ANESTESICOS LOCALES

Dra. Lorena Duarte

ESTRUCTURA DE LA FIBRA NERVIOSA

Fibras Nerviosas

Aα Aɤ Aδ

Mielinicas

Propiocepción

70-120 m/s12-20 micras

Receptores en husos

musculares

15-30 m/s5-12 micras

Receptores del dolor ,

fríoy tacto.

12-30 m/s2-5 micras

Amielinicas

C

Dolor,

Temperatura.

0.5-2 m/s0.4-1.2 micras

Aß

Receptores de tacto y

presión

30-70 m/s5-12 micras

B

POTENCIAL DE ACCION

HISTORIA

A finales del siglo XIX se descubrió de manera casual el primer anestésico local: Cocaína

En 1860, Albert Niemann fue el primero en aislar este fármaco.

En 1884, Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico.

Poco después, Halstead generalizo su uso para la anestesia.

En 1892, se inicia la búsqueda de sustitutos sintéticos de la Cocaína.

ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Porción lipofílica: Difusión, afinidad, incrementa potencia, duración de acción y toxicidad.Cadena intermedia: Duración de acción, metabolismo.

CLASIFICACION SEGÚN ESTRUCTURA QUIMICA

FARMACODINAM IA

MECANISMO DE ACCION.

Los anestésicos locales actúan en la membrana celular axonal impidiendo la generación y conducción del impulso nervioso.

Esto se debe a su interacción directa con los canales de Na regulados por voltaje.⁺

A concentraciones elevadas puede bloquear también canales de K⁺

La acción del los AL tiene una dependencia de la frecuencia de estimulación y del voltaje

CANALES DE SODIO REGULADOS POR VOLTAJE

Mecanismo de acción

SENSIBILIDAD DIFERENCIAL DE LAS FIBRAS NERVIOSAS A LOS ANESTESICOS LOCALES

Secuencia de bloqueo: dolor, temperatura, tacto, propiocepción, motor.

Se desconocen los mecanismos precisos de los cuales depende esta sensibilidad diferencial.

En general las fibras del sistema nervioso autónomo (B), las fibras C y las Aδ son las primeras en bloquearse.

SENSIBILIDAD DIFERENCIAL DE LAS FIBRAS NERVIOSAS A LOS ANESTESICOS LOCALES.

Tipo Función Ø (m) Mielina

VC (m/s) Sensibil. bloqueo

A Alfa Propiceptiva, motora

12-20 +++ 70-120 +

Beta Tacto, presión 5-12 +++ 30-70 ++

Gamma Huso muscular 3-6 +++ 15-30 ++

Delta Dolor, temperatura

2-5 +++ 12-30 +++

B Simpática Preganglionar <3 + 3-15 ++++

C Raíz dorsal

Dolor, temperatura, tacto

0.4-1.2

- 0.5-2.3 ++++

SimpáticaPostgan-glionar

Vasomotora, visceromotora, pilomotora

0.3-1.3

- 0.7-2.3 ++++

EFECTO DEL PH SOBRE LA ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

El pH del medio determina la acción de los AL en el

tejido.

Las formas no ionizadas son las que difunden a

través de la membrana celular, aunque no son

farmacológicamente activas.

El pH acido neutraliza el efecto de los AL

PROLONGACION DE LA ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES POR LOS VASOCONSTRICTORES.

La duración de la acción de un anestésico local es

proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en

contacto con el nervio.

La adición de vasoconstrictores al anestésico local

disminuye el ritmo de absorcion hacia la circulación,

manteniendolo en el lugar de infiltración.

Esto ultimo, también disminuye su toxicidad sistémica.

PROLONGACION DE LA ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES POR LOS VASOCONSTRICTORES.

Vasoconstrictores mas utilizados Adrenalina Noradrenalina Fenilefrina

“Nunca utilizar para anestesiar mucosas, órganos, partes del cuerpo que no posean circulación colateral (orejas, punta de los dedos, lengua, pene) ni en anestesia regional intravenosa”

1/200.000 (5 μg/ml)1/400.000 (2,5μg/ml)1/80.000

Ventajas de la adición de vasoconstrictor al anestésico local

En resumen: Absorcion gradual. Aumenta la duración del bloqueo. Disminuye los niveles plasmáticos y la

toxicidad. Reduce el sangrado en el campo

operatorio

FARMACOCINETICA

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

, transdérmica

Articaína, benzocaína, proparacaína,

ABSORCION

La absorcion depende de: -Dosis y concentracion del anestésico

local -Lugar de administración -Características fisicoquímicas -Adición de vasoconstrictores

Periodo de latencia: Tipo, concentracion y lugar de administración.

DISTRIBUCION

•La distribución del anestésico local depende de:

-Características fisicoquímicas

-Liposolubilidad

-Grado de unión a proteínas plasmáticas

•La cantidad de fármaco libre en plasma esta

relacionada con su toxicidad.

•A mayor % UPP se reduce su toxicidad

DISTRIBUCION.

Amidas Se fijan en grado máximo a las proteínas plasmáticas, en especial a la glicoproteína acida α 1

Esteres Se conoce poco sobre su distribución

DISTRIBUCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

METABOLISMO Y ELIMINACION

Ester:

>Esterasas plasmáticas, pero también por las hepaticas.

↓En casos de déficit de seudocolinesterasas o ante la

presencia de seudocolinesterasas atípicas.

Amida Enzimas CYP hepáticas N- desalquilación

Hidrólisis

METABOLISMO Y ELIMINACION

Un metabolito de la Prilocaina (o-toluidina) puede causar metahemoglobinemia

LCR Carece de Esterasas

Eliminación Orina Metabolito hidrosolubles

En forma inalterada

Metabolismo y eliminación de los anestésicos locales.

EFECTOS ADVERSOS

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: Estimulación seguida de depresión del SNC,

somnolencia, disforia o euforia, inquietud, temblores, convulsiones, insuficiencia y paro respiratorio, muerte.

SISTEMA CARDIOVASCULAR: Arritmias, hipotensión, paro cardiaco, muerte.

EFECTOS ADVERSOS

UNION NEUROMUSCULAR Y SINAPSIS GANGLIONAR: Afectan la transmisión en la unión neuromuscular y

bloquean el receptor nicotínico a nivel de los ganglios autónomos.

MUSCULO ESQUELETICO: Mionecrosis.

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: Menos frecuentes pero pueden ser potencialmente

mortales

EFECTOS ADVERSOS

ADVERTENCIAS

Antes de administrar un anestésico local:a. Asegúrese de tener el equipo de

reanimación. b. Recuerde que en pacientes con

acidosis o hipoxia se puede incrementar el riesgo y la severidad de las reacciones tóxicas.

c. Recuerde que las soluciones con adrenalina no debe aplicarse en sitios terminales del cuerpo porque la isquemia producida puede producir necrosis.

SOPORTE VITAL AVANZADO

USOS TERAPEUTICOS

ANESTESIA TOPICA

ANESTESIA INFILTRATIVA

( Intravenosa , Extravascular)

BLOQUEO NERVIOSO PERIFERICO

BLOQUEO DE CAMPO

ANTIARRITMICO ( SOLO

LIDOCAINA)

USOS TERAPEUTICOS

ANESTESIA REGIONAL ENDOVENOSA

ANESTESIA NEUROAXIAL (peridural,

subdural, caudal)

ANALGESIA EN NEURALGIA

POSTHERPETICA

ANALGESIA PARA EL TRABAJO DE

PARTO

ANALGESIA POSTOPERATORIA.

PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS

TETRACÍNA AL 2% - 7% LODOCAÍNA 1 - 10% ANESTESIA TOPICA COCAÍNA 1 – 4%

LODOCAINA 0,5% - 1% ANESTESIA PROCAINA 0,5% - 1% INFILTRATIVA Y BUPIVACAINA 0,125% - 0,25% DE CAMPO

DOSIS: 4,5mg/kg - 7mg/kg - 2mg/kg

PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS

LIDOCAINA 1% - 1,5% BOLQUEO MEPIVACAINA 1% - 2% NERVIOSO BUPIVACAINA 0,25-0,375% PERIFERICO

FIN…