Los receptores alfa-1 son receptores adrenérgicos que están presentes en algunas células.

-La principal función es la vasoconstricción.

-Los receptores adrenérgicos A1 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gq activa a la fosfolipasa C, que a su vez produce un aumento en el inositol trifosfato (IP3) y del calcio intracelular.

-Los fármacos principales son: noradrenalina, adrenalina, oximetazolina (descongestionante nasal), isoprenalina, fenilefrina (descongestionante nasal), nafazolina (descongestionante nasal), fenilpropanolamina.

NAFASOLINA

-Vía de administración: nasal, oftálmico.

-Mecanismo de acción: actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de la mucosa nasal produciendo vasoconstricción de los vasos capilares, dando como resultado una reducción de flujo sanguíneo y congestión nasal.

-Rx adversas: cefalea, vómitos, vértigo, nauseas, cansancio.

FENILEFRINA

-Via de administración: Oral

-Mecanismo de acción: [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-1)]. La fenilefrina actúa a través de un doble mecanismo de acción. Se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. A dosis elevadas puede presentar ciertos efectos estimulantes sobre receptores beta.

-Sus efectos vasoconstrictores son menos potentes que los de la noradrenalina, pero más prolongados.

-Precauciones: Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA]. La utilización de fenilefrina o cualquier otro simpaticomimético podría agravar los síntomas de estas enfermedades. En caso de cuadros graves, como diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable evitar la administración de fenilefrina.

ALFA ADRENERGICOS

Los receptores alfa-2

-Un área en la cual los alfa bloqueadores 2 son usados en medicina humana en el tratamiento de la depresión; el antidepresivo tetracíclico mianserina y mirtazapina son alfa bloqueadores 2, se piensa que su eficacia como antidepresivos puede provenir de su actividad en otros receptores.

-También tienen efecto vasoconstrictor.

OXIMETAZOLINA

-Via de administración: Nasal.

-Mecanismo de acción: [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-2)]. La oximetazolina es un derivado imidazólico de la clonidina con actividad agonista alfa. Su farmacología no está perfectamente establecida, pero sus efectos vasoconstrictores tópicos parecen ser debidos a la unión a receptores alfa-2 postsinápticos, aunque no se puede descartar ciertos efectos alfa-1. Tras su administración tópica da lugar a una vasoconstricción de los capilares de la mucosa, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales.

-Los efectos descongestionantes de la oximetazolina son más duraderos que los de los agonistas alfa-1, como la fenilefrina, aunque más lentos.

-Precauciones: Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías. La oximetazolina administrada por vía nasal no presenta teóricamente riesgo para estos pacientes, aunque no se puede descartar una absorción sistémica. Incluso en caso de dicha absorción predominarían teóricamente los efectos sobre receptores alfa-2 presinápticos, con los consiguientes efectos simpaticolíticos. Sin embargo, no se puede descartar que este fármaco presente además afinidad por otros receptores adrenérgicos, tanto los alfa-1 como los receptores beta, por lo que la mayoría de los autores recomiendan extremar las precauciones en caso de patologías como [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA].