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2018 年国家执业药师资格考试
学霸笔记
药学专业知识(二)
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目 录第一章 精神与中枢神经系统疾病用药.................................................................................1
第一节 镇静与催眠药.....................................................................................................1第二节 抗癫痫药...............................................................................................................1第三节 抗抑郁药...............................................................................................................2第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药.............................................................................. 3第五节 镇痛药...................................................................................................................3
第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药............................................................................ 4第一节 解热、镇痛、抗炎药(NSAID)........................................................................ 4第二节 抗痛风药.............................................................................................................5
第三章 呼吸系统疾病用药.....................................................................................................5第一节 镇咳药.................................................................................................................5第二节 祛痰药.................................................................................................................6第三节 平喘药.................................................................................................................6
第四章 消化系统疾病用药.....................................................................................................7第一节 抗酸剂与抑酸剂.................................................................................................7第二节 胃黏膜保护剂.....................................................................................................8第三节 助消化药.............................................................................................................8第四节 解痉药与促胃肠动力药.....................................................................................9第五节 泻药和止泻药.....................................................................................................9第六节 肝胆疾病辅助用药...........................................................................................10
第五章 循环系统疾病用药...................................................................................................10第一节 抗心力衰竭药...................................................................................................10第三节 抗心绞痛药.......................................................................................................12第四节 抗高血压.............................................................................................................12第五节 调血脂药.............................................................................................................13
第六章 血液系统疾病用药...................................................................................................14第一节 促凝血药...........................................................................................................14第二节 抗凝血药...........................................................................................................14第三节 溶栓药...............................................................................................................15第四节 抗血小板药.......................................................................................................15第五节 抗贫血药...........................................................................................................16第六节 升白细胞药.......................................................................................................16
第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药...................................................................................17第一节 利尿剂...............................................................................................................17第二节 抗前列腺增生症药...........................................................................................18第三节 治疗男性勃起功能障碍药.............................................................................. 18
第八章 内分泌系统疾病用药...............................................................................................19第一节 肾上腺皮质激素...............................................................................................19第二节 雌激素、孕激素和蛋白同化激素.................................................................. 19第六节 甲状腺激素及抗甲状腺药.............................................................................. 20
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第七节 胰岛素及胰岛素类似物...................................................................................21第八节 口服降糖药.......................................................................................................21第九节 调节骨代谢与形成药.......................................................................................22
第九章 调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药.............................................................. 23第一节 调节水、电解质平衡药...................................................................................23第二节 调节酸碱平衡药...............................................................................................24第三节 葡萄糖与果糖...................................................................................................24第四节 维生素...............................................................................................................24第五节 氨基酸...............................................................................................................25
第十章 抗菌药物.....................................................................................................................26第一节 青霉素类抗菌药物...........................................................................................26第二节 头孢菌素类抗菌药物.......................................................................................26第三节 其他β-内酰胺类抗菌药物............................................................................ 27第四节 氨基糖苷类抗菌药物.......................................................................................28第五节 大环内酯类抗菌药物.......................................................................................28第六节 四环素类抗菌药物...........................................................................................28第七节 林可霉素类抗菌药物.......................................................................................29第八节 多肽类抗菌药物...............................................................................................29第九节 酰胺醇类抗菌药物...........................................................................................29第十节 氟喹诺酮类抗菌药物.......................................................................................29第十一节 硝基呋喃类抗菌药物...................................................................................30第十二节 硝基咪唑类抗菌药物...................................................................................30第十三节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶...................................................................... 30第十四节 其他抗菌药物...............................................................................................31第十五节 抗结核分枝杆菌药.......................................................................................31第十六节 抗真菌药.......................................................................................................31
第十一章 抗病毒药...............................................................................................................32第十二章 抗寄生虫病药.......................................................................................................32
第一节 抗疟药...............................................................................................................32第二节 抗肠蠕虫药.......................................................................................................33
第十三章 抗肿瘤药...............................................................................................................33第一节 直接影响 DNA 结构和功能的药物.................................................................. 33第二节 干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)...................................................... 34第三节 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物.......................................................... 35第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药).................................. 35第五节 调节体内激素平衡的药物.............................................................................. 35第六节 靶向抗肿瘤药.....................................................................................................35第七节 放疗与化疗止吐药...........................................................................................36
第十四章 眼科疾病用药.......................................................................................................36第十五章 耳鼻喉科疾病用药...............................................................................................37第十六章 皮肤科疾病用药...................................................................................................37
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第一章 精神与中枢神经系统疾病用药
第一节 镇静与催眠药
1.药理作用 ★
巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥):镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉.(无抗焦虑)
苯二氮䓬类(地西泮):抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫(无麻醉作用)
其他(唑吡坦、佐匹克隆):唑吡坦:仅有镇静催眠作用
2.作用特点★★
(1)进入脑组织快慢取决于脂溶性,异戊巴比妥快,苯巴比妥慢(2)地西泮吸收最快
3.不良反应★★
(1)宿醉现象:巴比妥类和苯二氮䓬类都有宿醉现象,唑吡坦和佐匹克隆没有
(2)巴比妥类易出现皮疹反应、长期应用出现药物依赖
(3)静脉注射巴比妥类或者给药过快,出现呼吸抑制,可用碳酸氢钠加速其在尿液中排泄
5.相互作用★★★
6.依据睡眠状态选药★
(1)对入睡困难者,首选艾司唑仑或扎来普隆。
(2)由于自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠,首选谷维素。
(3)偶发性失眠者,首选唑吡坦
(4)焦虑,醒来次数多,早醒者——氟西泮,三唑仑
(5)睡眠时间短夜间易醒早醒——夸西泮
(6)地西泮是癫痫持续状态的首选药物。
第二节 抗癫痫药
1.分类和作用特点★★★
类别 代表药物
肝药酶诱导剂 苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平
肝药酶抑制剂
奎尼丁、氟喹诺酮类、帕罗西汀、唑类抗真菌药、维拉帕米,克拉霉
素、氟西汀、红霉素、磺胺甲恶唑、氯霉素、异烟肼、地尔硫䓬、西
咪替丁、胺碘酮
分类 作用特点 代表药物
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2.不良反应★★★
分类 不良反应
乙内酰脲类(苯妥英钠) 共济失调、眼球震颤、肌力减弱、齿龈增生
二苯并氮䓬类(卡马西平) 视物模糊、红斑狼疮样综合征、中毒性表皮坏死松懈症
脂肪酸类(丙戊酸钠) 体重增加、肝毒性
3.用药监护★
(1)妊娠前和妊娠期应补充叶酸,一日 5mg:降低神经管缺陷的风险;
(2)妊娠后期 3 个月给予维生素 K,一日 10mg:预防抗癫痫药相关的新生儿出血的风险。
4.苯妥英钠可诱导肝药酶加速糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药的代谢
5.丙戊酸钠是广谱抗癫痫药、卡马西平是治疗三叉神经痛首选药。
第三节 抗抑郁药
1.分类和作用特点★★★
(1)三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
(2)四环类——马普替林
(3)选择性 5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
氟西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
(4)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
(5)5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
(6)去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药——米氮平
(7)5-HT 受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
(8)单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
2 不良反应★★
(1)三环类和四环类抗抑郁药:抗胆碱能效应;心律失常
(2)米氮平:平常见体重增加;严重不良反应有急性骨髓功能抑制
巴比妥类 增强γ-氨基丁酸受体活性 XX 巴比妥
苯二氮䓬类 激动苯二氮䓬受体;作用于钠通道 XX 西泮
乙内酰脲类 减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定 苯妥英钠
二苯并氮䓬类 阻滞电压依赖性的钠通道 卡马西平、奥卡西平
γ-氨基丁酸类似物 GABA 氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁、氨己烯酸
脂肪酸类 抑制 GABA 降解或促进其合成 丙戊酸钠
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3.药物相互作用★★
5-HT 再摄取抑制剂与单胺氧化酶合用引起 5-HT 综合症。
(记忆:单胺氧化酶抑制剂不宜与其他抗抑郁药合用。)
4.用药监护★★★
单胺氧化酶抑制剂和选择性 5-HT 再摄取抑制剂之间换药需停药 2 周,氟西汀需要停药 5 周
才能换用单胺氧化酶抑制剂。
第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药
1.分类和作用特点★★
分类 作用机制 代表药物
酰胺类中枢兴奋
药
(1)促进大脑对磷脂和氨基酸的利用;
(2)促进突触前膜对胆碱的再吸收,促进乙酰
胆碱合成
吡拉西坦、茴拉
西坦、奥拉西坦
乙酰胆碱酯酶抑
制剂
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱的水解,提高
脑内乙酰胆碱的含量
多奈哌齐、利斯
的明、石杉碱甲
胞磷胆碱钠 核苷衍生物
艾地苯醌 激活脑线粒体呼吸活性
银杏叶提取物 清除氧自由基生成
2.银杏叶提取物与抗凝药、抗血小板药合用出血风险增加
3.多奈哌齐与肝药酶抑制剂合用血药浓度增加、与肝药酶诱导剂合用血药浓度降低
第五节 镇痛药
1.分类和作用特点★★
阿片受体激动剂:(1)弱阿片:可待因、双氢可待因(2)强阿片:吗啡、哌替啶、芬太尼
2.不良反应★★
(1)呼吸抑制;瞳孔缩小,黄视(2)抗利尿,吗啡最明显(3)身体和精神依赖性
3.相互作用★★★
(1)与抗胆碱药(阿托品)合用:协同治疗胆囊,肾脏绞痛,但加重便秘
(2)与硫酸镁合用:加强中枢抑制,呼吸抑制和低血压风险
4.用药监护★★
(1)过量处理:4-6h 内洗胃;危象时静脉注射纳洛酮;惊厥用地西泮或巴比妥。
(2)哌替啶:代谢产物有去甲哌替啶有神经毒性;可用于分娩止痛,吗啡不可以;单胺氧
化酶停药 14 日以上才能用哌替啶。
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(3)使用原则:阶梯、个体、按时、口服
5.临床应用★★
(1)吗啡:急性锐痛;用于心源性哮喘;麻醉和手术前给药;与阿托品合用于内脏绞痛,
(2)可待因:镇痛、镇静、镇咳
(3)哌替啶:镇痛作用为吗啡十分之一,不引起便秘,不影响产程。与阿托品合用;与氯
丙嗪和异丙嗪组成人工冬眠合剂;用于心源性哮喘
6.吗啡的禁忌症★
婴幼儿、妊娠、哺乳期的妇女、分娩止痛、颅脑外伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、
甲减、前列腺肥大,排尿困难,麻痹性肠梗阻、严重肝功能不全
第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药(NSAID)
1.机制:抑制环氧化酶(cox)
2.药物分类和作用特点★★
分类 代表药物 作用特点
水杨酸类 阿司匹林、贝诺酯 食物可以降低吸收速率,但不影响吸收量
乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚
(1)解热镇痛效果强,无抗炎、抗风湿,抑制血
小板聚集作用。
(2)代谢产物具有肝毒性
(3)缓解轻中度骨性关节炎疼痛、各类发热的首
选药
芳基乙酸类
吲哚美辛、双氯芬
酸、萘丁美酮、舒
林酸
芳基丙酸类 布洛芬、萘普生 布洛芬与食物同服吸收减慢,但吸收量不少
1,2-苯并噻
嗪类
吡罗昔康、美洛昔
康对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的作用强
选择性 COX-2
抑制剂
塞来昔布、依托考
昔、尼美舒利塞来昔布可通过血-脑屏障
3.不良反应★★★(1)非选择性 NSAID:胃肠道不良反应,禁用于出血及凝血障碍、血小板减少患者。
(2)选择性 COX-2 抑制剂:心血管不良反应,诱发血栓形成
昔布类:类磺胺结构,磺胺过敏史慎用。
尼美舒利:引起肝损伤,禁用于 12 岁以下儿童。
(3)阿司匹林五大不良反应:胃肠道、凝血障碍、水杨酸反应,过敏、瑞夷综合征。
4.用药监护★★(1)溃疡和出血机制:①抑制环氧酶,②破坏黏膜屏障③抑制血栓烷 A2④抑制肝脏凝血酶
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原的合成。
(2)非甾体抗炎药物之间合用疗效不增强,不良反应增加。
(3)绝大部分药物与抗血小板药,抗凝药合用可增加出血的风险(除塞来昔布,萘丁美酮)。
(4)NSAID 药物会增加环孢素的肾毒性。
第二节 抗痛风药
1.分类和作用特点★★★抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药:秋水仙碱
抑制尿酸生成药:别嘌醇
促进尿酸排泄药:丙磺舒、苯溴马隆
促进尿酸分解药:拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
2.不良反应★★(1)长期使用导致骨髓功能抑制,
(2)2岁以下儿童禁用丙磺舒
3.药物相互作用★★(1)秋水仙碱长期使用导致可逆性维生素 B12吸收不良;维生素 B6可减轻本品毒性。
(2)丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林合用抑制丙磺舒排酸作用
4.用药监护★★★(1)分期给药①急性发作期:常用秋水仙碱和非甾体抗炎药(阿司匹林和水杨酸钠禁用);
也可以考虑用糖皮质激素。
②慢性期:应长期抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)
③缓解期:缓解期在关节炎症控制后 1~2周开始抑酸药别嘌醇治疗,缓解期首要任务
是排酸和抑制尿酸合成
(2)服用丙磺舒降低血尿酸,升高尿尿酸,应摄入足量水,并补充碳酸氢钠使尿呈碱性,
保持尿道通畅,防止形成肾结石,必要时同时服用枸橼酸钾
(3)在急性发作期禁用抑酸药,没有直接疗效,用药初期可能诱发痛风,应用初始 4~8
周内可与小剂量的秋水仙碱合用。
第三章 呼吸系统疾病用药
第一节 镇咳药
1. 分类和作用特点★★★
中枢性镇咳药(延脑咳嗽中枢) 右美沙芬、喷托维林、可待因
外周性镇咳药(肺-胸膜的牵张感受器) 苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆
(1)可待因有镇痛、镇静作用,易成瘾性;右美沙芬无镇痛镇静作用,无成瘾性
(2)喷托维林和苯丙哌林对中枢和外周都有作用
(3)镇咳作用:苯丙哌林﹥右美沙芬/可待因﹥喷托维林
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(4)可待因和右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征
(5)苯丙哌林不能嚼碎,可出现一过性口腔咽喉麻木感。
2.药物选择★★
(1)刺激性干咳,阵咳以及剧咳:苯丙哌林 (2)白日咳嗽:苯丙哌林
(3)夜间咳嗽:右美沙芬 (4)频繁剧烈无痰干咳尤其是胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者:可
待因
第二节 祛痰药
1. 分类和作用特点★★
2. 乙酰半胱氨酸口服后存在首关效应,可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的
出血性膀胱炎的治疗。与硝酸甘油同服,增加低血压和头痛的发生率。酸性作用下,本品作
用减弱。
3.避免与可待因、复方桔梗片、右美沙芬等中强效镇咳药合用,防止稀化的痰液堵塞气管。
第三节 平喘药
1.分类和作用特点★★★
(1)短效β2受体激动剂(主要为沙丁胺醇),是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
2.β2受体激动剂不良反应★★★
分类 药物
多糖纤维素分解剂 溴己新、氨溴索
黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸
含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶
表面活性剂 愈创甘油醚
黏痰调节剂 羧甲司坦、厄多司坦
支气管扩张药
(不单用)
肾上腺素能β2受体激动剂短效 沙丁胺醇、特布他林
长效 XX 特罗、沙丁胺醇缓释片
M 胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵、噻托溴铵
磷酸二酯酶抑制剂 XX 茶碱
抗炎平喘药
(可单用)
白三烯受体阻断剂 XX 司特
吸入性糖皮质激素 丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
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(1)长期用药出现耐受性(2)高剂量引起低钾血症、骨骼肌震颤、心律紊乱。
3.白三烯受体阻断剂★★
(1)白三烯受体阻断剂尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、不耐受激素治疗患者,和
伴有过敏性鼻炎患者。
(2)起效慢,一般连续应用 4周后才见效。有蓄积性,仅适用于轻中度哮喘和稳定期控制。
(3)不良反应:使肝功能受损,肝功能不全禁用扎鲁司特。
4.磷酸二酯酶抑制剂:XX 茶碱 ★★★
(1)茶碱用于缓解成人和 3 岁以上儿童的支气管哮喘;哮喘急性发作后的维持治疗
(2)茶碱治疗窗窄,有效血浆浓度(5~20μg/ml)与中毒药物浓度比较接近。
(3)多数平喘药宜临睡前服用,防止黎明前哮喘发作;氨茶碱早晨 7 点服用效果最好,毒
性最低。
(4)二羟丙茶碱尤其适用与伴心动过速的哮喘患者。
5.M 胆碱受体阻断剂★★
(1)适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
(2)M胆碱阻断剂不良反应:过敏、口腔干燥、视物模糊、青光眼、排尿困难、心悸。
6.吸入性糖皮质激素★★★
(1)糖皮质激素有强大抗炎功能,是哮喘长期控制的首选药;一般 1-2 周后症状和肺功能
改善。
(2)不良反应:口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮,用氯化钠漱口)、骨密度降低、
儿童长期影响生长发育与性格,生长发育迟缓。增加青光眼和白内障危险。
第四章 消化系统疾病用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂
第一亚类:抗酸剂★★
1.(1)镁:导泻(2)铝:收敛、止血作用,铝、钙剂可致便秘(3)铝碳酸镁平衡肠动力
(4)碳酸氢钠、碳酸钙:腹胀、嗳气(5)氢氧化铝导致磷流失,骨质疏松和骨折风险;
阑尾炎患者使用氢氧化铝增加阑尾穿孔风险。肾透析患者诱发骨软化和痴呆。
3.最佳服用时间是两餐之间和睡眠前;片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。
第二亚类:抑酸剂—组胺 H2受体阻断剂(XX 替丁)★★★
1.组胺 H2受体阻断剂和质子泵抑制剂,是目前治疗消化性溃疡的首选药。
2.组胺 H2受体阻断剂主要抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,一般为餐后服用或睡前服用。
3.急性胰腺炎者禁用西咪替丁;西咪替丁与氨基糖苷类药物合用,出现神经肌肉阻断作用。
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4.8 岁以下儿童禁用雷尼替丁;雷尼替丁降低维生素 B12吸收,雷尼替丁增加磺酰脲类降糖
作用,容易低血糖,不宜何用。
5. H2受体阻断剂类药物诱发定向力障碍。
第三亚类:抑酸剂—质子泵抑制剂(XX 拉唑)★★★
1.(1)质子泵抑制剂(PPI)机制是抑制 H+-K
+-ATP 酶,抑制作用最强。
(2)不能停用非甾体抗炎药的溃疡患者,首选质子泵抑制剂,也可使用 H2受体阻断剂或
米索前列醇。
2..长期或高剂量使用 PPI 可引起患者尤其是老年患者骨折;用三个月以上可导致低镁血症。
3.正在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂,应考虑使用不会产生强烈相互作用的药
物,如泮托拉唑或雷贝拉唑。
4.PPI 常须制成肠溶制剂(片或胶囊);整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎,并至少在餐前
1h 服用;注射液仅用氯化钠注射液或专用溶剂溶解,不宜应用酸性较强的溶剂
第二节 胃黏膜保护剂
1.药物分类和作用特点★★
(1)分类:碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、硫糖铝。
(2)作用特点:酸性环境中形成保护膜,所以不宜与碱性药物或者抑酸药(替丁、拉唑等)
合用。不宜与牛奶同服
2.不良反应★★★
服用铋剂期间,口中氨味,舌、大便变黑,牙齿短暂变色,停药后能自行消失。铋剂剂量
过大时,(0.1ug/ml)有神经毒性,导致铋性脑病现象,两种铋剂不宜联合使用,连续用药
不宜超过 2月。停用两个月进行下一疗程。
第三节 助消化药
药物作用特点★★★
1.乳酶生可提高阴道酸度,可用于菌群失调所致的细菌性阴道感染。
2.胰酶主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶,在中性或弱碱性条件下活性较强,可加服碳
酸氢钠片剂增强疗效。不可嚼碎,避免药粉残留在口腔导致口腔溃疡。
3.抗菌药物和吸附剂会降低本品疗效,如须合用应间隔 2-3h。
4.乳酸菌素和干酵母适宜嚼碎服用。助消化药都适宜在餐前或进餐时服用。
5.胃蛋白酶不宜与碱性药物同服。
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第四节 解痉药与促胃肠动力药
1.解痉药作用特点及临床应用★★
(1)阿托品可用于治疗各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的
疗效较差;全身麻醉前给药,严重盗汗和流涎症;迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室
阻滞等缓慢性的心律失常;抗休克;解救有机磷酸酯类农药中毒。
2.促胃肠动力药★★★
1.(1)甲氧氯普胺:中枢性和外周性多巴胺 D2受体阻断剂
(2)多潘立酮:选择性阻断外周多巴胺受体
(3)莫沙必利,西沙必利:5-HT4受体激动剂,促进乙酰胆碱的释放,发挥促动力作用
2.(1)甲氧氯普胺:锥体外系反应
(2)西沙必利:锥体外系反应;尖端扭转型心律失常,Q-T 间期延长;泌乳素分泌过多。
(3)莫沙必利无锥体外系和心脏不良反应
3.禁忌症:妊娠妇女,胃肠出血、机械梗阻或穿孔、乳腺癌。
第五节 泻药和止泻药
1.泻药药物分类及作用特点★★★
结构 作用特点—应用—不良反应
心脏 兴奋心脏,加快心率—治疗缓慢型心律失常—心悸
血管 血管扩张(大剂量)
腺体 抑制腺体分泌—全麻前给药、盗汗、流涎—口干舌燥,皮肤干
平滑肌 (1)松弛多种内脏平滑肌,解痉—便秘,尿潴留—前列腺增生患者禁用
瞳(1)扩瞳:瞳孔扩大;(2)升眼压:青光眼患者禁用
(3)调节麻痹:远物清晰,近物模糊
分类 代表药物
容积型泻药 硫酸镁、硫酸钠 “流行美容”
渗透性泻药 乳果糖 “渗乳”
刺激性泻药 酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油
润滑性泻药 甘油、甘油栓剂 “润滑油”
膨胀性泻药 聚乙二醇 4000、羧甲基纤维素钠
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(1)乳酸血症患者禁用乳果糖;乳果糖可以治疗高血氨症以及由血氨升高引起的疾病。
(2)长期慢性便秘、肠梗阻患者不宜用刺激性泻药。
(3)甘油禁用于糖尿病、颅内活动出血。
(4)硫酸镁禁用于急腹症,肠道失血,妊娠及经期妇女
2.止泻药分类及作用特点★★★
(1)吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石(2)抗动力药:洛哌丁胺、地芬诺酯
(2)地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,有较弱的阿片样作用,有中枢抑
制作用,地芬诺酯和洛哌丁胺禁用于 2岁以下儿童。
(3)微生态制剂:冷藏保存,温水 40℃送服;如需尽快建立一个肠道正常菌群,宜用双歧
三联活菌胶囊。
第六节 肝胆疾病辅助用药
1.药物分类与作用特点★
(1)甘草制剂可加重低钾血症和高血压。
(2)多烯磷脂酰胆碱严禁使用电解质溶液稀释。制剂中含有苯甲醇,新生儿早产儿禁用。
第五章 循环系统疾病用药
第一节 抗心力衰竭药
一、分类与作用特点★★
1.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):普利类
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB):沙坦类
3.利尿剂:呋塞米、氢氯噻嗪
促进代谢类
及维生素
门冬氨酸钾镁、氨基酸制剂、
水溶性维生素
必需磷脂类 多烯磷脂酰胆碱细胞膜的重要成分,促进肝细胞再生。
目前最为肯定的肝脏疾病辅助用药
解毒类药还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、
葡醛内酯提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能
抗炎类药 复方甘草甜素、甘草酸二胺
降酶药 联苯双酯和双环醇片 降低血清 ALT 作用肯定
利胆药 腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸 促进胆汁分泌,减轻胆汁淤滞
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4.β受体阻断剂:普萘洛尔
5.醛固酮受体阻断剂:螺内酯
6.强心苷类:毒毛花苷 K(起效最快)、毛花苷丙、去乙酰毛花苷、地高辛(口服)、洋地
黄毒苷(半衰期最长、肝脏代谢)
7.非强心苷类 :β受体激动剂:多巴胺、多巴酚丁胺 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:米力农、氨
力农
强心苷作用机制:抑制 Na+,K
+-ATP 酶;正性肌力,负性频率,低钾高钙
二、不良反应及用药监护★★
(1)早期:胃肠道 (2)严重中毒:中枢神经系统反应,色视(黄视和绿视) (3)最危
险:心脏毒性(心律失常、加重心衰)
1.肾功能不全用洋地黄毒苷 2.肝功能不全用地高辛
3.强心苷类中毒救治(1)轻度:停药及利尿(2)严重心律失常:静脉滴注氯化钾、葡萄
糖注射液(3)异位心律者(快速型心律失常):苯妥英钠(4)心动过缓者:阿托品
4.治疗窗窄:地高辛每日按照恒定量给药 0.125-0.25mg/d,血清浓度 0.5-1.0ng/ml
5 强心苷.发生不良反应的易感因素:肾功能损害,肝功能不全,电解质紊乱(低血钾,低
镁血症,高钙血症),老年患者,甲状腺功能减退
第二节 抗心律失常药
一、分类和作用特点★★★
1.首选:(1)急性室性:利多卡因(只对室性有效)(2)室上性:维拉帕米(3)窦性心
动过速:普萘洛尔
二、β受体阻断剂★
1.β受体阻断剂分类:非选择性—普萘洛尔;选择性β1—阿替比索来选美;兼有阻断α1—
卡维地洛
3.临床应用:快速型心律失常、慢性收缩性心力衰竭、抗高血压、心绞痛
三、延长动作电位时程药★★
胺碘酮(脂溶性高,口服、静脉注射均可,大静脉给药,胆汁排泄)
四、不良反应★★★
快速型
钠通道阻滞剂(第 I类)
Ⅰa类的奎尼丁、普鲁卡因胺
Ⅰb类的利多卡因、苯妥英钠、美西律
Ⅰc类的普罗帕酮和氟卡尼“
β受体阻断剂(第Ⅱ类) 普萘洛尔、艾司洛尔
延长动作电位时程药(第Ⅲ类) 胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺
钙通道阻滞剂(第Ⅳ类) 维拉帕米和地尔硫䓬
缓慢型 阿托品、异丙肾上腺素
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1.普罗帕酮:口腔金属味、狼疮样面部皮疹、心脏毒性
2.β受体阻断剂:(1)支气管痉挛(2)下肢间歇性跛行(3)掩盖低血糖反应(4)可致
严重心动过速和房室传导阻滞
3.胺碘酮:(1)肺毒性,肝毒性(2)甲状腺功能紊乱(3)光过敏(4)心律失常(5)角
膜微粒沉积。
第三节 抗心绞痛药
一、硝酸酯类★★
1.机制:分解为 NO,使 cGMP 升高,钙从细胞里释放,松弛血管平滑肌
2.硝酸甘油起效快,是治疗心绞痛急性发作的首选,采用舌下含服
3.不合理使用容易产生耐药性
4.硝酸酯类禁忌症:急性下壁伴右室心肌梗死、已使用 5-磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非)
二、钙通道阻滞剂★★
1.阻滞钙离子内流,扩血管、降低心肌收缩力降低耗氧
2.临床应用:心绞痛、高血压、心律失常
3.变异型心绞痛首选 CCB,常用硝苯地平;禁用普萘洛尔(收缩冠脉)
三、不良反应★★
1.硝酸酯类(扩血管):(1)搏动性头痛(2)面部潮红(3)血压降低,反射性心率加快。
舌下含服,坐服,不应突然站立,避免体位性低血压
2.钙通道阻滞剂:(1)扩血管:面部潮红、头痛(2)下肢及踝部水肿(3)牙龈增生
第四节 抗高血压
一、分类和作用特点★★★
1.利尿剂:氢氯噻嗪、呋塞米(低钾)
2.钙通道阻滞剂:xx 地平(踝关节水肿)
3.ACEI(肾素血管紧张素转化酶抑制剂):xx 普利(干咳)
4.ARB:(肾素血管紧张素受体拮抗剂) xx 沙坦
5.肾素抑制剂:阿利克仑
6.激动α2受体:可乐定、甲基多巴
选择性 CCB二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、XX 地平
非二氢吡啶类:地尔硫䓬和维拉帕米
非选择性 CCB 氟桂利嗪和桂利嗪
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7.交感神经末梢抑制剂:利血平(抑郁)
8.α1受体阻断剂:哌唑嗪
9.β受体阻断剂:普萘洛尔(下肢间歇性跛行)
10.血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠
二、1.氢氯噻嗪:短期排钠利尿;长期扩外周血管降压
2.ACEI:保护肾功能,改善左心室功能,增加胰岛素敏感性、抗动脉硬化。
3.ARB:可用于对普利类干咳不耐受者;改善左心室功能
三、禁忌症★★
ACEI 和 ARB:妊娠期妇女、高钾血症、双侧肾动脉狭窄、动脉狭窄、有血管神经性水
肿者
四、其他抗高血压药★★★
1.肾素抑制剂:促进尿钠排泄、对尿钾排泄不变
2.利血平(交感神经末梢抑制剂):溃疡和抑郁为禁忌症、可诱发体位性低血压
3.甲基多巴:妊娠高血压首选、可诱发体位性低血压
4.硝普钠:扩小动脉、小静脉(用于高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等高血压
急症;氰化物中毒及维生素 B12缺乏症) 肼屈嗪:扩小动脉
5.哌唑嗪(α1受体阻断剂):适合老年高血压并前列腺增生者,可诱发体位性低血压
第五节 调血脂药
一、分类及作用特点★★★
(1) HMG-CoA(他汀):TC、TG、LDL-ch 降低(作用最强,且降 LDL-ch 最强)
(2)贝丁酸类(贝特类):TG、TC 下降、HDL 升高(降低 TG 为主要治疗目标时的首选药)
(3) 烟酸类(烟酸、阿昔莫司):“较为全面”的调血脂药:HDL-ch 升高、TG 、LDL 下
降(烟酸升高 HDL-ch 作用最强、唯一具有降低 Lp(α)的)
(4)胆固醇吸收抑制剂(依折麦布):唯一用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂
二、他汀类★★★
1、他汀类有昼夜节律性,夜间服用效果好,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀不受时间限制
2. 作用强度:阿伐他汀、氟伐他汀最强
3.不良反应:肌痛、肌病、横纹肌溶解症;肝毒性
4.需要定期检测:肝功能和肌磷酸激酶(CK)(他汀类、贝特类、烟酸类都有肌毒性)
5.他汀类、贝特类、烟酸类合用增加肌病发生的危险,晨贝特,晚他汀
三、贝特类和烟酸类不良反应★★
1.贝特类:(1)肌痛、肌病(2)胆石炎(3)AST 和 ALT 升高(4)史蒂文斯-约翰综合征
2.烟酸类:(1)扩血管:面部潮红、水肿,体位性低血压(3)肌痛、肌病(4)AST 和 ALT
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升高
第六章 血液系统疾病用药
第一节 促凝血药
1.药物分类★★★
2.药物作用特点★★★
(1)抗纤维蛋白溶解药局部止血 5min 起效,对慢性渗血效果显著。氨甲环酸疗效比氨甲苯
酸强,但是对癌症出血以及创伤出血无止血作用。
(2)鱼精蛋白——肝素 华法林——维生素 K。
(3)酚磺乙胺和其他止血药合用,增加止血效果,但不可与氨基己酸混合注射,以防中毒。
与其他药物配伍易氧化变色失效。
(4)口服避孕药、雌激素、凝血酶原复合物与氨基己酸、氨甲环酸合用增加血栓风险。
(5)新生儿出血,首选维生素 K。
第二节 抗凝血药
1.药物分类★★★
2.药物作用特点★★★
(1)华法林拮抗维生素 K 的作用,起效缓慢、体外无抗凝作用;增加男性骨质疏松性
骨折的风险;胎儿华法林综合征。口服
促进或恢复凝
血过程而止血
促凝血因子合成药 维生素 K1 (合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X必需,镇痛)
促凝血因子活性药 酚磺乙胺
蛇毒血凝酶 蛇毒血凝酶(给药方式多样,静脉注射 5min 起效)
抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸(抑制纤维蛋白与纤溶酶结合)
影响血管通透性药 卡巴克络
鱼精蛋白 鱼精蛋白(特异性拮抗肝素的抗凝作用)
分类 代表药物
维生素 K拮抗剂 双香豆素、双香豆素乙酯、新抗凝、华法林
肝素低分子肝素 依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素
直接凝血酶抑制剂 水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯
凝血因子 X 抑制剂 磺达肝癸钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班
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肝素起效快,体内、体外均具有抗凝作用;是防止急性血栓形成的首选药物。皮下注射
(2)华法林治疗窗窄,宜实行个体化给药,应维持 INR2-3。
(3)对急需抗凝者应同期优选华法林+肝素或低分子肝素(慢效+速效),肝素最大作用时间
是 2min,一般在全量肝素出现抗凝作用后,再以华法林进行长期抗凝治疗。(序贯疗法)
(4)直接凝血酶抑制剂主要抑制凝血Ⅱa 和 Xa 因子,对抗凝血酶的所有作用;
3.用药监护★★
(1)与非甾体抗炎药、肝药酶抑制剂、部分氨基糖苷类、头孢菌素类(影响维生素 K吸收)
可增强华法林的抗凝血作用;与肝药酶诱导剂、口服避孕药、雌激素、维生素 K 类、螺内酯
等合用,可降低华法林抗凝血作用。
(2)肝素所致的血小板减少症替代治疗:应用阿加曲班(直接凝血酶抑制剂)。
(3)利伐沙班用于预防膝关节置换术后静脉血栓。伤口止血后首次用药时间应在术后 6~10h
直接进行。髋关节手术 5周为一疗程。膝关节手术 2周为一疗程。
第三节 溶栓药
1.药物分类及作用特点★★★
(1)尿激酶对新产生的血栓溶栓效果较好。
(2)静脉溶栓治疗首选阿替普酶或瑞普替酶,无条件时,可用尿激酶替代。
(3)全身纤溶活性:链激酶>瑞替普酶>阿替普酶。
(4)由于链激酶输注后可产生抗体,故一年内不宜重复给药。
第四节 抗血小板药
一、药物分类★★★
二、药物作用特点★★
分类 代表药物
环氧酶抑制剂 阿司匹林
二磷酸腺苷 P2Y12受体阻断剂 噻氯匹定、氯吡格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛
整合素受体抑制剂(血小板
膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断
剂)
单克隆抗体如阿昔单抗
非肽类抑制剂有替罗非班、拉米非班
合成肽类抑制剂如依替非巴肽等
磷酸二酯酶抑制剂 双嘧达莫、西洛他唑
血小板腺苷环化酶刺激剂 肌苷、前列环素、依洛前列素和西卡前列素
血栓烷合成酶抑制剂 奥扎格雷钠
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1.阿司匹林抑制血小板的环氧酶,减少 TXA2 的生成是心血管事件一、二级预防的“基石”
2.避免阿司匹林抵抗:(1)规范使用阿司匹林,75mg-100mg/d(2)避免服用其他的非甾体
抗炎药(3)保持血压,血糖,血脂正常(4)尽量肠溶制剂(5)及时筛查胰岛素抵抗,肥
胖等因素干扰(6)提要药物依从性,实施个体给药
3.双嘧达莫可能发生“冠状动脉窃血”
4.应用氯吡格雷时慎用 PPI,必要时改用对 CYP2C19 影响较小的雷贝拉唑、泮托拉唑
5.选用不经 CYP2C19 代谢、几乎不受 PPI 影响的抗血小板药替格雷洛、普拉格雷
第五节 抗贫血药
1.分类及作用特点★★★
(1)铁剂有收敛性,引起便秘,并排黑便;口服糖浆铁剂后易使牙齿变黑
(2)维生素 C、果糖、半胱氨酸 、葡萄糖、稀盐酸能促进铁的吸收
(3)对于恶性贫血,应以维生素 B12为主,叶酸为辅
(4)重组人促红素有致畸作用,难以控制高血压患者禁用。静脉给药可出现类流感样症状
第六节 升白细胞药
一、药物分类★★
1.兴奋骨髓造血功能:肌苷、腺嘌呤、利可君、小檗胺
粒细胞集落刺激因子非格司亭、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭等。
二、用药监护★★★
2 对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药可以治疗非格司亭所致的骨痛。
3.非格司亭与氟尿嘧啶合用可能加重中性粒细胞减少症,须在抗肿瘤药停止后 1~3 日应用。
4.非格司亭用于化疗导致的中性粒减少,移植后中粒增加,各种血液系统疾病造成中粒减少
贫血类型 代表药物
缺铁性贫血 铁剂(口服亚铁为首选)
巨幼细胞性贫血 叶酸和辅以维生素 B12治疗
叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼红细胞性贫血 亚叶酸钙
肾性贫血 重组人促红素
再生障碍性贫血 非格司亭
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第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
第一节 利尿剂
一、药物分类及作用特点★★★
分类 代表药物 作用部位 作用机制
强效呋塞米、依他尼酸、
布美他尼
髓袢升支粗段 干扰 Na+-K
+-2Cl
-同向转运系统
中效 噻嗪类 远曲小管近端 抑制 Na+-Cl
-同向转运系统,H
+-Na
+交换减
弱
低效
氨苯蝶啶、阿米洛利 远曲小管远端和集合管阻滞 Na
+通道,减少 Na
+的重吸收;同时抑
制 Na+-K
+交换(保钾排钠)
螺内酯 远曲小管和集合管 醛固酮受体抑制药
乙酰唑胺 近曲小管前段 碳酸酐酶抑制剂
第一亚类:袢利尿剂★★
1.急性肺水肿和脑水肿的救治;急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药;可治疗高钙血症。加
速毒物排出
2.不良反应:(1)低镁、低钾(先补镁再补钾)、低钠、低氯;(2)高尿酸;(3)耳毒
性(依他尼酸最易引起);(4)类磺胺过敏反应(依他尼酸除外)
3.相互作用:与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性。
第二亚类:噻嗪类利尿剂★★
1.噻嗪类早期通过利尿降压,长期通过扩张外周血管而产生降压作用。
2.不良反应:(1)胰岛素抵抗,高血糖;引起血钾降低、血钙升高;血尿素氮、肌酐及尿
酸升高;含有磺酰胺基团,类磺胺过敏反应;可以引起光敏反应(胺碘酮也有)。
第三亚类:留钾利尿剂★★
1.阿米洛利保钾利尿剂作用最强的药物
2.螺内酯由于具有激素样结构,可致男性乳腺发育、性功能障碍及女性毛发增多等。
第四亚类:乙酰唑胺★★★
1.乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂,利尿作用极弱,主要用于各种类型的青光眼的治疗。
2.袢利尿剂(依他尼酸除外)、噻嗪类、乙酰唑胺都有类磺胺过敏反应。
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第二节 抗前列腺增生症药
一、药物分类及作用特点★★★
分类 作用机制 不良反应 代表药物
α1受
体阻
断剂
松弛前列腺平滑肌,减
轻膀胱出口压力,适于
尽快解决急性症状
不良反应:体位性低血压
(第三代很少发生)
第一代非选择性:酚苄明
第二代选择性:XX 唑嗪
第三代高选择性:坦洛新
和西洛多辛
5α还
原酶
抑制
剂
缩小前列腺体积、缓解
BPH 临床症状
1.起效慢,需 6~12 个月,
不适于急性症状的患者
2.非那雄胺能促进头发
生长,用于治疗雄性激素
源性脱发
3.不良反应:性欲减退
非那雄胺、度他雄胺和依
立雄胺
植物
制剂
普适泰、普乐安;其安全
性高,几乎无不良反应
1.5α还原酶抑制剂,用药前需明确指征,仅适用于临床确诊前列腺增生大于 40g 者,在常规
剂量下可以使血清 PSA 水平下降 50%
2.妊娠女性、准备怀孕的女性避免接触 5α还原酶抑制剂,避免接触正在服用该类药男性的
精液。在育龄的女药师,由于工作关系必须接触此类药品时候,应戴乳胶手套。
第三节 治疗男性勃起功能障碍药
一、分类及作用特点★★★
5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂 西地那非、伐地那非、他达拉非(一次性治疗药)
雄激素 十一酸睾酮、丙酸睾酮(通过提高性欲,间接治疗)
1.作用机制:PDE5 抑制剂产生 NO,导致 cGMP 水平升高,血液流入使阴茎勃起。因此可以扩
张血管,导致血压降低,因此正在使用硝酸酯类或者降压药者禁用。
2.西地那非和伐地那非代谢半衰期大约为 3~5h,而他达拉非代谢半衰期则为 18h。
3.PED5 不良反应:头痛、面部潮红;视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊;罕见阴茎异常勃起
4.睾酮分泌清晨高傍晚低。长期用:血钙升高、水肿、肝损伤、65 岁以上有心肌梗死风险
5.甲睾酮以舌下含服为宜;丙酸睾酮应做深部肌内注射。
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第八章 内分泌系统疾病用药
第一节 肾上腺皮质激素
一、药理作用及不良反应★★★
1.抗炎:抗炎不抗菌,治标不治本,延迟伤口愈合——缓解急性炎症症状
2.免疫抑制:——治疗过敏反应、自身免疫系统疾病、器官异体移植的排异反应
3.抗毒素:不抗病毒——可治疗毒血症感染引起的高热,提高机体对内毒素耐受力
4.抗休克:改善微循环,抗各种休克(过敏性休克首选肾上腺素)
5.对代谢:升糖、移脂、解蛋、保钠
(1)促进糖原分解,升血糖——高血糖,糖尿病患者禁用
(2)蛋白质分解,代谢升高——皮肤变薄、紫纹;影响儿童发育
(3)向心性肥胖—移脂——医源性库欣综合征——高血脂
(4)保钠,排钾、钙、磷——水钠潴留、高血压;低血钾;骨质疏松
6.对血液造血系统:
(1)升:红细胞、血红蛋白、中性粒细胞、纤维蛋白原、血小板。“红中白板”
(2)降:嗜酸性细胞、淋巴细胞
7.(1)中枢兴奋性增加——诱发癫痫;精神病史,癫痫者禁用
(2)胃酸、胃蛋白酶分泌增加——溃疡;消化道溃疡者禁用
二、分类★
1.短效:可的松(前药)—氢化可的松 2.中效:泼尼松(前药)—泼尼松龙;甲泼尼龙、
曲安西龙 3.长效:地塞米松、倍他米松
三、使用方法★★
1.(1)大剂量冲击疗法:严重中毒性感染及各种休克(2)一般剂量长期疗法:肾病综合征、
顽固性支气管哮喘等。有节律性:隔日给药,早上 8 时把 48h 用量一次服用(3)小剂量替
代疗法:每日生理需要量,慢性肾功能不全宜用氢化可的松或可的松
2.严重肝功能不全者适宜用氢化可的松和泼尼松龙,不宜选前药
第二节 雌激素、孕激素和蛋白同化激素
一、雌激素★
1.乳汁生成(不是分泌);骨骼致密,骨垢提早闭合和骨化(影响生长),绝经期妇女可用
于治疗骨质疏松。
2.代表药:雌二醇(活性最强)、己烯雌酚、雌三醇
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3.小剂量:缓解更年期症状、维持骨密度等(容光焕发)
大剂量:子宫内膜癌、乳腺癌发生的可能性增加,但合并孕激素不会增加。
4.不良反应:高钙血症、水钠潴留、体重增加;血栓性静脉炎或血栓栓塞的风险增加;
妊娠期用己烯雌酚 会增加子代女性“少女阴道癌”风险。
二、孕激素★★
黄体酮:天然孕激素,用于习惯性流产,痛经
甲羟孕酮:大剂量可用作长效避孕针
炔孕酮:口服有效的避孕药
地屈孕酮:高选择性,其他活性都没有,可用于辅助受孕
屈螺酮:可拮抗雌激素导致的水钠潴留
不良反应:血钙升高、血糖升高、体重增加;血栓性静脉炎和血栓栓塞
三、避孕药★★
1.雌激素和孕激素组成复方制剂:抑制排卵为主;小剂量孕激素:阻碍受精为主;大剂量孕
激素:抗着床
2.不良反应:类早孕样反应(用维生素 B6 减轻),胃肠道反应(用维生素 B6 或莨菪烷类)
3.分类:(1)短效避孕药:剂量小,最受推荐的常规避孕方式
(2)紧急避孕药:大剂量孕激素:左炔诺孕酮;抗孕激素:米非司酮
(3)长效避孕药:雌激素加孕激素,剂量很大,不推荐未婚女性使用
四、蛋白同化激素★★
1.代表药物:苯丙酸诺龙和司坦唑醇
2.不良反应:(1)轻微男性化(2)男性音调升高,乳房发育,性功能减退(3)影响身高
(4)老年人前列腺增生
3禁忌症:苯丙酸诺龙:前列腺癌,男性乳腺癌,高血压,妊娠妇女。
4.用药监护(1)血糖和凝血、乳腺癌患者应检测血钙(2)肝功能
第六节 甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素★★
1.T4 转为 T3 才有活性,为避免食物影响,晨起服用全天量;有心脏不良反应,检测心功能。
二、抗甲状腺药★★★
丙硫氧嘧啶:抑制过氧化酶,抑制 T4 到 T3;要等已生成的 T3 耗竭,所以起效慢
硫脲类 甲巯咪唑:作用较强,起效快,维持久
卡比马唑:不良反应少。硫脲类三种药物之间存在交叉过敏。
小剂量碘剂,可治疗地方性甲状腺肿。
碘剂 甲亢手术前两周加用碘剂防止术中出血。
大剂量的碘有抗甲状腺的作用。(不宜长期使用,必须配合应该用硫脲类)
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1.丙硫氧嘧啶:甲亢的内科治疗、甲状腺危象的治疗和术前准备。相对来说不易进入乳汁。
2..碘与碘化物可用于甲亢术前准备和甲状腺危象(必须同时配合应用硫脲类药物)。
3.不良反应:(1)白细胞减少症;交叉过敏(2)甲巯咪唑:胰岛素自身免疫综合征(3)
丙硫氧嘧啶:中性粒细胞胞浆抗体相关性静脉炎、肝毒性
“伤了肝脏白细胞,血管发炎皮肤瘙”
第七节 胰岛素及胰岛素类似物
一、胰岛素分类★★
超短效胰岛素 门冬胰岛素、赖脯胰岛素
短效胰岛素 又称为“可溶性胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”
中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素
长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素
超长效胰岛素 甘精胰岛素、地特胰岛素
预混胰岛素 即“双时相胰岛素”30R(短效 30%+中效 70%)
二、胰岛素作用特点★★★
1.胰岛素和葡萄糖合用,能促使钾从细胞外液进入组织细胞内,可用于纠正细胞内缺钾
2.精蛋白锌胰岛素和低精蛋白锌胰岛素含有鱼精蛋白,对鱼精蛋白过敏者禁用
3.不良反应:脂肪萎缩、低血糖、局部反应、过敏反应、胰岛素抵抗
4.混悬型胰岛素注射液(低精蛋白锌胰岛素 30R、50R、70R 等)禁用于静脉注射,只有可
溶性胰岛素如短效胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素等可以静脉给药。
5.未开瓶使用胰岛素应在 2℃~10℃冷处保存。已开始使用的胰岛素注射液可在室温(最高
25℃)保存最长 4~6 周。冷冻后的胰岛素不可使用。
6.低血糖非糖尿病患者血糖<2.8mmol/L,接受药物治疗糖尿病患者≤3.9mol/L.
7.胰岛素临床应用:(1)1 型糖尿病首选(2)经饮食、口服药物治疗效果不佳 2型糖尿病
患者(3)糖尿病合并严重并发症(4)重度消瘦营养不良(5)分娩、大手术(6)纠正细胞
内缺钾
第八节 口服降糖药
一、口服降糖药分类★★★
磺酰脲类:促胰岛素分泌——格列 XX(体重增加)
非磺酰脲类:关闭钾通道打开钙通道,促胰岛素分泌——X格列奈(体重增加)
双胍类:增加糖的无氧酵解——二甲双胍(体重 ;2 型糖尿病首选,尤其适用于肥胖的)
α葡萄糖苷酶抑制剂:阻止双糖水解为单糖——XX 波糖;X格列醇
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胰岛素增敏剂:增加受体细胞对胰岛素的敏感性——X格列酮
胰高糖素样肽-1 受体激动剂:增加胰岛素降低胰高血糖素——XX 肽(体重降低)
二肽基肽酶-4 抑制剂:使胰高糖素样肽降解减少——X格列汀
二、口服降糖药选用★★
空腹血糖较高者 长效:格列齐特、格列美脲
餐后血糖升高者 短效:格列吡嗪、格列喹酮
轻、中度肾功能不全者 格列喹酮
既往发生心肌梗死或存在心血管疾
病者高危因素者
格列美脲、格列吡嗪,不宜选择格列本脲
急性心肌梗死者 急性期——胰岛素;急性期后——磺酰脲类药
应激状态 必须换成胰岛素治疗
糖尿病合并严重肾功能不全 改用胰岛素治疗
三、作用特点★★★
1.磺酰脲类:常引起低血糖反应;有类磺胺过敏反应;一般是餐前服,缓释片早餐时
2.非磺酰脲类:(1)餐前即刻服用(10-15min),可单独使用或与其他降糖药联合(磺酰
脲类除外);常引起低血糖不良反应。12 岁以下儿童禁用。
(2)称为“餐时血糖调节剂”
3.双胍类:机制:抑制糖吸收,促进糖耗竭。肥胖的 2 型糖尿病患者首选。
(1)少见低血糖反应,乳酸性血症、乳酸酸中毒(增强糖无氧酵解,抑制肝糖原生成)
(2)需 2~3 周才达到疗效,接受造影剂影像学检查前需暂停口服;随餐服用。
4.α葡萄糖苷酶抑制剂:(1)适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
(2)阿卡波糖:用餐前即可整片吞服或前几口食物一起咀嚼服用。
(3)代表药物:阿卡波糖、米格列醇
5.胰岛素增敏剂:(1)噻唑烷二酮类药,可明显降低空腹血糖及胰岛素和 C 肽水平。
(2)可增加女性骨折的风险;儿童和未满 18 岁的青少年禁用。
(3)代表药物:罗格列酮、吡格列酮
6.GLP-1 受体激动剂:艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射;降低体重作用显著;胰腺炎。
低血糖
7. DPP-4 抑制剂:减少 GLP-1 的降解,稳定的降低糖化血红蛋白;常见:鼻炎咽炎。
偶见急性胰腺炎。代表药物:西格列汀
第九节 调节骨代谢与形成药
一、分类及代表药物★★
钙剂和维生素 D 及其活 碳酸钙、葡萄糖酸钙、骨化三醇、阿法骨化醇
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性代谢物 (抑制骨吸收,促进骨生成)
双膦酸盐类 阿仑膦酸钠、依替膦酸二钠、帕米膦酸二钠(抑制骨吸收)
降钙剂 降钙素、依降钙素(抑制骨吸收)
雌激素受体调节剂 雷洛昔芬、依普黄酮(抑制骨吸收)
二、作用特点★
1.骨化三醇,由维生素 D3代谢而来,是食物或药物中的钙在肠道中被主动吸收的调节剂。
1.补钙同补降钙素,可有效的防治骨质疏松症、避免血钙过高。钙可用于镁、氟中毒的解救。
2.依替膦酸二钠:小剂量时抑制骨吸收,大剂量时抑制骨形成;
4.帕米膦酸二钠:第二代钙代谢调节药,可以抑制异常钙化和过量骨吸收,减轻骨痛,降低
血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度。第三代是阿仑磷酸钠。
三、不良反应及用药监护★★★
1.阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应。Ps:维生素 E、利巴韦林、重组人促红素、利福平也
可以。
2.膦酸盐容易导致食管炎,所以采用坐位服药。
3.降钙素具有明显的镇痛作用,对肿瘤骨转移,骨质疏松所致骨痛有明显治疗效果。
4.雌激素受体调节剂可能发生静脉血栓栓塞,只有对绝经期超过 2 年以上的妇女方可应用。
第九章 调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药
第一节 调节水、电解质平衡药
1.钾★★★
(1)98%的钾离子,存在于细胞内,在血清钾过高时,对心肌有抑制作用;血清钾过低能使
心肌兴奋,对神经肌肉的作用与心肌相反;可以降低洋地黄毒副作用。
(2)仅可静脉滴注,临用前用葡萄糖或氯化钠注射液稀释,否则引起剧痛,且致心脏停搏。
(3)静脉补钾浓度一般不宜超过 40mmol/L(0.3%),滴速不宜超过 750mg/h(10mmol/h)。
(4)急慢性肾功能不全者禁用钾
2.镁★★
(1)硫酸镁是妊娠期妇女控制子痫抽搐的首选药;当人体同时患有低钾血症和低镁血症是,
应该先补镁,再补钾。
3.钙★★★
(1)对于高钾血症,静脉注射 10%葡萄糖酸钙 10ml,可迅速消除室性心律不齐。
(2)高浓度钙用于镁、氟中毒解救;钙组成凝血因子,参与凝血过程,参与肌肉收缩。
(3)先纠正低血钾,再纠正低钙,以免增加心肌应激性。
(4)氯化钙在应用强心苷或停用后 7 日内禁用。
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(5)氯化钙与钙通道阻滞剂合用使血钙明显升至正常值以上(但维拉帕米除外)。
4.作用特点★★
(1)钠离子正常的浓度 135-145mmol/L,血钾 3.5-5.5mmol/L;钙 2.2-2.75mmol/L。
(2)应用留钾利尿剂、抗肿瘤药、静脉滴注精氨酸会导致血钾升高;排钾利尿剂、强心苷、
糖皮质激素、α受体阻断剂、双膦酸盐、抗酸剂导致钾减少。
(3)长期应用利尿剂、强心苷、胰岛素、抗菌药物、免疫抑制剂、质子泵抑制剂等,可以
导致血镁降低。
(4)在电解质紊乱(低血钾、低血镁)下服用抗过敏药、抗精神病药、促胃肠动力药(西
沙比利)、氟喹诺酮类、大环内酯类、抗心律失常药(奎尼丁)等极易发生尖端扭转型室
性心动过速。
第二节 调节酸碱平衡药
1.药物分类★★★
调节酸平衡药 碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇
调节碱平衡药 氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸
第三节 葡萄糖与果糖
1.药物作用特点★★★
(1)糖原的合成需要钾离子,血钾浓度降低,胰岛素与葡萄糖合用可治疗高钾血症。
(2)葡萄糖(高渗脱水)可以用于治疗脑水肿、颅内压增高、眼压升高和青光眼。
(3)二磷酸果糖可以促进钾内流;改善心肌缺血。
(4)二磷酸果糖用于心肌缺血引起的各种症状中出现的低磷血症。
(5)二磷酸果糖禁忌与碱性药物、钙剂配伍;大剂量和快速静脉滴注时可出现乳酸中毒。
第四节 维生素
1.维生素分类★★
脂溶性维生素 维生素 A、D、E、K 等 “柯达”
水溶性维生素 维生素 B1、B2、B4、B6、B12、烟酸、烟酰胺、维生素 C、叶酸、泛酸等
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2.维生素与相关疾病★★★
3.作用特点★★★
(1)维生素 C:促进铁的吸收,促进去铁胺对铁的螯合,使铁的排出加速。
长期服用抗血小板药(阿司匹林),可促使维生素 C 排泄增加。
(2)叶酸是物质代谢过程中催化“一碳单位”转移反应的辅酶组成成分。可以降低同型半
胱氨酸水平。
(3)维生素 A:对于视觉起作用的是视黄醛;对生殖过程起作用的为视黄醇。
(4)维生素 E:促进生殖力,促进性激素分泌,使男性精子活力和数量增加;提高女性生
育能力,预防流产。有类流感样反应。
(5)维生素 B6:(1)妊娠期妇女使用,可致新生儿产生维生素 B6依赖综合征。
4.用药监护★★
(1)异烟肼可拮抗维生素 B6,引起贫血或周围神经炎。所以,异烟肼中毒的解毒:每克异
烟肼同时应用维生素 B61g 静脉注射
(2)长期或大量应用β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、氧
头孢烯类)、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类等可致维生素 B、K 合成减少而
缺乏。
(3)维生素 B2的特定吸收部位在小肠上部,餐后服用可延缓胃排空,在小肠较充分地吸收。
(4)维生素 D 不良反应:低热,烦躁哭闹、厌食 体重下降、肝脏肿大,肾脏损害,骨硬化
第五节 氨基酸
一、药物分类★
1.8 种必需氨基酸:甲硫氨酸、缬氨酸、赖氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、色氨酸、
苏氨酸。 “甲携来一本亮色书”
二、作用特点及用药监护★★
1.氨基酸应及时减慢滴注速度 15 滴/分为宜;遇冷后可能会析出结晶,应微温至 37℃溶解
2.(1)精氨酸将钾转移至细胞外,而螺内酯可减少肾脏钾排泄,联用时可引起高钾血症;
分类 缺乏症状
维生素A 角膜软化症
维生素B1 脚气病:神经系统反应(干性脚气病);心血管系统反应(湿性脚气病)
维生素C 坏血病
维生素D 骨软化病或成人佝偻病
烟酸 糙皮病
维生素E 先兆流产和习惯性流产
维生素 B2 口角炎
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(2)精氨酸与谷氨酸钠或谷氨酸钾联合应用,可增加治疗肝性脑病的疗效
(3)精氨酸服用后显著降低平均收缩压。
3.氨基酸静脉注射易引发酸中毒,适量加入 5%碳酸氢钠注射液,使 pH 调整至 7.4。
4.复方氨基酸注射液的渗透压过高,刺激性大,同步静脉滴注 5%葡萄糖注射液,可以降低
渗透压以减少对血管的刺激性。
5.精氨酸可用于肝性脑病、血氨增高所致的精神症状。
第十章 抗菌药物
1.抗菌药物概论★★★
(1)时间依赖性:β-内酰胺类、红霉素、林可霉素。
浓度依赖性:氨基糖苷类、克拉霉素、阿奇霉素、四环素、氟喹诺酮类和硝基咪唑类
(2)经过胆汁排泄的药物包括头孢哌酮、夫西地酸。Ps:阿达帕林(抗角化药)也属于。
(3)葡萄糖 6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用,氯霉素、诺氟沙星、呋喃妥因、硝基咪唑类、磺
胺类和伯氨喹,否则容易引起溶血性贫血。
(4)可导致“双硫仑样”反应的药物:头孢类、氧头孢烯类、头霉素类、氯霉素、呋喃唑
酮和硝基咪唑类。
(5)作用机制:青头万杆磷(细胞壁),磺胺抗叶酸;多黏两制新生膜,四克红氯氨蛋白;
利福平抑 RNA,喹诺酮抑 DNA。
第一节 青霉素类抗菌药物
一、青霉素★
1.“青 V 耐酸口服好爽,羧苄哌拉铜绿能抗,氨苄阿莫号称广谱,产酶就用甲苯氯双”
2.应用 0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)作为溶剂。小容积(200ml 以下)短时间(小于
1h)
Ps:米力农、泮托拉唑、顺铂、羟喜树碱均以氯化钠注射液作为溶剂;尿激酶以人体白蛋白
为稳定剂;多烯磷酯胆碱不可用电解质溶液作溶剂;卡铂、奥沙利铂、双嘧达莫以葡萄糖注
射液作溶剂;腺嘌呤以 2ml 磷酸氢二钠缓冲液作为溶剂。
3.不良反应:青霉素脑病,赫氏反应(吉海反应),过敏。肌内注射周围神经炎
第二节 头孢菌素类抗菌药物
1.药物作用特点★★
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对G+ 对G- 耐β- 内酰胺酶 肾毒性 抗厌氧菌
一代 最强 弱 不稳定 较大 无
二代 较强 稍强 较稳定 有 较弱
三代 最弱 更强(可抗铜绿) 稳定 基本无 有
四代 稍弱 最强(抗铜绿最好) 稳定 无 有
2.药物分类★★★
3.用药监护★★
(1)对头孢菌素、青霉素类过敏者,革兰阳性菌易感染者选用万古霉素;阴性菌易感染
者选用氨曲南;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的检出率高—可选用万古霉素或去甲万古霉素。
(2)头孢曲松与含钙剂注射液(葡萄糖酸钙、氯化钙、复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注
射液、复方乳酸钠葡萄糖注射液)直接混合,发生头孢曲松钙白色细微浑浊或沉淀。
第三节 其他β-内酰胺类抗菌药物
1.药物分类及作用特点★★★
头霉素类 头孢西丁、头孢美唑 抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似
碳青霉烯类 亚胺培南、XX 培南等抗菌谱最广的β-内酰胺类药物,作用最强,对
β-内酰胺酶稳定。
单酰胺菌素类 氨曲南对需氧革兰阴性菌有效,属于窄谱抗菌药;氨
基糖苷类的替代品
氧头孢烯类 拉氧头孢、氟氧头孢 抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似
β-内酰胺酶
抑制剂
克拉维酸和舒巴坦、
他唑巴坦
抗菌作用弱,与其他β-内酰胺类抗菌药物联合
应用保护其不被水解
第一代注射剂:头孢唑林和头孢拉定
口服制剂:头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等
第二代注射剂:头孢呋辛和头孢替安
口服制剂:头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等
第三代注射品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等
口服制剂:头孢克肟、头孢泊肟酯等
第四代 头孢吡肟、头孢匹罗
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第四节 氨基糖苷类抗菌药物
1.药物分类及作用机制★★★
(1)代表药物:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。
(2)氨基糖苷类药物为浓度依赖性速效杀菌剂,对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用,
作用于蛋白质合成全过程。在碱性环境中抗菌作用增强。
青霉素和头孢菌素是繁殖期杀菌剂。
2.不良反应及用药监护★★★
(1)不良反应:耳毒、肾毒、肌肉毒,过敏。
(2)与β-内酰胺类联合用药时应在不同部位给药,并且两类药不能混入同一容器内
(3)链霉素与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。用
于治疗土拉菌病,鼠疫、鼠咬热,结核。
第五节 大环内酯类抗菌药物
1.药物分类及作用特点★★
(1)第一代:红霉素;第二代:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉; 第三代:泰利霉素
(2)作用机制:与细菌核糖体的 50S 亚基结合,从而终止了蛋白质的合成
30 而立四环素,红绿林利 50 载(与克林霉素、氯霉素靶位相同,可发生相互拮抗作用)
(3)广泛分布到除脑组织和脑脊液以外的各种组织和体液,红霉素是少数能扩散进入前列
腺、胎儿血循环和母乳中的药物之一。
2.不良反应及用药监护★★★
1.红霉素溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续 10 日,以防止急性风湿热的发生。
2.进食不影响克拉霉素吸收;可影响阿奇霉素的吸收,需在餐前 1h 或餐后 2h 服用。
3.不良反应:红霉素类伤肠胃,心肝中毒耳受伤(四个不良反应)
4.军团菌肺炎,支原体感染首选
第六节 四环素类抗菌药物
1.药物作用特点★
(1)代表药物:四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素多西环素、美他环素
(2)可用于治疗多种感染性疾病,尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性
疾病。
2.不良反应★★★
2.四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新生儿
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和婴幼儿骨骼的正常发育。菌群失调引发腹泻(二重感染);肝毒性。8 岁以下儿童禁用。
3.光敏现象:多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素
第七节 林可霉素类抗菌药物
林可霉素类★
1.治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。
2窄谱抗菌药:只对革兰氏阳性球菌、厌氧菌有效
第八节 多肽类抗菌药物
一、分类及不良反应★★★
糖肽类抗菌药物 G+ 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽
多黏菌素类 G- 多粘菌素 E、多粘菌素 B
1.糖肽类抗菌药物,主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类过敏的严重感染。
2.糖肽类不良反应:红人综合征(二万六两,红色),肾毒性、肝毒性
第九节 酰胺醇类抗菌药物
一、酰胺醇类不良反应★★★
1.药物:氯霉素、甲砜霉素。可透过血-脑屏障,治疗脑膜炎。
2.不良反应:骨髓造血功能抑制(如再生性障碍性贫血);葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者,
易导致溶血性贫血;长期可诱发出血倾向;灰婴综合征”,常见于早产儿或新生儿
3.可拮抗维生素 B6可致贫血或周围神经炎。拮抗维生素 B12的造血作用。
第十节 氟喹诺酮类抗菌药物
一、分类及作用特点★★★
代表药物:XX 沙星 机制:抑制了 DNA 拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ
1.氟喹诺酮类可透过血-脑屏障,在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。
二、不良反应与禁忌症★★★
1.不良反应:(1)肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
(2)导致血糖紊乱:左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星(尤其是加替沙星可致
严重的、致死性、双相性血糖紊乱)(3)光敏反应(4)精神和中枢神经系统不良反应。
2.禁忌症:骨骼系统未发育完全的 18 岁以下的儿童;妊娠、哺乳期妇女;有精神病史的。
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3.氟喹诺酮类药可引起心电图 Q-T 间期延长和尖端扭转性室性心律失常。
第十一节 硝基呋喃类抗菌药物
一、药物作用特点★
1.呋喃妥因:主要用于急性单纯性膀胱炎以及反复发作性尿路感染的预防。
2.呋喃唑酮:治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。
3.呋喃西林:仅作外用。
4.不良反应:常见胃肠道反应;肾功能不全者周围神经炎;偶发间质性肺炎(呋喃唑酮可引
起双硫仑样反应)
5.呋喃妥因的肾小管分泌作用,被丙磺舒和苯磺唑酮抑制,导致尿浓度则降低,疗效下降。
第十二节 硝基咪唑类抗菌药物
一、硝基咪唑类作用特点★★
1.硝基咪唑类是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。
3.甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
甲硝唑/替硝唑口服与其他药物联合用于幽门螺杆菌所致的消化性溃疡(胃四联)。
4.替硝唑:口服吸收好,能进入各种体液,并可通过血-脑屏障
5.甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色,应告知患者。
第十三节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
一、药物作用特点★★★
1.磺胺类药物作用于二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤作用于二氢叶酸还原
酶。
2.磺胺嘧啶为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一,也是治疗全身感染的常用药物;
3.局部应用:柳氮磺吡啶用于肠道手术前预防感染;磺胺米隆和磺胺嘧啶银用于大面积烧伤
磺胺醋酰用于眼科。
二、不良反应★★★
1.对磺胺药、呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺酰脲类或碳酸酐酶抑制剂过敏者禁用。
2.不良反应:可致游离胆红素增高;新生儿黄疸,偶可发生核黄疸、缺乏葡萄糖 6 磷酸酶
者易发生溶血性贫血。
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第十四节 其他抗菌药物
一、药物作用特点★
1.磷霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,对革兰阳性、阴性菌均具较好活性。
2.利奈唑胺用于耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染以及敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感
染。
3.利奈唑胺主要用于治疗由需氧革兰阳性菌引起的感染。
4.夫西地酸在肝脏代谢,经胆汁排泄。Ps:头孢哌酮、阿达帕林 胺碘酮均经胆汁排泄。
第十五节 抗结核分枝杆菌药
一、药物分类及作用特点★★
1.结核病治疗原则:早期、联合、规律、全程、适量。“早恋适规劝”
2.一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇 、吡嗪酰胺、链霉素。
二线:卡那霉素、对氨基水杨酸钠
3.异烟肼选择性抑制分枝杆菌,对细胞内、外、繁殖期、静止期的结核杆菌均有效,是各种
结核病的首选药。
4.利福平对结核杆菌和麻风杆菌作用强,细胞内、外、繁殖期、静止期的结核杆菌均有作用。
5.乙胺丁醇:仅对繁殖期细菌有效。
6.对氨基水杨酸钠和链霉素仅作用于细胞外结合杆菌有效;
二、不良反应★★★
1.不良反应:(1)异烟肼为维生素 B6 的拮抗剂,周围神经炎;肝毒性(2)利福平:肝
毒性,类流感样症状。(3)乙胺丁醇:视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13 岁者禁用
第十六节 抗真菌药
一、分类及作用机制★★★
多烯类 两性霉素 B、制霉菌素 损
害
细
胞
膜
与真菌细胞膜上的麦角固醇结合
唑类咪唑类;三唑类(氟
康唑、伊曲康唑等)
抑制细胞色素酶3A亚型即14α-甾醇去甲基酶
而抑制细胞膜重要成分麦角固醇的合成
丙烯胺类特比萘芬 抑制角鲨烯环氧酶,引起麦角固醇合成受阻
棘白菌素 XX 芬净 “白净”
嘧啶类 氟胞嘧啶 干扰真菌 DNA 和 RNA 的合成
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其他 灰黄霉素、阿莫罗芬 灰黄霉素干扰真菌的 DNA 合成和有丝分裂
二、药物作用特点★★★
1.侵袭性念珠菌病:首选氟康唑;曲霉菌治疗:伏立康唑首选;隐球菌病:两性霉素 B 联
合氟胞嘧啶治疗,氟康唑可作为替代药物;组织胞浆菌病首选静脉输注两性霉素 B,感染控
制后,伊曲康唑可用于预防复发。
2.两性霉素 B 肾毒性大,但又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药。
3.特比萘芬临床作为皮肤癣菌病的首选
第十一章 抗病毒药
一、药物分类★★★
二、作用特点及用药监护★★★
1.金刚烷胺、金刚乙胺作用于 M2 通道影响病毒脱壳复制,仅对亚洲甲型流感有效。
2.奥司他韦代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑
制剂;扎那米韦也是抑制病毒神经酰胺酶。
3.阿昔洛韦对Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强,对带状疱疹病毒作用较弱;
4.抗乙型肝炎病毒药十分常见肝炎恶化;拉米夫定主要治疗乙型肝炎和 AIDS(艾滋病)。
5.金刚烷胺、金刚乙胺常见腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳;阿昔洛韦不可
以快速滴注,否则导致急性肾衰竭,滴注时间应>2h。
6.更昔洛韦遇冷易析出结晶,可置热水中或用力震荡。溶液呈强碱性,要避免液体渗漏。
第十二章 抗寄生虫病药
第一节 抗疟药
一、作用特点★★★
青蒿素(1)机制:产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡
(2)对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用,对红细胞外期无效
氯喹(1)能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫,红细胞外期
无效,药效强大,是控制疟疾症状的首选药;
广谱抗病毒药 利巴韦林、干扰素
抗流感病毒药 奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺等
抗疱疹病毒药 阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷
抗乙型肝炎病毒 拉米夫定(还可以抗 HIV)、阿德福韦、恩替卡韦等
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伯氨喹 临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药
乙胺嘧
啶
(1)抑制疟原虫二氢叶酸还原酶(与甲氧苄啶相同,可与磺胺类或砜类合用)
(3)抑制红细胞外期疟原虫,是较好的病因性预防药,
二、不良反应及用药监护★★★
1.伯氨喹:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血
2.伯氨喹作用于间日疟原虫的红细胞外期,氯喹作用于红细胞内期,两者合用可根治间日疟。
3.氯喹、奎宁、奎尼丁、伯氨喹有“金鸡纳”反应。
5.对耐氯喹的恶性疟虫株,首选咯萘啶或甲氟喹,亦可应用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或
奎宁。青蒿素可控制疟疾急性发作。
6.对于间日疟和三日疟,氯喹和伯氨喹为首选药,两者合用根治间日疟。
第二节 抗肠蠕虫药
一、药物分类★
二、药物作用特点★★★
1.甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药;
2.哌嗪其不良反应小,尤其适用于儿童,但长期服用具潜在的神经肌肉毒性。
3.血吸虫和绦虫病首选吡喹酮
4.噻嘧啶鞭虫无效。
5.机制:哌嗪:超极化肌松。咪唑类:干扰葡萄糖摄取。噻嘧啶:乙酰胆碱堆积,肌肉麻
痹。吡喹酮:钙内流,肌肉挛缩。
第十三章 抗肿瘤药
第一节 直接影响 DNA 结构和功能的药物
一、药物分类★★★
抗肠蠕虫药
哌嗪类驱虫药 哌嗪(宝塔糖)
咪唑类驱虫药 甲苯咪唑、阿苯达唑
嘧啶类驱虫药 噻嘧啶
破坏 DNA 的烷化剂 环磷酰胺、司莫司汀、塞替哌、白消安
破坏 DNA 的铂类化合物 卡铂、顺铂、奥沙利铂
破坏 DNA 的抗生素类药物 丝裂霉素、博来霉素
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第一亚类:破坏 DNA 的烷化剂★★★
1.环磷酰胺所导致的出血性膀胱炎,用予美司钠预防性给药。
2.卡莫司汀脂溶性大,能透过血-脑屏障进入脑组织,可用于原发性脑瘤。
3.塞替派和白消安容易诱导高尿酸血症与急性肾衰竭,可使用别嘌醇治疗。
4.口腔粘膜反应:局部:使用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂,并应用氯己定软膏。
5.应对外渗:1%普鲁卡因注射液局部封闭,局部进行冷敷(禁忌热敷)
解毒剂:地塞米松、利多卡因、氢化可的松琥珀酸钠 碳酸氢钠、透明质酸酶
第二亚类:破坏 DNA 的铂类化合物★★★
1.顺铂是非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤等实体瘤的首选药;奥沙利铂是结直肠癌的首选药。
2.顺铂:耳毒性,胃肠道不良反应,肾毒性;卡铂:骨髓功能抑制;奥沙利铂:神经毒性。
3.遇冷可加重奥沙利铂的神经毒性
4.卡铂和奥沙利铂应用 5%葡萄糖注射液;顺铂在 0.9%氯化钠中更稳定,同时应注意避光。
第三亚类:破坏 DNA 的抗生素★★
1.间质性肺炎——“平阳(平阳霉素)博来(博来霉素)吵架了,把肺气炸了”
第四亚类:拓扑异构酶抑制剂★★★
1.依托泊苷是小细胞肺癌的首选药;替尼泊苷是脑瘤的首选药。
2.羟喜树碱本品仅限应用 0.9%氯化钠注射液稀释。伊立替康导致的迟发型腹泻,用洛哌丁
胺。也可造成中性粒细胞减少
第二节 干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)
一、药物分类★
二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞
胸腺核苷合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡陪他滨
嘌呤核苷合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲
DNA 多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨
二、用药监护★★★
1.甲氨蝶呤:糖皮质激素和甲氨蝶呤长期联用时可引起膀胱移行细胞癌,应定期检查尿常规。
中毒解救(拮抗叶酸引起):亚叶酸钙;具有肾毒性:多饮水,使用尿路保护剂美司钠。
2.氟尿嘧啶:与甲氨蝶呤协同作用,先给予甲氨蝶呤,4~6h 后再给予氟尿嘧啶。先给予四
氢叶酸,可降低毒性增强疗效;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用,可增强疗效降低不良反应。
拓扑异构酶抑制剂 羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康(抑制拓扑异构酶Ⅰ)
依托泊苷、替尼泊苷(抑制拓扑异构酶Ⅱ)
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第三节 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物
一、代表药物及不良反应★★★
1.蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等;
2.该类药物所导致的心脏毒性(多柔比星最重),应用专属性极强的解毒剂右雷佐生。
第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)
一、药物分类及不良反应★★★
长春碱类 长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨(神经毒性严重)
紫杉烷类 紫杉醇和多西他赛(有超敏反应)
高三尖杉酯碱该类药物共同作用在 M 期,干扰微管蛋白合成。
高三尖杉酯碱对 S 期细胞更敏感。(心脏毒性)
门冬酰胺酶 过敏反应
1.紫杉烷类:聚合状态的微管蛋白是其作用靶点,易出现多药耐药现象,避光 2~8℃保存。
第五节 调节体内激素平衡的药物
一、药物分类及作用特点★★★
1.雌激素(己烯雌酚、炔雌醇)、芳香胺酶抑制剂(来曲唑和阿那曲唑)用于绝经后乳腺癌。
2.他莫昔芬(有 ZE 两种构型)和托瑞米芬(雌激素受体拮抗剂)目前临床上最常用的内分
泌治疗药,用于治疗乳腺癌(ER 阳性者,绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和
晚期子宫内膜癌。
3.孕激素类:甲羟孕酮及甲地孕酮;雄激素:丙酸睾酮。
4.抗雄激素:氟他胺,用于晚期前列腺癌患者。
第六节 靶向抗肿瘤药
一、分类及作用特点★★★
酪氨酸酶抑制剂 吉非替尼、厄洛替尼
大分子单克隆抗体 曲妥珠单抗、利妥珠单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗
1.吉非替尼和厄洛替尼所致不良反应中以皮肤毒性和腹泻最为常见
2.贝伐单抗作用机制较为特殊:作用于血管内皮生长因子(VEGF),其他三种单抗:在癌
细胞膜外与生长因子竞争结合受体,阻断信号传递过程。
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3.基因筛查:人表皮生长因子受体-2(HER-2):曲妥珠单抗、西妥昔单抗。
抗 CD20 抗体:利妥昔单抗。
4.利妥昔单抗可致细胞因子释放综合征。西妥昔单抗须在用药前监测 KRAS 突变状态
第七节 放疗与化疗止吐药
一、分类及用药监护★★★
多巴胺受体阻断剂(中枢和外周) 甲氧氯普胺
5-HT3受体阻断剂 昂丹司琼(首个)、格雷司琼、托烷司琼
神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂 阿瑞吡坦
针对呕吐治疗:(1)重度:联合应用 5-HT3 受体阻断剂、口服地塞米松和阿瑞吡坦。
(2)中度:应用 5-HT3 受体阻断剂和口服地塞米。
(3)低度:应用 5-HT3 受体阻断剂或地塞米松口服。
(4)微弱:可不须治疗,必要时每天于化疗前,应用 5-HT3 受体阻断剂。
第十四章 眼科疾病用药
第一节:抗眼部细菌感染药★★
急性期或严重的沙眼 口服阿奇霉素全身治疗;局部可选用滴眼剂或眼膏
眼科手术后引起的细菌性眼内炎 眼内注入万古霉素或头孢他啶
眼部浅层感染 左氧氟沙星、氯霉素
1.妥布霉素和多黏菌素 B对铜绿假单胞菌引起的感染有效;夫西地酸可用于葡萄球菌感染。
2.利福平滴眼剂后可致齿龈出血和感染、伤口延迟愈合以及泪液呈橘红色或红棕色等。
3.长期使用四环素可的松眼膏剂可引起青光眼、白内障。
4.四环素可的松眼膏剂禁用:单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者。
第二节:降低眼压药★★★
1.需要紧急降低眼压,可以应用 20%甘露醇静脉滴注,用量可至一次 500ml。
2.毛果芸香碱(拟 M胆碱药),缩小瞳孔和降低眼压。对于闭角型使前房角开放降低眼压;
对于开角型促使房水外流管道开放。(头痛、偏头痛)
3.前列腺素类似物机制:降低夜间的眼压作用强,作用比β受体阻断剂强。拉坦前列素、
曲伏前列素、比马前列素(常见虹膜颜色加深、睑缘炎)
4.治疗青光眼的β受体阻断剂:卡替洛尔、美替洛尔、噻吗洛尔和倍他洛尔。(掩盖低血糖)
5.肾上腺素受体激动剂机制:地匹福林、溴莫尼定
第三节:抗眼部病毒感染★★★
单纯疱疹病毒性眼部感染 可应用利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦治疗
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病毒性结膜炎 应用羟苄唑治疗
急性视网膜坏死综合征 应用阿昔洛韦、更昔洛韦进行全身治疗或玻璃体腔内注射
第四节:眼部局麻药★★
1.丙美卡因:刺激性小,多用于儿童;丁卡因:可用于眼科小手术前麻醉;奥布卡因或利多
卡因:眼压测量;利多卡因与肾上腺素合用可用于注入眼睑、眼球进行眼球手术。
2.不能单纯作为镇痛药;一般认为酯类比酰胺类发生过敏反应为多。
第五节:散瞳药★★★
1.眼部不良反应包括一过性针刺感和眼压升高。
第十五章 耳鼻喉科疾病用药
第一节 消毒防腐药★★★
1.酚甘油滴耳剂用于鼓膜穿孔前的治疗。穿孔后先用 3%过氧化氢清洗,再用无耳毒性的。
2.过氧化氢溶液应避免接触高浓度溶液,否则会形成一疼痛“白痂”。
3.慢性外耳道炎:局部滴用促使耳道干燥的药物,如 3%硼酸乙醇等
外耳道红肿时:局部滴用 2%的酚甘油
5.苯酚的水溶液有强大的杀菌作用,其甘油剂和油溶液作用降低。
第二节 减鼻充血药★★★
1.减轻鼻充血:常用药:0.5%麻黄碱、0.05%羟甲唑啉和 0.1%赛洛唑啉等(α受体激动剂)
2.通过收缩血管减轻鼻充血,频率过高或疗程过长,可导致药物性鼻炎,不良反应可能引
起高血压;2 岁以下婴幼儿禁用。
第十六章 皮肤科疾病用药
第一节 皮肤寄生虫感染治疗药★★★
1.升华硫、林旦、克罗米通、苯甲酸苄酯
2.林旦:与疥虫和虱体体表直接接触后,透过体壁,引起神经系统麻痹而死
3.克罗米通:局部麻醉,特异性杀灭疥螨,可作用于疥螨的神经系统,使疥螨麻痹死亡
4.林旦长期大剂量使用,可诱发癫痫。
M受体
阻断剂硫酸阿托品、托
吡卡胺、复方托
吡卡胺
散大瞳孔,麻痹睫状肌
1.0.5%托吡卡胺滴眼剂可用于眼底检查;
2.1%阿托品滴眼剂适用于青少年的屈光检查;
3.眼前节炎症的首选药:1%后马托品治疗
α受体
激动剂去氧肾上腺素
散大瞳孔、无麻痹睫状肌的作用
10%去氧肾上腺素与 1%阿托品滴眼剂合用,增强作用
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5.硫磺不得与铜制品接触;林旦不应与碱性物质或铁器接触;
用药之前不宜用肥皂或热水洗澡,避免皮肤吸收过多。
第二节 痤疮治疗药★★★
非抗生素类抗菌药:过氧苯甲酰、壬二酸
抗角化药:维 A 酸、异维 A 酸、阿达帕林
过氧苯甲酰属于强氧化剂,分解出氧发挥杀菌除臭作用,杀灭痤疮杆菌;有光敏反应
皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤疮 过氧苯甲酰凝胶
轻、中度寻常痤疮 维 A 酸乳膏剂或维 A 酸凝胶剂外搽
炎症突出的痤疮 轻、中度者可选维 A 酸和克林霉素磷酸酯凝胶
痤疮伴细菌感染显著红霉素-过氧苯甲酰凝胶、克林霉素磷酸酯凝胶
或溶液涂敷
中、重度痤疮伴感染显著者 涂敷阿达帕林凝胶或壬二酸
囊肿型痤疮 维胺酯胶囊或口服异维 A 酸
注意事项★★★
1.过氧化苯甲酰漂白毛发
2 维 A 酸不用于皮肤褶皱部位、避光、育龄期采用避孕
3.异维 A 酸有致畸作用。治疗期间或治疗后一个月避免献血。
第三节 皮肤真菌感染治疗药★
1 在体股足癣尚未根治之前,原则上禁用糖皮质激素 以免加重病情
2 为防止复发,治疗在感染症状消失后在持续 1-2 周
3 为减轻炎症和过敏反应,可使用抗真菌药与糖皮质激 素复合制剂
4 对于顽固,泛发或有免疫功能缺陷的患者,可选用系统抗真菌药
第四节 外用糖皮质激素
1.分类作用特点★★★
弱效:醋酸氢化可的松
中效:地塞米松 、丁酸氢化可的松、曲安奈德
强效:糠酸莫米松、氟轻松
超强效:卤米松、丙酸氯倍他索
2.儿童使用强效激素制剂,连续使用不应超过 2周