7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
1/68
CURS FARMACOLOGIE
Farmacologia este disciplina stiintelor medicale care se ocupa cu
cercetarea si cunoasterea medicamentului sub toate aspectele sale.
Sub denumirea de medicament intelegem orice produs sau substanta
chimica careadministrata unui organism singura sau asociata cu altele intimp utilin cantitate determinata si la inter!ale de timp potri!iteimpiedica
aparitia unei stari patologicesau daca boala s"a produs atunci impiedica
progresarea eigrabeste sau produce !indecarea ei.
Aspecte generale in farmacologie
Farmacologia generala cuprinde o serie de capitole distincte#
1)materia medica$ este un in!entar al%abetic al substantelor
medicamentoasecu proprietatile lor &'ice si chimicee%ectele lor etc.
2) farmacognozia$ se ocupa cu cunoasterea amanuntita a substantelor
medicamentoaseoriginea lorprincipiile acti!eetc.3)chimia farmaceutica$ se ocupa de structura si proprietatile chimice
de sinte'a lor e(tragerea substantelor medicamentoase de puri&carea lor
precum si de preparaea altora noi mai acti!e mai speci&ce mai putin
to(ice.
4)farmacodinamia$ cercetea'a modul de actiune al medicamentelorcu
determinarea substratului asupra caruia lucrea'a a corelatiei dintre
sructura lor chimica si a e%ectelor pecare le produc a corelatiei do'a"e%ect
a e%ectelor principale si secundare a metabolismului si a soartei lor in
organism.5)farmacograa$ se ocupa de regulile de prescriere a
medicamentelorde cunoasterea incompatibilitatilorde calcularea
do'elorde modul de administrare de calcularea do'elor.
6)farmacoterapia$ se ocupa de aplicarea practica a cunostintelor de
mai sus la patul bolna!ului tinand cont de particularitatile indi!iduale ale
pacientului si de a%ectiunea de care su%era. )e asemeni se ocupa de
stabilirea do'elor si a modului de administrae in legatura cu aceste
particularitati.
7)toxicologia$ se ocupa accidentele pro!ocate de o administrare gresita
a medicamentelor precum si cunoasterea metodelor de combatere.
Mecanismele de actiune ale medicamentelor.
Cu intelegerea modului de actiune a medicamentelor se ocupa
%armacodinamia.
E%ectele medicamentelor sunt re'ultatul interactiunii dintre medicament si
materia !ie* organismul uman sau animal+.
fectele medicamentelor se produc in doua faze#
a) faza de distri!uire$ in care medicamentul patruns in organism prin
intermediul sangelui si al lichidelor interstitiale se distribuie uni%orm in
toate tesuturile sau organele aceasta distributie &ind in,uentata de
circulatie.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
2/68
!) faza de localizare$ de concentrare a medicamentului la ni!elul
structurilor care au o a&nitate mai mare pentru structura medicamentului
respecti!. In acest sens subliniem %aptul ca medicamentul a!and o
structura chimica determinata arer si o a&nitate mai mare sau mai mica
de natura chimica sau &'ico"chimica pentru anumite %ormatiuni tisularesau celulare denumite structuri recepti"e sau farmacoceptori.
)atorita acestei a&nitati se concentrea'a in cantitate mare la ni!elul
%armacoceptorilor respecti!i decat la ni!elul altor structuri celulare sau
tisulare. Asa se e(plica ca desi unele medicamente se administrea'a in
do'e %oarte mici isi e(ercita e%ectul dorit la ni!elul structurii organului
bolna!.
)aca ne re%erim la mediul intern* sange lichide interstitiale+
medicamentele actionea'a in %unctie de echilibrul de ioni de hormoni de
mediatori chimici de substantele proteice circulante de apa de en'ime.
Actiunea farmacodinamica a medicamentelor este strans legata
de raportul dintre marimea dozelor si marimea efectelor o!tinute
pentru un medicament dat# aceasta reprezentand de fapt expresia
acti"itatii medicamentului respecti"$
)in acest punct de !edere substantele medicamentoase pot
% foarte acti"e&
% acti"e&
% sla!e-
E(emplu# Stro%antina* medicament %olosit in insu&cienta cardiaca+ se
administrea'a in do'e de cca. /mg- Sul%atul de Magne'iu* un purgati!salin+ se administrea'a in do'e de cca. 0"01 gr.
'rice su!stanta medicamentoasa exercita mai multe efecte
asupra organismului$Acestea sunt#
( efecte principale si efecte secundare. Actiunea principala este
aceea pentru care recomandam medicamentul respecti!.
( efecte directe si efecte indirecte. E(emplu# 2oradrenalina
medicament recomandat in colaps !ascular administrat in pe!. actionea'a
direct asupra arterelor pro!ocand cresterea tonusului musculaturii netede-
Metiltiouracilul medicament utili'at in insu&cienta tiroidiana actionea'aindirect impiedicand &(area iodului tiroidian ducand ast%el la diminuarea
secretiei de hormoni.
( efecte generale si efecte locale. E%ectele generale se obser!a dupa
resorbtia medicamentelor in tot organismul iar cele locale se marginesc
strict la 'ona in care sunt aplicate. E(emplu# 2arcoticele au e%ecte
generale- procaina este un aneste'ic local prin in<ratie.
( efecte specice si efecte nespecice. E(emplu# Serul antitetanic
actionea'a speci&c e(clusi! %ata de to(ina tetanica- antibioticele
actionea'a nespeci&c in sensul ca pot impiedica inmultirea microbilor si in%elul acesta stopea'a e!olutia in%ectiei.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
3/68
( efecte fugace trecatoare) si efecte persistente de durata)$
E(emple# o do'a de Adrenalina administrata i!.poate pro!oca pelanga
e%ectul antihistamin ic si cresterea tensiunii arteriale cu durata de 3"0
minute- o do'a de )igito(ina modi&ca %unctia inimii timp de 04"45 ore.
( efecte re"ersi!ile si efecte ire"ersi!ile. E(emple# 2arcoticele sub%orma inhalatorie pro!oaca rapid un somn pro%und cu insensibilitate
completa dar dupa ce sunt eliminate din organism e%ectele lor dispar in
cate!a minute %ara a lasa e%ecte secundare.
Studiile %armacodinamice trebuie sa tina seama de structura si caracterele
&'ico"chimice ale celuleleor si mai ales sa tina cont ca membrana
celulara* care este considerata un organit cu %unctiuni &'iologice bine
determinate+ participa acti! la procesele de schimb dintre celula si mediu
precum si la procesele metabolice intracelulare.
' caracteristica esentiala a tuturor mem!ranelor celulare este
!ogatia lor in fosfolipide$ *mportanta acestui fenomen zico%
chimic in !iologie# rezida din faptul ca pentru a putea patrunde in
celula# o su!stanta tre!uie sa e liposolu!ila# iar pentru a putea
patrunde in citoplasma tre!uie sa e si hidrosolu!ila$ Aceasta
conditie se cere su!stantelor medicamentoase care se
administreaza parenteral prin in+ectii su!cutanate sau im$
Un lucru important de retinut este %aptul ca un medicamentadministrat
unui organism nu actionea'a ca un reacti! intr"o eprubeta.
6ariabilitatea caracterelor biologice %ace ca e%ectele medicamentelor sa
aiba aspecte particulare de la indi!id la indi!id. As%el e(ista organismecare au &e o sensibilitate crescuta &e o sensibilitate sca'uta pentru
anumite medicamente aceasta sensibilitate la om &ind in legatura mai
ales cu !arsta si cu se(ul. E(emplu# hormonii se(uali masculini sau
%eminini au e%ecte di%erite la barbati si la %emei- opiaceele administrate la
copii au o actiune deprimanta respiratorie cu atat mai prelungita cu cat
copilul este mai mic.
,ensi!ilitatea la o su!stanta medicamentoasa poate sa im!race o
forma particulara si sa e strict indi"iduala$
-in acest punct de "edere descriem o serie de fenomene ce potapare in urma administrarii medicamentelor.
1$ *diosincrazia/este un %enomen de hipersensibilitate la un anumit
medicament. Ast%el o persoana poate sa &e e(trem de sensibila la Iod la
barbiturice cand medicamentele respecti!e luate in do'e %oarte mici pot
pro!oca urticarii gra!e insu&cienta hepaticachiar inhibitia %unctiei
hematopoietice a madu!ei. Aceste idiosincra'ii pot & dobandite* alergice+
sau pot & innascute* constitutionale+.
2$ Alergia$ sunt ca'uri cand prin administrarea repetata a unor
medicamente se a7unge la un moment dat ca reactiile principale sau
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
4/68
secundare sa de!ina to(ice. In acest ca' a!em de"a %ace cu o sensibili'are
a organismului la medicamentul administrat de %apt un %enomen alergic.
3$ '!isnuinta$ este %enomenul in!ers al cresterii tolerantei unui
organism pentru un medicament si al scaderii e%ectelor lui atunci cand
este administrat in do'e curente. Acest %enomen duce cu timpul la%olosirea de do'e din ce in ce mai mari pentru a obtine acelasi e%ecte ca la
inceput. Asa se e(plica abu'ul de mor&na cocaina alcool somni%ere
purgati!e.
4$ 0ahilaxia$ %enomen ce consta in diminuarea si disparitia e%ectului
unei substante medicamentoase repetate la inter!ale scurte. E(emplu#
prima do'a a unui medicament produce e%ectele dorite dar a 0"a do'a
administrata la scurta !reme de la incetarea e%ectelor primei do'e produce
un e%ect mai slab iar o noua do'a in aceleasi conditii produce un e%ect
%oarte slab sau ramane %ara e%ect. Se presupune ca acest %enomen se
datoraste blocarii temporare a termoceptorilor tisulari. Fenomenul dispare
in cate!a ore. Un e(emplu tipic de ast%el de medicament in care apare
tahi&la(ia este E%edrina.
5$ umularea$ este un %enomen care se produce ori de cate ori repetam
administrarea unui medicament in do'e mai mari decat acelea ce pot &
metaboli'ate sau eliminate. In acest ca' &ecare do'a administrata
gaseste in organism un rest din do'a anterioara ceeace duce la cresterea
concentratiei medicamentului in tesuturi. Ast%el de %enomene de cumulare
se obser!a in tratamentele cu digitalice cand la un moment dat apar
%enomene de into(icatie digitalica# bradicardie greturi !arsaturi. irculatia medicamentelor in organism$
,u!stantele medicamentoase patrunse in organism# a+ung intr%o
prima etapa in sange$)aca sunt administrate i!. se distribuie in cate!a
'eci de secunde in toata masa plasmatica si reali'ea'a imediat
concentratia sanguina ma(ima. Medicamentele care se resorb la ni!elul
mucoaselor seroaselor precum si cele administrate im. trec mai lent in
circulatie. -in sange unele su!stante trec inlichidele interstitiale
sau in lichidul intracelular$
-upa aceasta faza scurta de distri!uire uniforma# medicamentelese concentreaza conform anitatii lor in anumite tesuturi si
organe# care prezinta farmacoceptorii lor specici. In %elul acesta se
reali'ea'a un echilibru dinamic intre concentratiile din sange si cele de la
ni!elul %armacoceptorilor. Ulterior potri!it a&nitatii lor speci&ce
medicamentele isi e(ercita la aceste structuri e%ectele speci&ce. Apoi
unele e ca se depoziteaza si pot ramanexate perioade lungi de
timp ex$ sarurile de plum! se xeaza in oase)# e se elimina
nemodicate din organism.
liminarea se face.% cai respiratoriisu!stantele gazoase si "olatile)&
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
5/68
% prin rinichi sau glandele sudoripare cele hidrosolu!ile)&
% prin tu!ul digesti" se elimina cele greu solu!ile sau insolu!ile$
Cele mai multe substante medicamentoase insa su%era in mediul intern
sau la locul unde actionea'a o serie de trans%ormari chimice* deci !or &
metaboli'ate+ iar produsele cre re'ulta in urma metabolismului !or &eliminate sau depo'itate. Metaboli'area duce la scindarea medicamentelor
in elementa mai simple. Ma7oritatea proceselor metabolice se produc la
ni!elul &catului &e imediat ce substantele respecti!e au %ost absorbite prin
mucoasa intestinala &e ulterior cand trec in sangele circulant. )e aceea
celulele hepatice sunt e(puse e%ectelor to(ice ale medicamentelor
administrate per os sau parenteral.
Rnichiul ca organ de eliminare poate sa modi&ce si el* in raport cu starea
sa %unctionala+ durata de actiune a medicamentelor prin eliminarea lor
mai rapida sau mai lenta.
*n concluzie# circulatia medicamentelor in organism are loc in 4
etape.
( tra"ersarea mem!ranelor celulare
( legarea de proteine
( !iotransformarea prin meta!olizare
( epurarea sau eliminarea$
0ra"ersarea medicamentelor odata a+unse in organism se face la
ni"elul mem!ranelor celulare# care au in structura lor un strat
!imolecular fosfolipidic$
Medicamentele liposolu!ile tra"erseaza cu usurinta acestemem!rane prin procesul de difuziune$ A+unse in organism
medicamentele mai ales cele liposolu!ile sufera un proces de
meta!olizare la ni"elul catului$ *n urma meta!olizarii isi pierd
liposolu!ilitatea si pot eliminate prin urina$
-eci medicamentele tra"ersand mem!ranele celulare# a+ung in
sange# se distri!uie in lichidul extracelular# apoi e"entual in cel
intracelular# dupa care a+ung in tesutul tinta# dar si in alte
tesuturi$ Acesta este fenomenul de a!sor!tie sau de
!iodisponi!ilitate al medicamentelor.)e retinut ca metaboli'area se %ace in principal la ni!elul &catului iar
e(cretia in principal la ni!elul rinichiului.
Absorbtia medicamentelor pre'inta anumite particularitati in %unctie de
calea de administrare.
*nainte de a "or!i despre caile de administrare a medicamentelor#
"a tre!ui sa precizam clasicarea medicamentelor# precum si
formele medicamentoase$
or!ind despre medicament# il denim ca o su!stanta cu structura
chimica !ine denita# care tre!uie sa ai!a o anumita actiunefarmacodinamica$ *n legatura cu acest lucru# tre!uie facuta
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
6/68
diferenta dintre medicament si toxic sau otra"a$ rin toxic sau
otra"a se intelege# in general# orice su!stanta conceputa sau
aleasa in scopul de a cauza tul!urari functionale# leziuni organice
sau moartea organismului care "ine in contact cu ea$
-e retinut si faptul ca orice medicament administrat in cantitatemai mare decat cea permisa sau in conditii necorespunzatoare
poate de"eni un toxic$
lasicarea medicamentelor$
Clasi&carea medicamentelor se %ace dupa di%erite criterii#
1$ -upa sursa de o!tinere se diferentiaza. medicamente naturale
semisintetice si sintetice.
1$1.Medicamentele naturale$ sunt obtinute din regnul
animal* organe tesuturi+ regnul !egetal* radacini %run'e ,ori+ sau regnul
mineral* clorura de sodiu+. Ca medicamente naturale se pot %olosi &e
produsul brut luat ca atare din natura &e numai partea acti!a din produs$
'rice produs !rut folosit camedicament poarta denumirea de
droge(. 8ulberea de %run'e de digitalis+.
Componentele acti!e din droguri responsabile de e%ectele %armacologice
cautate se numesc principii acti!e care dupa e(trgere din droguri pot &
%olosite ca medicamente* e(. )igito(ina este un principiu acti! e(tras din
%run'ele de digitalis+. )upa structura chimica proprietatile &'ico"chimice si
biologice principiile acti!e e(trase din drogurile !egetale pot alcaloi'i
glico'i'i taninuri !egetale substante mucilaginoase substante amare
uleiuri !olatile.1$2$ Medicamente de semisinteza$ se obtin prin modi&cari aduse in
structura chimica a substantelor medicamentoase naturale* e(. Ampicilina
este o penicilina de semisinte'a+.
1$3$ Medicamente sintetice$ sunt cele preparate prin sinte'a in
laborator* e(. Sul%amidele Acidul acetil salicilic+.
2$ -upa modul de preparare$ medicamentele se clasi&ca in#
2$1$ medicamente magistrale# sunt medicamentele a caror
compo'itie este indicata de medic iar %armacistul o e(ecuta con%orm
regulilor de tehnica %armaceutica- 2$2$ medicamente ocinale# sunt acelea care se gasesc gata
preparate in %armacie dupa %ormula data in %armacopee. Cand se prescriu
intr"o reteta li se trece numai denumirea o&cinala si cantitatea nu si
componentele-
2$3$ medicamente tipizate$sau specialitati %armaceutice care de
asemenea se gasesc gata preparate in %armacie. Acestea au o %ormula
&(a in %unctie de necesitatile terapeutice si sunt preparate pe cale
industriala. Medicamentele tipi'ate au trei denumiri#
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
7/68
% denumirea comerciala* 2)$ nume depusR$ registred+ data de
%abrica de medicamente producatoare si care nu terbuie sa coincida cu
denumirile date de alte %abrici de medicamente-
% denumirea comuna internationala* )CI+ care se trece in prospect
imediat dupa cea comerciala- % denumirea chimica$ %ormula chimica ce se trece dupa primele doua
intre parante'e.
3$ -upa componenta$ medicamentele sunt#
3$1$ medicamente simple$ acelea care contin o singura substanta
acti!a-
3$2$ medicamente complexe$ acelea care contin doua sau mai multe
substante acti!e substante acti!e.
4$ -upa gradul de toxicitate$ medicamentele se impart in trei grupe
care in %armacii au un regim de pastrare manipulare si eliberare di%erit#
4$1$ toxice* 96enena:+$ sunt denumite substantele %oarte acti!e si
%oarte to(ice intre care intra si acelea care pro!oaca to(icomanii* cocaina
mor&na+- acestea se pastrea'a in ambala7e cu cap de mort- se eliberea'a
pe ba'a de retete speciale cu timbru sec.
4$2$ eroice* 9 Separanda:+$ sunt substante %oarte acti!e care se
pastrea'a separat si sunt etichetate cu litere rosii pe %ond alb* e(tractul de
belladona+.
4$3$ anodine$ obisnuite au acti!itate si to(icitate reduse- sunt
etichetate cu litere negre pe %ond alb iar chenarul este albastru sau negru
pentru acelea care se administra'a pe cale orala chenar rosu pentru u'e(tern si cu speci&catia 9e(tern: si chenar galben pentru solutii sterile
in7ectabile.
5$ -upa consistenta$ medicamentele se di%erentia'a in#
1.3. solide$ comprimate supo'itoare-
1.0. semisolide$ unguent-
1./. lichide$ solutii in7ectabile-
1.4.$ ga'oase$ aneste'ice generale ga'oase.
6$ -upa modul de prezentare$ in !ederea administrarii pot
;.3. %orme medicamentoase di!i'ate in do'e partiale* comprimatesupo'itoare &ole+-
;.0. %orme medicamentoase nedi!i'ate dar pe care si le di!i'ea'a
pacientul in do'e partiale utili'and unitati apro(imati!e# lingurita lingura*
siropuri+-
;./. %orme medicamentoase care nu necesita di!i'are* unguente+.
7$ -upa calea de administrare$ medicamentele se impart in#
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
8/68
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
9/68
al!eolari pot & resorbite solutii apoase uleioase ga'oase ce pot da
iritatii* gra! dupa ingestia de ben'ina motorina etc.+.
3$ alea orala/ per os$ repre'inta calea cea mai %rec!ent utili'ata. Are
a!anta7ul de a & comoda usor suportata de bolna! utili'ata ori de cate ori
este ne!oie permite autoadministrarea. )e'a!anta7ele re'ida din %aptul caabsorbtia este relati! tar'ie si intr"o proportie !ariabila ce nu poate &
preci'ata
si pot & alterate sau inacti!ate de sucurile digesti!e. Re'orbite la ni!elul
intestinului a7ung in parte la &cat unde pot & metaboli'ate sau depo'itate.
Cele to(ice sau iritante pot produce dureri epigastrice greturi !arsaturi
inapetenta diaree. )aca au gust sau miros de'agreabil pot & mai greu
administrate mai ales la copii.. Este o cale ce nu poate & %olosita la
bolna!ii inconstienti comatosi agitati.
4$ alea rectala$ pentru admnistrare de supo'itoare sau clisme$ este o
cale e&cace de admnistrare datorita supra%etei mare de re'orbtie si a
circulatiei bogate* prin !enele hemoroidale in%erioare trece in ca!a
in%erioara si ocoleste &catul+. Are de asemeneaa"anta+ulca poate &
utili'ata la copii agitati comatosi cei cu !arsaturi sau tulburari de
deglutitie sau pe aceasta cale pot & administrate acele medicamente cu
gust sau miros neplacut.
-eza"anta+elere'ida din %aptul ca # este o cale destul de incomoda nu
poate & %olosita pentru orice medicament iar absorbtia este incompleta si
nesigura.
5$ aile uretrala# "ezicala# "aginala si uterina$ sunt re'er!atetratamentelor topice.
6$ aile parenterale$ prin aceste cai medicamentele se introduc in
organism prin e%ractie cu a7utorul acului de in7ectie. Administrarea se
poate %ace in orice tesut# intradermic subcutanat intramuscular precum
si in ca!itati# seroase articulare spatiile spongioase subdural
subarahnoidian intracardiac intra!enos* direct in sange+.
( calea intradermica$ este re'er!ata medicatiei de desensibili'are si
!accinurilor- este o cale dureroasa neplacuta.
( calea su!cutanata$ este %olosita %rec!ent. Are a!anta7ul unei re'orbtiicomplete a medicamentului si deci a unei do'ari precise a substantei
acti!e. Re'orbtia este rapida si poate & grabita prin masarea locului. Este
putin dureroasa.
( calea intramusculara$ re'orbtia si e%ectele medicamentelor
admninistrate pe aceasta cale sunt mult mai rapide %ata de calea
subcutanata pentru ca !asculari'atia muschilor scheletici este mai
bogata. Este o cale mai dureroasa si uneori pot apare reactii iritati!e
locale uneori noduli de in<ratie.
( calea *$ este o cale pentru admnistrarea multor medicamente.Marelea"anta+ esteca intreaga cantitate de medicament introdusa se
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
10/68
distribuie rapid in tot corpul ocoleste &catul si poate & %olosita si pentru
substantele care pro!oaca iritatii locale cu conditia ca in7ectarea sa se
%aca lent. -eza"anta+ul este ddeterminat de %aptul ca necesita
instrumentar special este %olosita numai pentru solutii apoase do'ele
trebuiesc %oarte bine calculate pentru ca e%ectele sunt greu de controlat.Substantele in7ectate I6 a7ung mai intai la inima si de aici dupa ce trec
prin circulatia pulmonara se distribuie in tot corpul.
iteza $ cu care se produc e%ectele medicamentelor depinde insa de o
serie de %actori#
" de natura medicamentului-
" de particularitatile mecanismelor de actiune ale medicamentelor-
" de ritmul de patrundere in organism-
"de !ite'a cu care este metaboli'at sau trans%ormat pana a7unge la
%armacoceptori-
" de !ite'a cu care se inacti!ea'a sau elimina-
" de reacti!itatea organismului care primeste medicamentul.
)aca !rem sa grabim e%ectele unui medicament il administram pe calea
cea mai rapida*i! intracardiac inhalatii+. entru efecte mai tardi"e se
pot da per os medicamente dra7ei&cate acoperite cu un strat protector
care se di'ol!a numai in mediul alcalin intestinal. entru efecte mixte$
rapide si tardi!e sau prelungite se %olosesc dra7ee care au un mie'
medicamentos cu un in!elis re'istent la actiunea sucului gastric si un strat
super&cial cu aceeasi substanta acti!a care se di'ol!a in stomac si se
re'oarbe rapid.Se mai prepara capsule acoperite de straturi protectoare cu re'istenta
di%erita la actiunile sucurilor digesti!e si care se des%ac dupa inter!ale
!ariate de timp de la ingestie iar continutul lor se re'oarbe succesi!.
orelatiile dintre su!stantele medicamentoase.
In ma7oritatea ca'urilor clinicianul nu %oloseste la patul bolna!ului numai o
singura substanta medicamentoasa ci asocia'a mai multe medicamente
pe care le administram concomitent sau succesi! la inter!ale mai dese
sau mai rare. 2ecesitatea unei medicatii multiple este legata de
di!ersitatea si comple(itatea proceselor patologice de care su%erabolna!ul de !arietatea simptomelor pe care le pre'inta de patogenie de
etiologie.
)oua sau mai multe medicamente admnistrate in acelasi timp pot sa
modi&ce reciproc e%ectele lor obisnuite. =eoretic se poate admite ca unele
medicamente actionea'a ca si cand ar & administrate singure %ara a &
in,uentate sau %ara a in,uenta ele celelalte medicamente. E(. un
purgati! administrat in acelasi timp cu un antihistaminic in ca'ul unei
alergii concomitente. )ar si in acest ca' e%ectele principale sau secundare
produse de unul din medicamente pot modi&ca reacti!itatea organismuluirespecti! si sa in,uente'e in mod indirect actiunile celuilalt medicament.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
11/68
In unele ca'uri rare actiunile medicamentelor administrate concomitent
se 7u(tapun si se completea'a reciproc in actiunile lor. In acest ca' a!em
de"a %ace cu cea mai simpla %orma de corelatie intermedicamentoasa
actiunea aditi"asi anume sumatia iar aceste medicamente se numesc
sinergice.In alte ca'uri medicamentele pot actiona in sens opus si aceste actiuni de
tip in!ers poarta denumirea de antagonism medicamentos.
In unele conditii speciale un medicament este administrat in scopul de a
anula sau combate e%ectele to(ice date de un anumit medicament si
atunci !orbim de antidot.
Sunt medicamente cu e%ecte multiple in care e%ectele lor sinergice se
insumea'a iar e%ectele antagonice se diminuea'a reciproc uneori pana la
disparitia completa. E(. asociatia Amidopirina cu barbital$ in aceasta
asociere e%ectele analgetice ale amidopirinei cresc prin insumare cu
e%ectele sedati!e ale barbitalului.
Sunt situatii in care e%ectele administrarii simultane a doua sau mai multe
medicamente sunt mai mari decat suma e%ectelor &ecaruia dintre ele
administrate singure. Acest %enomen de interactiune se numeste
potentiere
* e(. e%ectul potentierii actiunii !asoconstrictoare a Adrenalinei prin
cocaina+.
orelatiile dintre doze si efecte.
-ozaeste cantitatea de medicament care produce un anumit raspuns din
partea organismului.,ta!ilirea dozeloreste importanta la redactarea unei prescriptii
medicale la instituirea unui tratament sau la e(perimentarea unei
substante medicamentoase.
Stabilirea do'ei depinde de# !arsta greutate se( %armacocinetica
medicamentului natura bolii precum si de %actori mai deosebiti cum sunt
obisnuinta toleranta idiosincra'ia etc.
-ozele au fost clasicate dupa mai multe criterii#
1) in functie de efectul terapeutic#
( doza minima terapeutica$ cantitatea cea mai mica de medicamentcare poate pro!oca e%ecte terapeutice %ara a pro!oca e%ecte to(ice-
( doza toxica$ cantitatea de medicament ce depaseste e%ectul
terapeutic si la care apar %enomene secundare ce pot prime7dui %unctiile
organelor-
( doza letala$ cantitatea de medicament care pro!oaca moartea
indi!idului careia i s"a administrat .
( doza optima$ cantitatea de medicament care pro!oaca e%ectele cele
mai bune.
2) in functie de administrare.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
12/68
( doza partiala/ d$p$/cantitatea de substanta pe care o primeste
pacientul o singura data-
( doza zilnica/ pro die)/ d$z.$ cantitatea de medicament pe care il
primeste pacientul intr"o singura 'i si repre'inta suma do'elor partiale din
04 ore adicad.'.$ d.p.( nr.d.p>'i.
( doza totala/-$0$/cantitatea totala de medicament pe care o
primeste pacientul si repre'inta suma do'elor partiale pe durata intregului
tratament
)=$d' ( nr. 'ile$ dp ( total dp.
( doza de atac$ este do'a administrata la inceputul unui tratament
pentru a obtine o concentratie mai mare la locul de actiune si repre'inta
3>/"3>4 din )=
( doza de intretinere$ do'a administrata pentru mentinerea unui
e%ect terapeutic si unei concentratii e&ciente a medicamentului in
organism-
( doza unica$ do'a administrata o singura data in tot tratamentul* e(.
Ce%tria(on 3gr. in do'a unica pentru tratamentul gonoreei de prima
in%ectie+.
( doza de depozit$ este do'a unica dar cu e%ect prelungit* 'ile
saptamani luni+. E(. Moldamin la inter!al de < 'ile.
/+ in %unctie de !arsta#
( doze pentru copii$ tin cont de particularitatile &'iologice ale
organismului copilului care pot in,uenta %armacocinetica medicamenteloradministrate# aciditate gastrica redusa supra%ata corporala mare in raport
cu greutatea tesut adipos slab repre'entat echipament en'imatic
insu&cientetc.
* peste ; ani+- do'ele !or & mai mici decat pentru adulti*cam.3>/"3>0+
pentru ca la aceasta !arsta sunt anumite particularitati care in,uentea'a
%armacocinetica medicamentelor administrate# absorbtie redusa datorita
diminuarii ,u(ului sanguin in !asele de la ni!elul intestinului intensi&carea
motilitatii gastrice reducerea greutatii dar cu cresterea procentului de
tesut gastric legarea redusa de proteinele plasmatice ca urmare a scaderiialbuminei la aceasta !arsta.
In determinarea corelatiei do'a"e%ect inter!in numerosi %actori.
=rebuie subliniat in acelasi timp ca notiunea de doza in intelesul obisnuit
nu repre'inta decat o "aloare relati"a.
Substantele medicamentoase actionea'a nu in raport cu do'a in cantitate
absoluta ci in raport cu concentratia lor e%ecti!a in organism adica prin
cantitatea raportata la unitatea de masa. In mod practic asta se re%era la
do'a pe ilogram corp.
Orice medicament are un anumit prag de concentratie sub care nuproduce e%ecte mani%este si in acest ca' !orbim de doze su!liminare.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
13/68
-ozele liminare$ sunt do'ele care produc e%ectele %armacodinamice
caracteristice.
In %oarte multe ca'uri se obser!a ca e%ectele stimulatoare produse de
cantitati progresi! crescande de substante %armacodinamice se maresc
pana la o anumita limita proportional cu logaritmul do'elor respecti!e. )ela aceasta limita ele se in!ersea'a si de!in deprimante sau inhibitoare.
Acest %enomen negati! se e(plica prin suprasolicitarea mecanismelor
respecti!e si do!edesc depasirea do'elor ma(imale.
aria!ilitatea indi"iduala a materialului !iologic.
S"a do!edit e(perimental %aptul ca aceleasi do'e relati!e de substante
%armacodinamic acti!a adica do'e egale>?gc nu pro!oaca e%ecte egale la
toti indi!i'ii.
)eosebirile indi!iduale se datoresc !ariatiilor largi ale materialului biologic
si ale reacti!itatii sale.
ormele medicamentoase$
A - A-M**,08A8 *08A$
1$ orme medicamentoase lichide$ dupa e(cipientul %olosit pot &
solutii# apoase alcoolice uleioase- dupa modul de preparare pot &
obtinute prin simpla di'ol!are a substantei acti!e si a7utatoare in sol!ent
sau pot & solutii e(tracti!e cand principiile acti!e sunt e(trase cu
sol!entul respecti! prin procedee tehnologice mai laborioase.
orme medicamentoase lichide#
@ potiunea- @ hidrolatul-
@ siropul-
@ maceratul-
@in%u'ia-
@ decoctul-
@ mucilagiile-
@ suspensiile-
@ emulsiile-
@ uleiul medicamentos- @ tinctura.
orme medicamentoase solide#
@ pulberea-
@ pulberile e%er!escente-
@ pachetul-
@capsula amilacee-
@ capsula gelatinoasa-
@ spansulele-
@ comprimatul- @comprimatele:depo'it:-
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
14/68
@ comprimate e%er!escente-
@ dra7eurile-
@ dra7euri strati&cate-
@ tableta-
@ ciocolata medicamentoasa- @ pilula-
@ granulatele-
@ garnulatele e%er!escente.
A - A-M**,08A8 908A$
orme medicamentoase lichide#
Ca !ehicole se pot %olosi# apa distilata glicerolul glicolii si deri!atii lor
alcool de 1"; cu actiune usor antiseptica insotita de usoara actiune
astringenta si analge'ica- la
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
15/68
orme medicamentoase administrate pe cale intrarectala#
@ clismele-
@ supo'itoarele.
orme medicamentoase administrate pe cale "aginala si uretrala#
Forme lichide# @ spalaturile !aginale si uretrale-
@ pul!eri'atiile-
Forme solide#
@ o!ulele sau globulele !aginale-
@ comprimate !aginale-
@ randelul$ un spermicid %riabil ce contine substante care modi&ca p"
ul-
@ bu7iurile$creioane medicamentoase.
orme medicamentoase pentru administrare cutanata#
Forme lichide#
@ lotiunea-
@ pul!eri'atiile-
@ mucilagiile-
@ otetul medicamentos-
@ spirtul-
@ glicereul-
@ linimentul-.
Forme semisolide#
@ unguentul- @ cremele-
@ gelurile-
@ pomada-
@ pasta-
@ cataplasma.
Forme solide#
@ creioanele-
@ ceratele$ cu scop de protectie cosmetica-
@ emplastul sau plasturele- @ plasturii trasdermici$ timbre sub %orma de plasture pre!a'ute cu un
re'er!or de substanta terapeutica.
orme medicamentoase administrate parenteral#
Forme lichide#
@ solutia in7ectabila-
@ per%u'iile-
@ suspensiile in7ectabile-
@ emulsiile in7ectabile.
Forme medicamentoase solide# @ pulberea uscata$ ambalata in ,acoane care se prepara 9e( tempore:.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
16/68
@ produsele lio&li'ate$ !accinuri seruri unele aneste'ice preparate de
sange
@ comprimate pentru implantare$ pelete.
Farmacologia speciala
Farmacologia speciala se ocupa cu studiul sistematic al medicamentelor si
in acest scop medicamentele au %ost clasi&cate dupa anumite criterii. Cea
mai corecta clasi&care adoptata in pre'ent are in !edere in,uenta pe care
medicamentele o e(ercita asupra mecanismelor de reglare a proceselor
&'iologice din organism pe care le poate stimula sau deprima prin
actiunea lor selecti!a asupra uneia din !erigile arcului re,e(. In a%ara de
acest mare grup de medicamente mai e(ista un grup de medicamente cu
actiune antiseptica chimioterapica si !ermi%uga a caror actiune
principala se adresea'a in special para'itilor si microbilor raspun'atori de
aparitia a numeroase a%ectiuni.)e retinut insa ca acest grup de
medicamente actionea'a si asupra organismului in,uentandu"i anumite
mecanisme de reglare &'iologica.A. Medicatia sistemului ner!os.
2otiuni recapitulati!e de anatomie si &'iologie a S.2
S.2 este cel care coordonea'a acti!itatea tuturor organelor precum si
relatiile organismului cu mediul e(tern.
)e retinut ca %unctionarea organismului depinde de %unctiile i'olate ale
di%eritelor organe dar controlate coordonate si conduse de S.2.
)atorita coordonarii si reglarii ner!oase mentionate organismul se
comporta ca o unitate %unctionala.
8roprietatea S.2. de a reali'a aceasta coordonare se numeste functieintegrati"asi este reali'ata de scoarta cerebrala.
)in punct de !edere anatomic exista un ,$$ "egetati" si un ,$$ al
"ietii de relatie# alcatuit la randul sau din ,$$central si ,$$
periferic$
S.2. !egetati! este deci o componenta a S2 a carei acti!itate este reglata
de segmentele superioare ale S2C. si in special de scoarta cerebrala.
S2.!egetati! are 0 componente #simpaticul si parasimpaticul aceste
componente e(ercitand asupra &ecarui organ actiuni antagoniste si
anume#
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
17/68
%simpaticul/ are actiune de stimulare asupra organelor*mareste
catabolismul accelerea'a bataile inimii creste circulatia centrala prin
diminuarea circulatiei peri%erice etc.+ .
%parasimpaticul/ are actiune antagonista de inhi!itie a acti"itatii
organelor.=esutul ner!os la randul sau este alcatuit din 0 elemente esentiale#
a)neuronul/ celula ner"oasa propriu'isa sau unitatea functionalaa
S2.*alcatuita la randul sau din corp celular si prelungirile sale#axonulprin
care in,u(ul ner!os pleaca de la celula si dendriteleprin care in,u(ul
ner!os !ine la celula+.
!)ne"roglia /este tesutul de sustinere.
egatura intre 2 neuroni se face prin sinapse*prelungiri ale
a(onului+prin care circula in,u(ul sau impulsul ner"os. )upa sensul
impulsului ner!os se deosebesc#
"neuron aferent$care conduce impulsul de la peri%erie catre centru$
calea senziti"a
%neuron eferent$care conduce impulsul de la centru spre peri%erie
$calea motorie .
,$periferic$ este alcatuit din &bre ner!oase si organe
terminaledeser!ind in%ormatiaadica la stimuli di%eriti din mediul e(tern
sau internse produc e(citatii in organele terminale sen'iti!ece se
transmit prin &brele ner!oase la centru.
Ast%el e(citatiile mediului e(tern si e(citatiile pornite de la muschi
tendoane articulatii periostale se transmit prin intermediul S2.al !ietii derelatie*S2C. si S2.peri%eric+ iar e(citatiile plecate de la !iscere se transmit
pe calea S2 !egetati! .
Aceste sen'atii sunt receptionate de organe speciali'atenumite
receptori.
E(ista / categorii de receptori#
1)exteroreceptori$ culeg e(citatiile pornite din mediul e(tern
2)proprioceptori$ culeg e(citatiile dela muschitendoanearticulatiietc.
3)interoceptori$ culeg e(citatiile !iscerale.
-eci. ner"ii periferici pot .senziti"i# motori# "egetati"i.e calea lor "in informatiile de la periferia corpului sau organele
interne#merg pe calea neuronului senziti" spre centru scoarta
cere!rala)#iar de aici in:uxul ner"os se retransmite organelor
afectate pe calea neuronilor motori ai ner"ilor motori.
Medicamente cu actiune asupra , "egetati"
uprinde grupul de medicamente cu control asupra muschilor
netezi# asupra miocardului# glandelor etc. Se descriu mai multe
subgrupe#
1)Medicamente parasimpatomimetice/ colinergice$
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
18/68
Acest grup de medicamente are efecte farmacodinamice de
stimularea terminatiilor ,$parasimpatic$ rototipul acestui grup
de medicamente este Acetilcolina. Au 0 %eluri de e%ecte#
a+ muscarinice
b+ nicotiniceE%ectele muscarinice au loc la ni!elul musculaturii netede a !aselor
*bradicardiehipotensiune!asodilatatie capilara+- asupra musculaturii
netede gastrointestinale- asupra glandelor e(ocrine* hipersali!atie+- mai
pot produce delir mio'aetc. Aceste e%ecte sunt de scurta durata. Rar
%olosita in terapie sub %orma de Clorhidrat de acetilcolina in#spasme
arteriale glaucom claudicatie intermitentatahicardii paro(istice migrene
angiospastice eclampsie atonii intestinale !e'icale hiposecretii
digesti!e. )e asemeni este un antidot speci&c in into(icatiile cu Atropina
sau Delladona .
ilocarpina $ medicament din aceeasi grupa cu acetilcolinaare aceleasi
e%ecte ca acestadar de lunga duratamai pronuntata la ni!elul celulelor
secretorii glandulare si mai putin intense la ni!elul muschilor nete'i.
8rincipala utili'are terapeutica este inglaucomsub %orma de aplicatii
locale a solutiei de 1"4deoarece scade tensiunea oculara. Mai este
%olosita ca antidot pt$ Atropina.
Miostinul$ medicament parasimpatomimetic cu e%ect puternic asupra
musculaturii netede gastrointestinale si !e'icale.Se utili'ea'a in distensiile
abdominale postoperatorii hipotonia sau atonia !e'icii urinareetc.
Medicamente parasimpatolitice/ anticolinergice/ cu efecte
antispastice$
Atropina$este un medicament parasimpatoliticcare se metaboli'ea'a
usor si se resoarbe lent. E%ectele sale sunt peri%erice si centrale.
E%ectele peri%erice sunt antiacetilcolinice*deci parasimpatolitice+ la om
aceste e%ecte aparand la do'e %oarte mici*mg.+. E%ectele sunt mai
pregnante la ni!elul glandelor sali!are bronhicesi la ni!elul musculaturii
circulare a irisului. Sunt mai slabe la ni!elul aparatului circulatorasupra
musculaturii intestinaleiar secretia sudorala este complet oprita.Ca indicatii terapeutice enumeram# Sdr.par?insonian postence%alitic pt.ca
ameliorea'a rigiditatea muscularatulburarile de !orbire si de scris
hipersali!atiadar modi&ca %oarte putin tremuraturile si psiho'a constituita.
In o%talmologie se %oloseste in e(aminarea %undului de ochi prin midria'a
pe care o pro!oaca*atentie insa ca pro!oaca o parali'ie a acomodatiei cu
crestera presiunii intraoculare ce durea'a cate!a 'ile deci nu are indicatii
in glaucom+.Alte indicatii #starile spastice ale tubului digesti! ale cailor
biliare in hipersali!atie astmul bronsic*indicatie ma7ora+.
In do'e mari produce tahicardie si %enomene de e(citatie a S2C.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
19/68
,copolamina$ medicament inrudit chimic cu Atropina a!and aceleasi
e%ecte peri%erice. La ni!elul S2C. are insa e%ecte e(clusi! deprimante si
predominent asupra %unctiilor centrilor motori. )o'e mici de
scopolamina*/"3mg+ in7ectate sc. unui adult ii pro!oaca stare de
apatiehipotoniesomnolenta.Are e%ect puternic anti!omiti! &ind %olosit inraul de miscare sau se %oloseste ca sedati! &e preoperator &e in stari de
e(citatie ner!oasa marcata.
In practica se %olosesc substituenti sintetici sau semisintetici
ca#Scobutil8ropantelinaGastro'epin cu e%ecte antispstice si antisecretorii
gastrice.
3) Medicamente cu actiune asupra ganglionilor "egetati"i
periferici
Se descriu 0 subgrupe#
a)icotinice
!);anglioplegice
,u!stantele nicotinice$ actionea'a asupra ganglionilor !egetati!i
peri%erici pro!ocand e(citarea si apoi parali'ia ganglionara. )eci actiunea
lor se petrece in 0 %a'e# %a'a de e(citatie si %a'a de parali'ie.
icotina$ este prototipul important al acestei grupe.
Este un alcaloid care se gaseste in %run'ele de tutun sub %orma unui lichid
!olatil incolor si aproape %ara miros cand este proaspat dar prin e(punere
la aer si lumina de!ine brun si capata miros speci&c. Se absoarbe bine prinmucoase piele si pe cale respiratorie*pt.ca este %oarte !olatil+ .2icotina
este %oarte to(icado'a letala la om &ind de 3"31 mg.*in general 3"0
picaturi din alcaloidul de ba'a pot a!ea e%ect letal+ .
*ntoxicatia acutacu 2icotina poate usoara se!era %ulgeratoare.
orma usoara$o intalnim de obicei la persoanele care %umea'a prima
oara si se mani%esta prin#sali!atie greata!oma diaree
palpitatiislabiciunestare de rau %enomene care dispar destul de repede.
orma se"era$ se mani%esta prin arsuri ale mucoasei bucale sau
gastricesali!atie greata dureri abdominale!arsaturi diaree sudoratiedispnee ce%alee ameteli slabiciuna colaps e!entual con!ulsii.Moartea
sur!ine in cate!a ore prin parali'ia musculaturii respiratorii.
orma fulgeratoare$ moartea sur!ine in cate!a minute.
Intr"o tigareta se gasesc ;"5 mg. 2icotina
din care se absorb 3"4 mg. *atentie la %umatorii care inhalea'a+. 8e langa
2icotina la e%ectele to(ice ale %umatului mai contribuie gudroanele
continute *au actiune iritanta si pot & cancerigene+precum si unele
elemente radioacti!e# poloniustrontiu care se acumulea'a in plamani si
au potential cancerigen.E%ectele acute ale %umatului a 0 tigarete pot
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
20/68
"cresterea re'istentei cailor respiratoriicu diminuarea per%ormantelor &'ice
la e%ort-
"stimularea circulatiei cu !asoconstrictie cutanata cresterea tensiunii
arteriale tahicardiee(trasistolecresterea consumului de O0 la ni!elul
miocardului- cresterea aci'ilor grasi liberi in sange-"cresterea ade'i!itatii plachetare-
"greata!oma-
"sedare sau stimulare centrala.
*ntoxicatia cronica /ta!agismul$
Apare la cei care abu'ea'a de %umat*mai mult de 3 tigarete pe 'i+ -se
mani%esta mai mult printr"un grad de dependenta psihica.
Fumatul cronic abu'i! poate determina#
"cresterea mortalitatii generale-
"cresterea %rec!entei cancerului pulmonar si de !e'ica urinara-
"bronsita cronicaD8OC-
"boli coronariene-
"trombangeita obliteranta.
La mamele %umatoare a!ortul spontan este %rec!ent sau nasc copii
subponderalicu de'!oltare mai lentaiar mortalitatea nou nascutilor din
mame %umatoare este mai crescuta.
,u!stantele ganglioplegice
Actionea'a la ni!elul ganglionilor !egetati!i peri%erici unde intrerup
conducerea sinapticapro!ocand parali'ia ganglionara*deci spre deosebire
de nicotinice care au initial e%ect e(citant si apoi parali'antganglioplegicele au e%ect parali'ant de la inceput.Sunt putin %olosite in
terapie .au e%ect de scadere brutala a =A.mai ales in ortostatismischemie
!ascularacolapslipotimii.
Medicamente din aceasta grupa amintim#e(ametion8entamina.
4)Medicamente curarizante.
Aceste medicamente au actiune blocanta neuromusculara asupra
musculaturii striate$initial rela(ea'a apoi parali'ea'a. )upa actiunea lor
pot antidepolari 'ante si polari'ante. Se utili'ea'a ca medicatie
ad7u!anta in aneste'ia generala pt. rela(area musculaturii in special ininter!entiile pe abdomen. )in medicamentele grupei
amintim#=ubocuranina)ecametoninGalamina.
5),u!stantele adrenergice$
Sunt substante sipatomimetice cu actiune asupra S2 si asupra sistemului
endocrin. Medicamentele repre'entati!e ale grupei sunt #Adrenalina si
2oradrenalina. Adrenalina este hormonul secretat de glanda
medulosuprarenala iar oradrenalinaeste un deri!at al
Adrenalinei.Impreuna ele repre'inta produsul secretiei speci&ce al glandei
medulosuprarenale.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
21/68
Adrenalina este deci un hormon.E%ectele sale pot & #speci&ce si
nespeci&ce.
E%ectele nespeci&ce$ sunt comune cu ale 2oradrenalinei si sunt e%ecte
stimulatoare# cresterea secretiilor a tonusului musculaturii netede mai
ales din peretii arteriolaria tonusului cardiactahicardie. In do'e mari aree%ect !asoconstrictor la ni!el cutanat si la ni!elul mucoaselor iar in do'e
mici are e%ect !asodilatator la ni!elul musculaturii striatela ni!el cerebral
si la ni!el coronarian. La ni!elul musculaturii netede are e%ect
bronhodilatatorrela(ea'a !e'ica urinara rela(ea'a musculatura neteda
digesti!acontracta uterul pro!oaca midria'a.
Atentie Este un medicament cu potential to(ic a!and ca reactii ad!erse
*chiar si la do'e terapeutice administrate subcutanat+# mani%estate prin
an(ietate stare de slabiciunelesin.
rincipala indicatie este socul analactic pentru stimularea inimii
cresterea =A. bronhodilatatieindepartarea edemului mucoasei laringo"
traheo"bronsice. In acest ca' se administrea'a i!.in primele minute 3"1
mg. diluata cu gluco'a 1%oarte lent.In cri'a de astm bronsic se
administrea'a sc.01"1 gr. )in solutia 3sau sub %orma de aerosoli.
oradrenalina$ este un deri!at al Adrenalinei*adica Adrenalina %ara
radical metilic in structura sa+.
In sangele circulant se gaseste in cantitate mai mare decat adrenalinala
%el si in medulosuprarenala.Are e%ect !asoconstrictor mai puternic decat
Adrenalinanu pro!oaca tahicardie*deci %oarte indicata in combaterea
colapsului circulator peri%eric+dilata coronarelerareste ritmul cardiac.Esteindicata terapeutic in com!aterea colapsului circulator periferic in
perfuzie lenta$
Adrenalina se gaseste su! forma de ole de 1ml$ in concentratie
de 1
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
22/68
im. i!.+sau combaterea hipotensiunii ortostatice cand se poate administra
oral.
afazolina$ Rino%ugsub %orma de solutie 3%olosita ca
decongestionant al mucoasei na'ale sau con7uncti!ale. Administrata
%rec!ent duce la aparitia fenomenului de tahilaxie$,e e"ita la copiimici pt$ca produce deprimare centrala$
-opamina$ e%ect !asoconstrictor mareste debitul cardiaccreste =A in
soc
*zoprenalina si ,al!utamol.$e%ect bronhodilatator.
8ezerpina$iposerpil$Rauner!il$scad =Adar au si e%ect tranchili'ant si
neuroleptic.
rgotamina$alcaloid din secara cornuta are e%ect !asoconstrictor in
teritoriul carotidianutil in tratarea migrenelor.
rgometrina$alcaloid din secara cornuta cu e%ect ocitocic *creste
tonusul uterin+.
6),u!stante ?morale si su!stante @ormonale
Cuprind 0 mari grupe#
a+ substante tisulare-
b+ substante hormonale-
,u!stante tisulare#pot & #histaminice si antihistaminice.
@istaminaeste un tip de hormon tisular localcare produce dilatare
capilara locala si 7oaca un rol important in producerea secretiei gastrice.
Se eliberea'a in cantitati mari in socuri reactiile antigen"anticorpin boli
alergice in arsuri in urma iradierilor cu ra'e (.Are urmatoarele actiuni#
%scade !rutal 0A.*pt.ca produce !asodilatatie capilara intensa si
totodata o contractie puternica asupra muschilor netezi din peretii
arteriolelor si "enelor)$
%cefalee
%eritem al fetei
%accentueaza secretiile glandelorlacrimale# sali"are#!ronsice)
%mai produce.greturi#"arsaturi#dispnee prin actiune
!ronhoconstrictoare)# !ufeuri#etc$)e aceea este putin %olosita clinic dar este utila in e%ectuarea unor probe
%unctionale*test pt. tulburari ner!oase localetest pt tulburari ale circulatiei
arteriale+.
Indicatii terapeutice rare#in boli !asculare peri%ericereumatisme cronice
migrene sau ca desensibili'ant in a%ectiuni alergice.
Antihistaminicele$ sunt substante cu rol de a ipiedica sau de a pre!eni
cea mai mare parte a e%ectelor secundare ale istaminei.Ast%el impiedica
bronhoconstrictiaspasmul intestinal si al uteruluiimpiedica reactiile
antigen"anticorp*raspun'atoare de producerea alergiilor+iar asupra S2CsiS26.are e%ect de sedare si somnolenta.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
23/68
*ndicatii terapeutice#urticariialergiiastm bronsicdermatite alergice.
)in aceasta grupa %ac parte urmatoarele medicamente# Romergan 2il%an
=a!egl Aerius irtec 8eritol Flonidanetc.
,u!stantele hormonale si antihormonale
,u!stantele hormonale sunt secretate de glandacorticosuprarenala dar e(ista si analogi de sinte'a.Se descriu /
categorii#
a+Glucocorticoi'ii.
b+AC="ul.
c+Mineralocorticoi'ii.
;lucocorticoizii$%oarte utili'ati in clinica pt e%ectele lordin care
subliniem#
"e%ect antiim,amator marcat
"actiune importanta asupra metabolismului glucoproteic
"importante e%ecte antialergice&ind e&cace in toate tipurile de soc
circulator
"utili in in%ectiile gra!e sau care interesea'a organele !itale.
E%ectele nedorite sunt deasemeni importante #
"scad imunitatea
"cresc secretia gastrica de acid clorhidric %a!ori'and aparitia ulcerelor *mai
ales la do'e mari+
"%a!ori'ea'a retentia de apa si sare *deci %a!ori'ea'a aparitia edemelor si a
=A+
"in do'e mari si prelungite duce la aparitia 9sdr.Cushing:caracteri'atprin#obe'itatediabetosteoporo'a=Aoprirea cresteriiin%ectii
repetate.Acesta esteHH ipercorticismul e(ogenHH.
=ot ca urmare a medicatiei glucocorticoidepoate inter!eni inhibitia
glandelor hipo&'are si chiar a glandelor suprarenale 9ipercorticism
endogen: mani%estat
prin#prin#prin#astenieapatieiritabilitatehipoglicemietendinta la
colaps%enomene ce apar din primele 'ile de tratament cu do'e mari si se
remit lent.
Intreruperea brusca a medicatiei %olosita timp indelungat poate duce lainsu&cienta suprarenala.
A!and in !edere aceste aspecte ale terapiei cu corti'onsunt necesare
masuri pt. e!itarea acestor e%ecte iar cea mai importanta dintre ele este
indicarea 7udicioasa a medicatiei glucocorticoide si mai ales al
tratamentului prelungit.
)in p.!. al e%ectului antiim,amator si glucoregulatorglucocorticoi'ii %olositi
in terapie se impart in / categorii#
(glucocorticoizi cu potenta mica$0"01mg>cp- din aceasta grupa %ac
parte Corti'onul si idrocorti'onul# au e%ect antiim,amator si
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
24/68
glucoregulator iar ca e%ect negati! mentionam aparitia edemelor*retin
apa+.
(glucocorticoizi cu potenta intermediara$4"1 mg.>do'a-din aceasta
grupa %ac parte#8rednisonul8rednisolonul si =riamcinolonul -mentionam ca
retin apa in cantitate mai redusa. (glucocorticoizi cu potenta mare$do'a- din grupa %ac
parte #)e(ameta'onaDetameta'ona-nu retin apa si sarea.
In ceeace pri!este durata de actiunementionam ca#
idrocorti'onul si corti'onul au durata scurta de actiune cu timp de
in7umatatire de 5"30 ore-
8rednisonul8rednisolonul=riamcinolonul au durata de actiune
intermediara cu timp de in7umatatire de 30"/; ore-
)e(ameta'ona si betameta'onaau durata de actiune de /;"14 ore.
8ot & %olosite oralin7ectabil*im.i!. intraarticular+ aerosoli sau
local#FluocinolonLocacortenetc.
A0@%ul$
@ormon secretat de hipoza anterioara. ,timuleaza secretia de
hidrocortizon$
Indicatii#terapia unor colageno'ealergii dermato'e croniceunele a%ectiuni
neurologice*sclero'a in placipare'a %aciala peri%ericamiastenia gra!a+ si
deasemeni se utili'ea'a in scop diagnostic pentru testarea %unctiei
corticosuprarenalei.
Mineralocorticoizii
,unt hormoni corticosuprarenali dar si substituenti de sinte'a cu e%ectin metabolismul hidromineral*stimulea'a schimbul ionic 2a""+ .
Indicatii#terapia bolna!ilor cu insu&cienta corticosuprarenala.
Medicamente# Aldosteronul *indicatii limitate in boala Addison+
)e'o(icorticosteronul Fludocorti'onul.
,u!stante antihormonale$
,u!stantele antitiroidiene$
ormonii tiroidieni au rol de stimulare a metabolismului tisular si ser!esc
ca medicatie de substituire in insu&cienta tiroidiana# =iroida$d7. 41 mg.
=iroton$cp. 0 mg.iper%unctia tiroidiana se combate prin medicatie antitiroidianacare inhiba
procesul de %ormare al hormonilor tiroidieni. Sunt 0 grupe de medicamente
antitiroidiene#
a)tioamide#MetiltiouracilulCarbima'olul 8ropiltiouracil.
!)ioduri#Solutie LugolIodura de potasiu.
=ot in scop de combatere a hiper%unctiei tiroidiene se practica iradierea
selecti!a a glandei cu a7utorul Radiiodului.
,u!stante antidia!etice de sinteza$
Au rol de a corecta tulburarile metabolice din diabetmai ales hiperglicemiasi glico'uria. Sunt acti!e pe cale orala.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
25/68
Au actiune de stimulare endogene a secretiei de insulina de aceea sunt
indicate numai in diabetul stabilcu debut recentla adulti cu !arsta peste
4 ani si care necesita do'e mici de insulina. In do'e mari pro!oaca
hipoglicemiemai ales cand se asocia'a cu alte medicamente
ca#Fenilbuta'onaSalicilati Cloram%enicolsau ingestie de alcool. La gra!idese !or utili'a cu mare prudentamai ales in primul trimestru de
sarcinadeoarece au e%ect teratogen.
a antidia!etice de sinteza se %olosesc 0 grupe#
1),ulfamidele antidia!etice# ca e%ecte po'iti!e stimulea'a celulele beta
Langerhans *rol in secretia de insulina+ iar ca e%ecte ad!erse#hipoglicemii
mai ales la !arstnicireactii alergicehipotiroidismtulburari
digesti!eleucopenie.
Medicamente#ClorpropamidinaGlibenclomida sau )aolin.
2)iguanidele# a!and ca prototip Meguanul. Seadministrea'a oralau
e%ect hipoglicemiant mai ales la obe'i- ca reactii ad!erse #tulburari
digesti!e*anore(ie greata !oma diaree gust metalic sau amar+.
)e preci'at ca antidiabeticele orale de sinte'a sunt utili'ate in diabetul
'aharat de tip 0"insulino"independent.
8reparatele de insulina au ca prototip *nsulinahormon pancreatic
secretat de celulele beta Langerhans ale pancreasului.
Insulina este indispensabila in diabetul de tip 3 insulino"dependent.
)upa modul de actiune se descriu urmatoarele %orme de insulina#
%cu actiune rapida$Insulina ordinaraobisnuita$3 &ola de 1 ml. Contine
0 unitati*adica 4 unitati>ml.+.Se administrea'a sc. 3 unitate de insulinapt.0 gr. de gluco'a urinara cu 31 min.inainte de masa.=ot cu actiune rapida
este Actrapid o insulina mai bine puri&cata.
%cu actiune lenta
%cu actiune semilenta$
@ormonii sexuali si antagonistii lor
ormonii se(uali %eminini
La pubertate la ni!elul ipotalamusului incepe secretia de gonadotro&na
care la randul ei stimulea'a secretia hipo&'ara a hormonului
foliculinostimulantFS si a hormonului luteinizantL.,@%ulstimulea'a la &ecare ciclu menstrual maturarea %oliculului
o!ariancare sub in,uenta L"luiincepe sa sinteti'e'e si sa secrete
estrogeni.
strogeniisunt hormoni steroi'i dar si compusi de sinte'a care au
e%ecte
%emini'ante si contribuie la asigurarea ciclului menstrual normalpregatind
tractul genital %eminin pt. %ertili'are.
Estradiolul este principalul estrogen natural sinteti'at in o!ar.
Estrona si Estriolul sunt estrogeni naturali sinteti'ati in &cat.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
26/68
Acesti hormoni isi e(ercita e%ectele la ni!elul organelor tinta#uter!agin
glanda mamara &cat oase sistem hipotalamo"hipo&'ar e%ecte ce
constau in #
"maturarea organelor genitale-
"de'!oltarea caracterelor se(uale secundare-"legat de primele 0determina comportamentul se(ual %eminin-
"in timpul ciclului menstrualdeclansea'a si sustin proli%erarea mucoasei
uterine si determinamaturarea epiteliului !aginal-
"e%ecte metabolice$inhiba resorbtia osoasa inter!ine in metabolismul
lipidic*cresc )L colesterol si scad L)L colesterol+
"cresc coagulabilitatea sanguina.
In terapie se %olosesc#Estradiolul estrogen naturalper os do'a 'ilnica de 3"
0 mg. si Etinilestradiolul deri!at sintetic.
Indicatii#hipogonadismul primar si in tratamentul hormonal
postmenopau'a.
Reactii ad!erse *minorerare+#greata!omace%aleecrestere in
greutate=A cresterea tran'itorie a bilirubinei.
rogestati"elesunt un alt grup de hormoni %emininia!and ca prototip
rogesteronul$ hormon important pt. &(area oului si mentinerea
sarcinii.Este sinteti'at in corpul galben o!arianplacenta si in cantitati mici
in corticosuprarenala si testicul.
E%ecte# %a!ori'ea'a nidarea oului*&(area lui in mucoasa uterina+-e%ecte
metabolice#scade ni!elul )L colesterolcreste insulinemia%a!ori'ea'a
e(cretia renala a sodiului.Sub %orma sintetica sunt deri!atii de 8regnan sau de Estran# Linestrelol
AlilestrenolMedro(iprogesteronul a!and ca indicatii
terapeutice#contraceptiamenometroragiisubstitutie postmenopau'a.
@ormonii sexuali masculini si ana!olizanti
Androgenii naturali$sunt hormoni secretati in testicol si in mica masura in
o!ar si corticosuprarenala.
0estosteronul este principalul hormon androgen naturalsecretat in
celulele interstitiale ale testicolului.
E%ecte#"maturarea organelor genitale masculine si de'!oltarea caracterelor
se(uale secundare masculine-
"e%ect anaboli'ant la ni!elul muschilor striati si ai oaselor-
"e%ect asupra madu!ei hemato%ormatoare de stimulare a hematopoe'ei
leucopoe'ei si a trombocitopoe'ei.
Androgenii sinteticiau actiune anaboli'anta si !irili'anta.Sunt utili'ati in
stari de con!alescenta debilitate &'icaosteoporo'a.Medicamente
utili'ate# 2aposin)ecano%ort2orbetalona.
=estosteronul este %rec!ent utili'at in tratamentul cancerelor de sanhormonodependente si in hipogonadism.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
27/68
Reactii ad!erse#
"la %emei# %enomene de !irili'are*hirsutismingrosarea !ocii+
"la copii# oprirea cresterii-
"la barbati# hipertro&a prostatei priaprism ginecomastie.
Medicamente ce inter"in in mentinerea homeostaziei calcice si aremodelarii osoase$
Anomaliile ce duc la tulburarea homeosta'iei calcice se mani%esta
prin#hipere(citabilitate neuromuscularaslabiciune muscularauneori coma.
Substantele care inter!in in mentinerea echilibrului calciului in organism
sunt#6it. )CalcitoninaDi%os%onatiiFluoruletc. ei &ind utili'ati in corectarea
hipo sau hipercalcemiilortratamentul osteoporo'ei si al altor a%ectiuni
osoase.
alciul$are rol important in procesul de %ormare al osului.
Indicatii#hipocalcemii*oral sau parenteraluneori asociat cu
!it.)+-osteoporo'ahiper?aliemie.
Forme orale de calciu#Lactat de calciuCitrat de calciu Calciu carbonicetc.
Forme in7ectabile de calciu#Gluconat de calciuClorura de calciuetc.
it$-$hormon cu rol ma7or in reglarea calciului. Este o !itamina
liposolubilace se gaseste sub 0 %orme# Colecalci%erolul$!it.)/ ce se
produce in piele sub actiunea ra'elor ultra!iolete si Ergocalci%erolul$!it.)0
din plante.
Indicatii#rahitismosteomalaciehipoparatiroidismosteoporo'apsoria'isa%e
ctiuni maligne.
alcitonina$hormon secretat de celulele tiroidiene cu rol secundar inreglarea calcemiei.
luorul$medicament ce stimulea'a %ormarea de tesut osos nou. S"a
constatat ca in 'onele in care e(ista ,uor in apa incidenta cariilor dentare
si a tasarilor !ertebrale este sca'uta.
Medicatia , $si anestezicele generale
S2C. este alcatuit din#
"ence%al cu cele 0 emis%ere cerebrale
"%ormatiunile de la ba'a creerului
"trunchiul cerebral"cerebel
"madu!a spinarii.
Ence%alul
Cea mai de'!oltata parte a S2C. o pre'inta emis%erele cerebrale&ecare
&ind alcatuita din 4 lobi#%rontalparietaltemporal si occipital.La randul
loracesti lobi sunt impartiti in circum!olutii prin niste santuri.
)in p!. structuralence%alul este alcatuit din substanta cenusie si subst.
alba.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
28/68
Substanta cenusie este alcatuita din cca. 34 de celule de %orme si
dimensiuni di%erite care la supra%ata alcatuesc scoarta cerebralaiar in
pro%un'ime nucleii centrali.
Substanta alba este %ormata din &bre ner!oase care reali'ea'a legaturi#
@intre di%erite 'one corticale prin &bre de asociatie@intre cele 0 emis%ere cerebrale prin &bre comisurale
@intre di%erite eta7e ale S2C.prin &bre de proiectie
Coordonand %unctionarea S2.scoarta cerebrala controlea'a intraga
acti!itate a organismului. Ea detine in primul rand %unctia de repre'entare
si selectionare a ideilor*gandirearationamentul + %unctie pe care 8a!lo! a
denumit"o acti!itate
ner!oasa superioara.
La ni!elul scoartei cerebrale se reali'ea'a integrarea superioara
adaptarea organismului la shimbarile medilui e(ternprecum si legatura
dintre di%erite parti ale organismului. Ast%el#
$lobul %rontal$este sediul miscarilor !oluntarele'iunile acestuia ducand la
parali'iidisartrietulburari de comportament-
$lobul parietal$este sediul anali'orului sensibilitatii generalele'iunile sale
ducand la tulburari in aprecierea !olumului si %ormei obiectelora
greutatilor a distantelor-
$lobul temporal$este sediul cortical al anali'orului auditi!le'area lui
ducand la surditate !erbala*bolna!ul aude dar nu intelege+cecitate
!erbala *bolna!ul nu intelege scrisul+ tulburari de echilibru.
$lobul occipital$este sediul cortical al anali'orului !i'ualle'iunea saducand la tulburari de !ederede orientare in spatiu.
Formatiunile de la ba'a creierului sunt #dience%alul si corpii striati.
"dience%alul este alcatuit din #
$talamus$locul unde !in toate &brele sen'iti!e ce a7ung la scoarta
cerebrala
$hipotalamus$coordonatorul S26. si al sistemului endocrin.
=runchiul cerebral este prima portiune din cutia craniana a,ata in
prelungirea madu!ei spinarii *deci este la raspantia dintre emis%erele
cerebrale si cerebel+ de la acest ni!el pornind cele 30 perchi de ner!icranieni.
Cerebelul este ase'at in %osa posterioara a cutiei craniene cu rol in
coordonarea motorie si mentinerea echilibrului.
Madu!a spinarii este ultima portiune a S2C.adapostita de canalul rahidian
si se intinde pana la !ertebra L 0.
Substanta alba este alcatuita din cai motorii descendente si cai sen'iti!e
ascendente.
Medicamentele cu actiune asupra S2C.sunt %oarte numeroase si in general
au 0 %eluri de actiuni#a)medicamente cu actiune directa asupra ,$numite psihotrope-
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
29/68
!)medicamente cu rol de acti"are ale meta!olismului
cere!ralamelioreaza procesele meta!olice neuronale si pot
prote+a creierul de agresiuni) numite medicamente nurotrope$
Medicamentele psihotrope am preci'at ca au actiune directa asupra
S2C-ele pot modi&ca actiunea mentala in / directii# 1)sedare/deprimare
2)stimulare /excitare
3)destructurare/de"ierea acti"itatii psihice normale$
1)medicamentele cu actiune de sedare sau deprimare a
,#cuprind mai multe su!grupe.
/anestezice.generale si locale$
Aneste'icele generale$2arcotice sunt substante care pro!oaca
deprimarea %unctiilor S2C si anume# in do'e terapeutice pro!oaca somn
analge'ie suprimarea re,e(elor !iscerale si rela(area musculaturii striate.
Sunt %olosite in inter!entiile chirurgicale.Se pot administra pe cale
inhalatorie si pe cale I6. Aneste'icele inhalatorii sunt hidrocarburi sau
esteri halogenati bine solubili in grasimicum ar
alotan$2arcotanMeto(i,uronul$8entan Eterul En,uronul$Ethran-8ot &
si sub %orma ga'oasa# 8ento(idul de a'ot si Ciclopropanul. Aneste'icele pe
cale i!.sunt barbiturice cu actiune %oarte scurta. )e obicei se %olosesc pt.
inducerea aneste'iei echilibrate de asemeni pot & %olosite ca aneste'ie
mica in inter!entii minorede scurta duratasau pt. controlul
con!ulsiilor.)in aceasta grupa %ac parte 0 subgrupe# a)tio!ar!iturice de
tip 8enthotal E!ipanDre!ital& !)!enzodiazepinede tip etalaretamina.Aneste'icele locale$ sunt substante care prin actiunea locala asupra
%ormatiunilor ner!oase determina pierderea re!ersibila a sen'atiei
dureroasedelimitat corespun'ator locului aplicarii. Aceasta aneste'ie
permite inter!entii chirurgicale micide scurta durataprecum si unele
mane!re endoscopice.8ot & %olosite deasemeni in calmarea temporara a
unor dureri locali'ate.2u in,uente'a starea de constienta si nici %unctiile
!itale. Aceasta aneste'ie se poate %ace prin#
"aplicare pe supra%atadeci prin contact pe piele sau mucoase-
"prin in<ratie se in7ectea'a strat cu strat- "aneste'ie de conducereregionala*aneste'ia rahidianaepidurala+.
In grupa aneste'icelor locale enumeram# Lidocaina$Jilina 8rocaina
$2o!ocaina Den'ocaina$Aneste'ina Cocaina Gero!italul Asla!italul.
Cocaina $este un alcaloid din %run'ele unei plante$Ertro(ilon Coca. Are o
to(icitate %oarte mare %acand parte din grupa stupe&antelor. Into(icatia cu
cocaina poate acuta si cronica.
Into(icatia acuta poate apare la do'e relati! mici */"1.mg+ si se
mani%esta prin#neliniste con%u'ie mintala delir =A tahicardie uneori
con!ulsii %enomene urmate de deprimare centrala pana la colaps si stoprespirator.Se tratea'a cu )ia'epamO0 per%u'ii endo!enoase.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
30/68
Into(icatia cronica da dependenta psihica.)e obicei drogul se
administrea'a prin pri'are na'ala.Clinic se mani%esta prin
midria'atulburari psihopatologicele'iuni ale septului na'al pana la
gangrena si per%oraredatorita !asoconstrictiei.
Sindromul de abstinenta este moderatconstand in# oboseala depresiehiper%agie.
=ratamentul consta in intreruperea brusca a drogului sub supra!eghere
medicala.
/hipnoticele/somnifere$sunt substante deprimante ale S2C care
inducproducsau prelungesc somnul. )o'ele terapeutice mici au actiune
sedati!aiar do'ele mari pro!oaca somnul. )upa durata somnului produs
hipnoticele pot
"cu durata scurta de actiune$ 0"; ore utile la persoanele cu insomnie prin
de&cit de adormire-
"cu durata lunga de actiune $5"3 ore utile la persoanele care se tre'esc
repededeasemeni in ca' de con!ulsii epilepsie.
Au ca e%ecte ad!erse#obosealaametelibuimacealadiminuarea
per%ormantelor psihomotorii mai ales la tre'ire.
Atentie 2u se !a consuma alcool pt.ca accentuea'a e%ectul deprimant.
Medicamentele hipnotice au 0 subgrupe#
KDarbiturice
K2ebarbiturice
@ipnoticele !ar!iturice
In %unctie de do'a pot a!ea actiune#sedati"a*/"4 mg.+ hipnotica*lado'a de 1";mg si do'a anticon!ulsi!anta+ si anestezica generala*la
do'a de 3"0 mg.+. )urata somnului hipnotic !aria'a cu
produsul.Ast%el#
FenobarbitalulDarbitalulsunt barbiturice care dau somn de lunga durata
de 5 ore-
AmobarbitalulCiclobarbitalul sunt hipnotice care dau somn de durata
medie$0"
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
31/68
,edati"ele$ sunt medicamente cu e%ect de somnolentadar mai putin
%olosite pt.ca e%ectul se instalea'a lent.)in grupa %ac parte# 6aleriana
8assi,ora *de natura !egetala+- idro(i'ina are proprietati tranchili'ante
antiemetice si antihistaminice-8ropranololul si Clonidina sunt utile in stari
de an(ietatede panica dar atentie ca au si e%ect hipotensor.0+ medicamente stimulante psihomotorii $cuprinde medicamente ce
stimulea'a acti!itatea mintala si motorie cu inlaturarea oboselii.
Am%etamina$Den'edrina$stimulant psihomotor cu actiune intensa.
8roduce %enomene de e(citatie psihica cu sen'atia de minte
proaspatabuna dispo'itieconcentrare maritanecesitatea de a
!orbidiminuarea ne!oii de somn si a duratei acestuiaanore(ie.E%ecte
ad!erse#=A si tahicardie.
Indicatii# situatii care necesita cresterea per%ormanteiin narcolepsiesdr.
hiper?inetic la copiiad7u!ant in boala 8ar?inson.
In ca' de into(icatii acute apar %enomene !egetati!e#=A
paloaresudoratie aritmii dureri anginoase.
Am%epromona$Silutin$un anore(igen acti!.
Co%eina =eo&lina si =eobromina $se gasesc intr"o serie de plante *ca%ea
ceai cacao+. Au proprietati stimulante psihomotorii cardiace diuretice si
bronhodilatatoare.
Medicamente deprimante motorii centrale$sunt substante ce
actionea'a asupra %ormatiunilor centrale ce comandacoordonea'a sau
integrea'a acti!itatea motorie.
Cuprind medicamente# "antiepileptice
"antipar?insoniene
"miorela(ante.
Medicamentele antiepileptice$ substante anticon!ulsi!ante care in
do'e terapeutice impiedica cri'ele de epilepsie sau sunt e&cace in
con!ulsiile %ebrilecon!ulsiile din meningita etc. )in grupa %ac parte#
Carbama'epina indicata in cri'ele ma7ore de epilepsie-Acidul !alproic
indicat in toate tipurile de epilepsie-arontin util in cri'ele minore de
epilepsie- Clona'epamul si )ia'epamul cu e%ecteanticon!ulsi!anteantiepileptice si miorela(ante.
Medicamentele antiparinsoniene$ sunt substante e&cace
simptomatic in boala 8ar?inson si alte tulburari motorii e(trapiramidale.
)in grupa %ac parte#Le!odopaCarbidopaDensero'idaRompar?in.
Medicamentele miorelaxante$ sunt substante capabile sa rela(e'e
musculatura striata spasticama7oritatea insa a!and si e%ect
sedati!tranchili'ant sau analge'ic. )in grupa %ac parte
#)ia'epamCloro(a'onaetc.
Medicamentele neuroleptice$sunt medicamente ce in,uentea'ae%ecti! procesele psihotice#cogniti!ea%ecti!e si !olitionale.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
32/68
E%ecte %armacodinamice#
@sedare in sensul ca ameliorea'a agitatia si an(ietatea la bolna!ii psihici-
@antipsihoticin sensul ca ameliore'a %enomene precum
halucinatiidelirautism-
@deprimarea S2C. atat la ni!el central cat si peri%eric*e(.anti!omiti!+-@in,uentea'a acti!itatea endocrina *e(.creste secretia de prolactina+-
@in,uentea'a acti!itatea e(trapiramidala.
)in grupa %ac parte#Clordela'inLargactil8legoma'inaloperidoletc.
Medicamentele antidepresi"e si itiul$
Antidepresi"ele$sunt medicamente e&cace in psiho'ele
a%ecti!eameliorand dispo'itia a%ecti!a alteratainlatura inhibitia depresi!a
si pesimismul.)in grupa %ac parte#AntideprimAmitriptilina2ortriptilina.
itiul$este un medicament ce corectea'a dispo'itia eu%orica
patologica%uga de idei si hiperacti!itatea caracteristica maniei.
Medicamente analgezice opioide$sunt medicamente cu actiune
analge'ica intensa insotita deseori de calmarea an(ietatiisedare si
eu%orie.
)in grupa cele mai repre'entati!e sunt#Opiul *e(tras din sucul uscat din
capsulele de mac alb+si Mor&na *cel mai important alcaloid din Opiu+.
In do'e terapeutice pro!oaca greata!omaconstipatie!asodilatatie
arteriolara si !enoasa*deci hipotensiune ortostatica+.
Mor&na se %oloseste ca pulbere de Opiu administrata oral 31"1
mg*contine 3 mor&na+sau sub %orma de tinctura de Opiu care contine
3 mor&na si se administrea'a in do'a de 31"1gr. odata>'i.)easemenipoate & %olosita si ca atare in in7ectii sc. cate 3 mg.odata.
Indicatii#pt. actiunea sa analge'ica este indicata in toate a%ectiunile cu
dureri intense ce nu pot & calmate cu celelalte
analge'ice#traumatismecancer in%arct miocardic acutcolici biliare si
ureterale. 8reparatele de opiu se %olosesc mai ales pt. actiunea lor la
ni!elul tubului digesti!*colici intestinalecolici biliare+.
Into(icatia acuta $apare la do'e ce depasesc / mg. sc. iar cele peste ;
sc. sau 30 mg. oralpot & letale. Clinic se mani%esta prin# deprimare
pro%unda a S2C. coma rela(are muscularamio'arespiratie Chen"Sto?esiar in stadiul terminal prin coma mio'a parali'ia respiratiei.Ca
antidot se %oloseste 2alor&na.
Folosita repetat pro!oaca %enomene de dependenta$mor&nomania.
Ca deri!ati sintetici ai
mor&neiamintim#MialginMetadonaFortral=ramadolul.
Acesti deri!ati de mor&na au e%ecte analge'ice superioare Mor&neidar si
deprimarea respiratorie sau dependenta sunt mari.
Medicamente analgezice#antipiretice#antiin:amatorii
nesteroidiene.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
33/68
Sunt un grup de medicamente cu structura chimica di%eritadar cu e%ecte
%armacologice si reactii ad!erse asemanatoare.)upa structura chimica se
grupea'a in#
@Salicilati$Aspirinasalicilatulde sodiu
@deri!ati de paraamino%enol$8aracetamolFenacetina@deri!ati de pira'olona$Fena'onaAmino%ena'ona
@deri!ati de pira'olidona$Fenilbuta'ona.
@aci'i indalacetici$Indometacina
@aci'i arirali%atici$)iclo%enacIbupro%enetopro%en
@o(icami$8iro(icam.
Medicatia aparatelor si sistemelor
In aceasta parte a e(punerii se !or descrie acele medicamente a caror
actiune principala se e(ercita la ni!elul unor organetesuturi sau la ni!el de
metabolism.Modi&carile produse la aceste ni!ele se !or repercuta pe cale
ner!oasa sau umorala asupra restului organismului in,uentandu"i
acti!itateaintr"o masura mai mare sau mai mica.)e obicei actiunea se
e(rcita asupra mai multor organe sau tesuturidar unul dintre ele !a &
organul sau tesutul tinta*este mai mult in,uentat+.Clasi&carea lor se %ace
dupa principii &'iologice
Medicatia aparatului cardio"ascular
Se clasi&ca in %unctie de a%ectiunea pe care o tratam.Ast%e descriem
subgrupele#
A)medicatia tonicardiaca$-igitalice. Sunt medicamente carestimulea'a contractia miocardului si deprima conducerea atrio"
!entriculara-din acest punct de !edere se clasi&ca in#
a)su!stante inotrop poziti"e$ medicamente care cresc %orta de
contractie a miocardului categorie din care %ac parte# glucoi'ii
cardiotonici (antinele metilate Glucagonul aminele simpatomimetice.
/ glucoizii cardiotonici$sunt de origine !egetala cu rol important in
insu&cienta cardiaca si aritmiile supra!entriculare.8rintre cele mai
repre'entati!e medicamente ale grupei enumeram# )igito(ina*din%run'e
de )igitalis purpureea+ )igo(inaLanato'id C)eslano'id *din %run'e de)igitalis lanata+Stro%antina G.* din seminte de Stro%antus gratus+. )upa
modul de actiune glucoi'ii cardiotonici se grupea'a in# 1)cu actiune
lenta si dura!ila%olosite in tratamentul cronic *)igito(ina+- 0+ cu
actiune rapida si scurta*)go(ina Lanato'id C Stro%antina+.In %armacii
se gasesc sub %orma de solutii pulbere comprimate &ole.In practica
curenta se %olosesc#)igo(ina *Lanitop+ sub %orma de dra7euri de 01 mg
solutie $1 pic.>ml &ole de 1 mg.-
Lanato'id C. *Cedilanid sau Isolanid+ sub %orma de dg. de 01 mgsolutie
3ml$/ pic&ole de 4 mg. - )igitalina sub %orma de cp. de 3mg. sausolutie 3.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
34/68
/;lucagonul$ este un hormon pancreatic hiperglicemiant care
stimulea'a contractia miocardului si mareste %rec!enta batailor inimii. Este
util in socul cardiogen din in%arctul miocardic si in insu&cienta cardiaca
postoperatorie.
/9antinele metilate$au e%ect rapid stimulant asupra corduluidar descurta durata cca.0H"/Hputand & %olosita ca ad7u!ant in terapia
tonicardiaca.)in aceasta grupa %ace parte Amino&lina*deri!at al =eo&linei+.
/Aminele simpatomimetice$cresc %rec!enta si debitul cardiacprin
marirea %ortei de contractie a miocardului.)in grupa %ac
parte#2oradrenalina Adrenalina )opamina Isuprelul.
!)medicamente "asodilatatoare$substante care deprima conducerea
atrio"!entriculara si scad postsarcina.)in aceasta grupa %ac parte #nitritii
organici*2itroglicerinaIso?etRegitina+si deri!atii de
idrala'ina*ipopresolMinipressetc+. Aceste medicamente sunt indicate
in insu&cienta cardiaca din in%arctul miocardicdin =A. si din cardiopatiile
obstructi!e.
) medicatia antiaritmica$cuprinde o serie de substante utile in
pro&la(ia si tratamentul aritmiilor ectopice. Cele mai %olosite in terapie
sunt urmatoarele#
(hinidina$cel mai cunoscut%olosit in mod curent sub %orma de Sul%at de
chinidina cp. a 0 gr. sau Gluconatul de chinidina &e cp. &e &ole. Ca
reactii ad!erse pot da# greturi !arsaturidiaree
aritmiihipotensiunesituatii in care !or & intrerupte.
@8rocainamida$antiaritmic similar chinidinei-se gaseste sub denumirea de8ronestl.
(idocaina$Jilina$are actiune rapida darscurta &ind e&cace in
tulburarile de ritm !entriculare.Reactiile ad!erse sunt minime.
(ropranololul$Inderal$ este un betablocant adrenergic cu rol important
in aritmii#e(trasistoletahicardii cu bloc atrio!entriculartahicardie
paro(istica &brilatie atriala. Se administrea'a &e oral cp. de o3sau 4
gr.dar si i!. 0"; mg. 8ot da reactii
ad!erse#hipotensiunebronhospasmgreata!arsaturi.
(Amiodarona$Cordarone$%rec!ent %olosita in tratamentul tahicardiilor!entriculare si supra!entriculare&brilatia atriala,utter atrial in do'e de
0"; mg.>'i.
(erapamilul$Isoptin$Cordil$antiaritmic care actionea'a ca blocant de
calciu. Indicat in tahicardiile supra !entriculare&brilatia atriala,utter
atrial e(trasistole. Ca reactii ad!erse pot da#bradicardie hipotensiune
decompensare cardiaca.
)medicatie antianginoasa$medicamente "asodilatatoare locale.
Sunt medicamente ce calmea'a durerea sau e!ita aparitia cri'ei de angina
pectoralaprin !asodilatatie coronariana si scaderea consumului de O0 lani!elul miocardului.)in grupa %ac parte urmatoarele medicamente#
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
35/68
(itroglicerina$singurul !asodilatator cu e&cacitate prompta. Se gaseste
sub %orma de cp. de 1 mg. sau solutie alcoolica 3in care 3 picatura
contine 0mg. Se administrea'a sublingual in %unctie de durere*3"0"/cp.+
e%ectul aparand in 3"0 min. Si durea'a /"; min. E(ista si preparate
masticabile care eliberea'a lent substanta acti!aa!and durata de actiunemai mare.)easemeni se gasesc sub %orma de unguenteplasturietc.
(itratul de amil$lichid %oarte !olatiladministrat prin inhalatie *se
sparge &ola in batista+ e%ectul &ind %oarte rapid.
@Iso?et8entalog )ipiridamolCordil sunt deri!ati nitrici cu actiune
prelungita.
Se pot administra sublingual sub %orma de cp. de1 mg. sau 3"/ mg.oral.
(ropranolol#itropectorsunt blocanti beta adrenergici care scad
ne!oia de O0 a miocardului prin e%ect bradicardi'ant hipotensorsi
scaderea contractilitatii miocardului.
(ifedipina**antianginos e&cace+ 6erapamilul*antianginos si antiaritmic+
Ago'ol Cordarone )ipiridamool*e%ect antianginos mai redus dar are
prprietati antiagregante plachetare+. =oate aceste medicamente sunt
antagonisti ai calciuluiutili in tratamentul anginei pectorale si a
cardiopatiei ischemice =A migrene sdr. Ranod.E%ectul lor este
deprimant asupra inimiimicsorand consumul de O0 al miocardului p.d. o
parteiar p.d.alta parte pro!ocand !asodilatatie prin micsorarea ne!oilor
de calciu pt. &brele musculare cardiace.
-)medicatie "asoconstrictoare
@Adrenalina 2oradrenalinaAngiotensina$medicamente antihipotensi!e.@Rino%ug$actiune !asoconstrictoare locala
@Ergotamina$actiune !asoconstrictoare in teritoriile carotidieneutila in
tratamentul cri'elor migrenoase.
@Co%edol$in migrene
@6asopresina.
) medicamente "asodilatatoare antiischemice$prin e%ectul lor
ameliorea'a irigatia de&citara la ni!elul membrelor si la ni!elul creierului.
)in grupa %ac parte#=ala'olina Regitin 8apa!erina Acidul nicotinic
6incamina. Aceste medicamente cresc circulatia cerebrala si stimulea'ametabolismul neuronal.
)medicamente antihipertensi"e$ sunt medicamente ce scad
presiunea arteriala ca urmare a micsorarii debitului cardiac sau a scaderii
peri%erice. )upa modul lor de actiune le clasi&cam ast%el#
a)antihipertensi"e prin actiune centrala$cuprind o grupa de
medicamente care direct sau indirect stimulea'a %ormatiuni al%a"
adrenergice centraleinhiband controlul ner!os al circulatiei. )in grupa %ac
parte#
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
36/68
(lonidina$administrata oral in do'a terapeutica de 3"/ mg. de
0 ori >'iscade =A.dupa cate!a 'eci de minute pe o perioada de 4 pana la
04 ore. Are ca reactii ad!erse # uscaciune a guriisedare somnolenta.
(Metildopa$ are actiune asemanatoare Clonidinei&ind recomandata
persoanelor cu =A. moderata. Se administrea'a oralin do'a de 01mg.de 0 ori pe>'i. Ca reactii ad!erseoca'ional apar tulburari
hepaticehipotensiune ortostatica.
!)antihipertensi"e ce actioneaza ca !locante asupra terminatiilor
ner"oasesimpatice peri%erice. )in grupa %ac parte#
@Re'erpina*iposerpilRauner!il+ e(trase din planta RauNol&a. Se
poate administra oral in do'e terapeutice de 01"1 mg.>'i- in acest ca'
rolul hipotensi! este moderat se instalea'a lent dar se mentine timp
indelungat cca.3"; saptamani.in ca' de urgenta se !a administra im. 1"
1mg. la 4"; ore cu e%ect intens rapid dar de scurta durata.
@Minipress $este un blocant al%a adrenergicutil in cri'e de
=Apro!ocate de suprado'ari.
@8ropranolol$ este un beta adrenergic cu e%ect antihipertensi!
moderat-do'a este de 5 mg>cp asociat de obicei cu un diuretic.
c)antagonistii calciului$scad =A. prin !asodilatatie arteriolara . din
grupa %ac parte 2i%edipina si 6erapamilul
d)"asodilatatoare directe$grup de medicamente ce scad =A.
diastolica-e%ectul lor incepe la 3"0 ore de la administrare si durea'a ;"5
ore. )in grupa amintim idrala'ina*ipopresol+.
e)diureticele$ au e%ect hipotensi! slab si de scurta durata.E%ectulhipotensoreste determinat de scaderea !olemieidepletitia de 2atriu si
actiune !asodilatatoare directa.)in grupa %ac parte#2e%ri( Furosemid
Spironolactona.
f)angiotensinele$sunt inhibitori ai en'imei de con!ersie si impiedica
%ormarea angiotensinei 0.)in grupa %ac parte#Captoprilul$pro!oaca
!asodilatatie arteriolara si !enoasa cu scaderea =A.=otodata se produce
pierdere de Sodiu si retinere de potasiu. Are ca actiune bene&ca %aptul ca
duce la regresia hipertro&ei !entricolului stg. =ot din grupa %ace parte si
Enalaprilul cu e%ect durabilbine suportat.
Medicatia hipolipemianta$
olesterolulorganismului are o origine dubla# exogena$cca.0gr. din
lapte oua grasimi animale si endogenaprin sinte'a propie$cca.31"0 gr.
pro!enind din acetilii acti!ati prin coen'ima A*acetilii sunt produsi de
grasimi proteine 'aharuri+. Cresterea colesterolului in sange poate & si un
proces legat de anumite a%ectiuni independente ca#diabetul 'aharatne%ro'a lipoidica insu&cienta tiroidiana cretinismetc.
7/24/2019 Curs Farmacologie (1)
37/68
Se descriu / grupe principale de medicamente hipocolesterolemiante#
(sitosterolii/medicamente ce scad aportul exogen
(grupa de medicamente care inhi!a partial sinteza de
colesterol sau regleaza transportul sanguin
(stimulatoare ale cata!olismului sau a epurarii colesterolului sia meta!olitilor sai$
)e la Diochimie stim ca lipidele sunt transportate in plasma sub %orma de
lipoproteine sau chilomicroni#6L)L- I)L- L)L. Acesti chilomicroni sunt
particule %oarte !oluminoase dar cu densitate %oarte mica si contin
predominant =rigliceride*doar I)L si L)L contin mai ales colesterol de
origine e(ogena+. =otodata chilomicronii transporta lipidele endogene
destinate depo'itarii sau utili'arii.
)L$o alta %orma de proteine cu dimensiuni mai mici si densitate mare
care transporta surplusul de colesterol din tesuturi de aceea este
denumit si colesterolul bun.
6L)LI)LL)L$sunt lipoproteine endogenecare %a!ori'ea'a procesul de
aterosclero'a si sunt %actori de risc pt. boala arteriala
coronariana$colesterol rau .
iperlipoproteinemiile pot & #
a+primare$ereditare
b+secundare $in anumite boli*diabethipotiroidismalcoolici+.
Medicamente hipolipemiante#
Clo&bratulFeno&bratulDe'o&bratul*au ca e%ecte ad!erse#tulburari
digesti!e*7ena epigastricagreata!arsaturi++.Statinele$Lo!astina Sim!astatina 8ro!astatina$sunt substante naturale
produse de unele ciuperci sau pot & analogi de sinte'a-au reactii ad!erse
minore#cresterea transamina'eloruneori mio'ita dar sunt %oarte e&cace in
scaderea colesterolului.
Acidul nicotinic $in do'e mari scade atat colesterolul cat si
trigliceridele&ind utili'at in dislipidemii se!ere- se recurge la el cat mai
rardatorita e%ectelor secundare importante*iritatie gastricacongestia
pieliibu%euri prin !asodilatatie+.
Medicatia sangelui si a organelor hematopoetice
)upa actiunea lor se clasi&ca ast%el#
3+ medicamente cu actiune antianemica.
Fierul$ este un constituent esential al materiei !ii&ind larg
raspandit in regnul !egetal si animal *