплях, соняшнику, картоплі та ін.
Здобування. Отримують зі знежиреної макухи або відходів крохмале-
патокового виробництва, які обробляють кислотою хлористоводневою
розведеною. Розчин очищають від білкових речовин і нейтралізують
розчином аміаку або натрію карбонату – при цьому виділяється нерозчинний
фітин. Додаванням кислоти хлористоводневої осад може бути переведений у
розчинну кислу сіль, яку осаджують спиртом у вигляді розчинного у воді
фітину.
+ (CH3COO)2Ca
CH2
CH
CH2
OH
OH
O P
O
O
O Pb
+ (CH3COO)2Pb
CH2
CH
CH2
OH
OH
O P
O
O
O Ca
білий драглистий осад
H3PO4 + 12(NH4)2MoO4 + 21HNO3 (NH4)3PO4 . 12MoO3 + 21NH4NO3 + 12H2O
жовтий
OPO(OH)
OPO(OH)
OPO(OH)
OO
Ca
OPO(OH)2 OPO(OH)2
(HO)OPO
O MgO
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Властивості. Білий аморфний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у
воді, розчинний у кислоті хлористоводневій розведеній.
Ідентифікація. 1. Субстанцію збовтують з кислотою оцтовою і фільтрують.
Фільтрат дає реакцію на кальцій.
2. Розчин субстанції в кислоті азотній в присутності амонію нітрату дає
реакцію на фосфати з амонію молібдатом (див. кальцію гліцерофосфат).
Кількісне визначення. Куприйодометрія, зворотне титрування, індикатор –
крохмаль, s=1. Метод грунтується на взаємодії фітину з розчином купруму
сульфату, у фільтраті після видалення купруму інозитфосфатів надлишок
купруму сульфату визначають йодометрично:
Паралельно проводять контрольний дослід.
Різницю між титруванням контрольного і досліджуваного розчинів
перераховують на фосфорний ангідрид.
Зберігання. У добре закупореній тарі в сухому місці.
Застосування. Фітин стимулює кровотворення, посилює ріст і розвиток
кісткової тканини; поліпшує функцію нервової системи при захворюваннях,
пов'язаних з нестачею фосфору в організмі.
Мієлосан (Myelosanum)
Busulfan*
Біс-метилсульфоновий ефір бутандіолу-1,4
Властивості. Білий кристалічний порошок. Дуже мало розчинний у воді і
95%-вому спирті. Важко розчинний в ацетоні.
Ідентифікація. 1. За фізико-хімічними константами: температура плавлення,
ІЧ-спектроскопія, тонкошарова хроматографія.
2. При нагріванні лікарського засобу зі спиртовим розчином натрію
гідроксиду утворюється білий драглистий осад:
3. При кип’ятінні лікарського засобу з водним розчином натрію гідроксиду
зявляється характерний запах. Отриманий розчин ділять на дві частини: до
однієї додають 1 краплю розчину калію перманганату – з'являється
фіолетове забарвлення, що поступово переходить в зелене. Другу частину
підкислюють кислотою сульфатною розведеною і теж додають 1 краплю
розчину калію перманганату – забарвлення розчину не змінюється.
4. Сустанція після мінералізації дає реакції на сульфати.
Кількісне визначення. Алкаліметрія після гідролізу, пряме титрування,
індикатор – фенолфталеїн, s = 1/2:
CH3 SO2 O (CH2)4 O SO2 CH3
CH3SO2 O (CH2)4 O SO2 CH3NaOH
2CH3SO3Na + HO (CH2)4 OH
C H 3 S O 2 O ( C H 2 ) 4 O S O 2 C H 3
H 2 O
t º 2 C H 3 S O 3 H + H O ( C H 2 ) 4 O H
C H 3 S O 3 H + N a O H C H 3 S O 3 N a + H 2 O
I2 + 2Na2S2O3 2NaI + Na2S4O6
2CuSO4 + 4KI Cu2I2 + 2K2SO4 + I2
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
Зберігання. У добре закупореній тарі, яка вберігає від дії світла. При роботі
з мієлосаном потрібно вживати заходів, що оберігають від попадання
лікарського засобу на шкіру і слизові оболонки.
Застосування. Антилейкемічний засіб.
ЛІКАРСЬКІ РЕЧОВИНИ – ПОХІДНІ СКЛАДНИХ ЕФІРІВ
АРИЛАЛІФАТИЧНИХ КИСЛОТ
Складні ефіри – органічні сполуки загальної формули R-C-OR'
O У медичній практиці застосовують ряд складних ефірів, похідних
дифенілоцтової, дифенілпропіонової, дифенілтіооцтової, бензилової кислот,
зокрема, апрофен, спазмолітин.
Апрофен (Aprophenum)
Aprofene*
-Діетиламіноетилового ефіру 1,1-дифенілпропіонової кислоти гідрохлорид
Здобування. Реакцією взаємодії дифенілпропіонової кислоти і -
діетиламіноетилхлориду.
Властивості. Білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, 95%-
вому спирті і хлороформі, важко розчинний в ацетоні і бензолі.
Ідентифікація. 1. Субстанція дає реакцію на хлориди.
2. При розчиненні субстанції в кислоті сірчаній концентрованій з'являється
зеленувато-жовте забарвлення. Після збовтування розчин протягом
тривалого часу не стікає зі стінок пробірки, залишаючи їх забарвленими.
3. До субстанції додають розчин калію дихромату в кислоті сірчаній.
Пробірку накривають фільтрувальним папером, змоченим
свіжоприготовленим розчином натрію нітропрусиду, краплею піперидину і
нагрівають. З'являється синя пляма.
4. Реакція утворення гідроксаматів феруму (складноефірна група).
5. При додаванні розчинів купруму сульфату і амонію тіоціанату виділяється
бурий осад.
6. При взаємодії з реактивом Маркі утворюється жовте забарвлення.
7. Реакція Віталі-Морена. При випарюванні субстанції з кислотою нітратною
концентрованою і подальшому додаванні спиртового розчину калію
гідроксиду з'являється фіолетове забарвлення.
. HClC
CH3
C OCH2 CH2 N
C2H5
C2H5
O
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
8. При взаємодії з розчином амонію ванадату в кислоті сірчаній
концентрованій утворюється зелене забарвлення, що переходить у
коричневе.
Кількісне визначення. 1. Ацидиметрія в неводному середовищі в
присутності ртуті (ІІ) ацетату, індикатор – кристалічний фіолетовий, s = 1.
Паралельно проводять контрольний дослід.
2. У розчині для ін’єкцій (Solutio Apropheni 1% pro injectionibus) і таблетках
(Tabulettae Apropheni 0,025) апрофен визначають алкаліметрично, прямим
титруванням, індикатор – фенолфталеїн, s = 1.
3. Аргентометрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою, зворотне
титрування, s = 1.
4. Меркуриметрія, s = 1.
Зберігання. У добре закупореній тарі, яка вберігає від дії світла.
Застосування. Холінолітичний, спазмолітичний засіб.
Спазмолітин (Spasmolytinum)
Adiphenine hydrochloride*
-Діетиламіноетилового ефіру 1,1-дифенілоцтової кислоти гідрохлорид
Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху або з ледь відчутним
запахом. Легко розчинний у воді та спирті, важко розчинний в хлороформі.
Ідентифікація. 1. Після гідролізу субстанції дифенілоцтову кислоту
екстрагують ефіром і визначають температуру її плавлення:
СH-C-O-CH2-CH2-N
OC2H5
C2H5
HClH2O, t
o
СH-C
O
OH+ HOCH2CH2N
C2H5
C2H5
HCl
2. Субстанція дає реакцію на хлориди.
Кількісне визначення. 1. Ацидиметрія в неводному середовищі в
присутності ртуті (II) ацетату, s = 1.
2. Алкаліметрія в присутності органічного розчинника, що не змішується з
водою, s = 1.
3. Аргентометрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою, зворотне
титрування, s = 1.
Зберігання. У добре закупореній тарі, яка вберігає від дії світла та вологи.
Застосування. Холінолітичний, спазмолітичний засіб.
. HClCH C O
O
CH2CH2 N
C2H5
C2H5
НФаУ, кафедра фармацевтичної хімії
ЛІТЕРАТУРА
1. Державна Фармакопея України. – 1-е вид. –Х.: PIPER, 2001. – 531 с.
2. Державна Фармакопея України. – 1-е вид. Доповнення 1–Х.: PIPER, 2004.
– 494 с.
3. Державна Фармакопея України. – 1-е вид. Доповнення 2–Харків:
Державне підприємство „Науково-експертний фармакопейний центр”, 2008.
– 620 с.
4. Фармацевтична хімія. Підручник для вищ. фармац. навч. закл. і фармац.
ф-тів вищ. мед. навч. закл. ІІІ- ІV рівнів акредитації /За загальною редакцією
П.О. Безуглого. – Вінниця, Нова книга, 2008. -560 с.
5. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. – В 2 ч. Ч.2. Специальная
фармацевтическая химия: Учеб. для фармац. ин-тов и фак. мед. ин-тов. –
Пятигорск, 1996. – 608 с.