ASTEMIZOLEst. Med. Carbajal Camo Juan Hugo

Farmacología y Practicas I

Historia• La primera generación de antihistamínicos se

hizo disponible comercialmente en los años 1940 – 1950 (clorfeniramina, difenhidramina) los cuales no son selectivos y tienen efectos muy marcados sobre el SNC.

• En 1980 aparece una nueva generación con poco o casi nulo efecto de sedación• Terfenadina y astemizol• A este grupo se le conoce como no sedantes

1977 síntesis de astemizol

and astemizole have chemical structures related toknown anti-malarial drugs of the 4-aminoquinoline classand do not, therefore, represent a new class of anti-malarial agent.Astemizole was withdrawn because of cardiovascular adverse events, specifically prolongationof the QT interval caused by potent inhibitionof hERG potassium channels

http://malariajournal.biomedcentral.com/articles/10.1186/1475-2875-13-143

1-[(4-fluorofenil)metil]- N-[1-[2-(4-metoxifenil)etil]- 4-piperidil]benzoimidazol-2-amino

• Estructura Química

Nombre comercial México: AstesenGrupo farmacológico: Anti-Histaminicos de Segunda generación

Mecanismo de acción• Antagonista competitivo de los receptores H1

de acción prolongada• No posee acciones anticolinérgicas• No cruza la barrera hematoencefalica

Farmacocinética• Liberación: Oral• Absorción: Gastrointestinal (se reduce 60% si se administra con comidas)• Distribución: Proteínas plasmáticas 96%• Metabolismo : Hepático 1 paso • Excreción : Heces (la hemodiálisis no lo elimina)

• Parcial -2 días• Total 4 – 8 semanas

Indicaciones • Antihistamínico de dosis única de acción prolongada• Procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis alérgicas y urticaria.

Presentación

• Comprimido de 10 mg• Suspensión de 30 ml (2 mg/ml)

Posología• Adultos 10 mg/dia• Niños 1 ml/ 10 kg/ dia

Contraindicaciones • Hipersensibilidad• Embarazo• Niños menores de 2 años• Lactancia• Insuficiencia hepática• Pacientes que estén bajo tratamiento ketoconazol, itraconazol o eritromicina,

Efectos adversos• Aumento del apetito, erupción y flatulencia

20 a 30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

Bibliografía• https://arepal.files.wordpress.com/2011/03/7-antihistaminicos.pdf• https://es.wikipedia.org/wiki/Astemizol • http://medicamentos.com.mx/DocHTM/27726.htm• https://www.ecured.cu/Astemizol• http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=304• https://arepal.files.wordpress.com/2011/03/7-antihistaminicos.pdf• https://es.wikipedia.org/wiki/Imidazol• http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=361• http://sibdi.ucr.ac.cr/boletinespdf/cimed12.pdf