Continuación de opioides

Universidad del Zulia

Facultad de Medicina

División de Estudios para Graduados

Instituto Venezolano de Seguros Sociales

Hospital “Dr. Manuel Noriega Trigo”

Postgrado de Anestesiología

OPIOIDESOPIOIDESContinuación.Continuación.

Dr. Carlos Arturo ColmenaresResidente del 1er. Año

Clasificación de los Opioides


Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides

• Agonistas Puros:

Anestesia de Miller. 7ma. Edicion. 2013. Editorial Elsevier.

1. Según su Unión a Receptores

- Morfina- Meperidina- Metadona- Fentanilo- Heroína- Hidromorfona



• Agonista Parcial:

- Buprenorfina





• Agonista - Antagonista:

- Nalorfina- Butorfanol- Pentazocina- Nalbufina





• Antagonistas

Torres. Tratado de Anestesia y Reanimación. 3era Edición. 2003.

- Naloxona- Naltrexona- Nalmefeno




• Alcaloides Naturales del Opio


2. Según su Origen

- Derivados del Fenantreno:Morfina

Codeína- Derivados de la Benzilisoquinolina

Papaverina

Tebaína



• Derivados Semi-Sintéticos


2. Según su Origen

- Derivados de la MorfinaOximorfona

Hidromorfona

Heroína- Derivados de la Tebaína

Buprenorfina

Oxicodona- Derivados de la CodeínaTramadol



• Opioides Sintéticos


2. Según su Origen

- MorfinanosNaloxona

Naltrexona

Nalbufina- Fenilheptilaminas

Metadona- Fenilpiperidinas

Acciones Farmacológicas Generales

Acciones Farmacológicas

GeneralesDr. Carlos Arturo Colmenares

Opioides

• Analgesia

• Sedación

• Cambios en el Estado de Ánimo


1. Efectos en el Sistema Nervioso



Opioides

• Disrupción del Mecanismo Termorregulador

2. Efectos en Hipotálamo

Heidari et col. Advance Biomedical Research, 2014; 3: 64-69.



Opioides

• ACTH

3. Efectos Neuroendocrinos

• FSH• LH• Testosteron

a• Cortisol• B-Endorfina

• Efectos dosisdependientes• A la administración crónica, disminuyen estos efectos por la aparición de tolerancia.




Opioides

4. Efectos sobre el Sistema Respiratorio

• Depresión Dosis Dependiente




Opioides


• Estimulo ventilatorio de los centros respiratorios

en respuesta al CO2.• Primero afección de la FR y luego del VC,

con inicio a los 5 a 10 min. de la administración EV, 30 min. IM y 90 min. SC.




Opioides



++



Opioides

5. Efectos Pupilares


• Miosis producto de la estimulación directa del núcleo de Edinger-Westphal.



Opioides

6. Efectos Neuroexcitatorios


• Nistagmus

• M.O. Inespecíficos

• Mioclonías

• Crisis Convulsivas

Tónico-clónicas

Cambios en la Concentración de Catecolaminas en las Vías Dopaminérgicas



Opioides

7. Náuseas y Vómitos




Opioides

8. Efectos Cardiovasculares


- Agonistas μ producen leve depresión miocárdica.

- Estimulación vagal directa y acción sobre el

nodo SAMeperidina

Alfentanilo

Remifentanilo



Opioides

8. Efectos Cardiovasculares


- Acción depresora directa sobre el centro vasomotor

bulbar.

- Mecanismo de Acción Indirecto



Opioides

9. Efectos Gastrointestinales


- Motilidad y Secreciones Digestivas en todo el tracto GI



Opioides

10. Rigidez Muscular


- Incrementan el tono muscular.

- Factores predisponentes: Dosis y Velocidad de Infusión.



Opioides




Opioides


Morfina

Morfina Dr. Carlos Arturo ColmenaresOpioides

- Opioide agonista usado para anestesia y analgesia, principal ejemplar de la familia de

los opioides.

Clinical Anesthesia. Paul Barash. 7th Edition. 2013. LWW Editorial.


Historia


- Aislada y bautizada en 1804.

Friedrich Sertürner

- Vendida por Sertürner mismo

desde 1817 como un potente

analgésico. - Distribuida comercialmente por

Merck desde 1827.


Mecanismo de Acción


• Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ y κ.

- Sustancia Gris Periacueductal- Locus Ceruleus

- Núcleos del Bulbo

- Porción presináptica de los nociceptores aferentes - Bloqueo del ascenso del

impulso nervioso


Farmacodinamia



Farmacocinética


- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%.

- Liposolubilidad leve.

Metabolismo- Morfina

M3GM6G

90% 10%


Farmacocinética


- pKa: 7,9. - Unión a Proteínas: 34%.

- Liposolubilidad leve.

Metabolismo- Morfina

M3GM6G

90% 10%


Dosis


• EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0.1-1 mg/hora (dosis máx. 10 mg/24 h)

• INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.2-1 mg/dosis para 24 horas

• SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h, dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos (rango 5-20 mg/3-4 h)

• RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas-Niños (> de 6 meses y < de 50 kg):

• VO: 0.15-0.3 mg/kg cada 3-4 horas• IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas• IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.• IV en infusión cont.: 10-30 mcg/kg/h


Interacciones


- Sedación y Anestesia - Depresión Respiratoria

- Anfetaminas- Fenotiazinas

- Antidepresivos Tricíclicos- IMAO

- Sedantes

- Antihistamínicos


Presentaciones Comerciales


• Cloruro Mórfico Braun.

• Morfina Serra.

• Oglos.

• MST Unicontinus Retard.

• Oramorph.

• MST Continus Retard.

• Sevredol.

• Skenan.




• Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml)






Comprimidos de 10 mg

(Sevredol).

Comprimidos de 20 mg

(Sevredol).

Comprimidos retard de 5 mg.





Comprimidos retard de 100

mg.

Comprimidos retard de 200

mg.




Solución oral 2 mg/ml, frasco de 100

ml


ml


ml

Solución oral 20 mg/ml, frasco de

250 ml

• Precaución y disminución de dosis en ancianos, pacientes

debilitados, insuficiencia renal y/o hepática.

• Ajuste de dosis en insuficiencia renal

- ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal

- ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal

• Regimen analgésico opioide adaptado a las

necesidades de cada paciente.


Recomendaciones

Miller. Anestesia. 7ma Edición. Editorial Elsevier. 2013.

• Atraviesa la placenta, pudiendo causar depresión respiratoria y/o

síndrome de abstinencia en el recién nacido.

• Pasa a leche materna.

• Precaución en pacientes con disminución de la función respiratoria; los niños < 3 meses son más

susceptibles a la depresión respiratoria.


Recomendaciones


• Usar con precaución en pacientes con trastornos de la motilidad gastrointestinal o afección de vías biliares.

• Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis tóxica, delirium tremens o estados convulsivos;

evitar el alcohol.


Recomendaciones


Universidad del Zulia

Facultad de Medicina

División de Estudios para Graduados

Instituto Venezolano de Seguros Sociales

Hospital “Dr. Manuel Noriega Trigo”

Postgrado de Anestesiología

OPIOIDESOPIOIDESContinuación.Continuación.

Dr. Carlos Arturo ColmenaresResidente del 1er. Año

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