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Revisión de Anticonceptivos Orales
Dra. R.BERGALLIDr. M.D´ANGELO
.
Inhibición de la ovulación por supresión de FSH
(previene la selección de folículos dominantes) y LH
Aceleración del transporte tubárico ovular
Potencia el efecto antigonadotrófico del progestágeno y estabiliza el endometrio (previene el sangrado irregular)
Efecto de estrógenos
Inhibición de la ovulación por supresión del pico de LH Espesamiento del moco cervical Inhibición de la capacitación enzimática del
espermatozoide Enlentecimiento del transporte tubárico ovular Alteran la secreción y peristaltismo de las trompas de
Falopio Decidualización endometrial
Efecto de progestágenos
Terapias hormonales
Valerato de estradiol
Progynova 1-2mg Estradiol 17 beta
Estrofem 2mg
Estrógenos vía oral
Indicaciones: Disgenesia ovárica Retraso puberal TRH TTO esterilidad
Estradiol en gel
Oestrogel 0,6mg/g Estradiol parches (uso bisemanal)
Estradot TTS 50 Evorel 50
Estrógenos transdérmicos
Indicación: Insuficiencia ovárica primaria
y secundaria
Estradiol óvulos
Vegifem Estriol
Orgestriol crema y óvulos
Estrógenos tópicos vaginales
Indicaciones: Profilaxis del hipoestrogenismo
local
Acetato de
Medroxiprogesterona MPA (5-10mg)
Noretisterona Primolut 10 mg
Progesterona micronizada Progestan (100-200mg) Utrogestan (100-200mg) Geslutin (100-200 mg)
Progesterona gel Crinone 8% Cyclogest (15-45g)
Dienogest Visanne 2 mg
Progestágenos
• Indicación:• Interrupción de la exposición
crónica del endometrio a los estrógenos
• Tratamiento de oligomenorrea en SOP (sangrado por deprivación)
cíclico (10 días al mes)• Insuficiencia del cuerpo lúteo• Amenorrea primaria y secundaria• Prueba de estimulo para estudio
de amenorrea• Previo a su uso descartar embarazo
Según composición del gestágeno:
Primera generación: Alta dosis estrógenos 50µg/día
Baja dosis estrógenos ≤ 30µg/día
Segunda generación Tercera generación
Según formulación: Monofásico igual dosis
Bifásico = dosis EE2/> dosis de Pg a partir del día 11
Multifásicos Según forma de administración:
Cíclicos 21 días
Continuos 28 días (7 días de placebo)
Clasificación de ACO
Primera generación:
Son gestágenos de tipo «estranos» 19-noresteroides
Se dejaron de utilizar en 1998 por recomendación de FDA
Linestrenol y noretindrona
Segunda generación: Son gestágenos más potentes del tipo «gonanos»
Levonorgestrel
Mayor potencia androgénica
Gran poder antiestrogénica
Norgestimato inhiben 5 α reductasa
Generación de gestágenos
Tercera generación:
Son gestágenos del tipo «gonanos», pero con menor efecto androgénico y menores efectos adversos metabólicos
Desogestrel inhibe 5 α reductasa
Gestodeno
Tercera generación con Drospirenona: Son progestágenos no derivados de la testosterona (más débil)
Son progestágenos híbridos
Es un antagonista de Aldosterona (efectos diuréticos y antiandrogénicos)
Generación de gestágenos
2ª generación Levonorgestrel:
Neogynon (250ug + EE2 50ug)
April (100ug + EE2 20ug)
Femexin (100ug + EE2 20ug)
Microgynon (150ug + EE2 30ug)
Minipil (100ug + EE2 20ug)
Norgestrel plus (150ug + EE2 30ug)
Sinovul (150ug + EE2 30ug)
3ª generación: Gestodeno:
Mirelle (+ EE2 15ug)
Secret 28 (+EE2 15ug)
Femiane (+ EE2 20ug)
Minifem (+ EE2 20ug)
Evacin (+EE2 30ug)
Gynera (+EE2 30ug)
Desogestrel:
Mercilon (+ EE2 20ug)
Marvelon (+ EE2 30ug)
ACO monofásicos
EE2 20µg
EE2 30µg
3ª generación Drospirenona
Damsella Diva Yaxabelle Yaz
Damsel Divina 21 Divina 28 Yasmin Yaxfemicare
Dienogest Bellaface Florence
3ª generación desogestrel:
Neolette (+EE2 10µg)
ACO bifásicos
2ª generación levonorgestrel
Triquilar
3ª generación: Norgestimato
Tridette
Gestodeno Trievacin
Dienogest + Valerato estradiol Qlaira
Rubi
ACO multifásicos
Anillo vaginal
Nuvaring (15µg EE2 +120µg Etonorgestrel)
Parches combinados semanales Evra (0,75mg etinilestradiol + 6mg norelgestromin)
DIU con levonorgestrel Mirena (libera diariamente 20µg)
Inyectables mensuales Mesigyna (5mg valerato estradiol + 50mg enantato de
noretisterona)
Otros métodos de anticoncepción hormonal
Reducen la incidencia de carcinoma de endometrio:
Según la duración del uso de ACO: ≥ 3 años de uso dan 50% de reducción
Son debido al efecto antiestrogénico de los progestágenos en el endometrio
Reducen la incidencia de carcinoma de ovario: Se ve la protección desde los 3-6 meses de iniciado los ACO Se ve reducción del 80% con ≥ 10 años de uso
Beneficios reproductivos de los ACO
Reducen el riesgo de quistes funcionales de ovario en
60% Por inhibición de la proliferación mensual de folículos de
DeGraf
Reducen la tasa de incidencia de embarazos ectópicos
Protegen contra la aparición de endometriosis
Otros: mejoran la dismenorrea, dolor pélvico intermenstrual, menorragia, ciclos irregulares, anemia y sínd premenstrual
Tratamiento del hiperandrogenismo
s/t con norgestimato
Suprimen la producción de andrógenos ováricos por inhibición de Gn
Aumento de SHBG disminución de testosterona libre
Inhibición de 5α reductasa en tej cutáneos
Aumenta la DMO ( >10 años de uso) 27% reducción de fractura de cadera
33% reducción de fractura vertebral
Dosis de estrógenos conjugados 0,625 mg/día disminuyen incidencia fracturas
Protegen frente cáncer colorrectal
Beneficios no reproductivos de los ACO
Metabolismo lipídico Estrógenos
↑ HDL ↓ LDL ↑ triglicéridos monitorizar previo a su uso si AP de
hipertrigliceridemia > riesgo pancreatitis
Progestágenos Sin cambios significativos en el perfil lipídico
Efectos de ACO a nivel CV
Presión Arterial
Inducen ↑ PA en 5% de las usuarias 2ª y 3ª generación
Drospirenona ↓ PA por el efecto diurético
Este ↓ es > en ACO con bajas dosis de EE2 (20 y 15μg)
Efectos de ACO a nivel CV
No se ha demostrado cambio en glicemia de ayuno
No se evidencia descontrol metabólico en pacientes con DM
Efecto de ACO en Metabolismo CHO
Pérdidas menstruales
Se ve en 10-30% en los 3 primeros meses
Amenorrea postpíldora (<1%) Siempre test de embarazo
Cefaleas, nauseas, dolor y tensión mamaria, aumento de peso y cambios de humor
Efectos secundarios leves y frecuentes
Cáncer de mama
↑ de RR 1,0 (IC 95% 1,03-1,10) para las que consumen en la actualidad ACO y RR 0,9 en la que consumieron ACO (similar a las que nunca tomaron ACO) NO es significativo
Marchbanks PA. Oral contraceptives and the risk of breast cancer. N Engl J Med 2002
Efectos secundarios graves
Carcinoma cervical
Aumento del riesgo con el uso de ACO a largo plazoCervical cancer and hormonal contraceptives: collaborative reanalysis of individual data for 16 573 women with cervical cancer and 35 509 women without cervical cancer from 24 epidemiological studies. Lancet 2007 Nov 10
Mayor aumento (casi triple) si padece la infección por HPVMoreno V. Effect of oral contraceptives on risk of cervical cancer in women with human papillomavirus infection: the IARC
multicentric case-control study. Lancet 2002 Mar 30
Tumores benignos de hígado Mayor riesgo de adenomas hepatocelulares
La Vecchia C. Female hormones and benign liver tumours. Digestive and Liver Disease 38(2006)535–536
Efectos secundarios graves
IAM
Relación lineal de dosis EE2 con el riesgo de IAM siendo no significativo por debajo de los 30µg
ACV ACO con EE2 < 50µg/día no se vio ↑ de ACV
isquémico o hemorrágico en no fumadoras > riesgo en hipertensas, fumadoras y DM
Efectos secundarios graves
Speroff L., Glass R., Kass N. Oral Contraception. Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . 6ª edición. 1999 ; 22:360-394
ACO con <EE2 50ug/día no aumentan el riesgo de IAM ni ACV en mujeres no fumadoras y de
cualquier edad
Incidencia de IAM en mujeres de edad reproductiva
Speroff L., Glass R., Kass N. Oral Contraception. Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . 6ª edición. 1999 ; 22:360-394
Incidencia de STROKE en mujeres de edad reproductiva
Speroff L., Glass R., Kass N. Oral Contraception. Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . 6ª edición. 1999 ; 22:360-394
Trombosis venosa
ACO de 2ª y 3ª generación > riesgo de trombosis venosa (riesgo > con ACO de 3ª generación)
ACO está contraindicado en pacientes que ya presentaron un episodio de trombosis venosa (TVP o TEP) o arterial (IAM, ACV)
Se ve mayor incidencia con EE2 ≥ 50µg/día No tiene relación con el consumo de tabaco
Aumento de factores procoagulantes Disminución de la agregación plaquetaria
Efectos secundarios graves
AP o AF de enfermedad tromboembólica Estados de hipercoagulabilidad ACV o IAM Hepatopatía activa, ictericia durante uso de ACO Cáncer hormono dependiente: mama y endometrio Fumadoras > 35 años Sangrado uterino anormal no estudiado Embarazo (riesgo 2-3% de malformaciones
congénitas)
Contraindicación absoluta de ACO
HTA incontrolada Migraña con aura TTO antiepiléptico DM con compromiso vascular Lactancia disminuyen la cantidad y calidad de
leche materna Enfermedades de vesícula biliar Hipertrigliceridemia
Contraindicaciones relativas de ACO
ACO en situaciones especiales
Indicación
Protección del endometrio de los efectos estrogénicos sin oposición ↓ riesgo de cáncer de endometrio
↓ del exceso de andrógenos Anticoncepción
ACO no alteran o ↓ IR EE2 ≤30µg + desogestrel/norgestimato/gestodeno
NO ↑ el riesgo CV
SOP
ACO bajas dosis
No aumentan la retinopatía ni nefropatía No alteraciones del patrón lipídico
El uso de ACO en mujeres con DMG no acelera la recurrencia de ITG o DM2
Se recomienda de primera línea la anticoncepción no hormonal
SM y DM2
Verhaeghe J. Hormonal contraception in women with the metabolic syndrome: A narrative review. The European Journal of Contraception and Reproductive Health Care