Posicionamento e conduta: desloratadina com

pseudoefedrina

Dr. Eduardo Macoto KosugiCRM/SP 97.229 | RQE 22.924

Professor adjunto do Setor de Rinologia da Universidade Federal de São Paulo (Unifesp).

Chefe da Disciplina de Rinolaringologia da Unifesp.

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Rinite alérgica (RA) é uma desordem sintomática do nariz, induzida por uma in� amação mediada por imunoglobulina (Ig) E, após exposição alér-gena da mucosa nasal. É uma produção exagera-da e sustentada de IgE em resposta a antígenos ambientais comuns1. A recomendação é que o diagnóstico da RA seja clínico2,3, com presença de coriza hialina, prurido nasal, espirros e congestão nasal desencadeados após exposição alérgena, com história pessoal e familiar de atopia e exame físico compatível com olheiras, linhas de Dennie--Morgan, prega nasal horizontal e edema com pa-lidez de conchas inferiores1,2.

Além da repercussão causada pela intensidade dos sintomas da RA, também deve ser levado em consideração seu impacto nas atividades do dia a dia, como sono, trabalho, estudo e lazer, pois mais da metade dos pacientes refere perda de dias ou interferência no desempenho no trabalho ou estudo durante as crises de RA, sendo o impacto na produtividade diretamente proporcional à in-tensidade dos sintomas4. Portanto, é fundamen-tal estabelecer um tratamento e� caz que controle adequadamente as crises de RA.

Existem diversos medicamentos disponíveis para o tratamento da RA. As duas recomendações de primeira linha são corticosteroides tópicos nasais e anti-histamínicos orais de segunda geração2,5. Os anti-histamínicos orais de segunda geração são muito potentes e rápidos contra os sintomas irri-tativos, como prurido, espirros e coriza, enquanto os corticosteroides tópicos nasais têm ação melhor contra a congestão nasal3,6. No tratamento crônico, a escolha por um ou outro fármaco pode até levar em consideração a preferência do paciente, já que alguns preferem medicação por via nasal, enquanto

outros por via oral2. Congestão nasal é o sintoma da RA que mais costuma levar o paciente a procurar auxílio médico. É nesse cenário, como medicação de resgate, que a associação de anti-histamínico oral de segunda geração com descongestionante oral tem seu papel primordial.

• DESLORATADINA COM PSEUDOEFEDRINADentre inúmeros anti-histamínicos orais de

segunda geração, há a desloratadina, que é um antagonista potente e seletivo do recep-tor H1 de histamina, com baixa a� nidade por receptores muscarínicos e H2 histamínicos. Não ultrapassa a barreira hematoencefálica, portanto não causa sonolência nem sedação. É um potente anti-histamínico de segun-da geração, com potência in vitro 52 vezes maior que a cetirizina, 57 vezes maior que a ebastina, 153 vezes maior que a loratadina e 194 vezes maior que a fexofenadina7 e com-provada e� cácia in vivo tanto em RA intermi-tente quanto em RA persistente8,9.

Os descongestionantes orais são agonistas alfa--adrenérgicos que produzem vasoconstrição da mu-cosa nasal. No mercado brasileiro, encontram-se dis-poníveis dois descongestionantes orais: fenilefrina e pseudoefedrina. A pseudoefedrina é mais e� caz que a fenilefrina e o placebo em reduzir a conges-tão nasal10, não havendo diferença entre fenilefrina e placebo11, o que torna a pseudoefedrina a melhor opção no tratamento da congestão nasal da RA5.

A associação de desloratadina com pseudoefe-drina se mostrou e� caz e segura no tratamento da RA. Mais ainda, a associação de anti-histamí-nicos de segunda geração com descongestionan-tes orais costuma apresentar efeitos melhores no

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controle da RA do que os fármacos isoladamente, fato observado também com a associação de des-loratadina e pseudoefedrina12.

• SEGURANÇAOs anti-histamínicos disponíveis no mercado são

bastante seguros, sendo os de segunda geração, nas doses usuais, praticamente isentos de efei-tos adversos sobre o sistema nervoso central e de ação nos receptores muscarínicos, serotoninérgicos e alfa-adrenérgicos6. A desloratadina mostrou--se não sedante e um anti-histamínico seguro mesmo em doses nove vezes maiores (45 mg) que a dose clínica (5 mg), durante dez dias. Não apresenta interação com inibidores conhecidos do citocromo P450 nem sofre in� uência de alimen-tos13. Já a pseudoefedrina pode promover alguns efeitos colaterais, como insônia, cefaleia, boca seca e irritabilidade. Pode haver também um leve aumento da pressão arterial sistólica e da frequência cardíaca com seu uso2.

• RECOMENDAÇÕES DE USOA desloratadina é considerada uma medica-

ção de primeira linha para o tratamento da RA

e seu uso é recomendado tanto ocasionalmen-te (uso se necessário) como em longo prazo para seu controle2,5,6. A opção entre o uso de cor-ticosteroide tópico nasal ou anti-histamínico oral de segunda geração em longo prazo na RA recai até sobre a preferência do paciente pelo tipo de via de administração (nasal ou oral), já que são tratamen-tos longos e o respeito por essa preferência favore-ce sua adesão2,6. A pseudoefedrina é considerada opção para o tratamento da RA, principalmente na congestão nasal5.

O Posicionamento da Academia Brasileira de Ri-nologia sobre o uso de anti-histamínicos, antileuco-trienos e corticosteroides orais no tratamento das doenças in� amatórias nasossinusais orienta o uso das associações – como a desloratadina com pseu-doefedrina – como medicação de resgate, princi-palmente nas crises de RA, já que a associação das duas medicações apresenta efeitos mais po-tentes que os dos fármacos isolados. A adição do descongestionante oral aborda a congestão na-sal, além dos espirros, prurido e coriza, que são bem resolvidos com o anti-histamínico oral de segunda geração. Com isso, o médico conseguirá rápido con-trole da crise alérgica de maneira global, tanto nos sintomas irritativos como nos obstrutivos6.

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• REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS1. Bousquet J, Khaltaev N, Cruz AA, Denburg J, Fokkens WJ, Togias A, et al.; World Health Organization; GA(2)LEN; Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA(2)LEN and AllerGen). Allergy. 2008;63(Suppl. 86):8-160. 2. Seidman MD, Gurgel RK, Lin SY, Schwartz SR, Baroody FM, Bonner JR, et al. Clinical practice guideline: allergic rhinitis executive summary. Otolaryngol Neck Surg. 2015;152(2):197-206. 3. Sakano E, Solé D, Cruz AA, et al. IV Consenso Brasileiro sobre Rinites 2017. 4. Neffen H, Mello JF Jr, Sole D, Naspitz CK, Dodero AE, Garza HL, et al. Nasal allergies in the Latin American population: Results from the Allergies in Latin America survey. Allergy Asthma Proc. 2010;31 Suppl 1:S9-27. 5. Wise SK, Lin SY, Toskala E, Orlandi RR, Akdis CA, Alt JA, et al. International Consensus Statement on Allergy and Rhinology: Allergic Rhinitis. Int Forum Allergy Rhinol. 2018;8(2):108-352. 6. Mion OG, Mello JF Jr, Dutra DL, Andrade NA, Almeida WL, Anselmo-Lima WT, et al. Position statement of the Brazilian Academy of Rhinology on the use of antihistamines, antileukotrienes, and oral corticosteroids in the treatment of in� ammatory sinonasal diseases. Braz J Otorhinolaryngol. 2017;83(2):215-27. 7. Anthes JC, Gilchrest H, Richard C, Eckel S, Hesk D, West RE Jr, et al. Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H(1) receptor. Eur J Pharmacol. 2002;449(3):229-37. 8. Bousquet J, Bachert C, Canonica GW, Mullol J, Van Cauwenberge P, Bindslev Jensen C, et al.; ACCEPT-1 study group. Ef� cacy of desloratadine in intermittent allergic rhinitis: a GA2LEN study. Allergy. 2009;64(10):1516-23. 9. Bousquet J, Bachert C, Canonica GW, Mullol J, Van Cauwenberge P, Jensen CB, et al.; ACCEPT-2 Study Group. Ef� cacy of Desloratadine in Persistent Allergic Rhinitis – A GA2LEN Study. Int Arch Allergy Immunol. 2010;153(4):395-402. 10. Horak F, Zieglmayer P, Zieglmayer R, Lemell P, Yao R, Staudinger H, et al. A placebo-controlled study of the nasal decongestant effect of phenylephrine and pseudoephedrine in the Vienna Challenge Chamber. Ann Allergy Asthma Immunol. 2009;102(2):116-20. 11. Meltzer EO, Ratner PH, McGraw T. Oral Phenylephrine HCl for Nasal Congestion in Seasonal Allergic Rhinitis: A Randomized, Open-label, Placebo-controlled Study. J Allergy Clin Immunol Pract. 2015;3(5):702-8. 12. Chervinsky P, Nayak A, Rooklin A, Danzig M. Ef� cacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine tablet, 2.5/120 mg two times a day, versus individual components in the treatment of patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2005;26(5):391-6. 13. Henz BM. The pharmacologic pro� le of desloratadine: a review. Allergy. 2001;56(Suppl 65):7-13.

“O Posicionamento da Academia Brasileira de Rinologia [...] orienta o uso das associações – como a desloratadina com pseudoefedrina – como medicação de resgate, principal-mente nas crises de rinite alérgica, [...]"

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