Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

AINS reprezinta o clasa de medicamente care cuprinde numeroase substante active cu structura chimica variata dar care au efecte comune : analgezice, antipiretice, antiinflamatoare. In afara de aceste 3 efecte pentru care sunt extrem de utilizte in practica de zi cu zi AINS mai prezinta si alte efecte considerate secundare: efect tocolitic( inhiba contractiile uterine) efect de inchidere a canalului arterial persistent la nou nascuti, scaderea peristaltismului intestinal si a exudatiei intestinale de apa si electroliti, efect cardioprotector.

Majoritatea AINS sunt inhibitori neselectivi ai COX ceea ce reprezinta un dezavantaj deoarece inhibarea COX duce la aparitia de efecte adverse

Inflamatia este o reactie complexa nootropa vasculara si metabolica declansata de patrunderea unor agenti patogeni straini sau produsi de degradari proprii in tesuturile sanatoase ale unui organism. In unele cazuri procesul inflamator se termina, cu vindecarea si restabilirea functiilor organismului alteori fenomenele inflamatorii se cronicizeaza si devin o boala stabilindu-se un ciclu continuu: inflamatie-distructie tisulara- inflamatieIn randul bolilor reumatice exista boli cu:

-caracter inflamator: reumatism articular acut, poliartrita reumatoida-caracter degenerativ: artroze, poliartroze-caracter inflamator si degenerativ: miozite, tendonite

Medicatia antiinflamatoare se clasifica in:a.antiinflamatoare steroidiene(med. cortizonica)b.antiinflamatoare nesteroidiene(AINS)AINS fac parte din marea grupa analgezice, antipiretice, antiinflamatoare la care

predomina efectul antiinflamator. Principalul mecanism de actiune este reducerea formarii de prostaglandine, prostacicline si tromboxani(substante proinflamatorii) prin inhibarea unei enzime numite ciclooxigenaza.Indicatii terapeutice:-reprezinta tratament de durata in reumatisme cronice: poliartrita reumatoida-sunt utilizate in perioade de acutizare in artroze, lumbago, guta, in dureri si inflamatii traumatice dar si in tratamente in afara afectiunilor reumatismale, in orl: angine, sinuzite, otite; aparatul excretor: colici nefritice; in aparatul genital dismenoree, anexiteRA pot da:-la niv tractului gastrointestinal fenomene de iritatie gastrica ( gastrita, ulcer gastric, hemoragie digestiva superioara, perforatie gastrica, etc.) sunt accentuate daca AINS se administreaza inainte de masa si reduse in cazul preparatelor enterosolubile sau a celor pentru administrare injectabila sau intrarectala. Pentru prevenirea acestor RA exista combinatii antiinflamator+pansament gastric-la nivelul aparatului reno-urinar – scaderea fluxului sangvin renal cu scaderea ratei filtrarii glomerulare retentie hidrosalina nefrita tubulo-interstitiala acuta, necroza papilara acuta etc. - la nivelul aparatului cardiovascular – cresterea TA datorita retentiei hidrosaline.-la nivelul aparatului respirator- bronhoconstrictie inducerea sau agravarea unui astm bronsic.-reactii de tip anafilactic- eruptii cutanate, bronhospasm, edem- apar mai frecvent la astmatici.-toxicitate hepatica-la SNC: reactii nervoase, ameteli, stari confuzionale, tulb auditive-efecte hematologice: anemie, trombocitopenie, anemie hemolitica la pacientii cu deficit de glucoza 6 fosfat dihidrogenaza-aplazie medulara (deficinte ale maduvei hematoformatoare)-posibile exacerbari ale psoriazisului.

1

Principalul criteriu de alegere este toleranta clinica si protectia gastrica alimentara sau medicamentoasa.Principalul mecanism de actiune este inhibarea ciclooxigenazei ce se gaseste sub 2 forme(izoforme): ciclooxigenaza I si ciclooxigenaza II.Ciclooxiganaza 1 se intalneste in majoritatea tesuturilor si ciclooxigenaza 2 se gaseste in rinichi creier ovar uter si cartilaj. In functie de ciclooxigenaza inhibata AINS se clasifica in:

1.substante care blocheaza predominant COX 1 acidul acetilsalicilic, ibuprofen, piroxicam indometacin2.substante care blocheaza ambele COX 1 si COX 2 diclofenac3.substante care blocheaza predominant COX 2: meloxicam, nimesulida4.substante care blocheaza specific COX 2 celecoxib, eterocoxib, parecoxib

In functie de structura chimica AINS se clasifica in :1 salicilati – Acid acetilsalicilic2 derivati de pirazolon – Fenilbutazona, Metamizol sodic3 derivati de acid indolacetic – Indometacin4 derivati de acid propionic – Ibuprofen, Ketoprofen5 fenamati – Acid mefenamic, Acid flufenamic 6 oxicami – Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam

Acid Acetilsalicilic Analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar, previne aparitia accidentului vascular cerebral, Indicatii: reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida, tromboze arteriale. Reactii adverse: gastralgii, greturi, voma, microhemoragii gastrice, retentie hidrosalina, agravarea astmului bronsic, alergii cutanate, tulburari de echilibru, Contraindicatii: gastrita, ulcer gastroduodenal, insuficienta cardiaca, hepatica, renala severa , alergie la salicilati inhiba COX 1Ff. comprimate, comprimate efervescente, pulbere

Aceclofenac este indicat in tratamentul durerii si inflamtiei din artrita reumatoida, spondiloartrita ankilopoietica, artroze si poliartrite reumatism extraarticular.FF: Aflamil cp 100mg si supozitoare.

Celecoxibum Bine absorbit digestiv. Se administreaza in artroza, poliartrita reumatoida. In insuficienta hepatica se administreza doza pe jumatate. FF–capsule Celebrex

Dexketoprofen este indicat oral in tratament simptomatic de scurta durata al durerilor musculo-scheletice, dismenoree, dureri dentare si injectabil in tratament postoperator, colica renala, dorsalgii severe. FF:Tador cp si sol inj.

Diclofenac unul dintre cele mai active AINS cu toleranta clinica deosebita. Este indicat in reumatism inflamator cronic si in tratamente de lunga durata: unele artroze dureroase si invalidante, tratamente de scurta durata al puseelor acute de reumatism abarticular. FF:draj, comprimate, capsule, sol injectabila,supozitoare, unguent, crema, gel.

Etoricoxibum Bine absorbit in tubul digestiv. Inhibitor selectiv COX 2 cu efect antiinflamator si analgezic Indicatii: artroza, poliartrita reumatoida, durere si inflamatie in artrita gutoasa acutaReactii adverse: dureri abdominale, flatulenta, diaree, greata, astenie.

2

Contraindicatii : ulcer gastri activ, hemoragie gastrointestinala, insuficienta hepatica severa, insuficienta renala astm bronsic, rinita acuta, sarcina, alaptare, copii sub 16 ani. Prezinta un risc cardiovascular deosebit – hipertensiune, edeme, insuficienta cardiaca. FF: comprimate

Fenilbutazona (crema)este indicat ca tratament de scurta durata(sub 7 zile) al puseelor acute de reumatism abarticular si al radiculaalgiilor severe si tratament de lunga durata in spondiloartrita ankilopoietica si alte afectiuni inflamatorii cronice inrudite si tratamentul crizei de guta.

FF supozitoare, crema,

Indometacin Actiune intensa, bine suportata la doze mici, pe perioade limitate , la dozemari si perioade prelungite frecvente reactii adverse uneori grave. Este indicat in artrita reumatoida cronica si pusee, spondiloartrita ankilopoietica, artroza degenerativa, disfunctii musculo-scheletale acute, dureir cu localizare lombosacrala puseu de guta acut, periartrita, tendinita, tenosinovita, bursita, capsulita, dismenoree primara, inflamatii, dureri si edeme in afectiuni si dupa interventii chirurgicale orl stomalogie ortopedie.

Se gaseste sb forma de capsule, supozitoare, unguent. RA frecvente apar la niv stomacului si SNC.25-50% dintre pacienti reclama RA si intrerup tratamentul. Se gaseste sub forma de cps si supozitoare.

Ibuprofen actioneaza ca antiinflamator, analgezic si antipiretic cu eficacitate asemanatoare acidului acetilsalicilic, antiinflamator nesteroidian asemanator cu aspirina, antiagregant plachetar. Este indicat in afectiuni inflamatorii cronice, stari inflamatorii in orl, stomatologie, patologie respiratorie, in ginecologie, in oncologie, dismenoree, reumatism degenerativ si inflamator, suferinte discovertebrale, reumatism extraarticular. RA: inapetenta, greata, dureri epigastrice, diaree, varsaturi, crampe intestinale, flatulenta, cefalee, hiperexcitabilitate, rash, prurit, vertij, retentie hidrosalina reversibila.FF: Ibrupofen, Nurofen, Ibalgin, Advil, Paduden, Marcofen

Ketoprofen Efecte intense comparabile cu Indometacina, efect analgezic mai redus. Este indicat in reumatism inflamator cronic, reumatism psoriazic.FF: cpr, capsule, sol inj, unguent supozitoare. Ketonalcp de 100, sol inj, Ketomag supozitoare

Ketorolac administrat oral este indicat pt tratamentul de scurta durata al durerilor acute. FF: Ketorol cp 10 mg si sol inj, Ketodrol sol inj.

Lornoxicam se administreaza ptr tratarea durerilor de intensitate medie si puternica, ptr dureri articulare reumatismale si artroze. FF: comprimate, pulbere pentru sol inj Xefo .

Meloxicam inhiba COX 2 mai intens decat COX1. bsorbtia este putin influentata de alimente. Este utilizat in terapia artritei reumatoidei in tratamentul de scurta durata al crizelor de osteoartrita si tratamentul simptomatic al spondilitei anchilozante.

R.A. diaree, dispepsie, greata, cresterea transaminazelor, eritem multiform, rar-perforatii gastrointestinale, ulceratii, sangerari. FF: Meloxicam cp de 7,5 si 15 mg, Movalis cp si supozitoare a 15 mg, sol inj.

3

Nimesulid este indicat in tratamentul durerii acute, tratamentul simptomatic al formelor dureroase de osteortriata si dismenoreei primare. FF: Nimesulid cp, Aulin cp si plicuri. Inhibitor selectiv al COX 2

Piroxicam Efecte intense comparabile cu indometacina in poliartrita reumatoida. Actiune de durata, toleranta buna. Datorita riscului crescut al complicatiilor gastrintestinale si reactiilor adverse cutanate Piroxicam este rezervat utilizarii in tratamentul simptomatic al artrozei, poliartritei reumatoide si spondilitei ankilozante. Doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 20 mg prescrierea medicamentului facanduse exclusiv la recomandarea specialistului reumatolog. Este indicat in reumatism degenerativ si inflamator, artroza, patologie discovertrebala inflamatii si edeme posttraumatice in orl si stomatologie guta. FF: piroxicam cp , pulbere, comprimate efervescente Flamexin , sol inj supozitoare crema, gel,

Tenoxicam Absorbtie digestiva foarte buna, eliminare urinara si biliara. In 42-98 ore. Este indicat in afectiuni extra-articulare de exemplu tendinita, bursita, periartriata umerala sau de sold, intinderi ligamentoase, entorse, guta, acuta durere postoperatorie, dismenoree primara. FF: Tenoxicam cp capsule, pulbere pentru sol injectabila. Neo-Endusix .

Acid mefenamic se recomanda pt terapia simptomatica a urm boli inflamatorii dureroase: artrita reumatoida, spondilite anchilozante, artrite psoriazice. Se mai recomanda in dismenoree primara, migrene, migrene, dureri dentare, dureri postoperatorii, metroragii datorate unor disfunctii hormonale cand nu exista dereglari organice. FF:Vidan 500mg.

Acid niflumic este indicat in artropatii inflamatorii, artropatii degenerative ale coloanei vertebrale si atropatii periferice, guta, dureri traumatice, tromboflebite, afectiuni inflamatorii din sfera orl si ginecologie. El ofera o ameliorare rapida a durerilor persistente de cap si de dinti. FF: Nifluril cps 250 mg, crema Niflugel

4