Upload
others
View
6
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
Opijatni analgetici
Sedare dolorem divinum opus est
Narkotički-jaki analgetici-paragrafici
Alkaloidi opijuma-polusintetski derivati-
morfin-kodein-heroin
Sintetski opijatni analgetici-petidin
metadon pentazocin butorfanol tramadol
Opijatni receptori µ-mi k-kapa δ-delta σ-sig
Endogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorf
Morfin
Glavni prestavnik opijatnih analgetika
Testovi ispitivanja analgezije
Glavna dejstva na CNS i GIS
Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture
maligni procesi infarkt miokarda)
Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo
baz promene drugih čulnih utisaka
Strukturna sličnost -stereospecifičnost
Farmakološka dejstva morfina
Otklanja i najače bolove
Povećava prag za percepciju bola
Menja tip emocionalne reakcije prema bol
Deluje sedativno
Morfin i bol su antagonisti
Opijatni antagonisti
Pentazocin parcijalni agonista antagonista
Nalokson potpuni antagonista
Druga dejstva morfina na CNS
Prijatno raspoloženje-euforija-zavisnost
Pospanost letargija smanjena fizička-san
Depresija respiratornog centra-povećanje
intrakranijalnog pritiska-hiperglikemija
Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski
receptori u produženoj moždini
Snažni inhibitori refleksa kašlja
Mioza-dragocen znak za prepoznavanje
Druga dejstva morfina
Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje
depresivno na propulzivnu perilstatičku
aktivnost-opstipacija
Ne otklanja žučne i renalne kolike
Kombinacije jakih analgetika i spazmolitika
Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i
periferni-oslobađanje histamina
Vazodilatacija svrab bronhokonstrikcija
Indikacije za jake analgetike
Najači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica troši
Psihičko umirenje pre operacija
Akutni edem pluća
Uporni kašalj-kod maligniteta pluća
Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne
dijareje uz ostalu terapiju
Primena u oralnoj i parenteralnoj formi
Neželjena dejstva opijata
Depresija disanja
Hipotenzija
Nauzeja i povraćanje
Uporna opstipacija
Retencija urina
Urtikarija bronhokonstrikcija svrab
Tolerancija
Zavisnost-fizička i psihička
Kontraindikacije za opijatne
analgetike
Povišen intrakranijalni pritisak
Bronhijalna astma
Akutno trovanje etanolom
Emfizem pluća-hronično plućno srce
Hipotireoidizam
Konvulzivna stanja
Akutni abdomen
Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim antidepresivima i inhibitorima MAO
Tolerancija i zavisnost
Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema depresivnim efektima ne prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS)
Nishodna regulacija opijatnih receptora-produženo agonističko delovanje opijata na ove receptore
Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalina-sve veće doze
Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog sindroma-nesanica nemir midrijaza dijareja-maksimum 48-72sata od poslednjeg uzimanja morfina-nesanica traje i do 4 nedelje
Akutno trovanje morfinom
Posledica predoziranja-120mg per os letalna doza
Simptomi trovanja posledica aktivacije µ-mi receptora
Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per os
Biotransformacija u jetri konjugacijom
Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem žuči i mleka
Morfin-6-glukoronid jači analgetički efekat
Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje acetilholina
Poluvreme eliminacije 2-3 sata
Klinička slika akutnog trovanja
morfinom
Doze veće od 100mg
Predoziranje samoubilački-ređe
Depresija disanja
Cijanoza
Mioza
Koma
Hipotenzija
Šok –hipotermija hladna koža
Depresija centra za disanje glavni uzrok smrti
Lečenje akutnog trovanja morfinom
Izazivanje povraćanja
Ispiranje želuca
Medicinski ugalj
Obezbediti disanje i cirkulaciju
CPR po potrebi
Monitorsko praćenje vitalnih funkcija
Nalokson(naltrekson)-specifičan antidot
Inicijalna doza 0,4-2mg po potrebi ponoviti na 2-3 minuta maksimum 10mg
Kiseonik infuzije tečnosti
Metadon (Heptanon)
Sintetski opioidni analgetik
Metadon deluje kao morfin
7,5-10mg metadona ekvivalen 10mg morf.
Latentna doza oko 50mg ako nisu zavisni
Predoziranje kod lečenja heroinske zavis.
Blazi apstinencijalni sindrom
Pogodan kao antitusik kod Ca bronha
Per os SPD-5mg SPD-10mg i.m.
Akutno trovanje metadonom
Po simptomatologij slično trovanju morfin.
Simptomi odmah nakon i.v.trovanja nakon nekoliko minuta nakon per os trovanja
Depresija disanja
Cijanoza
Koma
Mioza
Hipotenzija
Bradikardija
Šok
Mlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem pluća
Smrt
Terapija akutnog trovanja
metadonom
Ispiranje želuca
Aktivni ugalj
Intubacija-veštačka ventilacija
Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analize-tenzija-serumski elektroliti)
Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija bez efekta
Nalokson-specifičan antidot-0,4mg ampula
Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije metadona
Tramadol (Trodon)
Sintetski jak analgetik ne deprimira disanje
Slabija i ređa zavisnost nego morfin
Nedeluje preko opioidnih receptora
Nema specifičnog antagoniste
Inhibira preuzimanje neurotransmitera serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos bolnih impulsa aktivacijom descedentnih noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji učestvuju u analgeziji
Dobra resorpcija nakon oralne primene metabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicom
Akutno trovanje tramadolom
Interesantan od strane tinejdžera sa alkoholom u kombinaciji
Simptomi od CNS i KVS
Depresija disanja u kombinacij sa alkohol.
Somnolencija sopor koma
Mioza horizontalni nistagmus
Ataksija dizartrija konvulzije-grand mal
Hipotenzija tahikardija
Lečenje akutnog trovanja
tramadolom
Izazivanje povraćanja
Ispiranje želuca
Aktivni ugalj
Laksantna sredstva
CPR ako je potrebno
Hipotenzija-infuzije-ređe vazopresori
Konvulzije-diazepam
Nalokson bez efekta
Petidin (Dolantin)
Sintetski opijatni analgetik
Deluje slično morfinu
Ima anti H1 i antimuskarinsko dejstvo
Može se primeniti i kod kolika
Izaziva težu nauzeju i hipotenziju
Slabij efekat nakon per os primene
Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima konvulzivni efekat
Metaboliše se u jetri izlučuje se urinom
Slaba resorpcija nakon per os parenteralna prim
Akutno trovanje petidinom
Dominantno neurotoksičan
Depresija respiratornog centra
Konvulzije posledica direktnog delovanja
na mioneuralno tkivo
Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima
prerastaju u generalne konvulzije
Depresija cirkulacije i respiracije
ugrožavaju život
Lečenje akutnog trovanja petidinom
Mere CPR
Monitoring vitalnih funkcija
Nalokson-specifičan antidot
Konvulzije-diazepam fenitoin 15mg/kg i.v.
Tokom aplikacije fenitoina EKG
Hipotenzija-infuzije
Fentanil
Sintetski narkotik-neuroleptanalgezija
Odsustvo bola bez gubitka svesti
Kombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonal
Intravenski anestetik i analgezik
Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna saradnja pacijenta
Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon jednog minuta
Metabolizuje se u jetri
Vreme polueliminacije 10min
50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči
Akutno trovanje fentanilom i
terapijske mere
Respiratorna depresija uzrok smrti
Mučnina povraćanje
Hipotenzija bradikardija
Hipotermija konvulzije
Mere CPR
Nalokson-specifičan antidot
Butorfanol (Moradol)
Sintetski opijatni agonist kapa receptora
Antagonista mi receptora
Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom sistemu
Trajanje analgezije 3-4 sata
Dobra resorpcija per os i parenteralno
Poluvreme eliminacije 2,5-3,5 sata
Metabolizuje se u jetri
Izlučuje se urinom 10% putem žuči
Jači je od morfina tolerancija se sporije razvija
Akutno trovanje butorfanolom i
terapija
Bez značajnijih kliničkih iskustava
Depresija disanja
Poremećaj kardiovaskularne funkcije
Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s.
Nalokson-specifičan antidot i.v.
CPR po potrebi
Monitoring vitalnih finkcija
Kiseonik infuzije elektroliti vazopresori
Pentazocin-Fortral
Sintetski narkotik agonist k-kapa receptora
Antagonist µ-mi receptora
U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija od morfina
Tolerancija-ukrštena i za ostale opijate
Slabiji analgetik od morfina
Hipertenziju izaziva ne kod infarkta
Primena oralna i parenteralna
Per os 50-100mg parenteralno 30mg na 3-4sata
Akutno trovanje pentazocinom
Trovanje već pri dozi od 60mg kod osetlj.
Bolovi u trbuhu mučnina povraćanje
Anksioznost drhtavica parestezije
Košmari halucinacije
Depresija disanja sa bradipneom i apneom
Tahikardija hipertenzija
EKG-ishemijske promene miokarda
EEG-epileptiformne abnormalnosti
Labaratorija-porast transaminaza
Lečenje akutnog trovanja
pentazocinom
Izazivanje povraćanja
Ispiranje želuca
Medicinski ugalj
Laksantna sredstva
Mere CPR
Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog dužeg poluživota pentazocina
Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog velikog volumena distribucije i visokog procenta vezivanja za proteine plazme