opioides 2016

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OPIOIDES

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OPIODES

Historia, origen. La amapola es originaria del Asiamenor, opio, adormidera oPapaver Somniferun Sumerios de 4000 años a.C.

Hipócrates: 400 a.C.Uso en las culturas griega y romana.Paracelso preparó la primera tintura de pio.!"#0 Syden$an m%dico &ngl%s: '(ntre los remedios )el alt*simo $a dado al $om+re para ali iar su-rimientninguno es tan e-ica como el opio/A AL1(S&C S A2C 3&C S s5$6

2

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Nomenclatura

Opiáceo: los alcaloides del opio yderivados semisinteticos de lamorfna

Opioide : sustancias endógenas osintéticas con afnidad porreceptores opioides

En la actualidad se utili aindistintamente para accionese!ó enas o endó enas

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ES"#$#S DE$ DO$O%$E&E 'ODE%#DO SE&E%O

( ) 2 * + , - . / 0)(

DO$O% NO"I"EP1I&O: SO'#1O&IS"E%#$

DO$O% NE3%OP#1I"O: SN" O PE%I4E%I"O

,

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Defnición

Los opioides son medicamentos quealivian el dolor.

Reducen la intensidad de las señalesde dolor que llegan al cerebro.

Afectan las áreas del cerebro quecontrolan las emociones, lo quedisminuye los efectos de un estímulodoloroso.

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#nalgésicosAcciónFarmacológica

Aine pioide#nalgésico

$ugar deacciónEfcaciaIndicaciones

Peri5érico'oderadaDolormoderado

"entralIntensoDolor intenso

Otrasacciones

#ntipirético#ntiin6amatorio#ntiagregante3ricosurico

NarcosisSue7oDependencia1olerancia .

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CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU ORI EN

!"#A$%a$oi&es natura$es &e$ opio'"#Ana$g(si%os )iosinteti%os an*$ogos a $a morfina+"#Ana$g(si%os nar% ti%os sint(ti%os

CLAS&7&CAC&8 9( ACU(29 A SU 3&P 9(ACC&8

!" Agonistas puros'" Agonistas -antagonistas mi.tos+" Agonistas par%ia$es/" Antagonistas puros

/

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"lasifcación por estructura8u9mica

) ES1%3"13%# PEN1#"I"$I"#2 ES1%3"13%# ;E<#"I"$I"#* ES1%3"13%# 1E1%#"I"$I"#* ES1%3"13%# 1%I"I"$I"#

+ ES1%3"13%# =I"I"$I"#, DE%I&#DOS DE *>* DI4ENI$P%OPI$#'ID#- O1%OS

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clasifcación?clasifcación por origen 8uimico@

!"#$%$"& !

!%'"!"#$%$"& !

#A$(RAL%!

4enantrenos

=enciliso8uinolinas

'orfna"odeinaanalgesicas

1eAainaB B?Ceroina@PapeverinaNoscapina

NarceinaNarcotina

;eroinaDiCidrocodeina

nalomorfna;idromor5ona

O!imor5onaO!icodonaNalAufna=uprenorfna'etopon4olcodina#pomorfna

'etadonaPropo!i5eno

'eperidina4entanilo

Di5eno!ilato$operamida

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" $ # S I 4 I " # " I D N

p o r m e c a n i s m o d e a c c i ó n

#gonistas#ntagonistas

Penta ocina nalAufnaAutor5anol> nalorfna

etocicla ocina cicla ocina

#gonistas puros?morfna m, 6 5entanilo O!icodonametadona ?m@ "ode9na Cero9nadiCidrocodeina o!imor5ona;idromor5ona Cidrocodona etorfnapeptidina levor5ano

#gonistas parcialesAuprenorfna

#ntagonistas nalo!ona> naltre!ona>

nalme5ene levalor5ano

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) ES1%3"13%# PEN1#"I"$I"#Derivados naturales: 'O%4IN# F "ODEIN#Derivados semisinteticos: ;E%OIN#> DI;ID%O"ODEIN#>N#$O%4IN#

Derivados morfnómicos O<I"ODON# > O<I'O%4ON#4ON#>;ID%O"ODON#> N#$=34IN#> N#$O<ON#> N#$1%E<ON#>;ID%O'O%4ON#>

2 ES1%3"13%# ;E<#"I"$I"# O:%IP#&IN#SE1O%4IN#>=3P%ENO%4IN#* ES1%3"13%# 1E1%#"I"$I"# 'O%4IN#NOS : $E&O%4#NO>

$E&#%$O4#NO> =31O%4#NO$ DE<1%O'E1O%4#NO* ES1%3"13%# 1%I"I"$I"# =ENGO'O%4#NOS : PEN1#GO"IN#>HE1O"I"$#GO"IN# F "I"$#GO"IN#+ ES1%3"13%# =I"I"$I"#

+ 4ENI$PIPE%IDIN#S :PEP1IDIN# ? 'EPE%IDIN#@ $OPE%#'ID#>DI4ENO<I$#1O)>2 F >* DI#'IN#S:4EN1#NI$O> S34EN1#NI$O>#$4EN1#NI$O%E'I4EN1#NI$O, DE%I&#DOS DE *>* DI4ENI$P%OPI$#'ID#: 'E1#DON#> ) a#"E1I$'E1#DO$- O1%OS : 1%#'#DO$> 1#PEN1#DO$

%!$R(&

$(RA )(*'"&A

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: '3 J : Happa L MDelta

# ONIS1#S P3%OS; 27& AH(2 < A

=&C 9 AP(3&9& A;(3A9 A7( 3A &L > 2(;&7( 3A &L >Sul-entaniloL(? 27A LP2 P =&7(

"ode9na 1%#'#DO$ min min min

# ON #N1# OPenta ocina nalAufna Autor5anol>nalorfna etocicla ocina cicla ocina

#gonistas parcial oantagonista

# ONIS1#S

# ONIS1# P#%"I#$ Auprenonrfna $eve actintrinseca

#4INID#D$E&E#N1# ONIS1#

#ntagonistas puros Nalo!ona>naltre!ona> metilnaltre!ona

sin act

intrinseca

sin

actividadintrinseca

sin

actividadintrinseca

https://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_opioide_Kappa

https://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_opioide_delta



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Indicaciones terapeuticas (so $erapeutico pioides

#nalgésico 'orfna> codeina>o!icodona> Auprenorfna>5entanilo> propo!i5eno>

levor5anol> tramadol>nalAufna

#ntitusigeno "odeina>de!trometor5ano>

#ntidiarreico $operamida> di5eno!ilato>papaverina

#ntidisneicos 'orfna

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Peptidos opioides endogenos#"13#$'EN1E SE S#=E 3E $OS OPIOIDES ENDO ENOS F $OS OPI#"EOS 1IENEN E4E"1OS PE%I4E%I"OS :E<P$I"# $O"#$IG#"I N DE %E"EP1O%ES F P EP1IDOS 43E%# DE SN"

Proopiomelacortina

-B-endorfina

Obteniendose otros peptidos no opiodes ACTHMSH =hormona estimulante de melanocitosB-lipoproteina

Receptores > L

LOCAL !AC "#$S#C% M&'(LA#euronas de nucleo ar)ueado#ucleeo del tracto solitarioSist limbicoMedula espinal*

roencefalina $

Meta-encefalinaLeu-encefalina

Receptores > L

LOCAL !AC +#$Todo S#C% M&'(LA , P&R &R A, o en neuronas.asta dorsal de medula .dolor/Hipocampo corte0a cerebral .afecti1o/Bulbo .sistema autonomo/&minencia media. sistema endocrino

Liberaci+n de encefalinas en m2dulasuprarrenal% ple3o ner1ioso 4landulas

e3ocrinas intestinales *

rodinorfina$

'inorfina a

dinorfina b&ndoendorfina

Receptores > L

Locali0aci+n

Medula snc

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Nuevos Peptidos opioidesendogenosNO"I"EP1IN#QO%4#NIN#4 ?NQO4 @

O%4#NIN#2 F NO"IS1#1IN#

%#N #4INID#D #%E"EP1O%;3E%4#NO ?orl@

Precursor R

ENDO'O%4IN#S ) F 2

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%E"EP1O%ES OPIOIDES

5*- 6$ M(% 7 $ 9appa % : = 'elta ; ORL<

*- S(BT POS 6$ M(5%

7 $ 9appa 5% %>%: = 'elta 5%

>*- Biolo4ia molecular mediante clonaci+nMOR'OR

COR

?*- (# O# #T&R#AC O#AL '& ARMACOLO@ A. (PHAR/OP5OPOP>

CLAS CAC O#









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#euornas opioidesLiberan peptidos

)ue se unen areceptores

neuronales delocali0aci+npresinaptica

+loquean latransmisión del

estímulo doloroso

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%esponsaAle de latrans5ormación de atp a amp"Disminuye amp ciclicointracelular

'odulancanales

y ca

"ierre#pertura

;IPE%PO$#%IG#"I N%ED3""I N DEDES"#% # DE $OSPO1EN"I#$ES DE#""I N F D3%#"I N

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Indicasiones terapeuticas (so terapeutico pioides

Analg sico 'orfna> codeina>o!icodona> Auprenorfna>5entanilo> propo!i5eno>levor5anol> tramadol>nalAufna

Antitusigeno "odeina> de!trometor5ano>

Antidiarreico $operamida> di5eno!ilato>papaverina

Antidisneicos 'orfna

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0ORFINA

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0ORFINAFAR0ACOCINE1ICA A)sor%i n"# 0or-ina se a+sor+e por *a parenteral, su+c

&; o &?, por *a oral no se a+sor+e +ien o lo $acelentamente

Distri)u%i n amplia por todos los te@idos, atra iesa +ar$ematoence-alica,, el e-ecto analg%sico inicia a los !0min., mB imo a los "05D0 min. y desaparece a las E5$oras.

2iotransforma%i n.5 (n $*gado por 5desmetilación, o 9esal)uilaciFn y luego con@ugación con el Bcidoglucoronico.

E.%re%i n.5Por la orina, tam+i%n por las $eces, sali a,sudor y lec$e materna.

2,

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ACCIONES FAR0ACOLÓ ICAS9epresor del S. .C.

Primero deprime al centro respiratorio +ul+ar 'o 9epresión de la corte a cere+ral y nGcleos ence-Blisuperiores

Cuando a-ecta a la m%dula en el niñoI6 causa estimcon ulsiones 6

Primero. Lentitud de los mo imientos respiratorios

Segundo.5 Analgesia y un +re e periodo de eu-oria.3ercero.5 3endencia al sueño narcosis6.

2-

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Ap" Digestivo

Secreciones gBstrica, +iliar, pancreBtica e intestidisminuyen.Aumenta el tono y contracción de es-*nteres dileocecales y rectal6, producen estreñimientoN*useas 3 4 mito.5 (stimulo de la )d o ct

apomor-ina6.Efe%tos %ar&iovas%u$ares.

Ligero descenso de la tensión arterial y +radicardiaSistema respiratorio

9epresión del centro respiratorio +ul+ar y de la tos. 2.

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1ra%to urinario9isminuye diur%sis por li+eración de la $ormon

antidiur%tica, aumenta tono y contracciones del ur%y es-*nter, produciendo urgencia para la micción retención urinaria.

$o)o o%u$ar ;iósis

; eta)o$ismoHiperglicemia transitoria, ligero descenso de la

temperatura.

2/

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0ECANIS0O DE ACCIÓN

(le a el um+ral de percepción al dolor entre tBlamo y la corte a cere+ral.

&n$i+e la adeniciclasa, +lo)uea la entrada dcalcio a ni el cere+ral, $ipocalcemia cere+ral

(stimula los receptores para lasopiopeptinas5(nce-alinas ;etionina5ence-alina, leucinaence-alina, proence-alina A y J6, y las endor-in

Jeta endor-ina,9inor-inas A y J620

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INDICACIONES

0orfina 3 Na$)ufina : 9olores agudos se eros> intensos9olor traumBtico, dolor de las )uemaduras e tensas,din-arto al miocardio, cólico )ue no sea +iliar ni renal

colelitiBsis y urolitiasis6 dolores oncológicos.

De.trometorfan 3 nos%apina. 3os irritati a no producti a

Difeno.i$ato 3 $operami&a: Antidiarreico. Los agonistas#antagonistas pueden ser utili ados como

agonista o como antagonista acciones duales6.*(

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PRESEN1ACIÓNSul-ato de mor-ina ampolletas de ! ml. con #, !0, ! ,E0 mgs.

al+u-ina K u+aine amps !0mg> ml

Juprenor-ina K3engesic Amp 0.E mg>!ml, y ta+l su+l0. mg.

7entaniloK Su+limace . mg parc$es transdermicos $s duración.

Propo i-enoK9ar on caps " mg.*)

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PRESEN1ACIÓN

3ramadol: K3re ol,KSinergi KPronto-ort,K3radol, ta+l 0,!00mg, amps !00 mg> ml.

;eperidina K9emerol amps !00 mg> ml.

Lop%ramida KAcanol, K&modium ta+ls mgantidiarreico6

*2

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- !"!

'or na y #albu na

Adultos: Promedio !0 mg. c>45" $orassu+cutBnea, &.;. o &.?., la &? aplicarlentamente.

iños y adultos 0.!E a 0. ;g. > Ng. c>45$oras.

**

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"O'P#%#"I N DE $# PO1EN"I# DE #$ 3NOSOPI#"EOS "ON %ESPE"1O # $# 'O%4IN#

=31O%4#NO$ * ,

DI$3#DID ,

'E1OPON *

=3P%ENO%4IN# 2, ,( ?Solo en su e5ectoanalgesico@> se fTa mucCo a receptores 'u

*+

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1o.i%i&a& Agu&a

La dósis tó ica de mor-ina para un adulto no adicto "0 m!00 mg. produce una gra e into icación y 00 mg. mortal.

Adictos se administran $asta 4 g. de mor-ina o $ero*n

d*a.S6ntomas

Sueño pro-undo, $ipotensión, estupor o coma, mio

intensa, -lacide muscular, descenso de la temperatucorporal. 2espiración lenta, ritmo de C$eyne Sto ecianósis, la muerte so+re iene por paro respiratorS*ntomas urinarios.5 liguria o anuria.

*,

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1ratamiento"#?*as a%reas permea+les y o igenoterapia.La ado gBstrico, la mor-ina se elimina por *a gBstr(stimulación circulatoria.5 Soluciones parenterales & para $idratar al paciente y mantener la olemiaJicar+onato de sodio acidosis y para -a orecer laeliminación de la mor-ina por ioni ación.6Anti+ióticos para e itar complicaciones pulmonaresAnt*dotos.5 alo ona 0.4 mg>ml K arcanti antagon

puro )ue compite con los opiaceos agonistas6, 9ósis 0mgs. &.?.c>!5 $s incrementBndola sucesi amente.La depresión respiratoria puede tratarse con in$alacióde 0 con +ió ido de car+ono.

*-

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Into.i%a%i n %r ni%a por morfina 3 7eroina.&mportancia desde el punto de ista social Psi)uiBtrico.

9ependencia por el placer.

S*ndrome de a+stinencia insomnio, ómito, dola+dominal, diarrea, angustia, tem+lores, llegandoinclusi e a con ulsiones y psicósis tó ica6.

3ratamiento disminuir progresi amente la dósis ysustituir con nal+u-ina +a@o super isión psi)uiBtriccon metadona )ue produce dependencia -isica muylentamente aun)ue mas prologada.

*.

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1o$eran%ia

Para sus e-ectos en el S. .C. analgesia, sueñeu-oria y depresión respiratoria6.

3 L(2A C&A para los e-ectosgastrointestinales, cardio asculares y pupilares.

*/

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CON1RAINDICACIONES

9epresión o depresores del S. .C.Asma, (P CLitiasis esicular y renal.Padecimientos $epBticosHipertensión intracraneana.

(m+ara o y lactancia.&nsu-iciencia $epatica y renal

*0

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Dolor neuropatico#c tioctico BtCiotacid"arAamacepina y o!carAa epinaPregaAalina B$yrica#ntidepresivos triciclicos

+(

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"ontraindicaciones

B Depresores del S N "

B #sma> EPO"

B $itiasis vesicular y renal

B ;ipertensión intracraneana

B EmAara o y $actancia

B Insufciencia Cepatica y renal

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E5ectos adversos

Frecuentes %sporádicos "nfrecuentesAgudos se8uedad de Aoca Depresión

respiratoria Náuseas yvomitos

In8uietud Dependencia

Somnolencia Prurito

InestaAildad #lucinaciones

"on5usión 'ioclonias

&ronicos

Estrenimiento

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E4E"1OS %ESPI%#1O%IOSDepresion respiratoria

E4E"1OS 1E%#PE31I"OSU el dolor y el impulso ventilatorio? POP@#ntitusigenoInCiAir los re6eTos de la via aerea alta y AaTa#tenuan o eliminan las respuestas somaticas yautonomicas a la IO1Permiten al pte tolerar los tuAos sin toserEvitar un e!ceso de tono en el asma

5entanilo: antimuscarinico> antiCistaminico>antiserotoninergicos y puede resultar mas efca 8ue la

morfna en #sma

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E4E"1OS %ESPI%#1O%IOSE4E"1OS NO 1E%#PE31I"OS

: depresión %> dependiente de dosisU e5ecto estimulador del "O2 y de laCipo!iaV duración de la espiración: U 4respiratoria y U vol corriente

'orfna: ma! depresión % : *( W ),min>5entanilo: , X )( min

1to: nalo!ona

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E4E"1OS "#%DIO&#S"3$#%ES

EstaAilidad Cemodinámica "<

U tono simpático> V tono vagal yparasimpatico

;ipovolemicos W opioides: Cipotensión

$a pre medicación con = Alo8ueadores y "a

antagonistas pueden empeorar la AradicardiaYasistolia

meperidina: produce ta8uicardia

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E4E"1OS "#%DIO&#S"3$#%ES

U conducción cardiaca # & prolonga %%

1to angina de pecCo e in5arto: Uprecarga> inotropia y cronotropia:Uconsumo de O2

'orfna y meperidina: liAeración deCistamina4entanilo> al5entanilo> remi5entanilo:no

Cistamina

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E4E"1OS ENDO"%INOS DE $OSOPIOIDES

U %1# #$ ES1%ES

Suprime los aumentos delcortisol

4entanilo: U ?@glucosa>catecolaminas> #D;> aldosterona

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E4E"1OS%EN#$ES

: antidiuretico y U e!creción de electrolitos%etención urinaria morfna: V tono esfnter>altera sensiAilidad vesical

I:U 'otilidad I ?antidiarreicos@> relaTaciónes59nter eso5ágico in5erior> retardanvaciamiento gástrico5entanilo y meperidina V P; gástrico%evierte con nalo!ona

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E4E"1OS=I$I#%ES

V pres esfnter ODDI ?meperidina@

O"3$#%ESInduccion de la anestesia> evita losaumentos de la PIO

N#3SE# F &O'I1OV incidencia nausea y vómito ona gatillo 8uimioreceptora areapostrema

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