TUGAS
PENGGOLONGANOBAT-OBAT ANTI MIKROBA
Oleh :Amaliaturrahmah06.55372.00315.09
Lab/SMF Ilmu Farmasi/FarmakoterapiFakultas Kedokteran Universitas Mulawarman
Samarinda2010
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIINFEKSI
ANTIMIKROBA ANTIPARASITANTIBIOTIK ANTIVIRAL ANTIMICO-
BACTERIUMANTIMIKOSIS ANTIHELMINTIK ANTIAMUBA ANTIMALARIA
PENGHAMBAT SINTESIS DINDING BAKTERI
Beta LactamPenicillin Penicillin G & V Ampicillin Amoxicillin Cloxacillin Methicillin PiperacillinCephalosporins Generasi I (Cefadroxil,
Cephalexin, Cephazolin, Cephalotin, Cephapirin)
Generasi II (Cefuroxime, Cefaclor, Cefoxitin)
Generasi III (Cefotaxime, Ceftriaxone, Cefixime, Cefoperazone, Ceftazidime)
Generasi IV (Cefepime, Cefpirome)
Carbapenem Meropenem ImipenemMonobactamAztreonam Gli c opeptid e Vankomycin Teicoplanin
Inhibitor Penetrasi Amantadine
Inhibitor Sintesa Asam Nukleat Acyclovir Gancyclovir
Anti Retroviral Lamivudine Zidovudine Nevirapine Indinavir Nevirapine
Protease inhibitor Saquinavir Ritonavir
Neuraminidase Inhibitor Zanamavir
Isoniazid Rifampicin Pirazinamid Ethambutol Streptomycin Etionamid Asam
Paraamino Salisilat
Sikloserin Kanamisin
Polyness Amphotericin Nystatin
Imidazole Micoonazole Ketoconazole Clotrimazole
Triazole Fluconazole Itraconazole
FlucytosineGriseofulvinTerbinafine
AlbendazoleMebendazoleThiabendazolePyrantel PamoatePraziquantelLevamisolePiperazineNiclosamideIvermectinDiethyl- carbamazineTetrachloretilen
Metronidazole Diloxanide
Schizontosid Darah Slowly Acting Proguanil Pyrimethamine
Schizontosid Darah Rapidly Acting Chloroquine Quinine Mefloquine Atovaquone
Schizontosid Jaringan Primaquine
PENGGANGGU KEUTUHAN
MEMBRAN SEL
Polipeptid e Polimyxin Bacitracin
PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN
Aminogl yc osid e Streptomycin Gentamycin Neomycin Amikacin Tobramycin Kanamycin NetilmycinTetra cyc lin e Tetracycline Doxycycline MinocyclineMakrolide Erythromycin Lincomycin Clarithromycin AzithromycinChloramphenicolLincomycin
PENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBA
C otrimo x a z ol e PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT
Quinolon Ciprofloxacin Nalidixic Acid Norfloxacin
Nitroim i dazol e Metronidazole Tinidazole
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIBAKTERI
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Sifat antibakteri Bentuk sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
PENGHAMBAT SINTESIS DINDING BAKTERIBeta Lactam (Penicilin)
Penicillin
Menghambat pemb entukan mukopeptida yang dperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba
Bakterisid Bubuk vial 1.000.000 U/vial (Penicillin G Pottasium), 5.000.000 U/vial (Penicillin G Sodium), Solusio injeksi 600.000 U/ml ((Penicillin G Procaine)
Dosis; bervariasi tergantung pemakaian obat
Kloramfenikol, makrolide, dan tetrasiklin menginhibisi sifat antibakteri penicillin, meningkatkan kadar serum methotrexate
Gangguan GIT seperti mual, muntah, dire ringan, sakit kepala, kandidiasis oral dan vagina, rash, urtikaria
Hipersensitif, gangguan ginjal dan hepar
A: baik diabsorbsi di GITD: didistribusi luas ke sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Ikatan protein %M: sebagian di heparE: terutama melalui urineT ½ 1,7-3,2 jam.
Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Beta Lactam (Penicilin)
Ampicillin (Ambiopi, Amcillin)
Derivat penicillin yang menginhibisi sintesis dinding sel pada mikroorganisme yang sensitif
Bakterisid Generik: tablet 250 mg (Ampicilin),500 mg (Amcilin), tablet film coated 500 mg (Ambiopi), kaplet 500 mg (Ampicilin), Sirup per 5 ml 125 mg (Amcilin), Vial 500 mg, 1 gr (Amcilin)
Dosis: dewasa 1,5-3 gr tiap 6 jam, Anak 1-12 tahun 150-300 mg/kg/hari dibagi dibagi 4 dosis
Kloramfenikol, makrolide, dan tetrasiklin menginhibisi sifat antibakteri penicillin, meningkatkan kadar serum methotrexate
Paling sering diare dan rash, urtikaria, nyeri pada tempat injeksi i.m, tromboplebitis pada pemberian iv, kandidiasis oral atau vagina
Hipersensitif pada golongan penicillin yang lain, gangguan ginjal dan hepar
A: baik diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 28-38%, didistribusi luasM: sebagian di heparE: dieksresi melalui urineT ½ 1 jam
MIMS 2007,Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Beta Amoxicillin Derivat penicillin Bakterisid Tablet 250 mg, 500 Kloramfenikol, Paling sering diare Hipersensitif pada A: baik MIMS 2007,
Lactam (Penicilin)
(Amobiotic, Amoxil, Amoxan)
yang menginhibisi sintesis dinding sel
mg (Amoxicilin), Kapsul 250 mg, 500 mg (Amoxan), Sirup per 5 ml 125 mg, 250 mg (Amobiotic), Dry sirup 125 mg, 250 mg (Amoxan), Drops 100 mg/ml (Amoxan) Dosis:Dewasa: per oral 250-500 mg tiap 8 jam,atau tablet 500-875 mg 2x/hari,anak berat badan <20 kg 20-40 mg/kg/hari dibagi 2-3 dosis. Anak <3 bulan, neonatus 20-30 mg/kg/hari dibagi 2 dosis
makrolide, dan tetrasiklin menginhibisi sifat antibakteri penicillin, meningkatkan kadar serum methotrexate
dan rash, urtikaria, nyeri pada tempat injeksi i.m, tromboplebitis pada pemberian iv, kandidiasis oral atau vagina
golongan penicillin yang lain, gangguan ginjal dan hepar
diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 20%M: sebagian di heparE: dieksresi melalui urineT ½ 1-1,3 jam
Mosby`s. 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Beta Lactam (Cephalosporis generasi I)
Cefadroxil (Ancefa, Biodroxil, Cefat, Duricef, Kelfex)
Cephalosporin generasi I yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Bakterisid Tablet 500 mg (Ancefa), Kapsul 250 mg,500 mg (Cefadroxil), Dry sirup 125 mg, 250 mg (Cefat), Kapsul tablet 1 gr (Duricef), Kaplet film coated 500 mg (Kelfex)
Dosis Dewssa 1-2 gr/hari dosis tunggal atau dalam 2 dosis. Anak 30 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 2 gr/hari
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Gagal ginjal, superinfeksi, hipersensitif penicillin, reaksi alergi, kehamilan dan laktasi
A: baik diabsorbsi di GITD: protein binding 15-20%, distribusi luasM: E: melalui urineT ½ 1,2-1,5 jam
MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Beta Lactam (Cephalosporis
Cefuroxime (Cefurox, Kalcef, Sharox,
Cephalosporin generasi II yang berikatan dengan membran sel
Bakterisid Tablet 500 mg (Sharox), Kapsul film coated 250 mg, 500 mg (Kalcef),
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik,
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus,
Hipersensitif penicilliin,,Hamil dan laktasi
A : diabsobsi cepat dari GITD : protein binding 33-50%.
MIMS 2007, Mosby`s. 2006,, Farmakologi dan terapi.
generasi II)
Zinacef)
bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Vial 750 mg (Kalcef), 1 gr (Cefurox),
Dosis per oral dewasa 125-500 mg dibagi 2 dosis, anak 3 bulan-12 tahun 125 mg (tablet) tiap 12 jam atau 20 mg/kg/hari (suspense) dibagi 2 dosis. IV/IMDewasa 750 mg-1,5 gr tiap 8 jam, Anak 75-100 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, maksimal 8 gr/hari, neonatus 50-100 mg/kg/hari dibagi 2 dosis.
antacid, H2 bloker, omeprazol, lansoprazole mengurangi absorbs cefuroxime asetil
urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Didistribusi luasM:E: melalui urineT ½ 1,3 jam
FKUI
Beta Lactam (Cephalosporis generasi III)
Cefotaxime (Cefor, Clacef, Rycef)
Cephalosporin generasi II yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding sel
Bakterisid Vial 500 mg (Clacef), 1 gr (Cefor, Rycef) Dosis: IV/IM dewasa 1 gr 2x/hari, bila infeksi ringan-sedang1-2 gr tiap 8 jam, bila infeksi berat 2 gr 3-4x/hari. Anak berat badan >50kg 1-2 gr 3-4x/hari, 1 bulan-12 tahun, berat badan <50 kg 100-200 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik, kloramfenikol menginhibisi cefotaxime, oral antikoagulan menyebabkan hipoprotrombinemia
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Hipersensitif penicillin, gangguan ginjal berat, riwYt penyakit GIT terutama colitis,Hamil dan laktasi
A:D: didistribusi luas, termasuk CSF. Protein binding 30-50%M:dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif E: melalui urineT ½ 1 jam
MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Beta Lactam (Cephalosporis generasi IV)
Cefepime (Maxipime)
Cephalosporin generasi IV yang berikatan dengan membran sel bakteri dan menginhibisi sintesis dinding
Bakterisid Vial 500 mg, 1 gr (Maxipime) Dosis: IV dewasa 1-2 gr 2x/hari selama 7 hari,Anak >2 bulan dan lebi
Aminoglikosida dan loop diuretik meningkatkan efek nefrotoksik, kloramfenikol menginhibisi cefotaxime, oral
Diare ringan, kram perut, jarang menimbulkan rash,pruritus, urtikaria, kandidiasis oral atau vagina
Hipersensitif penicillin, gangguan ginjal berat, riwYt penyakit GIT terutama colitis,Hamil dan laktasi
A: diabsorbsi baik setelah diinjeksi IMD: didistribusi luas, Protein binding 20%M:
MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
sel tua 50 mg/12 jam. Maks 12 gr/dosis
antikoagulan menyebabkan hpoprotrombinemi
E: melalui urineT ½ 2-2,3 jam
Beta lactam (Carbapenem)
Meropenem (Meronem)
Bakterisid Vial 500 mg, 1 gr (Meronem) Dosis: IV dewasa, anak >50 kg, 500 mg-1 gr 3x/hari, Anak >3 bulan-12 tahun 10-20 mg/kg/ dosis tiap 8 jam, <3 bulan 20 mg/kg/ dosis 2-3x/hari. Maks 2 gr/dosis
Probenezid meningkatkan eliminasi (halflife)
Dyspepsia, flatulen, diare sakit kepala, pusing, rash kulit, kandidiasis oral dan vagina
Hipersensitif terhadap golongan beta laktam lain
A:D: didistibusi luas, termasuk CSFM: E: melalui ginjalT ½ 1 jam
MIMS 2007
Glicopeptide
Vancomyin (Vancomycin Abbott)
Glikopeptida trisiklik yang berikatan pada dinding sel bakteri, merubah permeabilitas membrane dan inhibisi sintesis RNA
Baktericid Vial 500 mg (Vancomycin Abbott)
Dosis : Dewasa 500 mg tiap 6 jam atau 1 gr tiap 12 jam, Anak >1 bulan 40 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis, maksimal 3-4 gr/hari, neonatus Inisial 15 mg/kg lalu 10 mg/kg tiap 8-12 jam
Aminoglikosida menambah nefrotoksisitas, Indomethacin menambah konsentrasi pada neonatus, methotrexate berkurang konsentrasinya
Mual, muntah, anoreksia, demam, sakit kepala, nefrotoksik, ototoksik, neutropenia
Gangguan ginjal, kehamilan, laktasi, gangguan pendengaran
A : sedikit diabsorbsi di GITD: terdistribusi luas, protein binding 55%M: di heparE: terutama melalui fesesT ½ 4-11 jam
MIMS 2007,Mosby`s. 2006,
PENGGANGGU KEUTUHAN MEMBRAN SELPolipeptide
Polymyxin (Cendo Mycine, Cendo Statrol, Cendo Xitrol, Cendo Mycetine, Otolin, Otopain)
Merubah permeabilitas membaran sel mikroorganisme
Bakterisid Vial 500.000 U/vial, Eye drop per ml 5000 U (Cendo Mycine), 6000 U (Cendo Xitrol),16.250 U (Cendo Statrol) Statrol, eye ointment per gram 5000 U (Cendo Mycetine), Ear drop per ml 10.000 U (Otolin), per 5 ml
Anastetik, mjuscle relaxan dapat meningkatkan relaksasi otot skeletal
Nyeri hebat dan iritasi pada tempat injeksi IM, phlebitis, trommvboplebitis pada penggunaan IV, demam, urtikaria, nefrotoksik
Penyakit ginjal, pengguna obat nefrtoksik lain, Hamil
A: sulit diabsorbsiD: protein binding rendahM: E: melalui urine
MIMS 2007,Mosby`s. 2006
50.000 U (Otopain)
Dosis IV dewasa 15.000-25.000 U/kg/hari dibagi 2 dosis, Infant 40.000 U/kg/hari, IM dewasa 25.000-30.000 U/kg/hari dibagi 4-6 dosis, infant 40.000 U/kg/hari
PENGHAMBAT SINTESIS PROTEINAminoglycoside
Gentamycin (Garamycin, Gentamerk, Gentamisin sulfat TIA)
Golongan aminoglikosida yang secara ireversibel berikatan pada protein ribosom bakteri
Bakitericid Vial 20 mg/2ml,80 mg/2ml (Garamycin, Gentamicin), Ampul 60 mg/1,5ml (Garamycin), 80 mg/2ml (Gentamerk), cream 0,1% (Benboson G), ointment 0,1%/5 gr (Gentamisin sulfat TIA), eye & ear drop 0,3%/5ml (Garamycin)
Dosis IV,IM dewasa 3-6 mg/kg/hari dibagi 3 dosis atau 4-6,6 mg/kg sekali sehari, Anak 5-12 tahun 2-2,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam, anak <5 tahun 2,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam, neonatus 2,5- 3,5 mg/kg/dosis tiap 8-12 jam
Penicillin menginaktifasi gentamicin pada pasien gagal ginjal, NSAID mengurangi renal clearance gentamicin, Cephalosphorin meningkatkan nefrotoksisitas
Nyeri hebat dan iritasi pada tempat injeksi IM, phlebitis, trommvboplebitis pada penggunaan IV, demam, urtikaria, nefrotoksik, ototoksik
Gangguan ginjal usia tua, kehamilan dan laktasi
A: absorbsi cepat dan sempurna setalah injeksi IMD: protein binding <30%, didistribusi luas tidak melalui BBBM:E: melalui urine
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Aminoglycoside
Streptomycin (Streptomici
Aminoglikosida yang berikatan
Baktericid Vial 1gr & 5 gr (Streptomicin
Ampothericin B, Cephalosporin,
Hipeertensi, sakit kepala, demam,
Gagal ginjal dan hati, Usia lanjut,
MIMS 2007,Mosby`s 2006,
n Sulphate) secara langsung pada subunit ribosom 30S menyebabkan kegagalan rangkaian peptide pembentuk rantai protein
Sulphate),
Dosis: IM dewasa 15 mg/kg/hari, maksimal 1 gr/hari, Orangtua 10 mg/ kg/hari, maksimal 750 mg/hari, Anak 20-40 mg/kg/hari, maksimal 1 gr/hari
siklosporin, NSAID, Metoxyflurane meningkatkan efek nefrotoksik, Carboplatin, Asam Ethacrinat meningkatkan efek ototoksik, penicillin spectrum luas menginaktifasi aminoglikosida
parestesia, rash, nausea, vomiting, anemia, arthralgia, tremor, kelemahan
nutrisi oral dan parenteral yang buruk, Kehamilan, laktasi
Farmakologi dan terapi. FKUI
Tetracycline
Tetracycline (Cetacycline-P, Concomycin, Super Tetra, Tetra, Ikacycline)
Tetracycline menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada ribosom
Bakteriostatik Kapsul 250 mg (Cetacycline-P, Tetra), 500 mg (Conmycin, Tetra), Kapsul lunak 250 mg (Super Tetra), Ointment 3% (Ikacycline)
Dosis: per oral dewasa 250-500 mg tiap 6-12 jam, anak 8 tahun atau lebih 25-50 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, maksimal 3 gr/hari
Antasid, Bismuth, Kalsium, makanan, besi, magnesium, sodium bikarbonat, Zink mengurangi konsentrasi tetrasiklin, mengurangi konsentrasi digoxin akibat berkurangnya flora GIT, mengurangi efikasi penisilin
Pusing, sakit kepala, diare, nausea, vomiting, kram perut, fotosensitif. Kulit kering dan sensasi terbakar pada pemakaian topikal
Disfungsi hati dan ginjal, myasthenia gravis, laktasi, sifilis
A: diabsorbsi cepat di GITD: ikatan protein 30-60%, didistribusi luasA:E: eliminasi di feses melalui sistem bilier, ekskresi melalui urineT ½ 6-11 jam
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Tetracycline
Doxycycline (Interdoxin, Doxicor)
Tetracycline menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada ribosom
Bakteriostatik Kapsul 50 mg (Interdoxin), 100 mg (Doxicor)
Dosis: per oral dewasa inisial 100 mg tiap 12 jam, kemudian 100 mg/hari dosis tunggal atau 50 mg tiap 12 jam untuk infeksi berat, Anak umur 8 tahun atau lebih berat >45 kg 2-4 mg/kg/hari dosis terbbagi tiap
Antasid, barbiturate, bismuth, kalsium, besi, magnesium, fenitoin, zink, kontrasepsi oral mengurangi konsentrasi serum doksisiklin, mengurangi efikasi penisilin
Anoreksia, mual, muntah, diare, disfagia, fotosensitif, jarang rash dan urtikaria
Kehamilan, laktasi, anak <8 tahun, kerusakan hati,, mendapat obat hepatotoksik
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
12-24 jam, maksimal 200 mg/hari IV dewasa inisial 200 mg dalam 1-2 infus, lalu 100-200 mg/hari dibagi 1-2 dosis, Anak dosisnya sama dengan oral
Chloramphenicol
Chloramphe-nicol (chloramex, kemicetine)
Derivat dihidtokloracetic yang menginhibisi sintesis protein bakteri dengan berikatan pada reseptor ribosomal bakteri
Baktericid Kapsul 250 mg (Chloramphenicol, kemicetine)500 mg (chloramex), Sirup per 5 ml 125 mg (chloramex, kemicetine), vial 1 gr (chloramex, kemicetine)
Dosis: IV dewasa 50-100 mg/kg/hari dibagi tiap 6 jam, maksimal 4 gr/hari, Anak >1 bulan 50-75 mg/kg/hari dibagi tiap 6 jam, maksimal 4 jgr, gangguan oftalmik dewasa, usia tua, anak 1-2 tetes 4-6 kali sehari
Ceftazidime, Rifampin menginhibisi kativitas antibakteri, menghambat antibakteri, sulfonylurea meningkatkan efek hipoglikemia
Mual, muntah, diare, reaksi hipersensitivitas, pada mata pandangan kabur, jarang menimbulkan gray baby syndrome
Kehamilan, laktasi MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Macrolide Erythromycin (Corsatrocin, Erithromycin EES 500, Erysanbe, Cethatrocin, Erithrocyn, Jaracin, Erymed)
Makrolid yang berikatan reversible pada ribosom bakteri,, menghambat sintesa protein bakteri
Bakteriostatik Tablet salut selaput 250 mg (Corsatrocin), Tablet selaput EES 500 mg (Erithrocyn EES 500), Tablet kunyah 200 mg (Erysan be), Kaplet salut selaput 500 mg
Amprenavir indina ir, meningkatkan konsentrasi plasma eritromicin, meningkatkan konsentrasi plasma carbamazepin etanol mengurangi
Kram perut, tromboflebitis, kulit kering urtikaria (topical),kadang-kadang mual, muntah
Gangguan fungsi hepar, kerusakan fungsi ginjal, myasthenia gravis, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi bervariasi tergantung dosis yang digunakanD: ikatan protein 70-90%, didistribusikan luasM: di HeparE: eliminasi
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
(Corsatrocin), Kapsul 250 mg (Cethathrocin), Sirup kering per 5 ml 200 mg (Corsatrocin), Drops 100 mg/2,5 ml (Erithrocyn), Krim 20 mg/1 gr (Jeracin), 2% 20 g r (Erymed) Dosis: per oral dewasa 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 12 jam atau 333 mg tiap 8 jam, maksimal 4 gr/hari, Anak 30-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi sampai 60-100 mg/kg/hari untuk infeksi berat, neonatus 20-40 mg/kg/hari dibagi tiap 6-12 jam. IV dewasa, anak 15-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi, maksimal 4 gr/hari
konsentrasi eritromisin
utama di feses melalui empeduT ½ 1,4-2 jam
PENGHAMBAT METABOLISME SEL MIKROBASulphonamide-Trimethoprim
Cotrimoxazole (Bactrim, Erphatrim, ikaprim, Primadex, Sanprima, Septrim)
Antagonis sulfonamide dan folat, yang memblok sintesis asam nukleat esensial bakteri
Bakteicid Tablet dewasa 480 mg (Bactrim), tablet forte 960 mg (Ikaprim), tablet paed120 mg (Cotrimoxazole), Kaplet 480 mg dan 960 mg (Erphatrim), Sirup per 5 ml 240 mg
Menambah konsentraasi Dapsone, fenitoin, metotrexate, memimgkatkan potensi obat hipoglikemia, disulfiram dan metronidazole menyebabkan
Anoreksia, mual, muntah, rash (umumnya 7-14 hari setelah terapi dimulai), urtikaria, diare, nyeri abdomen
Defisiensi asam folat, defisiensi G6PD, malnutrisi, usia tua, gangguan fungsi ginjal, Kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik dan cepat dari GITD: ikatan protein 45-6%, didistribusi luas,M: di heparE: melaluui urineT ½ sulfamethoxazole
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
(Primadex, Sanprima), Susp dewasa 480 mg & Susp paed per 5 ml 240 mg (Septrim)
Dosis: infeksi ringan-sedang: per oral/IV dewasa,orang tua, anak >2 bulan TMP 6-12 mg/kg.hari dibagi 2 dosis, Infeksi berat per oral/IV 15-20 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis
reaksi disulfiram 6-12 jam, trimethoprim 8-10jam
PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEATQuinolone Ciprofloxaci
n (Baquinor, Cravit, Lapiflox, Ciprofloxacin eye drop)
Flouroquinolon yang menginhibisi enzim DNA gyrase pada bakteri, mempengruhi replikasi sel bakteri
Bakterisid Tablet 250 mg, 500 mg (Ciprofloxacin, Cravit), tablet film coated 250 mg (Baquinor), kapsul 500 mg (Ciprofloxacin), kaplet 250 mg, 500 mg (Lapiflox)kaplet film coated 500 mg (Baquinor), Infus 200 mg/100 ml (Baquinor), eye drop per 5 ml 0,3% (Ciprofloxacin eye drops)
Dosis: infeksi trakrus urinarius dewasa peroral 250 mg tiap 12 jam, IV 200 mg tiap 12 jam, infeksi traktus respiratorius, tulang, sendi, kulit ringan-sedang, diare per oral
Aluminium, antacid, kalsium, besi, magnesium, sodium bikarbonat, sucralfat, zink mengurangi absorbsi ciprofloxacin; diazepam, fenitoin, propanolol, theobromin, theofilin, warfarin dihambat metabolismenya
Mual, diare, dyspepsia, muntah, konstipasi, flatulen, nyeri perut, sakit kepal, rash, rasa panas di mata
Usia tua, gangguan ginjal, epilepsy, gangguan SSP, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik di GIT (makanan memperlambat absorbsi)D: ikatan prtein 20-40%, didistribusi luas termasuk CSFM: di hepar menjadi metabolit aktifE: melalui urineT ½ 4-6 jam
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
dewasa 500 mg tiap 12 jam, IV dewasa 400 mg tiap 12 jam, Anak per oral 40 mg/kg/hari maksimal 2 gr/hari, IV 30 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, maksimal 1,2 gr/hari, Konjunctivitis dewasa 1-2 tetes tiap 2 jam selama 2 hari, lalu 2 tetes tiap 4 jam untuk 5 hari
Quinolone Levofloxacin (Cravox, Levocin, Lexa)
Flouroquinolon yang menginhibisi enzim DNA gyrase pada bakteri, mempengruhi replikasi sel bakteri
Baktericid Tablet film coated 250 mg(Cravox), 500 mg (Levocin, Levofloxacin), kaplet film coated 500 mg(Lexa)
Dosis: bronchitis dewasa per oral/IV 500 mg tiap 24 jam selama 7 hari, pneumonia, infeksi kulit dewasa per oral/IV 500 mg tiap 24 jam 7-14 hari, infeksi traktus genitourinaria dewasa per oral/IV 250 mg tiap24 jam 10 hari, konjunctivitis bakteri Dewasa, uisa tua, anak >5 tahun 1-2 tetes tiap 30 menit-2 jam hari 1-3, 1-2 tetes tiap 1-4 jam hari 4 sampai sembuh
Aluminium, antacid, cimetidin, famotidin, lansoprazol, kalsium, besi, magnesium, sucralfat, zink mengurangi absorbsi ciprofloxacin; diazepam, fenitoin, propanolol, theobromin, theofilin, warfarin dihambat metabolismenya
Mual, diare, dyspepsia, muntah, konstipasi, flatulen, nyeri perut, sakit kepal, rash, rasa panas di mata
Usia tua, gangguan ginjal, epilepsy, gangguan SSP, dehidrasi, fotosensitif, kehamilan dan laktasi
A: diabsorbsi baik per oral maupun IV D: ikatan prtein 24-48%, penetrasi secara cepat ke leukosit, sel epitel, makrofag, konsentrasi paru 2-5 x leebih tinhhi sari plasma,M: E: melalui urineT ½ 8 jam
MIMS 2007,Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
Nitroimida Metronidazol Derivat Bakterisid, Tablet 250 mg Meningkatkan Anoreksia, mual, Kehamilan A: diabsorbsi MIMS 2007,
zole e (Flagyl, Nidazol Tiamazol, Trichodazol)
nitroimidazole yang merusak DNA bakteri dan protozoa, menghambat sintesis asam nukleat
Antiprotozoa, Amubisidal, Trikomonasidal, antiinflamasi dan imunosupresif bila diberikan topikal
(Tismazol), 500 mg (Nidazol), Tablet salut selaput 500 mg (Trichodazol,) Infus 0,5% 100 ml (Metronidazole), suspensi 125 mg/5 ml (Flagyl), Suppositoria 0,5 gr (Flagyl)
Dosis: infeksi kulit, SSP, traktus respirasi bawah, tulang, sendi, intraabdomen, ginekologi, endokarditis, septicemia peroral/IV dewasa, orangtua, anak 30 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, maksimal 4 gr. Trikomoniasis, per oral dewasa 250 mg tiap 8 jam atau 2 gr sebagai dosis tunggal, anak 15-30 mg/kg/hari dibagi 3 dosis, Amubiasis per oral dewasa 500-750 mg tiap 8 jam, Anak 35-50 mg/kg/hari dibagi 3 dosis
level Carbamazepine, Meningkatkan level fenitoin, disulfiram menyebabkan toksisitas SSP, IV fenitoin, luminal, diazepam, cotrimoxazole menyebabkan reaksi seperti disulfiram
mulut kering, rasa logam, intra vaginal: servicitis, vaginitis, kram perut, nyeri uterus
trimester 2 dan 3, laktasi, anak, pnyakit SSP, konsumsi minuman beralkohol, gangguan hepar
baik di GIT, diabsorbsi minimal pada pemakaian topicalD: ikatan protein <20%, didistribusi luas melewati BBBM: di hepar menjadi metabolit aktifE: terutama lewat urine, sebagain di fesesT ½ 8 jam
Mosby`s 2006,Farmakologi dan terapi. FKUI
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIMICOBAKTERIUM
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Sifat antibakteri Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Derivat asam Isonicotinat
Isoniazid (INH, Inoxin)
Menginhibisi sintesis asam mikolat dan menyebabkan disrupsi dinding sel bakteri dan hilangnya acid fast properties pada mikobakteri, aktif hanya pafda dinding sel bakteri
Bakterisid Tablet 300 mg, 400 mg, Dosis: dewasa 5 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal, Anak: 10-15 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal. Maksmal 300 mg/hari
Meningkatkan konsentrasi asetaminofen, diazepam, fenitoin, teofilin, asam valproat, carbamazepin, konsentrasi plasma diturunkan oleh antacid, kortikosteroid
Mual, muntah, diare, nyeri perut,
Gangguan fungsi hepar atau ginjal, mendapat pengobatan hepatotoksik lain
A: baik diabsorbsi di GITD: didistribusi luas ke sebagian besar jaringan termasuk CSF, Ikatan protein 10-15%M: sebagian di heparE: terutama melalui urineT ½ 0,5-5 jam.
MIMS 2007, Mosby`s 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Derivat Rifampicin
Rifampicin (Merimac, Ramicin,
Mempengaruhi sintesis RNA bakteri dengan berikatan pada DNA-polimerase RNA dependen, yang mencegah perlekatannya ke DNA dan memblok transkripsi RNA
Bakterisid Kaplet 150 mg, 300 mg, 450 mg, 600 mg, kaplet film coated 450 mg, 600 mgDosis: dewasa 10 mg/kg/hari, maksimal 600 mg, Anak: 10-20 mg/kg/hari dalam 1 atau 2 dosis
Asetaminofen meningkatkan hepatotoksik, konsentrasi plasma diturunkan oleh antacid, kortikosteroid
Urin, feses, saliva, kulit, sputum, keringat, air mata berwarna merah coklat atau mrah jingga, reaksi hipersensitif, diarem, dyspepsia, mual
Infant premature, gangguan hepar, malnutrisi, alkoholik, kehamilan, laktasi
A: baik diabsorbsi di GIT D: ikatan protein 80%, didistribusi luasM: di hepar menjadi metabolit aktifE: dieliminasi melalui system bilierT ½ 3-5 jam
MIMS 2007,Mosby`s. 2006, Farmakologi dan terapi. FKUI
Derivat Niacinamide
Pirazinamid (Corsazinamid, Siramid, kombinasi HZRFRimstar)
Mengubah asam pirazinamid yang berasal dari Mycobaterium tuberculosa
Bakterisid Tablet 500 mg, Kaplet 500 mg. Kaplet salut selaput 500mg, Kombinasi: tab 150, 400 mg Dosis: dewasa15-30 mg/kg/hariAnak: 24-40 mg/kg/hari
Menurunkan konsentrasi cyclosporin dan tacrolimus
Athralgia, mialgia, hipersensitif, fotosensitif, hepatotoksisitas, nausea, vomit, anoreksia
Gangguan fungsi hepar, gout, diabetes
A: diserap disaluran cerna. Kadar puncak tercapai setelah ± 2 jam D: terdistribusi ke seluruh jaringan M: dimetabolisme di heparE: Urin, 4%
Katzung B G. 2001. Basic & Clinical PharmacologyMosby 2006
dalam bentuk tidak berubah. 30% di eksresikan dalam bentuk metabolitT ½ 9 jam.
Derivat diisoprophyl-ethylene diamide
Ethambutol(Barbutol)
Menghambat sintesis RNA kuman yang sedang membelah dan menghambat terbentuknya asam mekolat pada dinding sel
Bakteriostatik Tablet 250 mg, 500 mg, Tablet salut selaput 500 mgKombinasi :Tab 200, 250, 400, & 500 mg
Dosis: Dewasa 15–25 mg/kg/hari, Anak: 15 – 20 mg/kg/hari
Penggunaan obat anti TB lain meningkatkan hepatotoksisitas
Arthritis Gout akut ( nyeri sendi bingung, nyeri abdomen, nausea, muntah, anoreksi, sakit kepala ), Disorientasi, Jarang: ruam, demam, pandangan kabur, nyeri mata, gangguan penglihatan, buta warna
Ganguan fungsi hepar
A: cepat terabsorbsi dari saluran cerna Kadar puncak 2-4 jamD: ikatan protein 20-30 % terdistribusi luasM: dimetrabolisme di hepar E: urine dapat disingnkirkan dengan hemodialisisT ½ 3-4 jam
Katzung B G. 2001. Basic & Clinical Pharmacology
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTHELMINTIK
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Derivat Benzimidazole
Mebendazole (Gavox,Vermox)
Mendegradasi sitoplasma mikrotubulus parasit, secara irreversible memblok sekresi kolinesterase, ambilan glukosa pd cacing dan larva
Trichuriasis, ascariasis, hook wormEnterobiasis
Tablet 500 mg, Sirup 500 mg/10 ml
Dosis: Trichuriasis, ascariasis, hook wormDewasa, orang tua, anak >2 tahun 1 tablet pagi hari dan sebelum tidur selama 3 hariEnterobiasisDewasa, org tua, anak >2 tahun 1 tablet/hari
Carbamazepine: menurunkan konsentrasi dan efek mebendazolePhenytoin: menurunkan konsentrasi mebendazole
OccasionalMual, muntah, sakit kepala, pusing, nyeri perut, diare,Jarang Demam
CholestasisGangguan kapasitas metabolisme obat hati
A: jelekdan bervariasi diserap GIT(absorbsi meningkat dengan makananD: secara meluasM: di hepar E: melalui fecest1/2 2,5-9 jammeningkat dg gangguan ginjal
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
Derivat Pyrimidin
Pyrantel Pamoate (Pyrantel,Pyrantin,Proworm,Piraska,Konvermex,Medicomtrin,Combantrin)
Depolarisasi neuromuscular blocking agent yg menyebabkan rilis acetylcholinedan menghambat cholinesteraseEfek: paralysis spastic dari cacing .
Enterobiasis vermicularis, (pin worm)
Tablet 125 mg Caplet 250 mg, Suspensi per 5 ml 125 mg Dosis: Dewasa, orang tua, anak >2 tahun 11 mg/kg, diulang 2 minggu. Maksimal: 1 g/hari
Piperazine: saling antagonis
OccasionalMual, muntah, sakit kepala, pusing, Gi distress, weakness
Ibu hamil, anak <2 th
A: jelek dan bervariasi diserap GITD: mencapai puncak 1-3 jamM: di heparE: feces dan sedikit di urine
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
Derivat Pyrazinoisoquinoline
Praziquantel (Biltricide)
Antihelmintic yg meningkatkan permeabilitas sel cacing shg cacing kehilangan intraselular kalsium,
SchistomiasisClonorchiasis Opisthoriciasis
Tablet 600 mg
Dosis: SchistomiasisDewasa, org tua 3 dosis 20 mg/kg 1 hari perawatan. Jgn
Kloroquin dan hidrokloroquin: menurunkan level plasma praziquantelCimetidin: meningkatkan
FrequentMalaise, sakit kepala, pusing, nyeri perutOccasionalAnorexia, muntah, diare, kram perut
HipersensitifAnak < 2 tahun
A: Baik diserap dari GI tractIkatan prot. 80%D: cepat terdistribusi ke seluruh jaringan tubuh masuk CSF
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
kontraksi massive, paralisis otot dan phagosit parasitEfek: Anti cacing dan mengeluarkan cacing yang sekarat dan mati
memberi dosis kurang dari 4 jam atau lebih 6 jamClonorchiasis/opisthoriciasisDewasa, org tua 3 dosis 25 mg/kg 1 hari perawatan
plasma praziquantel
dan nyeri, berkeringat, berak darah
M: heparE: urineT1/2 4-5jam
Katzung.1998. Pharmacology
Derivat Carbamazine
Dietil Carbamazin (Filarzan)
Menurunkan aktivitas otot (paralisis) dan perubahan pd membran mikrofilaria shg lebih mudah dihancurkan oleh daya tahan tubuh hospes
W.BancroftiB.malayiLoa-loaO.volvulus
Tablet 100 mg (generik)
Dosis: W.Bancrofti, B.malayi, Loa-loaDewasa, anak-anak2 mg/kg 3 kali sehariO.volvulusAwal 25 mg sehari slama 3 hari, ditingkatkan 1 mg/kg dlm 2 dosis. Maks.2 mg/kgBayi: 0,5 mg/kg 3 kali sehari selama 3 hari, dilanjutkan 1mg/kg, 1,5 mg/kg, masing2 3 kali sehari selama 3 harilanjut 2 mg/kg 2-3 minggu
Mual,muntah, pusing, sakit kepala, malaise, nyeri sendi, anoreksia,
HipersensitifHamilAnak < 2 thn
A: baik absorbsi di GIT, kadar puncak 1-2 jamD: merata ke seluruh jaringan kecuali lemakE: urin
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIMALARIA
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Derivat 4-amino quinoline
Klorokuin (malarek, mexaquin, resochin)
Suatu konsentrasi amuba dalam asam parasit dan dapat menyerang sintesis protein parasit
Anti malaria Tablet 250 mg
Dosis: Malaria (profilaksis)300 mg/minggu pada hari yang sama setiap minggu, dimulai 2 minggu sebelum paparan s/d 6-8 minggu setelah meninggalkan area endemik.Untuk Amoebiasis:(PO) 1 gr/hr selama 2 hr, kemudian 500 mg/hr untuk minimal 2-3 minggu(i.m) 160-200 mg/hr untuk 10-12 hrDosis anak sama dengan dewasa
KaolinCimetidinKlorpromazin meningkatkan konsentrasi klorpromazinCyclosporine mungkin toksisMetotroxate menurunkan level metotrexatePraziquantel menurunkan absorpsi
Sakit kepalaDiarePruritusPerubahan mentalErupsi kulit
HipersensitifPerubahan lapangan pandang dan perubahan retina
A:bervariasi,sebagian obat diabsorpsi di GITD:lebar dalam jaringan tubuh seperti mata,jantung,ginjal,hati,paruM:metabolit aktifE:urinWaktu paruh 1-2 mos
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
Alkaloid Cinchona
Quinin (Aethylcarbonas, Chinin)
Suatu alkaloid cinchona yang merelaksasi otot skeletal dengan meningkatkan periode refraktor, menurunkan ekcitabiliti motor end plate dan berefek pada distribusi kalsium paada serat otot Relaksasi otot skeletal
Malaria, keram kaki
Tablet 260 mgTablet 100 mg
Dosis: dewasa 260-650/dosis, 3x/hr selama 6-12 hrAnak:10/kg/8 jam untuk 5-7 hari
Digoxin:meingkatkan konsentrasi digoxinMerokok:mengurangi konsentrasi serum quinin
MualtiniitusPruritusSakit kepalaDispneaangioedema
Hipersensitif quinineDefisiensi G-6-PDTinnitus
A:cepat dari usus halus atasProtein binding 70-95%M:dalam hatiE:feses, saliva, urinWaktu paruh 8-14 jam (dewasa)6-12 jam (anak-anak)
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIVIRAL
Nama Golongan
Nama Generik/ Dagang
Mekanisme kerja
Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis
Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)
Perhatianpenggunaan
ADME Referensi
Inhibitor Sintesa Asam Nukleat
Asiklovir (Acivar,azovir, clinovir, clovica, dumophar)
Secara selektif menghambat DNA-polimerase virus dengan berkompetisi terhadap desoksiguanosin-trifosfat.Terminasi biosintesis rantai DNA-virus
Antivirus aktif terhadap herpes simpleks tipe I dan II dan varisela zoster
Tablet 200 mg, 400mg. Crim 5 %Dosis: Peroral; terapi herpes simplek ; 200 mg (400 mg pada imunocompromised atau bila ada gangguan absorpsi sekali sehari, selama 5 hari. Anak <2 tahun , ½ dosis dewasa, > 2tahun beri dosis dewasa. Pencegahan 200 mg 4x/hari interupted 6-12 bulan. Terapi varisela & herpes zoster 800 mg 5x/hari selama 7 hari , anak varicela 20 mg/ kg (maks 800 mg) 4 x/hari selama 5 hari. Di bawah 2 tahun 200 mg 4 x/hari.
Menimbulkan largi yang ekstrim dengan zidofudin pada pemberian intravena.dengan mikofenolat movetil, kadar plasma asiklovir meninggi, probenesid mengurangi eksresi (menaikkan kadar plasma reaksi toksisitas)
Ruam kulit, gangguan saluran cerna, peningkatan bilirubin dan enzim hati, peningkatan ureum dan kreatinin, sakit kepala , gangguan neurologis, gangguan darah
Gangguan fungsi ginjal, kehamilan dan menyusui.
A:D: saliva, cairan lesi, sekret vagina, ASI, CSSM: E: 80% eliminasi melalui filtrasi glomerulus, sebagian kecil melalui tubuli ginjal. 15% obat muncul dalam urin sebagai metabolit inaktif.
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology
Anti-retroviral
Lamivudin (3TC Glaxo Smith Kline)
Inhibitor kompetitif reverse transcriptase retrovirus
Menghambat HIV -1 , HIV-2, untuk inveksi HIV progresif dalam bentuk sediaan kombinasi dengan antiretrovirus lainnya.
Sirup 10 mg/5 ml, tablet 100 mg, 150 mgDosis: 2 kali sehari 150 mg (sebaiknya tidak bersama makanan).anak <12 tahun keamanan dan khasiatnya belum diketahui.
Trimetroprim menaikkan kadarnya di dalam plasma
Mual, muntah, diare, batuk , sakit kepala,insomnia, nyeri muskuloskeletal, anemia dan trombositopenie
Pada kelainan fungsi ginjal, penyakit hati yang disebabkan infeksi hepatitis B kronis, kehamilan, dianjurkan untuk dihindari pada trimester 1
A: diadsorpsi dengan baik dengan bioavaibilitas 80-85%D: M:E:
MIMS 2007, Mosby`s2006, Martindale : The Complete Drug Reference.Ed 34th,
Katzung.1998. Pharmacology