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Priorización de los temas de farmacologíaPriorización de los temas de farmacologíaSistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)Sistema nervioso central (SNC)
Si i óSi i ó iiSistema nervioso autónomoSistema nervioso autónomo--vegetativovegetativo
Sistema cardiovascularSistema cardiovascular
Sistema de la coagulaciónSistema de la coagulación
Analgésicos Aines y Analgésicos Aines y opioidesopioides
Sistema endocrino: antidiabéticosSistema endocrino: antidiabéticos
AntimicrobianosAntimicrobianos
Medicamentos con requerimientos especialesExclusivamente en Glucosa-5%
• Amiodarona • Micofenolato de M.• Anfotericina B • Filgrastim
• Nitroprusiato• Noradrenalina• Filgrastim
• Flecainida • Noradrenalina • Pentamidina
• HaloperidolI li
• Propofol Rit d i• Isoprenalina
• Nitroglicerina• Ritodrina• Zidovudinag
FARMACODINAMIA: efectos de los fármacosFARMACODINAMIA: efectos de los fármacosConcepto de agonista y antagonistaConcepto de agonista y antagonista
AGONISTA ANTAGONISTA
RECEPTOR RECEPTOR
Acción farmacológicaAcción farmacológica Acción farmacológicaAcción farmacológica
BASES FARMACODINÁMICAS
(INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR)
FÁRMACOSFÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS:: moléculasmoléculas queque presentanpresentaneficaciaeficacia sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lalaeficacia,eficacia, sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lalacélulacélula.
FÁRMACOSFÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS lFÁRMACOSFÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS:: se unen a losreceptores sin producir ningún cambio en la célula. Notienen actividad intrínseca su EficaciaEficacia es cerotienen actividad intrínseca, su EficaciaEficacia es cero.
FÁRMACOSFÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS PARCIALESPARCIALES:: Su EficaciaEficacia esIntermedia. Efectos máximos menores que el agonista.
FARMACOCINÉTICA: concepto de LADMEFARMACOCINÉTICA: concepto de LADME
••Absorción (A)Absorción (A)
••Distribución (D)Distribución (D)
••Metabolismo (M)Metabolismo (M)
••Eliminación (E)Eliminación (E)
RECORRIDORECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMORECORRIDORECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMO
ABSORCIÓNABSORCIÓN
circulacióncirculación sistémicasistémica
DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓNMETABOLISMMETABOLISMFISIOLOGÍAFISIOLOGÍA
% Fármaco Lugar de Acción OOFISIOLOGÍAFISIOLOGÍA
PATOLOGÍAPATOLOGÍA INTERACCIONEINTERACCIONEEFECTOEFECTO
INTERACCIONEINTERACCIONESS
Terapéutico InfraterapéuticoTóxicoMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICOMARGEN TERAPÉUTICO
BASES FARMACOCINÉTICAS
(ABSORCIÓN)
ABSORCIÓN= INCORPORACIÓN A LA SANGRE
LUGAR DE PLASMALUGAR DE ABSORCIÓN
PLASMA
BIODISPONIBILIDAD% DE DOSIS ABSORBIDA
EFICAZMENTE EN LA FORMA DE ADMINISTRACIÓNADMINISTRACIÓN
BASES FARMACOCINÉTICAS
(MARGEN TERAPÉUTICO)
• CME=concentración mínima eficazmínima eficaz.
• CMT=concentración mínima tóxicamínima tóxica.
CMECMTIT CME
Efectos adversos de los medicamentosEfectos adversos de los medicamentos
Efectos secundarios.Efectos secundarios.
TeratogenicidadTeratogenicidad..TeratogenicidadTeratogenicidad..
CarcinogénesisCarcinogénesisCarcinogénesis.Carcinogénesis.
F d d iF d d iFarmacodependencia. Farmacodependencia.
Tolerancia.Tolerancia.
Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
I iI i f di á if di á iInteracciones Interacciones farmacodinámicasfarmacodinámicas..
Efecto sinérgico (Efecto sinérgico ( Ej paracetamolEj paracetamol + codeína)+ codeína)Efecto sinérgico ( Efecto sinérgico ( Ej.paracetamolEj.paracetamol + codeína)+ codeína)
Efecto antagónico (Ej. MorfinaEfecto antagónico (Ej. Morfina--naloxonanaloxona))
Interacciones farmacocinéticas.Interacciones farmacocinéticas.
Inducción enzimática ( fenobarbital, Inducción enzimática ( fenobarbital, rifampicina,carbamacepinarifampicina,carbamacepina))
Inhibición enzimática ( Inhibición enzimática ( eritromicinaeritromicina, cimetidina, , cimetidina, fluconazolfluconazol))
BiotransformaciónBiotransformación de fármacosde fármacosINDUCTORES INHIBIDORES
FenitoínaFenobarbitalRifampicina
CimetidinaKetoconazolp
CarbamazepinaAlcoholTabaco
EritromicinaÁcido Valproico
FACTORES FISIOLÓGICOS Y PATOLÓGICOS QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A
F fi i ló i ( b l i iñ
QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A FÁRMACOS
• Factores fisiológicos (embarazo, lactancia, niños y ancianos).
• Factores patológicos (insuficiencia renal y hepática)• Factores patológicos (insuficiencia renal y hepática).
EMBARAZO ( l ifi ió F D A )EMBARAZO (clasificación F.D.A.)
CATEGORÍA A USO SEGURO
CATEGORÍA B USO PRECAUCIÓN
CATEGORÍA C USO JUSTIFICADO BAJO RIGUROSO CONTROL MÉDICO
CATEGORÍA D
RIGUROSO CONTROL MÉDICO
USO JUSTIFICADO BAJO RIGUROSO CONTROL MÉDICO EN
CATEGORÍA X
SITUACIONES LÍMITE
ABSOLUTAMENTE CONTRAINDICADOSCONTRAINDICADOS
Fármacos y embarazoFármacos y embarazo
ALGUNOS FÁRMACOS CONTRAINDICADOSCONTRAINDICADOS
Anticoagulantes oralesAntidiabéticos orales
AnticonulsivantesAAS
AntineoplásicosDrogas
TalidomidaQuinolonasTetraciclinasRetinoides
LACTANCIALACTANCIA
Medicamentos estrictamente necesarios, observandocualquier manifestación de efectos tóxicos.q
Toma de leche justo antes de la siguiente dosis. Cambio a fármacos que no se excretan por leche.
Mejor fármacos tópicos que orales o parenterales.j p q p
Si son necesarios fármacos que pasan a leche y son tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.
Fármacos de vida media corta; no formas retardadas.
LACTANCIALACTANCIA (contraindicaciones)
QUINOLONAS ARTROPATÍAS
FENOBARBITAL SEDACIÓN Y BAJO PESO
PRIMIDONA SÍNDROME DE ABSTINENCIA
LITIO TOXICIDAD
ATENOLOL CIANOSISATENOLOL CIANOSIS
ANCIANOS (f i éti )ANCIANOS (farmacocinética)
Vigilarse el tratamiento con fármacos• Que se eliminan por el riñón• Y tienen un índice terapéutico pequeño
AminoglucósidosDi iDigoxinaHipoglucemiantes oralesLitio Procainamida
ANCIANOS (f di i )ANCIANOS (farmacodinamia)
Hipotensión postural acentuada por:
•Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso.• Antidepresivos tricíclicosp• Levodopa
S b l l f ió dí•Sobre los vasos y la función cardíaca.• Antihipertensivos
•Sobre la volemia.• DiuréticosDiuréticos
ANCIANOS (f di i )ANCIANOS (farmacodinamia)
Reacciones adversas más frecuentes:
C f ió S d ió Pé did d E ilib iConfusión, Sedación, Pérdida de Equilibrio,Desorientación:BDZ Antidepresi os Digo ina Anticolinérgicos AntihistamínicosBDZ, Antidepresivos, Digoxina, Anticolinérgicos, Antihistamínicos,Opiáceos...
Hipotensión Postural:Diuréticos Tiazídicos
Retención Urinaria:Anticolinérgicos (ATC)Diuréticos Tiazídicos
Antidepresivos
Anticolinérgicos (ATC)
Estrógenos
ANTIINFECCIOSOS o ANTIMICROBIANOS
Antibacterianos• Antibacterianos.• Antivíricos.• Antifúngicos.
A ti it i• Antiparasitarios.
Antibiótico / Quimioterápico
SELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO
•Identificación etiológica – sensibilidad•Lugar de la infección:•Identificación etiológica – sensibilidad.
a) Determina el fármaco y la vía de adm.b) Conseguir CMI del antibiótico. ) gen el lugar de la infección.
F t d l h é d•Factores del huésped:a) Edad. b) Insuficiencia renal / hepática.
c) Anormalidades genéticas. d) Gestación.
BETALACTÁMICOS (clasificación)( )
– Penicilinas: Penicilina, Amoxicilina, Ampicilina, Cloxacilina, Piperacilina., p
– Cefalosporinas: Cefazolina, Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima.Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima.
– Monobactamas: Aztreonam.Carbapenemes: Imipenem Meropenem– Carbapenemes: Imipenem, Meropenem.
– Inhibidores de betalactamasas: Ac. Clavulánico.Sulbactam.Sulbactam.Tazobactam.
PROBLEMÁTICA DE LA INFECCIÓN NOSOCOMIAL
• ¿Qué es?• ¿Por qué ocurre?• ¿Quién la produce?¿Q p
– Gran cantidad de microorganismos– Algunos de especial relevanciag p
• SAMR• Acinetobacter baumannii• Enterococcus faecium (vanco R)• Enterococcus faecium (vanco R)• Pseudomonas aeruginosa• Enterobacterias (bleas)
AMINOGLUCÓSIDOSEstreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, AmikacinaEstreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
MA:MA: Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica unión a ribosomas.unión a ribosomas.
E: E: Bacilos aerobios Gram Bacilos aerobios Gram --. Enterobacterias.. Enterobacterias.E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus.E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus., , ,, , ,
R: R: Modificación enzimática.Modificación enzimática.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alt ió ó diAlt ió ó diAlteración órgano diana.Alteración órgano diana.
RA: RA: Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Sinergia con BetalactámicosSinergia con Betalactámicos Sinergia con Betalactámicos.Sinergia con Betalactámicos. Efecto EPA.Efecto EPA.
MACRÓLIDOS y LINCOSAMIDASEritromicina, Claritromicina, Azitromicina Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
Lincomicina ClindamicinaLincomicina Clindamicina
y
Lincomicina, ClindamicinaLincomicina, Clindamicina MA: MA: Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica (50S) translocación / (50S) translocación /
transpeptidacióntranspeptidacióntranspeptidación.transpeptidación.
E:E: Amplio, pero generalmente en gram +.Amplio, pero generalmente en gram +.
R MR M R: MR: Modificación enzimática.odificación enzimática.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración de la permeabilidad de la membrana.Alteración órgano dianaAlteración órgano dianaAlteración órgano diana.Alteración órgano diana.Expulsión activa por bombas.Expulsión activa por bombas.
RA (leves):RA (leves): Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.( )( )•• Absorción oral (formas protegidas).Absorción oral (formas protegidas).
GLUCOPÉPTIDOS
VancomicinaVancomicina yy TeicoplaninaTeicoplaninaVancomicinaVancomicina y y TeicoplaninaTeicoplanina
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:--Inhibición síntesis PG:Inhibición síntesis PG: pentapéptidopentapéptido..Inhibición síntesis PG: Inhibición síntesis PG: pentapéptidopentapéptido..
•• Espectro:Espectro: GramGram +.+.•• Reacciones Adversas:Reacciones Adversas:
--Toxicidad renal.Toxicidad renal.Toxicidad renal.Toxicidad renal.--Síndrome del cuello rojo.Síndrome del cuello rojo.
R i t iR i t i•• Resistencias:Resistencias: raras.raras.
TETRACICLINASTetraciclina, minociclina, doxiciclinaTetraciclina, minociclina, doxiciclina
MA: IMA: Inhiben síntesis proteica nhiben síntesis proteica unión a ribosomas. unión a ribosomas.
E: AE: Amplio, incluso como antiparasitario (malaria). mplio, incluso como antiparasitario (malaria). R: MR: Mecanismo de flujo activo.ecanismo de flujo activo. RA: RA: (graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad, (graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad,
interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad.interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad. NO EN: embarazadas, lactantes, niños en edad de crecimiento.NO EN: embarazadas, lactantes, niños en edad de crecimiento.
QUINOLONAS
Ciprofloxacino Norfloxacino LevofloxacinoCiprofloxacino Norfloxacino LevofloxacinoCiprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino, Ciprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino, MA: MA: Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas).Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas).
E: AE: Amplio espectro (mejor Grammplio espectro (mejor Gram--).).
R: AR: Alteración de la topoisomerasa.lteración de la topoisomerasa.pp
DDisminución de permeabilidad.isminución de permeabilidad.Expulsión activaExpulsión activaExpulsión activa.Expulsión activa.
RA: RA: alteraciones digestivas, efectos sobre el SNCalteraciones digestivas, efectos sobre el SNC Administración di ersaAdministración di ersa Administración diversa.Administración diversa.