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Últimas evidencias científicas sobre la eficacia de plantas medicinales en el tratamiento del sobrepeso y obesidadÚltimas evidencias científicas sobre la eficacia de plantas medicinales en el tratamiento del sobrepeso y obesidad

Taller de Fitoterapia en Atención PrimariaTaller de Fitoterapia en Atención Primaria

Tratamiento del sobrepeso y obesidad

Taller de Fitoterapia en Atención PrimariaTaller de Fitoterapia en Atención Primaria

Segovia, 11 de abril de 2012María Emilia Carretero Accame

48 % Exceso de peso

OMS: > 1500 millones sobrepeso (+20 años)500 millones obesidad

SOBREPESO OBESIDAD 34 % Sobrepeso14 % Obesidad

Estrategia NAOS, 2005

Plan de Acción 2008-2013

La obesidad es una enfermedad metabólica caracterizada por unaumento de la grasa del tejido adiposo por encima de ciertos límites, quese manifiesta por alteraciones morfológicas y sobrepeso

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SOBREPESO

OBESIDAD

Artrosis

Riesgo enfermedad CV• Diabetes tipo 2• HTA• Hipercolesterolemia

Peor calidad de vida

• Ansiedad/depresión• Aislamiento social• Dismin ción de a toestima

Peor calidad de vida

5º factor de riesgo de muerte

• Disminución de autoestima• Incremento en consumo de alcohol• Disminución vida sexual• Peor tolerancia al dolor

Sibutramina (inhibidor de la recaptación de NA y serotonina)

Orlistat (inhibidor de las lipasas gástricas y pancreáticas.Inhibidor de la absorción oral de lípidos)

Rimonabant (antagonista del receptor selectivo cannabinoide 1X

X

Rimonabant (antagonista del receptor selectivo cannabinoide 1.Actúa sobre los receptores cerebrales implicados en el apetito)

Fitoterapia/Productos naturalesModificación conducta Sobrepeso

X

Fármacos de síntesis

Cirugía

Obesidad I

Obesidad III

Obesidad II

Obesidad extrema

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Propiedades saciantes: ↓ absorción e ingesta energética

Amorphophallus konjak Koch, glucomananop p j , g

Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub., goma Guar

Plantago ovata Forsk., Ispagula

P. afra L., P. indica L., zaragatonas

Linum usitatissimum L., lino

Consejo: Administrar con abundante líquido (5 g/150 ml). Distanciar de la administración de otros medicamentos

GlucomananoAmorphophallus konjak C. Koch

(Araceae)Parte utilizada: tubérculos

Composición química: mucílago (49-60% de glucomanano)

D-glucosa y D-manosa (beta-1,4)

Actividad farmacológica:Actividad farmacológica:↑Saciedad (disminución de la ingesta)Reducción del peso corporal Disminución de la absorción de nutrientesHipoglucemianteHipocolesterolemiante (↓ CT, LDL-C)Laxante suave

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Indicaciones:Indicaciones:Exceso de peso, estreñimientohiperglucemia, hipercolesterolemia.

Emulsificante, estabilizante (industria)

Posología:Posología:3-4 g/día (ensayos clínicos, pérdidade peso).

Sood N et al. Effect of glucomannan on plasma lipid and glucose concentrations, body weight, and blood

Chua M et al. Traditional uses and potential health benefits of Amorphophallus konjac K. Koch ex N.E.Br. J Ethnopharmacol 2010, 128: 268-78

pressure: systematic review and meta-analysis. Am J Clin Nutr 2008, 88: 1167-75

Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub.RFE: goma guar, “producto obtenido a partir de las semillas de CyamopsisCyamopsis tetragonolobustetragonolobus (L.) (L.) TaubTaub. . mediante molienda de los endospermos, seguida de hidrólisis parcial”.

P l d G “ bt id li d d l d d l

Actividad farmacológica: Actividad farmacológica: hipoglucemiante (inhibidor de la absorción oral de glucosa hipocolesterolemiante

Polvo de Guar, “obtenido por molienda de los endospermos de las semillas de Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub. Consiste principalmente en galactomanato de guar”.

Composición química: mucílagoD-manosa (1,4) y D-galactosa (1,6)

la absorción oral de glucosa, hipocolesterolemiante, saciante.

Indicaciones: Indicaciones: moderador del apetito (poco eficaz en pérdida de peso), en colopatías con estreñimiento, estreñimiento, hiperglucemia, hipercolesterolemia

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Fuco,Fuco,Fucus vesiculosus L.Fucus serratus L.Ascophyllum nodosum Le Jolis

Parte utilizada: talos desecados

Comp. química: - mucílagos 60%ácido algínico 20-30 %fucoidina 12-18 %laminarina 3-18 %

- fucoxantina- polifenoles- vitaminas (C, B1, B2, B6, B12)

minerales (aprox 15 %)

Actividad farmacológica: : saciante, protector de mucosas digestivas, control del reflujo gastroesofágico, laxante mecánico. Hipoglucemiantee hipolipemiante. Incrementa el metabolismo basal, estimula la lipolisis(activación tiroidea).

- minerales (aprox. 15 %) (yodo: >0,03; <0,2 %))

Indicaciones: : coadyuvante en el tratamiento del sobrepeso, solo o en asociación. Preparados tópicos (hidratante, suavizante) mantienen la elasticidad de la piel y previenen su envejecimiento (fucoidina) Reflujo gastroesofágico (alginatos)envejecimiento (fucoidina). Reflujo gastroesofágico (alginatos)

Precauciones: : utilizar preparados de calidad y dosificación adecuada (niveles elevados de yodo pueden originar hipertiroidismo; contaminación con metales pesados). La ingestión prolongada puede reducir la absorción de hierro, con disminución de los niveles de hemoglobina y de la conc. de g yhierro plasmático (fucoidina alta fijación por el catión). Ingerir con abundante líquido. Distanciar de la administración de otros medicamentos.

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Garcinia o Tamarindo MalabarGarcinia cambogia Desf., Guttiferae

Parte utilizada: frutos (pericarpio)

↓ Lipogénesis

Ácido hidroxicítrico (HCA)

ATP citrato liasa

Comp. química: ACH 20-30 %,Flavonoides, xantonas

Uso tradicional: hepatitis, laringitis, reumatismo.Purgante, favorecedor de digestión

GarciniaGarcinia cambogia

• Inhibe la lipogénesis• Aumenta la oxidación de ácidos grasos• Disminuye el apetito

Aumenta la liberación y disminuye la recaptación de 5HTInhibición de péptidos hipotalámicosInhibición de péptidos hipotalámicos

• Control de genes reguladores de la obesidad

Posología: 500-1000 mg de ext. con un contenido mínimo del 50 % en AHC (3 g droga/día) repartido en

Indicaciones: coadyuvante en regimenes de control y pérdida de peso.

2-3 tomas, de media a una hora antes de las principales comidas.

Dosis de hasta 2800 mg/día, segura para consumo humano (Soni et al., Food Chem Toxicol 2004, 42(9): 1513-29)

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Kim KY et al. Garcinia cambogia extract ameliorates visceral adiposity in C57BL/6J micefed on a high-fat diet. Biosci Biotechnol Biochem 2008, 72(7): 1772-80.

Objetivo: evaluar los efectos de G. cambogia sobre los níveles de RNAm de varios genesimplicados en la adipogénesis así como en el peso corporal, acumulación visceral degrasa y otros marcadores bioquímicos de obesidad en ratón obeso.

ENSAYOS

g y qConclusión: el extracto de garcinia disminuye la obesidad inducida, probablemente pormodulación de múltiples genes asociados con adipogénesis como aP2, SREBP1c,PPARgamma2 y C/EBPalfa, en el tejido graso visceral del ratón.

Preuss HG et al. An overview of the safety and efficacy of a novel, natural(-)-hydroxycitricacid extract (HCA-SX) for weight management. J Med 2004, 35(1-6): 33-48. Review.

Diversos estudios in vivo e in vitro y ensayos clínicos valoran la seguridad y eficacia de une tr nat ral con HCA 60 ol ntarios reciben na dieta de 2000 kcal/día d rante ochoextr. natural con HCA. 60 voluntarios reciben una dieta de 2000 kcal/día, durante ochosemanas. 30 min de ejercicio 5 días/semana y una dosis oral de placebo o 4666,7 mg HCA-SX (2.800 mg HCA) dividido en tres dosis, 30-60 min antes de las comidas.Después de 8 semanas, el peso corporal y el IMC disminuyeron un 5,4% y 5,2%, respectivamente. La ingesta, colesterol total, LDL y triglicéridos se redujo significativamente,HDL, niveles de serotonina y excreción urinaria de metabolitos grasos (biomarcador deoxidación grasa) se incrementó significativamente. No efectos adversos. Esto demuestrala seguridad, biodisponibilidad y eficacia de HCA-SX en el tratamiento del sobrepeso.

Hoodia gordonii (Masson) Sweet ex DecneH. pilifera

(Apocynaceae)

Nombre vulgar: reina de Namibia, “xhoba” ↓ Apetito

Composición química: P57AS3 = P57, 1977, patentado en Sudáfrica en 1995- heterósidos esteroídicos (14-OH,12-tigloil pregnano)

Actividad farmacológica: anorexígeno central, actúa principalmente sobre los centros reguladores del apetito (hipotálamo). Antidiabética.

Indicaciones: tradicionalmente para disminuir el apetito, calmar la sed, dolores abdominales, indigestión, hemorroides, tuberculosis, etc. , g , , ,Parece ser capaz de reducir entre un 30 y un 40 % la ingesta calórica???

Posología: se precisan mas estudios (100-3000 mg/día)

Advertencia: Advertencia: deben efectuarse ensayos de actividad y de seguridad.Precaución con los preparados comercializados (control de calidad).Posible interacción (hoodigogenina A inhibe la actividad del CYP3A4)

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Vermaak et al., Planta Med 2011, 77:1149-60

In vitro/in vivo Tested in: Hoodia gordonii/P57 and administration

Effect(s) References

In vivo (animals) Rats Hoodia species crudeaqueoushomogenate/semi‐purified extract (oral)

Reduced food intake, bodyweight and gonadal fat padweights, blood glucose

Tulp & Harbi, 2001, 2002

Rats P57 (oral gavage) Reduction in food intake,  Van Heerden et al., ( g g ) ,body weight

,2002; 2007

Rats P57 (i. c.v. injection) Reduction food intake McLean & Luo, 2004

Chickens H. Gordoniimeal (oral) Reduction of fat padweights

Mohlapo et al., 2009

In vivo (humans) Obese males (20) Hoodia extract (oral) Reduction in food intake, body weight, blood glucoseand triglycerides

Glasl, 2009; Holt & Taylor, 2006 (Part1)

Obese subjects (2 Hoodia Supreme℗ Reduction in food intake Holt & Taylor 2006Obese subjects (2 male, 6 female)

Hoodia Supreme℗capsules containingHoodia gordonii rawmaterial (oral)

Reduction in food intake, appetite, body weight, craving for carbohydratesand a mild energising effectreported

Holt & Taylor, 2006 (Part 2)

Overweigthsubjects (7)

DEX‐L 10℗ capsules containing Hoodiagordonii raw material (oral)

Reduction in body weightand calorie intake

Holt & Taylor, 2006 (Part 2)

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Té Camellia sinensis

(Thea sinensis) Theaceae

TERMOGÉNICAS Y LIPOLÍTICAS

N

N

N

N

O

O

CH3

H3CCH3

Cafeína (2-4%)Ácidos fenólicos: (ac. clorogénico, ac. cafeíco)Ésteres de glucosa con ácido gálico (taninos gálicos)Flavonoides (30%):

O-heterósidos de flavonolesC-heterósidosFlavanoles: galato de (-) epigalocatecol

galato de (-) epicatecol3,5-digalatos

OH

OH

3

, g(-) epicatecol(+) catecol(+) galocatecol

Proantocianidinas: procianidoles B-2, B-4 teasinensinas

O

O

HO

OH

OH

OH

OH

OH

O

3-O-galato de (-)-epigalocatecol

EGCGEGCG

Camellia sinensis

Actividad farmacológicaEstimulante del SNCDiuréticaAntioxidante y captadora de radicales libresHipolipemiante

CafeínaFlavonoides (30%)Proantocianidinas

CafeínaFlavonoides (30%)Proantocianidinas

• Inhibe la diferenciación y proliferación de adipocitos

• Incrementa y prolonga la termogénesis• Inhibe COMT (catequinas)1 ( NA)• Inhibe fosfodiesterasa (cafeína)( AMPc)

• Inhibe enzimas digestivas (lipasas gástrica y pancreática)2

EGCG

• Altera el proceso de emulsificación de las grasas

1-Shixian Q et al. Green tea extract thermogenesis-induced weight loss by epigallocatechin gallate inhibition of catechol-O-methyltransferase. J Med Food 2006, 9(4): 451-8.

2-Koo SI & Noh SK. Green tea as inhibitor of the intestinal absorption of lipids: potential mechanismfor its lipid-lowering effect.J Nutr Biochem 2007, 18(3): 179-83.

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Ensayos ClínicosEficacia moderada en obesidad a través del incremento en el gasto energético. En tratamientos prolongados disminuye los depósitos grasos

Indicación: Coadyuvante en el tratamiento del sobrepesoDiarreas ligerasAstenias funcionalesFavorece la eliminación renal de agua

Consejos: precaución en pacientes con enfermedades cardiacas, hipertensión, úlcera gástrica, ansiedad e insomnio.

Droga: hojas basales desecadasDroga: hojas basales desecadas

Cynara scolymus L.Asteraceae

Moduladores de la función digestiva y hepatobiliar

Droga: hojas basales desecadasDroga: hojas basales desecadas

Composición química:Composición química:

•• Ácidos fenólicos (2 %).- ésteres del ác. cafeico (1 %) • ácido 5-cafeíl quínico (ác. clorogénico) • ácido 1,5-dicafeíl quínico (cinarina)

•• Ácidos alcoholes hidroxiácidos (málico succínico•• Ácidos alcoholes.- hidroxiácidos (málico, succínico,fumárico, cítrico, láctico, etc.)

•• Flavonoides (1 %): luteolina, apigenina, quercetina,heterósidos (cinarósido, escolimósido)

• Lactonas sesquiterpénicas (cinaropicrina y derivados)

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Actividad farmacológicaActividad farmacológica

Cynara scolymus L.

Colerético-colagogo (cinarina, ác. clorogénico)Colerético colagogo (cinarina, ác. clorogénico)Hepatoprotector (antioxidante)HipocolesterolemianteFavorece las funciones de eliminación renal y digestiva

Ensayos clínicosEnsayos clínicos

Reducción de niveles de colesterol Efectividad frente a trastornos digestivosEfectividad frente a trastornos digestivos Modula función endotelial en hiperlipidemia

Actividad hipolipemiante, diurética, digestiva, se pueden asociar con el tratamiento de la obesidad

Tratamientos farmacológicos

Orlistat Inhibidor LPInh. absorción oral de lípidos

Roche FDA

Sibutramina Inhibidor recaptación NA y 5HT

Abbott FDA

X

Rimonabant Antagonista del receptor selectivo CB1

Sanofi-Aventis Europa

En ensayos clínicos:

Inhibidores de lipasasAntagonistas de receptores CB1Agonistas de receptores adrenérgicos β 3

C

X

Agonistas de receptores 5HT2CModificadores de leptinaRetardantes del vaciamiento gástricoSupresores del apetito

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Derivados de especies vegetales

Derivados de microorganismos

INHIBIDORES LIPASA PANCREÁTICA

SaponinasPolifenolesAlcaloidesTerpenosOligosacáridos

Streptomyces toxytricini

Oligosacáridos

LipstatinaIC50= 0,14μm

Tetrahidrolipstatina(orlistat)

Material natural para el tratamiento de la obesidad:

1. Efecto inhibidor de lipasas

2. Efecto estimulante del gasto energético

3. Efecto supresor del consumo

4. Efecto regulador del metabolismo lipídico

5. Efecto combinado

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INHIBIDORES LIPASA PANCREATICA

Chalconas aisladas de regaliz potente actividad inhibidorade LP.

peso corporal

colesterol total y triglicéridos