BAB I

PENDAHULUAN

1. Latar Belakang

Kanker merupakan penyakit yang ditandai dengan pergeseran mekanisme

kontrol yang mengatur kelangsungan hidup, proliferasi, dan diferensiasi sel.

Pengobatan kanker tidak menyembuhkan tetapi hanya bersifat paliatif terhadap

gejala, pencegahan komplikasi, support psikologik dan perpanjangan hidup yang

berarti. Salah satu pengobatan kanker yang dikembangkan yaitu menggunakan

konsep kemoterapi yaitu penggunaan preparat antineoplastik sebagai upaya untuk

membunuh sel-sel tumor dengan mengganggu fungsi dan reproduksi selular 1.

Obat antikanker adalah obat yang diberikan dengan tujuan membunuh sel-sel

kanker dengan obat-obatan atau dengan bahan kimia yang dapat menghentikan

siklus kehidupan sel kanker dan juga dapat menghambat dan menghancurkan inti

sel untuk membelah diri. Tetapi ada beberapa obat antikanker yang bekerja tidak

selektif, dimana obat ini tidak hanya membunuh sel-sel kanker tetapi juga sel-sel

lain yang ada di dalam tubuh kita. Berdasarkan hal tersebut, dibuatlah sediaan

nanopartikel dalam bentuk sediaan ODT sebagai obat antikanker yang diharapkan

kerja obat tersebut lebih selektif dan efisien.

Nanopartikel dapat meningkatkan kelarutan suatu senyawa serta dapat

meningkatkan absorpsi obat. Sistem nanopartikel memberikan manfaat yaitu

dapat menurunkan kebutuhan dosis dan pemberian obat yang lebih efisien, serta

toksisitas lebih rendah. Nanopartikel telah dipergunakan sebagai salah satu

pendekatan fisika untuk mengubah dan meningkatkan farmakokinetik dan

farmakodinamik dari berbagai jenis molekul obat. Hartig et al. melaporkan bahwa

nanopartikel dapat berpenetrasi di antara pembuluh kapiler dan sel di dalam tubuh

sehingga obat dapat lebih tepat sasaran 2.

Sistem penghantaran nanopartikel membutuhkan suatu polimer, dendrimer

merupakan polimer yang sangat berpotensi menghasilkan penghantaran

nanopartikel. Salah satunya dendrimer PAMAM, yang dapat digunakan sebagai

peningkat kelarutan dari obat hidrofobik. Dendrimer PAMAM merupakan

polimer monodisperse dengan banyak cabang. Bentuk molekul ini dapat

1

2

dimanfaatkan sebagai alat untuk penghantaran obat karena kemampuannya untuk

menghasilkan kompleks melalui enkapsulasi molekular, interaksi kovalen dan non

kovalen. Pembuatan sediaan ODT nanopartikel ekstrak buah Mahkota Dewa

dengan pembawa dendrimer diharapkan dapat meningkatkan aktivitas dan efek

anti kanker payudara dari ekstrak tersebut.

Rute pemberian obat secara oral adalah rute paling umum dan nyaman

digunakan oleh pasien. Tablet merupakan bentuk sediaan yang paling disukai

karena mudah diproduksi, mudah pengemasan begitu juga penggunaannya. Salah

satu jenis sediaan tablet yang memiliki keuntungan lebih yaitu Orally

Disintegration Tablet (ODT). Dalam kasus terapi tertentu, ODT merupakan obat

pilihan untuk mendapatkan konsentrasi sistemik yang tinggi secara cepat atau

high drug loading. ODT menawarkan kemudahan bagi pasien yang mengalami

kesulitan menelan (dysphagia) terutama pasien pediatri dan geriatri.

Zat aktif yang akan dibuat nanopartikel yaitu ekstrak kloroform buah Mahkota

Dewa yang mengandung phalerin dan gallic acid sebagai senyawa antikanker.

Penelitian yang dilakukan oleh Nunuk Aries Nurulita dan Agus Siswanto tahun

2007 menunjukkan bahwa ekstrak kloroform buah Mahkota Dewa memiliki nilai

LC50 sebesar 103,03 μg/ml. Dapat dikatakan bahwa tanaman P.macrocarpa

mempunyai aktivitas antikanker terhadap sel kanker payudara T47D melalui efek

sitotosik dan penghambatan proliferasi sel,sehingga dapat menghambat

perkembangan kanker. Berdasarkan hal tersebut, dikembangkanlah formulasi

sediaaan tablet ODT nanopartikel ekstrak kloroform buah Mahkota Dewa dengan

menggunakan polimer dendrimer diharapkan dapat meningkatkan absorpsi zat

aktif dan selektif terhadap sel kanker payudara serta mudah dalam penggunaan 3.

2. Perumusan Masalah

1. Bagaimana preparasi sediaan tablet ODT nanopartikel ekstrak kloroform

buah Mahkota Dewa dengan menggunakan polimer dendrimer PAMAM?

2. Bagaimana sifat fisikokimia dari nanopartikel ekstrak kloroform buah

Mahkota Dewa yang dihasilkan?

3

3. Bagaimana evaluasi dari tablet ODT nanopartikel ekstrak kloroform buah

Mahkota Dewa dengan menggunakan polimer dendrimer PAMAM yang

dihasilkan?

3. Tujuan Penelitian

Tujuan umum dari penelitian ini adalah mengembangkan formulasi tablet

ODT nanopartikel ekstrak kloroform buah Mahkota Dewa dengan menggunakan

polimer dendrimer. Secara khusus, penelitian ini bertujuan:

1. Untuk mengetahui preparasi preparasi sediaan tablet ODT nanopartikel

ekstrak kloroform buah Mahkota Dewa dengan menggunakan polimer

dendrimer PAMAM.

2. Untuk mengetahui sifat fisikokimia dari nanopartikel ekstrak kloroform buah

Mahkota Dewa yang dihasilkan.

3. Untuk mengetahui evaluasi dari tablet ODT nanopartikel ekstrak kloroform

buah Mahkota Dewa dengan menggunakan polimer dendrimer PAMAM yang

dihasilkan.

4. Manfaat Penelitian

Penelitian ini diharapkan dapat memberikan manfaat sebagai berikut:

1. Bagi penelitian dalam bidang formulasi khususnya nanopartikel, dapat

memberikan informasi mengenai preparasi sediaan tablet ODT

nanopartikel ekstrak kloroform buah Mahkota Dewa dengan menggunakan

polimer dendrimer PAMAM serta dapat dijadikan evaluasi dalam usaha

pengembangan metode selanjutnya.

2. Bagi industri farmasi, dapat dijadikan landasan dalam bidang

pengembangan produk menjadi tablet ODT nanopartikel untuk pembuatan

obat dalam skala besar untuk kepentingan industri.

3. Bagi masyarakat utamanya pasien, dapat memberikan alternatif

pengobatan yang lebih aman, efisien, dan acceptable.