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FARMACOLOGIA DELLE SOSTANZE FARMACOLOGIA DELLE SOSTANZE PSICOTROPE DI PIUPSICOTROPE DI PIU’’ FREQUENTE USO FREQUENTE USO
TERAPEUTICOTERAPEUTICO
Seminario
“Stili di vita e idoneità al lavoro:uso di farmaci psicotropi”Associazione Parmense dei Medici del Lavoro
Enzo MolinaDipartimento di Anatomia Umana,
Farmacologia e Scienze Medico-ForensiFacoltà di Medicina e ChirurgiaUniversità degli Studi di Parma
Parma, 23 Ottobre 2009
Azienda Unità Sanitaria Locale di Parma
Il Sistema Nervoso
• L’encefalo pesa 1.3 - 1.5 kg.• 100 miliardi di cellule• 1,000,000 di Miliardi di sinapsi• I segnali viaggiano sino oltre 400 Km/ora• Assorbe il 20% dell’ossigeno corporeo
NEUROTRASMETTITORI
• SEROTONINA: Depressione e Ansia
• NORADRENALINA: Ansia e Disturbi affettivi
• OPPIOIDI: Stress, Dolore ed Umore• DOPAMINA: Parkinson e Psicosi• ACETILCOLINA: Parkinson ed Alzheimer
Da Principi di FarmacologiaLe basi fisiopatologiche della terapiaCasa Ed. Ambrosiana
Neurone Serotonergico
Da Principi di FarmacologiaLe basi fisiopatologiche della terapiaCasa Ed. Ambrosiana
Neurone Adrenergico
Neurone adrenergico
Neurone serotoninergico
Da Principi di FarmacologiaLe basi fisiopatologiche della terapiaCasa Ed. Ambrosiana
FARMACOCINETICAANTIDEPRESSIVI TRICICLICI (TCA)
• Fortemente lipofili e si legano avidamente alle proteine plasmatiche
• Metabolismo di primo passaggio vario con metaboliti attivi (citocromo P450)
• Dosaggi individualizzati• Eliminati per via renale
FARMACOCINETICAINIBITORI SELETTIVI RICAPTAZIONE
SEROTONINA (SSRI)
• Sostanze lipofile, metabolismo epatico (P450)
• Interazione metabolica con antidepressivi, antipsicotici, benzodiazepine, antiepilettici, warfarina, beta bloccanti, chemioterapici ..
• Emivita nell’ordine delle 24 ore
LE BASI DELLA FARMACOLOGIA, Zanichelli editore
Ritardo comparsa effetto terapeutico degli antidepressivi
Sensibilizzazione CentraleSi osservano alterazioni permanenti a livello molecolare, neurochimico, strutturale e fisiologico, le memorie della lesione/danno, a tali modificazioni centrali corrisponde una aumentata sensibilità locale, che si estrinseca, a livello comportamentale, in una riduzione della soglia dolorifica che vede nella fosforilazione di proteine, un processo che attiva una varietà di effettori (canali ionici e fattori di trascrizione)
Da PRINCIPI DI FARMACOLOGIA Casa Editrice AMBROSIANA
FARMACOCINETICAINIBITORI DELLE MAO ( MAOI)
• Sostanze lipofile, assorbite per os, metaboliti attivi
• I MAOI irreversibili sono eliminati con le Mao
• Tossicità sistemica da tiramina• Minore tossicità con i RIMA (moclobemide,
befloxatone e brofaromina)
NEUROTRASMETTITORI S.N.
• Il principale neurotrasmettitore eccitatore del S.N. è il GLUTAMMATO
• Il principale neurotrasmettitore inibitori del S.N.C. è il GABA
NoradrenalinaGabaEncefaline
Canali per Calcio, Cloro e Potassio
Recettori metabotropi e ionotropi(struttura tetramerica) per Glutamato
• Il canale per il Cl- del recettore GABAA
• Agonisti e modulatori positivi
• Antagonisti e modulatori negativi
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