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SESIONES DE ACTUALIZACIÓN SESIONES DE ACTUALIZACIÓN EN DIABETESEN DIABETES
Juan Manuel Guardia Baena
MIR Endocrinología - Nutrición
¿¿¿ seguro ?????
•Hoy en dia se dispone para el tratamiento DM tipo 2 de nuevas terapias que son de administracion subcutanea (s.c.)
Correlación
HbA1c (%) Glucemia (mg/dl)
5,5 111
6 126
6,5 140
7 1547 154
8 183
9 212
10 240
11 269
12 298
13 326
ADO SENSIBILIZADORES
• BIGUANIDAS ▫METFORMINA (DIANBEN®)
•GLITAZONAS = TIAZOLIDINDIONAS▫ PIOGLITAZONA (ACTOS®)
ADO SECRETAGOGOS
• SULFONILUREAS ▫ GLIBENCLAMIDA
▫ GLICACIDA
▫ GLIMEPIRIDA▫ GLIMEPIRIDA
•METIGLINIDAS ▫ REPAGLINIDA
(NOVONORM®) (PRANDIN®)
ADO CLASICOS• BIGUANIDAS
▫ METFORMINA (DIANBEN®)
• GLITAZONAS
• METIGLINIDAS ▫ REPAGLINIDA
(NOVONORM®)
(PRANDIN®)▫ PIOGLITAZONA (ACTOS®)
• SULFONILUREAS ▫ GLIBENCLAMIDA
▫ GLICACIDA
▫ GLIMEPIRIDA
(PRANDIN®)
• I. α-GLUCOSIDASA ▫ ACARBOSA
▫ MIGLITOL
ADO NUEVOS = “INCRETINAS”• ANALOGOS DEL PEPTIDO SIMILAR AL GLUCAGON
GLP - 1▫ EXENATIDE (BYETTA®)
▫ LIRAGLUTIDE (VICTOZA®)
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIL PEPTIDASA 4IDPP – 4▫ SITAGLIPTINA (JANUVIA®, TESAVEL®, XELEVIA®)
▫ VILDAGLIPTINA (GALVUS®, JALRA®)
▫ SAXAGLIPTINA (ONGLYZA®)
▫ LINAGLIPTINA (TRAJENTA®)
RESUMEN PRINCIPALES “ADO”• BIGUANIDAS ▫ METFORMINA (DIANBEN®)
• GLITAZONAS ▫ PIOGLITAZONA (ACTOS®)
• SULFONILUREAS ▫ GLIBENCLAMIDA
• ANALOGOS DEL GLUCAGON-LIKE-PEPTIDEGLP – 1
▫ EXENATIDE (BYETTA®)▫ LIRAGLUTIDE (VICTOZA®)
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIL ▫ GLIBENCLAMIDA▫ GLICACIDA▫ GLIMEPIRIDA
• METIGLINIDAS ▫ REPAGLINIDA
(NOVONORM®) (PRANDIN®)
• Inhibidores α-GLUCOSIDASA ▫ ACARBOSA▫ MIGLITOL
• INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIPEPTIL PEPTIDASA 4 IDPP – 4
▫ SITAGLIPTINA (JANUVIA®, TESAVEL®, XELEVIA®)▫ VILDAGLIPTINA (GALVUS®, JALRA®)▫ SAXAGLIPTINA (ONGLYZA®)▫ LINAGLIPTINA (TRAJENTA®)
EXISITEN A SU VEZ NUMEROSAS PRESENTACIONES FARMACEUTICAS CON COMBINACIONES
METFORMINA - DIANBEN®▫ DESDE 1918…guanidina
� 1960-1970 metformina (auge 1990)� Fenformina/buformina retirados
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 1 – 2 %
50 – 86 mg/dl glucosa50 – 86 mg/dl glucosa
• MECANISMO ACCION (hepático)▫ ↑ LA SENSIBILIDAD A LA INSULINA▫ INHIBE LA NEOGLUCOGENESIS▫ ↑ CAPTACION PERIFERICA DE GLUCOSA▫ SE ELIMINA EN TOTALIDAD POR RIÑON
MEJORA LA GLUCEMIA EN AYUNAS
• CONTRAINDICACIONES▫ INSUFICIENCIA RENAL
▫ SUSPENDER EN ENFERMEDAD AGUDA Y GRAVE
METFORMINA - DIANBEN®
▫ SUSPENDER EN ENFERMEDAD AGUDA Y GRAVE
▫ SUSPENDER ANTES DE ADMINISTRAR
CONTRASTE YODADO/ CIRUGIA MAYOR
▫ CIMETIDINA ↑ 40% NIVELES EN SANGRE
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ GASTROINTESTINALES
METFORMINA - DIANBEN®
▫ GASTROINTESTINALES(malestar abdominal, nauseas, diarrea, flatulencia)
▫ SON DOSIS DEPENDIENTES Y TRANSITORIOS(importancia de incremento progresivo)
▫ SABOR METALICO
▫ MAS IMPORTANTE y MUY INFRECUENTE: ACIDOSIS LACTICA (3/100.000/año tto) (siempre con fracaso renal)
• IDEAL…
▫ DE ELECCION !!!!!!!!!!
▫ NO PRODUCEN HIPOGLUCEMIAS
METFORMINA - DIANBEN
▫ NO PRODUCEN HIPOGLUCEMIAS
▫ OBESOS. FACILITAN LA PERDIDA DE PESO
▫ MEJORA EL PERFIL LIPIDICO
▫ MEJORA LA GLUCEMIA EN AYUNAS
PIOGLITAZONA
Desarrollada década’ 80Aprobada desde 1999
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c O,5 – 2 %
45 – 76 mg/dl glucosa45 – 76 mg/dl glucosa
• MECANISMO ACCION
▫ ACTUAN COMO AGONISTAS RECEPTORES PPAR-γ (factor de transcripcion)
▫ ↑ SENSIBILIDAD A LA INSULINA MEDIANTE LA CAPTACION DE GLUCOSA EN TEJIDO GRASO Y MUSCULAR▫ EFECTO EN GLUCEMIA POSTPRANDIAL▫ ACTUA MENOS EN HIGADO
• CONTRAINDICACIONES▫ INSUFICIENCIA CARDIACA NYHA III-IV
▫ CARDIOPATIA ISQUEMICA
PIOGLITAZONA
▫ CARDIOPATIA ISQUEMICA
▫ INSUFICIENCIA HEPATICA
▫ EMBARAZO Y LACTANCIA
▫ INTERACCIONA CON ASPIRINA A DOSIS ↑ ↑
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ RETENCION HIDROSALINA
PIOGLITAZONA
▫ RETENCION HIDROSALINA
▫ EDEMAS
▫ AUMENTO DE PESO
▫ DESCOMPENSACION CARDIACA PREVIA
▫ CUIDADO CON OSTEOPOROSIS Y FRACTURAS
▫ PRECAUCION Ca. UROTELIAL
• IDEAL…▫ NO PRODUCE HIPOGLUCEMIAS� Considerarlas cuando se combina con
PIOGLITAZONA
� Considerarlas cuando se combina con sulfonilureas o insulina
▫ GRAN EFECTO SENSIBILIZADOR
▫ MEJORA EL PERFIL LIPIDICO
SULFONILUREAS
Desarrollados decada ´50
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 1 – 2 %
50 – 70 mg/dl glucosa50 – 70 mg/dl glucosa
• MECANISMO ACCION▫ ↑ SECRECION DE INSULINA MEDIANTE LA
ESTIMULACION DIRECTA DE LA CELULA β( tanto basal como tras toma de alimentos)
▫ Predomina ↑ fase tardia de secrecion insulina
• CONTRAINDICACIONES▫ ALERGIA A LAS SULFAMIDAS
▫ INSUFICIENCIA RENAL MODERADA (50-80%)
▫ INSUFICIENCIA HEPATICA MODERADA (20-50%)
▫ PACIENTES MAYORES CON RIESGO HIPOGLUCEMIAS
SULFONILUREAS
▫ PACIENTES MAYORES CON RIESGO HIPOGLUCEMIAS
▫ INGESTA ALIMENTARIA NO ESTABLE
▫ EN CASO DE ENFERMEDAD GRAVE, CIRUGIA MAYOR O CETOSIS
▫ ENFERMEDAD PANCREATICA
▫ MODIFICAN SU ACCION CON ASPIRINA, ALCOHOL, β-B,
• EFECTOS SECUNDARIOS
SULFONILUREAS
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ HIPOGLUCEMIAS GRAVES Y PROLONGADAS
(suelen requerir hospitalizacion)
▫ AUMENTO DE PESO: 2 – 5 kg
• IDEAL…▫ POTENTE SECRETAGOGO
SULFONILUREAS
▫ PACIENTES SIN SOBREPESO Y JOVENES
▫ PACIENTES QUE NO TOLEREN METFORMINA
REPAGLINIDA- Novonorm®
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 0,5 – 1,5 %
• MECANISMO ACCION• MECANISMO ACCION▫ ↑ SECRECION DE INSULINA MEDIANTE LA
ESTIMULACION DIRECTA DE LA CELULA β
▫ EFECTO MAS RAPIDO Y CORTO QUE SULFONILUREAS
▫ SE METABOLIZA EN HIGADO
• CONTRAINDICACIONES▫ NO SE PUEDE DAR CON FIBRATO (GEMFIBROZILO)
REPAGLINIDA- Novonorm®
▫ ENFERMEDAD PANCREATICA
▫ INSUFICIENCIA HEPATICA MODERADA
▫ INSUFICIENCIA RENAL SEVERA
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ HIPOGLUCEMIAS
REPAGLINIDA- Novonorm®
▫ HIPOGLUCEMIAS
↓ FRECUENTES ↓ GRAVES QUE CON SULFONILUREAS
▫ PIEL: PRURITO, DERMATITIS
• IDEAL…▫ COMO SI FUERA UNA INSULINA
REPAGLINIDA- Novonorm®
COMO SI FUERA UNA INSULINA ULTRARRAPIDA VIA ORAL
▫ PACIENTES RIESGO DE HIPOGLUCEMIAS (ANCIANOS)
▫ INSUFICIENCIA RENAL LEVE – MODERADA
α-GLUCOSIDASA
� DESARROLLADOS EN ´80-90
� AUTORIZADOS EN 1996
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 0,5 – 0,7 % ▫ ↓ HbA1c 0,5 – 0,7 %
45 – 60 mg/dl glucosa
• MECANISMO ACCION▫ ↓ ABSORCION INTESTINAL DE HC MEDIANTE LA
INHIBICION DE LAS DISACARIDASAS INTESTINALES QUE IMPIDEN LA HIDROLISIS DE OLIGOSACARIDOS
α-GLUCOSIDASA• CONTRAINDICACIONES▫ ENFERMEDAD INTESTINAL CRÓNICA
(sindrome de malabsorcion, enfermedad inflamatoria intestinal)
▫ INSUFICIENCIA HEPATICA
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ MOLESTIAS DIGESTIVAS
▫ FLATULENCIA, METEORISMO
▫ DIARREA
• IDEAL…▫ NO PRODUCE HIPOGLUCEMIAS
α-GLUCOSIDASA
▫ NO PRODUCEN CAMBIOS PESO CORPORAL
▫ PERIMITE USO EN: DM TIPO 1 (nunca en monoterapia; siempre combinado)
DM TIPO 2
Monstruo de Gila (Heloderma suspectum)
Lagarto venenoso más grande nativo de América del Norte
◦ 60 cm de largo y pesa 2 – 3 kg
◦ EXENDINA-4
INHIBIDORES DPP-4
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 0,5 – 0,9 %
• MECANISMO ACCION▫ GLUCOSA DEPENDIENTE▫ GLUCOSA DEPENDIENTE▫ ESTIMULA LA SECRECION DE INSULINA▫ INHIBE AL GLUCAGON ▫ PRESERVA A LA CELULA B: � ESTIMULANDO SU PRODUCCION � INHIBIENDO LA APOPTOSIS
▫ ↓ GLUCEMIA POSTPRANDIAL
INHIBIDORES DPP-4
• CONTRAINDICACIONES▫ DEPENDE…
ALGUNOS EN INSUFICIENCIA RENAL SEVERA O EN INSF. HEPATICA
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ NAUSEAS, DIARREA, DISCONFORT ABDOMINAL▫ NASOFARINGITIS▫ NASOFARINGITIS▫ CEFALEA ▫ OJO CON CASOS DE PANCREATITIS
• IDEAL…▫ NO PRODUCEN HIPOGLUCEMIAS▫ ↓ GLUCEMIA POSTPRANDIAL▫ SIN AUMENTO DE PESO▫ INSUFICIENCIA RENAL TERMINAL SE PUEDE DAR LINAGLIPTINA
ANALOGOS GLP-1ADMINISTRACION SUBCUTANEA
Disponibles desde el año 2006 en adelante
• EFICACIA▫ ↓ HbA1c 1 – 1,5%
• MECANISMO ACCION• MECANISMO ACCION▫ SE UNE A LOS RECEPTORES DEL GLP-1 IMITANDO LOS
EFECTOS DEL GLP-1 ENDOGENO O PROPIO▫ ESTIMULA LA SECRECION DE INSULINA EN LA PRIMERA FASE,
DE FORMA GLUCOSA DEPENDIENTE▫ ENLENTECE EL VACIAMIENTO GASTRICO▫ AUMENTA LA SACIEDAD▫ FACILITA LA PERDIDA DE PESO▫ MEJORA LA MASA CELULAR BETA PANCREATICA
ANALOGOS GLP-1
• CONTRAINDICACIONES▫ INSUFICIENCIA RENAL GRAVE▫ ANTECEDENTES DE PANCREATITIS
• EFECTOS SECUNDARIOS▫ NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA▫ NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA▫ SON DOSIS DEPENDIENTE Y TEMPORALES
• IDEAL…▫ DISMINUYE LA GLUCEMIA POSTPRANDIAL▫ SON GLUCOSA DEPENDIENTES
NO PRODUCECEN HIPOGLUCEMIAS▫ EFECTO ENDOCRINO-VASCULAR:
↓ EL PESO, ↓ PRESION ARTERIAL Y PERFIL LIPIDICO
EXENATIDE (BYETTA®)
CRITERIO INDISPENSABLE QUE SEA DM TIPO 2 CON OBESIDAD (IMC MAYOR DE 30)
+INSUFICIENTE CONTROL GLUCEMICO CON OTROS ADOS
NECESITAN VISADO PARA SU DISPENSACION
SE ADMINISTRA 2 VECES AL DIA , 2 OPCIONES:EN DESAYUNO Y CENAEN COMIDA Y CENA
LIRAGLUTIDE (VICTOZA®)
CRITERIO INDISPENSABLE QUE SEA DM TIPO 2 CON OBESIDAD (IMC MAYOR DE 30)
+INSUFICIENTE CONTROL GLUCEMICO CON OTROS ADOS
NECESITAN VISADO PARA SU DISPENSACION
SE ADMINISTRA UNA SOLA VEZ AL DIA
SE TITULA LA DOSIS, AUMENTO PROGRESIVO
• Medicamentos de nueva comercialización durante los cinco primeros años
• Debe constar en todo tipo de material empleado para su difusión sanitaria
Real Decreto 1344/2007
Regula la farmacovigilancia de medicamentos de uso humano
• Informar a los profesionales sanitarios que en estos medicamentos el conocimiento de su seguridad es limitado.
• Indicar a los profesionales sanitarios que la notificación de las sospechas de reacciones adversas constituye una prioridad.
• Perfil de seguridad. Pueden surgir nuevas reacciones adversas no conocidas o descubrirse que las ya conocidas son más graves o más frecuentes de lo que se pensaba.