Upload
eky-qyu-federova
View
4.173
Download
98
Embed Size (px)
Citation preview
NAMA : ANDI REZKIANI BETA
NIM : N11109270
GOL : SABTU PAGI
KEL : 5 (LIMA)
TUGAS PENDAHULUAN
“INTERAKSI OBAT FARMAKOKINETIK”
1. Siklus Enterohepatik
Siklus enterohepatik erat kaitannya dengan perubahan flora usus.
Flora usus berperan antara lain dalam :
- sintesis vitamin K dan merupakan sumber vitamin K yang penting
(di samping dari diet);
- memecah sulfasalazin menjadi bagian – bagiannya yang aktif;
- sebagian metabolisme obat (misalnya levodopa); dan
- hidrolisis glukuronid yang diekskresi melalui empedu menjadi
bentuk obat awal (parent compound) yang mudah direabsorpsi
sehingga meningkatkan sirkulasi enterohepatik yang
memperpanjang kerja obat (misalnya kontrasepsi oral).
Sel –sel hati memiliki sistem transpor yang serupa dengan tubulu
ginjal. Sistem transpor hati berfungsi untuk memindahkan berbagai
substansi dari plasma ke dalam empedu. Berbagai konjugat yang
hidrofilik (terutama glukuronida) dipekatkan dalam empedu dan
dikeluarkan ke dalam usus. Senyawa glukuronida tersebut akan
mengalami hidrolisa melepaskan kembali obat yang aktif. Obat
yang dilepas tersebut akan diabsorpsi kembali oleh usus, siklus ini
dapat terjadi berulang – ulang dan disebut siklus enterohepatik.
Efek dari siklus enterohepatik ini dapat memperpanjang lama kerja
obat karena siklus membentuk semacam reservoir obat yang bisa
mencapai 20% dari seluruh obat dalam tubuh. Contoh obat yang
mengalami siklus enterohepatik antara lain adalah digoksin
(diekskresikan ke empedu dalam bentuk tanpa konjugasi), morfin,
kloramfenikol, dan stilbesterol yang semuanya ditranspor dalam
bentuk glukuronida.
Sirkulasi enterohepatik dapat dikurangi dengan mensupresi bakteri
usus yang menghidrolisis konyugat obat sehingga mengurangi
reabsorpsi, atau dengan mengikat obat yang dibebaskan sehingga
tidak dapat direabsorpsi.
2. Nama - nama paten obat – obat B dalam interaksi farmakokinetik
(distribusi)
- Fenilbutazon : akrofen, berlison, bitrasone, butamidon, cetapyrin,
enkapyrin, erphazon, etacyl, isacom, mimsone, neorheuma,
novason, pehazon, propyrin, pyrizon, redalin, rheumakap,
rheumastop, sakafen, sampyrin, selesfen, sendillin, somarheuma,
yumazon, zenzon, zerion, dan zonifar.
- Oksifenbutazon : merupakan obat AINS asam enolat dari derivat
pirazolon. Belum ditemukan nama patennya dalam literatur.
- Salisilat : betiga, dermol, horison, herocyn, kalpanax, konicare
- Klofibrat : arterol
- Fenitoin : kutoin, movileps, phenilep, sodium phenytoin, evothyl
- Sulfinpirazon : Anturan
- Asam mefenamat : allogon, alpain, altran, analspec, anastan,
argesid, asimat, benostan, bimastan, bonapons, cargesik, cetalmic,
citostan, corstanal, costan forte, datan, dentacid, dolfenal, dolodon,
dolorstan, dolos, dystan, etafenin, fenamin, kemostan, lapistan,
licostan, mectan, mefamat, mefast, mefinal, mefinter, mefix,
megastan, menin, molasic, nichostan, novastan, omestan, opistan,
panstonal forte, pehastan, ponalar, poncofen, pondex, ponsamic,
ponstan, ponstan fct, ponstelax, solasic, stanalin, stanza, stelpon,
tropistan, venic, witranal, dan yekapons.
- Sulfonamid : bactoprim, etamoxul, trimezol, trizole
- Valproat : depakene, depakote, dan leptilan
- Pirimetamin : suldox
3. Interaksi obat Farmakokinetik
- Interaksi langsung dalam absorpsi di saluran cerna ( perubahan pH
cairan saluran cerna)
Contoh : Antasida, H2 bloker, penghambat pompa proton dengan
aspirin.
Cairan saluran cerna yang alkalis, misalnya akibat antasida, akan
meningkatkan kelarutan obat bersifat asam yang sukar larut dalam
asam, seperti aspirin. Dalam suasana alkalis, aspirin lebih banyak
terionisasi sehingga absorpsi per satuan luas area absorpsi lebih
lambat, tetapi karena sangat luasnya area absorpsi di usus halus
maka kecepatan absorpsi secara keseluruhan masih lebih tinggi.
Dengan demikian, dipercepatnya disolusi aspirin oleh basa akan
mempercepat absorpsinya.
- Perubahan waktu pengosongan lambung dan transit usus
Contoh : metoklorpramid dengan parasetamol
Metoklorpramid adalah obat yang memperpendek waktu
pengosongan lambung, sehingga jika diberikan bersamaan dengan
parasetamol, maka metoklorpramid dapat mempercepat absorpsi
parasetamol, sebab parasetamol akan semakin cepat
meninggalkan lambung menuju usus halus, dimana pada usus
halus, absorpsi terjadi lebih cepat dibandingkan dengan di
lambung.
DAFTAR PUSTAKA
1. Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. Kumpulan Kuliah Farmakologi Edisi 2. Jakarta. EGC. 2008. hal. 38
2. Departemen Farmakologi dan Terapeutik. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta. Universitas Indonesia. 2007. hal. 864, 863
3. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia. ISO Indonesia volume 44. Jakarta Barat. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 642, 650, 634
4. Sukandar, Elin Yulinah dkk. ISO Farmakoterapi. Jakarta. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 515, 657