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Dr. Carlos Augusto Azañero Inope
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AGONISTAS AGONISTAS αα --2 ADRENERGICOS2 ADRENERGICOS
Carlos AzaCarlos Azaññero Inopeero InopeResidente 1 aResidente 1 aññoo
OftalmologOftalmologííaa
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Retracción palpebral
NeuroprotecciónDilatación pupilar
Reducción de la PIOVasoconstricción
Receptores α2Receptores α1
EFECTOS OCULARESEFECTOS OCULARES
RECEPTORES OCULARESRECEPTORES OCULARES
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APRACLONIDINA Y BRIMONIDINAAPRACLONIDINA Y BRIMONIDINA son son
agonistas agonistas αα--2 relativamente selectivos 2 relativamente selectivos
que se han desarrollado para el que se han desarrollado para el
tratamiento del glaucoma.tratamiento del glaucoma.
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ÚÚtil antes o til antes o despudespuéés del s del
laserlaser o o cirugcirugíía de a de catarata, catarata,
taquifilaxiataquifilaxia, , efecto efecto mmááxx< 1< 1--2 horas.2 horas.
HipotensiHipotensióónn, crisis , crisis
vasovagalevasovagaless, sequedad , sequedad oral y nasal, oral y nasal,
fatiga.fatiga.
IrritaciIrritacióón, n, isquemia, isquemia, alergia, alergia,
retracciretraccióón n palpebral, palpebral,
blanqueamiblanqueamiento ento
conjuntival, conjuntival, conjuntiviticonjuntivitis folicular, s folicular,
prurito, prurito, dermatitis, dermatitis,
dolor dolor ocular, ocular,
fotopsiasfotopsias, , miosis.miosis.
2020--30%30%
Disminuye Disminuye producciproduccióón n de humor de humor acuoso, acuoso,
disminuye la disminuye la presipresióón n venosa venosa
epiescleralepiescleral
22--3/d3/dííaa0.5% ,1%0.5% ,1%
CLORHIDRATO CLORHIDRATO DE DE
APRACLONIDINA APRACLONIDINA 0.2%0.2%
SISTEMICOSSISTEMICOSOCULARESOCULARES
COMENTARIOCOMENTARIOSS
EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS
REDUCCIOREDUCCION DE PION DE PIO
MODO DE MODO DE ACCIONACCION
POSOLOGIAPOSOLOGIAPOTENCIAPOTENCIACOMPUESTOCOMPUESTO
AGONISTAS AGONISTAS αα2 2 -- ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
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CLORHIDRATO DE APRACLONIDINACLORHIDRATO DE APRACLONIDINA
Agonista Agonista αα--2 adren2 adrenéérgico rgico derivado de la clonidina.derivado de la clonidina.
Impide la liberaciImpide la liberacióón de n de noradrenalina en las noradrenalina en las terminaciones nerviosas.terminaciones nerviosas.
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CLORHIDRATO DE APRACLONIDINACLORHIDRATO DE APRACLONIDINA
Disminuye la producciDisminuye la produccióón n de humor acuoso y la de humor acuoso y la presipresióón venosa n venosa epiescleralepiescleraly ademy ademáás mejora el drenaje s mejora el drenaje trabeculartrabecular..
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CLORHIDRATO DE APRACLONIDINACLORHIDRATO DE APRACLONIDINA
Puede ser eficaz para Puede ser eficaz para reducir la PIO a corto reducir la PIO a corto plazo, pero la apariciplazo, pero la aparicióón de n de sensibilidad tsensibilidad tóópica y pica y taquifilaxiataquifilaxia a menudo limita a menudo limita su uso prolongadosu uso prolongado..
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Agente Agente adrenadrenéérgico rgico mmáás usado s usado
actualmente, actualmente, muy muy αα 2 2 selectivo selectivo
Efecto Efecto mmááxx: : 2 horas2 horas
Cefalea, Cefalea, fatiga, fatiga,
hipotensihipotensióónn, insomnio, , insomnio, depresidepresióón, n, ssííncope, ncope, mareo, mareo,
ansiedadansiedad
Escozor, Escozor, sensacisensacióón n de cuerpo de cuerpo extraextrañño, o, edema edema
palpebral, palpebral, sequedad.sequedad.
2020--30%30%
Disminuye Disminuye producciproduccióón n de humor de humor acuoso, acuoso, aumenta aumenta drenaje drenaje
uveoescleraluveoescleral
22--3/d3/dííaa0.2%0.2%TARTRATO DE TARTRATO DE BRIMONIDINA BRIMONIDINA
0.2%0.2%
SISTEMICOSSISTEMICOSOCULARESOCULARES
COMENTARIOSCOMENTARIOS
EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS
REDUCCION REDUCCION DE PIODE PIO
MODO DE MODO DE ACCIONACCION
POSOLOGIAPOSOLOGIAPOTENCIAPOTENCIACOMPUESTOCOMPUESTO
AGONISTAS AGONISTAS αα2 2 -- ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Reduce la PIO al disminuir Reduce la PIO al disminuir la produccila produccióón de humor n de humor acuoso y aumentar el acuoso y aumentar el drenaje drenaje uveoescleraluveoescleral..
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Debe evitarse el uso en lactantes y Debe evitarse el uso en lactantes y niniñños pequeos pequeñños por el mayor riesgo os por el mayor riesgo de somnolencia, hipotenside somnolencia, hipotensióón, n, convulsiones, apnea y depleciconvulsiones, apnea y deplecióón n severa de neurotransmisores.severa de neurotransmisores.
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Consigue una reducciConsigue una reduccióón n mmááxima de la PIO de xima de la PIO de aproximadamente el 26% (a aproximadamente el 26% (a las dos horas de su las dos horas de su administraciadministracióón).n).
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Aunque se aprobado su Aunque se aprobado su uso tres veces al duso tres veces al díía, suele a, suele aplicarse cada 12 horas, aplicarse cada 12 horas, sobre todo cuando se usa sobre todo cuando se usa en terapia combinada.en terapia combinada.
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Se recomienda ser cauto Se recomienda ser cauto cuando se usa cuando se usa apraclonidinaapraclonidinao o brimonidinabrimonidina en pacientes en pacientes que tomen inhibidores de la que tomen inhibidores de la monoaminomonoamino--oxidasa (IMAO) oxidasa (IMAO) o antidepresivos o antidepresivos triciclicostriciclicos..
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
Penetra a la parte Penetra a la parte posterior del ojo, posterior del ojo, incluyendo la retina. La incluyendo la retina. La evidencia obtenida de evidencia obtenida de estudios hechos con estudios hechos con animales sugiere animales sugiere fuertemente que es fuertemente que es neuroprotectoraneuroprotectora en el en el
nervio nervio óóptico ptico ..
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
DespuDespuéés de una aplicacis de una aplicacióón n ttóópica en varios modelos de pica en varios modelos de animales, la animales, la BrimonidinaBrimonidinafue absorbida y distribuida fue absorbida y distribuida en la cen la cóórnea, la conjuntiva, rnea, la conjuntiva, el iris, el cuerpo ciliar (el el iris, el cuerpo ciliar (el sitio de la accisitio de la accióón), y el n), y el humor acuoso. humor acuoso. La ruta La ruta principal de la penetraciprincipal de la penetracióón n ocular es la cocular es la cóórnea.rnea.
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TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
La La BrimonidinaBrimonidina fue absorbida fue absorbida y desapareciy desaparecióó rráápidamente de pidamente de la circulacila circulacióón sistn sistéémica, con mica, con concentraciones pico de concentraciones pico de plasma en 1 a 4 horas. plasma en 1 a 4 horas.
La La BrimonidinaBrimonidina sufrisufrióó una una extensa biotransformaciextensa biotransformacióón n (metabolismo) en el h(metabolismo) en el híígado y gado y se excretse excretóó a trava travéés de la orina.s de la orina.
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Los estudios de seguridad Los estudios de seguridad preclpreclíínicos muestran que la nicos muestran que la BrimonidinaBrimonidina posee un posee un amplio margen de amplio margen de seguridad, sin ninguna seguridad, sin ninguna toxicidad ocular o toxicidad ocular o sistsistéémica.mica.
TARTRATO DE BRIMONIDINATARTRATO DE BRIMONIDINA
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La vida media aparente en la La vida media aparente en la circulacicirculacióón sistn sistéémica fue de 3 mica fue de 3 horas en humanos luego de horas en humanos luego de la administracila administracióón tn tóópica. pica.
La La BrimonidinaBrimonidina se une en un se une en un 29% aproximadamente a las 29% aproximadamente a las proteproteíínas del plasma. nas del plasma.
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En comparaciEn comparacióón con n con prostaglandinas (prostaglandinas (latanoprostlatanoprost0,005%), parece reducir 0,005%), parece reducir menos la PIO aunque menos la PIO aunque produce menos hiperemia.produce menos hiperemia.
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