F A R M A C O L O G I A

Universidad Autónoma de Veracruz

“ Vil la Rica”

DR. ANTHONY YUSIMACKS LUCAS S.

“Absorción y distribución de los fármacos”

En el plasma

¿CÓMO SE MIDE LA CONCENTRACIÓN ¿CÓMO SE MIDE LA CONCENTRACIÓN

DEL FARMACO EN EL ORGANISMODEL FARMACO EN EL ORGANISMO??

Donde se forma una curva al saber los niveles plasmáticos

Nos ayuda a predecir el efecto del fármaco

Mediante Parámetros

Entrada de fármacos al organismo desde su vía de administración

A Circulación sistémica atravesando membranas biológicas

Cinética de absorciónCinética de absorción

Biodisponibi l idad

I nd ica la can t idad de l fá rmaco que se admin is t ra y

ve loc idad en cuan to l lega a l organ ismo.

Expresa la forma del fármaco al llegar ala circulación sistémica al entrar a los

tejidos y producir un efecto.

Para obtener la b iod ispon ib i l i dad: se compara la can t idad e l fá rmaco admin is t rada ora lmente e inyec tada en fo rma in t ravenosa.

Biodisponibi l idad

La b iod ispon ib i l i dad en té rm inos abso lu tos se cuan t i f i ca en tonces med ian te la f racc ión de absorc ión b iod ispon ib le (f) = a la f racc ión de la dos is admin is t r ada en la c i r cu lac ión s is t ém ica en fo rma ina l te rada.

(AUC ev)

(AUC iv)f =

El valor f se obtiene dividiendo el AUC de las concentraciones plasmáticas después de la administración extravascular (AUC ev) por el AUC de las concentraciones plasmáticas después de administrar la

misma dosis intravenosa (AUC iv).

AUC= Área Bajo la Curva

Biodisponibi l idad

Cantidad absorbida por vía extravascular

Cant idad absorb ida = D x f

Biodisponibilidad relativa (sobre soluciones o

medicamentos orales)

Biod i spon ib i l i dad re la t i va = AUC prob lema

AUC re fe renc ia

La biodisponibilidad máxima no siempre es lo apropiado, ya que una mayor absorción puede asociarse con un

incremento en la aparición de efectos adversos.

Distribución

Es tud ia e l t ranspor te de l fá rmaco dent ro de l compar t im ien to sangu íneo y su pos te r io r pene t rac ión en los te j idos.

Acceso de los fármacos a los tejidos

Cinética de distribución

transporte de los fármacos en la sangre

DistribuciónLas mo lécu las de los fármacos en la sangre se t ranspor tan:

• D isue l tas en e l p lasma. • Incorporadas a las cé lu las (par t i cu la rmente hemat íes , en los que a lgunos pene t ran y se acumulan).

• F i jadas a las pro te ínas p lasmá t i cas.

La albúmina es la proteína mas importante, tienen mayor superficie y capacidad de fijación

a sustancias exógenas.

Acceso de los fármacos a los te jidos

Distribución

El paso de los fá rmacos a los d is t i n tos te j i dos es muy var iab le, pasan desde la sangre a l l iqu ido in te rs t i c ia l a t ravés de los cap i l a res de los cap i l a res x d i fus ión pas iva, s i son sus tanc ias l i poso lub les , o por f i l t rac ión s i se t ra ta de sus tanc ias h id roso lub les.

Acceso de los fármacos a los te jidos

Depósitos tisulares y redistribución de fármacos.

• Los fá rmacos se acumu lan en las cé lu las en concen t rac i ones muy super i o res a las de l p lasma o l i qu ido in te rs t i c i a l .

• Pueden acumu la r se en órganos d is t i n tos a de l ó rgano d iana que s i r ven de rese rvor i os , y puede man tene r l as concen t rac iones p lasmát i cas mas t i empo.

Barreras

Distribución

• Bar re ra p lacen ta r i a : l a mayor í a de fá rmacos en t ra a la c i r cu l ac ión p lacen ta r i a , p roduc iendo a l t e rac iones func iona les en e l fe to.

• Bar re ra Hematoence fá l i ca: La mayor ía de los fá rmacos no ent ran a l SNC porque e l endo te l io de los cap i la res cerebra les carece de poros, a l igua l porque las cé lu las de l ep i te l i o en los p lexos coro ideos es tán un idos muy es t rechamente.

Cinética de distr ibución

Distribución

La d is t r i buc ión de la mayo r í a de los fá rmacos se adap ta b ien a l mode lo b i compar t imen ta l , que se d iv i de :•Compar t im ien to cen t ra l .•Compar t im ien to per i f é r i co .

Compartimientos

Volumen aparente de distribución

I nd i ca la can t i dad to ta l de l fá rmaco den t ro de l o rgan i smo con su concen t r ac ión p lasmá t i ca, pe rm i te ca l cu l a r la dos i s in i c i a l pa ra consegu i r con rap idez n i ve les te rapéu t i cos en s i t uac iones de urgenc ia .

Cant idad to ta l de l fá rmaco que l l ega a l o rgan i smo

Concen t rac i ón p lasmát i ca de fá rmaco)Vd=

D x f

C pVd=