LORAZEPAM C.E.S.T.Farmacología lEst. Med. Carbajal Camo Juan Hugo

BENZODIAZEPINA

5-fenil-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-ona

Las benzodiazepina son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central con efectos:• Sedantes• Hipnóticos• Ansiolíticos• Anticonvulsivos• Amnésicos• Miorrelajantes

 McKernan RM; Rosahl TW, Reynolds DS, Sur C, Wafford KA, Atack JR, Farrar S, Myers J, Cook G, Ferris P, Garrett L, Bristow L, Marshall G, Macaulay A, Brown N, Howell O, Moore KW, Carling RW, Street LJ, Castro JL, Ragan CI, Dawson GR, Whiting PJ. (Jun de 2000). «Sedative but not anxiolytic properties of benzodiazepines are mediated by the GABA(A) receptor alpha1 subtype.». Nature neuroscience. 3 (6): 587-92.

AÑOS 50 “revolución de la psicofarmacología” las corrientes psicoanalíticas, doctrinalmente imperantes en la psiquiatría de la época, consideraban la ansiedad como una manifestación clínica de las neurosis

Sternbach tuvo que emigrar a Estados Unidos durante la segunda guerra mundial ante el acoso antisemita nazi, y obtuvo un empleo como químico de los Laboratorios Hoffmann-La Roche Inc. en Nutley (New Jersey).

En 1954, decidió continuar sus estudios sobre ciertos compuestos tricíclicos

En abril de 1957, el laboratorio de Roche en Nutley (New Jersey), en el que trabajaba Leo H. Sternbach, necesitaba una limpieza urgente.

Durante el desarrollo de esos trabajos, un colaborador de Sternbach, Earl Reeder, encontró unos frascos que contenían miligramos de algunas de las sustancias sintetizadas en 1955 que no habían sido sometidas a ensayos de actividad biológica

Decidieron probarlos en animales de investigación. Increíblemente, este compuesto, que podría haber terminado en la basura sin que nadie se hubiese preocupado de su existencia, mostró interesantes propiedades tranquilizantes y ansiolíticas.

Fue en 1930 cuando Leo Sternback descubrió las benzodiazepina (BZD), pero hasta el año de 1957 se introdujo a la práctica clínica el uso del clordiacepóxido (benzodiazepina ansiolítica).

http://www.jano.es/ficheros/sumarios/1/0/1630/52/1v0n1630a13095601pdf001.pdf

LORAZEPAM

 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiacepina-2-ona

Grupo Farmacológico: Benzodiazepina Mecanismo de Accion: Agonista del Receptor GABAA

Farmacocinetica:Liberacion: oralMetabolismo: HepaticoExcresion: Renal

INDICACIONES Manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades a corto plazo

En una premedicación quirúrgica. Así como un coadyuvante en fármacos antieméticos, usado para el tratamiento de náuseas y vómito asociado con la quimioterapia para el tratamiento del cáncer

PRESENTACION

Cada tableta contiene: Lorazepam 1 o 2 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta. 

DOSIS Lorazepam: Es un potente ansiolítico, es muy útilen crisis de angustia. Se emplea por vía oral a unadosis de 0.5 a 6 mg/día o por vía sublingual se usa0.05 mg/kg/día. Por vía intravenosa se utiliza parael control de estados epilépticos.

CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a cualquiera de los componentes de la formulación

EFECTOS ADVERSOS Principal somnolencia. Otras reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y letargia, desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito, cambio de peso, depresión visión borrosa y diplopia, agitación psicomotora, disturbio del sueño

BIBLIOGRAFÍA

Goodman y Gilman. (2012). Las bases terapeuticas de la farmacologia. Mexico: McGraw Hill

Manual de farmacología Pierre Mitchel Aristil Chéry http://www.jano.es/ficheros/sumarios/1/0/1630/52/1v0n1630a13095601pdf001.pdf

http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=317 https://es.wikipedia.org/wiki/Lorazepam