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FARMACOS ANTIPARASITARIOS
HELMINTOS
FARMACOS ANTIPARASITARIOS HELMINTOS
Parte II
INFECCIONES POR HELMINTOS
Los helmintos se dividen en dos grupos:
• a) nematelmintos: incluyen a Nematodo o gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos separados.
• b) platelmintos: gusanos planos, segmentados o no; a su vez se dividen en dos clases: Cestodes, segmentados y hermafroditas, y Trematodes, no segmentados, hermafroditas o bisexuados.
Tipos de helmintiasis
• Helmintiasis por nematodos
• Uncinariasis (Anquilostomiasis)
• Ascariasis
• Enterobiasis
• Tricocefalosis (Trichuriasis)
• Estrongiloidiasis
• Toxocariasis
• Filariasis (Elefantiasis)
Tipos de helmintiasis
• Helmintiasis por cestodos:
De localizacion intestinal
• Taenia saginata, solium
• Hymenolepis nana
De localizacion tisular
• Cysticercosis
• Helmintiasis por trematodos
• Fasciola hepatica
• Shistososma mansoni.
UNCINARIASIS-ANCYLOSTOMIASIS
• Producida por Ancylostomo duodenale, Necator americanus y Ancylostomo cutanea (larva migrans).
• Es un parásito que vive en el intestino delgado de huéspedes, como los humanos, cerdos, perros y gatos.
• Despues de la penetracion cutanea se encuentra en el intestino del huesped. Tambien por via disgestiva o respiratoria.
Ancylostoma
SINTOMAS
• Eritema y edema en el lugar de penetracion de las larvas.
• Tos (si migra a pulmon).
• Dolores abdominales.
• Vomitos y diarreas.
• Anemia (por su fijacion al intestino)
• Mebendazol, Albendazol (larva
migrans), Pirantel-pamoato.
ASCARIASIS
• Producida por ascaris lumbricoides.
• Las larvas son ingeridas por las legumbres contaminadas por huevos de ascaris.
• Las larvas atraviesan pared intestinal hasta la vena cava inferior, atravesando el corazon derecho y llegan a pulmones.
• Estan 10 dias en los capilares alveolares, luego ascienden por las vias respiratorias y son deglutidas.
• Los machos y hembras se hacen adulto en el intestino y pueden vivir por mucho tiempo.
Ascariasis
SINTOMAS
• Sindrome de Loffler: bronquitis e infiltracion pulmonar (migracion pulmonar).
• Anorexia
• Dolores abdominales.
• Diarreas.
• Oclusion intestinal.
• Ictericia (migracion a vias viliares)
• Fiebre
• Prurito anal nocturno.
• Mebendazol, Albendazol, Piperazina, Pirantel-pamoato.
OXIURIASIS-ENTEROBIASIS
• Afección parasitaria por enterobius vermicularis u oxiurus vermicularis.
• Frecuente en niños.
• Presentes en el intestino delgado y grueso.
• Se da por ingerir alimentos y bebidas contaminadas de huevos de oxiuro o fecalismo.
• Los huevos se desarrollan directamente sin migrar, los huevos se abren en el estomago y las larvas pasan al íleon terminal.
Enterobius
SINTOMAS
• Prurito anal intenso.
• Molestias gastricas
• Apendicitis oxiuricas.
• Vulvovaginitis con leucorrea (oxiuro
genital).
• Mebendazol
• Albendazol
• Piperazina
• Pirantel de pamoato.
TRICHURIASIS
• Producida por tricocefalos o trichuris trichiura.
• Contaminacion por frutas, legumbres, agua de pozo contaminadas.
• El huevo llega al tubo digestivo y se disuelve , el embrion llega al intestino delgado donde crece la larva.
• El tricocefalo adulto vive en el ciego y apendice.
• Estos se adhieren a la mucosa intestinal por su extremidad anterior afilada.
Ttrtrichuriasis
SINTOMAS
• Asintomatica
• Solo hay sintomas si la mucosa intestinal es atacada por un numero mayor de parasitos:
- Diarreas y anemia.
- Mebendazol
- Albendazol
TENIASIS
• Taenia solium (lombriz solitaria), Taenia saginata, tenia enana (Himenolepis nana).
• Esta tenia (larva -cistercercosis) se encuentra en la carne de cerdo.
• En la forma adulta (hermafrodita) vive en el intestino delgado del hombre como huesped definitivo.
• Presentan 20 ganchos, 4 ventosas y el numero de anillos no pasa del millar.
• Los huevos se eliminan en los ultimos anillos en las heces, los anillos se descomponen y los ingiere el cerdo.
SINTOMAS
• Dolores abdominales.
• Perdida de peso.
Cisticercosis humana:
• Larva viva produce reacciones tisulares moderadas.
• Larva muerta produce reacciones tisulares intensas:
- Dolor muscular
- Fiebre
- Meningoencefalitis.
- Niclosamida
- Praziquantel (cistecerco, hymenolepis)
- Albendazol
TREMATODIASIS-FASCIOLA HEPATICA
• Forma lanceolada, con dos ventosas, una bucal y otra ventral, y un ciclo biológico con dos hospedadores: molusco y mamifero.
• Se adquiere la infección tomando aguas contaminadas.
• Al llegar al duodeno se desenquistan liberando un parásito juvenil que perfora la pared intestinal.
• Penetra al parénquima hepático del cual se alimentan los parásitos juveniles
• Su migración a los conductos biliares en donde se desarrolla hasta el estado adulto, en 2 meses empezará a reproducir huevos que salen al exterior con la bilis y materias fecales.
Fasciola
SINTOMAS
• Dolores epigastricos.
• Fiebre
• Diarrea
• Ictericia
• Dolores articulares
• Urticaria
• Eosinofilia
• Cirrosis hepatica.
• Praziquantel
TERAPEUTICA FARMACOLOGICA
MEBENDAZOL
• Es un antihelmíntico de amplio espectro, derivado benzimidazólico.
• Puede provocar la migracion de gusanos a la boca.
• Es fármaco de elección en infecciones por Ascaris lumbricoides, Enterobius vermiculares, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale y Necator americanus.
Mecanismo de acción
• Inhibe el metabolismo y la captación de la glucosa.
• Su acción principal es inhibir la formacion de microtubulos de diferentes helmintos por la interacción con la tubulina, proteína del citoesqueleto de helmintos.
• Esto provoca la inmovilización y la muerte de los parasitos.
farmacocinética
• ABSORCION
Por VO sufre una intensa eliminación de primer paso hepático, la absorción aumenta con las comidas por lo que es preferible su administración entre las comidas.
• DISTRIBUCION
UPP 95%
• ELIMINACION
Se metaboliza parcialmente por el hígado.
Excretado por orina.
Aplicaciones terapéuticas
Tratamiento de elección en algunas nematodiasis intestinales.
• Lombrices: Ascaris lumbricoides , oxiuros, Trichuris trichiura
• Uncinariasis: Ancylostoma duodenale, Necator americanus
Tratamiento en algunas nematodiasis tisulares:
• Larva migratoria visceral-Toxocara spp.
• Triquinosis-Trichinella spp.
Reacciones adversas e interacciones
• Molestias gastrointestinales.
• Erupcion dermica.
• Fiebre.
• Antidiabéticos orales: glibenclamida, metformina, tolbutamida.
• Carbamazepina
• Fenitoína
ALBENDAZOL
• Es un derivado benzimidazólico al igual que el mebendazol posee actividad nematocida , cestocida y antiprotozoario.
• Actividad en parásitos tisulares e intestinales.
• Muestra actividad larvicida, ovicida y vermicida.
Mecanismo de acción
• El albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos
citoplasmáticos de las células intestinales de los nematodos pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de funcionalidad.
• Produce disminucion de la captacion de glucosa, conlleva a la disminución de energía, por que inmoviliza y después mata el helminto sensible.
farmacocinética
• ABSORCION
El albendazol se absorbe poco (<5%) tras la administración oral. Sufre rápidamente metabolismo de primer paso hepatico. Las comidas grasosas aumenta aproximadamente 5 veces la absorción.
• DISTRIBUCION
Monocompartimental.
• ELIMINACION
Se metaboliza en el hígado (sulfoxido de albendazol).
Excretado la bilis .
Aplicaciones terapéuticas
Es más activo que el mebendazol y menos tóxico que otros benzimidazoles.
• A. lumbricoides
• Estrongiloidiasis
• Teniasis
• Cisticercosis
• Larva migrans cutánea y visceral
Reacciones adversas e interacciones
• dolor abdominal
• Náuseas y vómitos.
• Leucopenia.
• Mareos y cefaleas
• Alopecia reversible
• praziquantel
• Dexametasona
Aumentan los niveles plasmaticos del albendazol.
TIABENDAZOL
• Es el farmaco de eleccion para infecciones por Strongyloides, larva migrans cutanea y visceral.
MECANISMO DE ACCION
• Inhibe la enzima fumarato-reductasa, que es específica de las mitocondrias de algunos helmintos.
• En el caso de Strongyloides puede inhibir el ensamblaje de microtúbulos, impidiendo así la liberación de acetilcolina, y provocando el desalojo de los gusanos.
farmacocinética
• ABSORCION
Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo digestivo (90 %), en un tiempo de 1 hora.
• DISTRIBUCION
Monocompartimental.
• ELIMINACION
Se metaboliza en el hígado
Excretado por via renal.
Aplicaciones terapéuticas
• Infecciones por:
- Ascaris
- Enterobius
- Uncinarias
- Estrongiloides
- Toxocariasis
- triquinosis por Trichinella spiralis
- larva migratoria cutánea y visceral
Reacciones adversas
• Nauseas y vomitos
• mareo y somnolencia
Otros menos comunes:
• Diarrea
• Fiebre
• dolor epigástrico y escalofríos
• enrojecimiento de la piel y prurito
• zumbidos de oídos
• borrosidad de la visión
• síndrome Stevens-Jhonson.
PIRANTEL-PAMOATO
• Es otro antihelmíntico de elección en infecciones por Ascaris, uncinarias y Enterobius vermiculares en las que se consigue curaciones del 90-100% con una sola dosis.
• Baja toxicidad y gran efectividad frente a estos helmintos.
• El pirantel no es vermicida ni ovicida, es paralizante muscular helmintico.
MECANISMO DE ACCION
• Actua como inhibidor de la colinesterasa del parasito y estimula la liberación de la acetilcolina.
• En consecuencia actúa como un bloqueando neuromuscular en los helmintos.
• Actua como bloqueante neuromuscular despolarizante y les produce contracción repentina, seguida de paralisis de los parasitos, ejerciendo asi una acción nicotínica.
• Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la peristalsis intestinal,
FARMACOCINETICA
• Absorcion
Se absorbe de modo incompleto por VO.
• Distribucion
Monocompartimental
• Eliminacion
Escaso metabolismo hepatico
Excreta por via fecal 50% como fármaco inalterado y 15% por orina como metabólitos y como fármaco inalterado.
Aplicaciones terapéuticas
• Ascariasis
• enterobius vermiculares
• uncinariasis
Reacciones adversas- interacciones
• Nauseas y vomitos
• Diarreas
• Retortijones
Otros menos comunes:
• cefaleasy mareos
• somnolencia, insonmio
• Ototoxicidad
• Neuritis óptica
• Piperazina (antagonista)
• Teofilina (inh su metabolismo)
NITAZOXANIDA
• La nitazoxanida es un fármaco sintetico usado como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y vermes.
• La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es rápidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida.
MECANISMO DE ACCION
• Inhibicion de la polimerizacion de la tubulina citoplasmatica en los helmintos.
• En el caso de los protozoarios, la Nitazoxanida es reducida a un radical tóxico en el interior de estos.
FARMACOCINETICA
• Absorcion
Gastrointestinal exclusivamente. VO
• Distribucion
Monocompartimental. UPP 99%
• Eliminacion
Hepatico
Renal y biliar
Aplicacion terapeutica
• Infec. Amebiana intestinal
• Giardiasis
• Helmintiasis nematodos: enterobius vermiculares, ascaris lumbricoides, strongyloides, ancilostomo, trichuris.
• Helmintiasis cestodos: tenias.
• Helmintiasis trematodos: fasciola hepatica.
Reacciones adversas- interacciones
• Nauseas
• Colicos
• Cefalea
• Anorexia
• Anticoagulantes orales. Warfarina.