OPIOIDES

R1A MARIEL T. FLORES HERNÁNDEZHGRO

HISTORIA

• MESOPOTAMIA

• OPION = JUGO DE AMAPOLA

• PAPIRO DE EBERS

• SERTÜRNER

CLASIFICACIÓNOPIOIDES

AGONISTASAGONISTAS-

ANTAGONISTASANTAGONIST

A PURO

RECEPTORES

RECEPTOR

Mu (tipo 1 y 2)

Kappa

Delta

Sigma

AGONISTAS

MORFINA Y SUS CONGENERESCLASIFICACION

•Alcaloide fenantreno del opio• (5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfina-3,6-diol

CONGENERESCodeina

o Levorfanolo Oxicodonao Metadona

Heroina

FARMACOCINETICAo INTRAVENOSOo INTRAMUSCULARo ORALo RECTALo INTRATECALo EPIDURALo POCA LIPOSOLUBILIDADo MORFINA-6-GLUCURONIDOo ELIMINACION: 114 MINUTOS

FARMACODINAMIAo OCULAR………………………………………………..MIOSISo RESPIRATORIO………………………………………DEPRESIONo CARDIOVASCULAR……………………………….VASODILATACIONo DIGESTIVO…………………………………………..HIPERSECRECIONo VIAS BILIARES……………………………………….ESPASMO E.O.o PIEL……………………………………………………..PRURITOo INMUNOLOGICOS……………………………….SUPRESORo UTERO………………………………………………….RESTAURA EL TONO

UTILIDAD CLINICA

o ANALGESIA

o ANESTESIA

MODELO TRIDIMENSIONAL DE MOLECULA DE MORFINA

EFECTOS COLATERALES Y TOXICIDADo CARDIOVASCULARo PULMONARo SNCo DIGESTIVOo PIEL

Anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa.

Alcohol, sedantes, narcóticos, antihistamínicos

FENTANILO Y SUS CONGENERESCLASIFICACION

• OPIOIDE SINTETICO• FENILPIPERIDINAS

• N-(1-FENETIL-4-PIPERIDIL) PROPIONANILIDE CITRATO

CONGENERES

Sulfentanil

Alfentanil

Remifentanil

FARMACOCINETICAo INTRAVENOSOo INTRAMUSCULARo ORALo INTRATECALo EPIDURALo TRANSMUCOSA ORALo TRANSDERMICOo ELEVADA LIPOSOLUBILIDADo ELIMINACION: 185-219 MINUTOS

FARMACODINAMIAo SNC…………………………………………………DISMINUYE FSC Y PICo MUSCULO ESQUELETICO……………….RIGIDEZo RESPIRATORIO……………………………….DEPRESIONo CARDIOVASCULAR………………………….DISMINUYE FC o VIAS BILIARES………………………………..ESPASMOo INTESTINO……………………………………..HIPOMOTILIDAD

UTILIDAD CLINICA

o ANALGESIA

o ANESTESIA

EFECTOS COLATERALES Y TOXICIDADo CARDIOVASCULARo PULMONARo SNCo DIGESTIVOo PIEL

Anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, e inhibidores de la monoamino oxidasa.

Alcohol, sedantes, anestésicos volátiles y oxido nitroso

AGONISTAS-ANTAGONISTASPENTAZOCINAAnalgesia, sedacion y depresion respiratoria

Actua sobre kappa

Disforia

Sintomas de abstinencia

NALBUFINAMenor riesgo de efectos disforicos

Depresión respiratoria

Efecto tope

Nauseas, sedación, diaforesis y cefalea

BUTORFANOLAnalgesia y depresion respiratoria

Disminuye levemente TA

Dolor agudo

Presentacion nasal

Somnolencia, debilidad, sensacion de flotar y nauseas.

BUPRENORFINAAltamente lipofilo25 a 50 veces mas potente q la morfinaAnalgesiaSedación, nausea, cefalea, vomito y vertigo)Orina y hecesDependencia fisicaBuprenorfina + Naloxona c tratamiento de adicción a

opioides

ANTAGONISTASNALOXONA

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

o Efectos en ausencia de opioideso Acciones antagonistas (0.4-0.8 mg)o Aumento de frecuencia respiratoriao TA se normalizao Elimina efectos disforicoso Hipertension, taquicardia y arritmias ventriculareso Raras: edema pulmonar

APLICACIONES TERAPEUTICASEfectos en la dependencia física

Tolerancia y dependencia física

Sobredosificación de opioides

GRACIAS!!