FARMACOLOGÍA DEL SNA

Bloqueantes neuromusculares

Receptores alfa, beta y dopaminérgicos.

Drogas simpaticomiméticas y simpaticolíticas.

SS

SNS

SNA

SNC

Fibra Pre-ganglionar

Ganglio autónomo

Unión neuroefectora

SNP

Fibra Pos-ganglionar

Unión neuromuscular

SS

ACh

N

SNS

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

CURARE PARÁLISIS

Principio Activo:

TUBOCURARINA

• Estructura qca.:

- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)

- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)

• Mecanismo de Acción:

- No despolarizantes (PAQUICURARE)

- Despolarizantes (LEPTOCURARE)

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN

TUBOCURARINAALCURONIOATRACURIOPANCURONIOVECURONIOMETOCURINAGALAMINA

SUCCINILCOLINADECAMETONIO

SSACh

N

SNS

Semejanza estructural con ACETILCOLINA

PARÁLISIS

Reduce frecuencia de apertura del canal iónico

TUBOCURARINA

ANTAGONISMO COMPETITIVO

SS

Che

N

SUCCINILCOLINA

Actúa como AGONISTA = ACh

FASCICULACIONES TRANSITORIAS

PARÁLISIS

PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

SNA

SS

ACh

ACh

M

PARASIMPÁTICO

PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

SNA

SS

ACh

NAdrDopaminaAdr

SIMPÁTICO

Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas

1. ESTERES DE LA COLINA

2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS

ACETILCOLINAMETACOLINACARBACOLBETANCOL

De acción Reversible:NEOSTIGMINAFISOSTIGMINA

De acción Irreversibles:ORGANOFOSFORADOS

PILOCARPINAMUSCARINAARECOLINA

Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas1. NATURALES

2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS Anticolinérgicos Grales.

Oftalmológico

Antisecretor gástrico

Antiasmático broncodilatador

Espasmolíticos urinarios

Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales

ATROPINASCOPOLAMINA (HIOSCINA)

BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO

EUCATROPINA

PIRENZEPINA

BROMURO

PRIFINIO

ORFENADRINA

Drogas simpaticomiméticas o adrenérgicas

SS

ACh

Adr

Simpaticomiméticos o adrenérgicos:

• actúan sobre cél. efectoras • producen efecto similar a la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares

RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR

α 1

α 2

β 1

β 2

β 3

D 1

D2

β 1

• INOTROPISMO (+)

• CRONOTROPISMO (+)

• DROMOTROPISMO (+)

• BADMOTROPISMO (+)

CORAZÓN

α 1

β 1

α 1

VASOS SANGUÍNEOS

CONTRACCIÓN

RELAJACIÓN

MÚSCULO LISO

β 2 RELAJACIÓN

α 1 CONTRACCIÓN

RELAJACIÓN

α 1

α 2

β 1

β 2

β 2

α 1

RELAJACIÓN

CONTRACCIÓN

OJO MIDRIASIS

α 1

CONTRACCIÓN

TEJIDO ADIPOSO

β 3

LIPÓLISIS

RIÑÓN

β 1SECRECIÓN DE

RENINA

HÍGADO

β 2

GLUCOGENÓLISIS

α 1

α 1

α 1

α 1 CONTRACCIÓN

β 2 RELAJACIÓN

β 2

β 2

β 2

β 1

β 1 RELAJACIÓN

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA

Actúan directamente sobre los α, β, D

• Acción INDIRECTA

- Producir desplazamiento de catecolaminas

- Inhibir recaptación de NAdr

• Acción MIXTA

ANFETAMINA

COCAÍNA

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN• Acción DIRECTA

• Acción INDIRECTA

• Acción MIXTA

AdrNadrIsoproterenolClenbuterolSalbutamolEtilefrinaFenilefrinaIsoxsuprinaNafazolinaXilometazolinaOximetazolina

AnfetaminaCocaína

EfedrinaDopamina

RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR

α 1

α 2

β 1

β 2

β 3

D 1

D2

AGONISTA

Adr – Nadr- Isoproterenol -Fenilefrina

Adr – Nadr – Isoproterenol-Xilazina

Adr – Nadr – Isoproterenol-Dobutamina

Adr – Isoproterenol-Clenbuterol

Adr – Nadr – Isoproterenol-Clenbuterol

Dopamina

Dopamina

ANTAGONISTA

Prazocin

YohimbinaAtipamezol

Metoprolol

Propnolol

Haloperidol

Metoclopramida

Promazinas

NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN

• CATECOLAMINAS

- Administración parenteral

• NO CATECOLAMINAS

- Administración parenteral y per os

NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN

• CATECOLAMINAS

• NO CATECOLAMINAS

AdrNadrDopaminaIsoproterenol

Fenilaminas- Efedrina- Anfetamina

Fenolaminas-Etilefrina-Fenilefrina- Foledrina- Isoxsuprina

Aminas heterocíclicas-Nafazolina- Xilometazolina- Oximetazolina

Estructuras varias- Clenbuterol-Salbutamol- Terbutalina

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS

• Adr – Nadr – Dopamina

• Nadr: Neurotransmisor simpático

• Adr:Hormona

SS

TIROSINA

TIROSINA

TIROSINA

DOPA

DOPAMINA

NAdrTirosina hidroxilasa

Dopa descarboxilasa

Dopamina β hidroxilasa(DBH)

Adrmetilación

Exocitosis(Ca)

Exocitosis(Ca)

NAdr

Tej. extraneuronal

CAPTACIÓN 1NEURONAL

Transp. Activo90%

MAO

Desaminación

CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL

CAPTACIÓN 2EXTRANEURONAL

COMT COMT COMT

MAO

MAO

• Mono-amino-oxidasa• Intra y Extra neuronal

• DESAMINA

COMT

• Catecol-O-metiltransferasa• Citosol de cél. postsinápticas

• METILA

CATECOLAMINAS

• Inactivas (PO)

• NO atraviesan barrera hematoencefálica

• Vida media breve (x recaptación y metabolización: MAO y COMT)

AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina

α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol

EFEDRINA Mixtalibera Nadr,

R α y β

Agonista α y β A CCIÓN

ESTIMULANTE

VC Aumenta PA

Aumenta FR

SNC (liposoluble)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor“DOPING”

INDICACIÓN:

BD - COLIRIOS (VC)

EFEDRINA Mixtalibera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)

SNC (muy potente)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARADisminuye sensación de FATIGA

Clásico

“DOPING”

EFEDRINA Mixtalibera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirectalibera Nadr y Dopamina, R α y β1 (NO β2) (no es BD)

FENOLAMINASAMINAS HETEROCÍCL.

DirectaR α 1

Agonista α 1Selectivos

ACCIÓN

VC Aumenta PAINDICACIÓN:

Descongestivo nasal y ocular

Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

VD Aumenta RP

Relaja músculo uterino

Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2

BD

Agonista β 1 y β 2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA DirectaR β1 y β2

ISOPROTERENOL DirectaR β1 y β2

Agonista β 2 Selectivos

ACCIÓN

CLENBUTEROL Directaβ2Relaja músculo uterino

BD

Uso ILEGAL:

PROMOTOR DEL

CRECIMIENTO

(Lipolítico)

Residuos en :

HÍGADOOJO

Se investigan en Salud Pública

AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – FenilefrinaAMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina

α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –Salbutamol – Fenoterol

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

SS

ACh

NAdr

• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a las catecolaminas

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

α 1 FENTOLAMINAPRAZOSIN

α 2 YOHIMBINATOLAZOLINAATIPAMEZOL

β 1 y β 2No Selectivos

PROPANOLOLPINDOLOLTIMOLOL

LABETALOLSOTALOL

β 1 Selectivos

ATENOLOLMETOPOLOL

β 1

• INOTROPISMO (+)

• CRONOTROPISMO (+)

• DROMOTROPISMO (+)

• BADMOTROPISMO (+)

CORAZÓN• Disminuyen activ. Cardiovascular:

- Disminuyen FC- Disminuyen INOTROPISMO- Disminuyen BATMOTROPISMO- Disminuyen DROMOTROPISMO

RIÑÓN

β 1SECRECIÓN DE

RENINA

INHIBESECRECIÓN DE

RENINA

TEJIDO ADIPOSO

β 3

LIPÓLISIS INHIBE LIPÓLISIS

HÍGADO

β 2

GLUCOGENÓLISISINHIBEGLUCOGENÓLISIS

DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

GUANETIDINA – BRETILIOImpiden la liberación de

catecolaminas

RESERPINABloquea captación de DOPAMINA y Nadr por las vesículas sinápticas,

siendo destruidas por la MAO

SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

GUANETIDINABRETILO

Exocitosis(Ca)

NAdr

CAPTACIÓN 1NEURONAL

Transp. Activo90%

MAO

Desaminación

DOPAMINA

RESERPINA

FIN