UNIVERSIDAD VERACRUZANAFacultad de Ciencias Químicas

Catedrático:Dra. Emma Virginia Herrera Huerta.

E.E.:Farmacología Clínica.  

Tema No: 6 «Fármacos ansiolíticos.»

Presenta: Ignacio Cueto Martinez

Fármacos ansiolíticos

ANSIEDAD

Es una respuesta fisiológica normal ante situaciones estimulantes nuevas, intensas o amenazantes del ambiente que permite al organismo adaptarse, ofreciendo una respuesta que lo prepara y adapta ante dichos estímulos.

ANSIEDAD PATOLOGICA

Síntoma principal en gran variedad de cuadros patológicos psiquiátricos.INTENSAS

DURADERAS

SIN ESTIMULO

SIN RESPUESTA

IRRATIBILIDAD

TRANSTORNOS DE ANSIEDAD

FOBIAS

TRANSTORNOS OBSESIVO

COMPULSIVO

ATAQUED DE PANICO

El coeruleus principal núcleo noradrenérgico cerebral que recibe información del córtex, sistema límbico y tálamo. Sus eferencias conectan con áreas cerebrales responsables de alteraciones conductuales, somáticas y vegetativas propias de los estados de ansiedad y miedo.

Estado de ansiedad= activación excesiva del sistema nervioso

FARMACOS ANSIOLITICOS

• Es un fármaco que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.

Clasificación:

Fármacos moduladores del receptor GABAA: benzodiacepinas

Fármacos agonistas parciales de receptor 5-HT1A: buspirona, ipsapirona y gepirona

Otros fármacos: antihistamínicos, neurolépticos, bloqueantes beta-adrenérgicos, anticonvulsivantes y antidepresivos.

Benzodiacepinas• Grupo farmacológico mas usado.• Su capacidad para generar dependencia limitan su uso• La primera benzodiacepina fue el clordiacepóxido en 1957• El diacepam se introdujo en 1963• Lipofílicas• Acciones Farmacológicas

Acción ansiolítica.Acción relajante muscular.Acción anticonvulsivante.Acción hipnótica.

• Constituyen varias familias en función de su estructura química.

CLASIFICACION

Farmacocinética general

Absorción y Se absorbe bien por vía oral dependiendo su liposolubilidad• Fácil absorción en las primeras porciones del aparto digestivo • Concentración máxima: 2-4horas• Atraviesan la barrera hematoencefálica muy fácilmente y barrera placentaria

también, • Biodisponibilidad muy elevada • Administración por vía intramuscular errática (excepto el loracepam)

Diacepam y Cloracepato

Actúan rápido (forma activa por hidrolisis acida en el estomago)

Loracepam y Clordiacepóxido (100%)

Posicion intermedia

Pracepam, Temacepam y Oxacepam

Actúan mas lentamente

Distribución• Depende de su lipofilia• Bicompartimental• Midazolam y Diazepam, fase de distribución rápida

Metabolismo

Alprazolam

• Tabletas de: .25, 0.5 y 2mg.• Vía de administración parenteral: Oral• Trastornos de ansiedad intenso : 0.5mg 3 veces al día, máximo 4mg

• No superar 8-12semanas de tratamiento

• Mimetizan efectos de GABA• Modulación alostérica

Farmacodinamia

Farmacocinética

Farmacocinética:

Absorción:

Absorción GI es buena

su acción inicia a en 20-30min,

su acción máxima es de 1-2horas

Distribución:

Se distribuye a todo el organismo,

Vd=0.72.1L/K

Unión a proteínas plasmáticas 80%

MetabolismoT1/2: 12-15horas

Metabolitos:• Alfa-hidroxi-alprazolam• Benzofenona

Eliminación;

Es excretada por la orina

Aclaramiento: 0.8 y 1.4ml/min/KgFármaco Dosis (mg/dia) Cmax (h) T1/2 (h) Unión a proteínas

(%)

Clasificación

Alprazolam 0-7,5-4 1-2 6.3-26.9 80 Intermedia

Clonacepam 1.5-20 1-2 18-50 97 Corta

Clordiacepoxido 15-60 1-2 40-50 97 Larga

Reacciones adversas

• Contraindicado: Sensibilidad a la formula, • Puede presentar tolerancia• En intoxicaciones agudas, solo se produce la muerte a

menos que haya asociación con otros fármacos o alcohol.

Sedación excesiva Somnolencia Disminución

de reflejos ConfusiónEfectos en la conducta y

depresógenos

SNC

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REFERENCIAS