View
217
Download
0
Category
Preview:
Citation preview
PengantarPengantar FarmakologiFarmakologi
drdr H M H M BakhriansyahBakhriansyah, , M.KesM.Kes., ., M.Med.EdM.Med.Ed
BagianBagian FarmakologiFarmakologi
FakultasFakultas KedokteranKedokteran UNLAMUNLAM
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
•• FarmakologiFarmakologi
–– SubstansiSubstansi yang yang berinteraksiberinteraksi dengandengan suatusuatu sistemsistem
yang yang hiduphidup melaluimelalui prosesproses kimiakimia, , terutamaterutama terikatterikat
padapada molekulmolekul pengaturpengatur dandan memacumemacu atauatau
menghambatmenghambat prosesproses--prosesproses normal normal tubuhtubuh
•• FarmakodinamikFarmakodinamik
–– Cara Cara kerjakerja obatobat, , efekefek obatobat terhadapterhadap fungsifungsi berbagaiberbagai
organ, organ, dandan pengaruhpengaruh obatobat terhadapterhadap reaksireaksi biokimiabiokimia
dandan strukturstruktur organorgan
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
I. TEORI RESEPTORI. TEORI RESEPTOR
RECEPTOR
DRUG
Perubahan:• aktivitas biokimia• biofisika makromolekul
1. menentukan efek farmakologis
2. selektivitas efek obat3. membantu peran antagonis
farmakologi obat
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
II. KERJA OBAT TANPA II. KERJA OBAT TANPA
PERANTARAAN RESEPTORPERANTARAAN RESEPTOR
1.1. EfekEfek non non spesifikspesifik dandan gangguangangguan padapadamembranmembran•• PerubahanPerubahan sifatsifat osmotikosmotik (urea, (urea, manitolmanitol, MgSO, MgSO44))
•• PerubahanPerubahan sifatsifat asamasam--basabasa ((antasidaantasida, NH, NH44Cl, Cl, NaHCONaHCO33))
•• KerusakanKerusakan non non spesifikspesifik ((antiseptikantiseptik--desinfektandesinfektan))
•• GangguanGangguan fungsifungsi membranmembran ((anestesianestesi volatile)volatile)
2.2. InteraksiInteraksi dengandengan molekulmolekul kecilkecil atauatau ion ion (CaNa(CaNa22EDTAEDTA-- Pb2+)Pb2+)
3.3. MasukMasuk keke dalamdalam komponenkomponen selsel ((obatobat kankerkanker))
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
III. KONSENTRASI DAN RESPON OBATIII. KONSENTRASI DAN RESPON OBAT
•• DosisDosis berbandingberbanding luruslurus dengandengan responrespon obatobat
•• ResponRespon berhentiberhenti padapada konsentrasikonsentrasi tertentutertentu
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
•• EfikasiEfikasi
•• PotensiPotensi –– dinyatakandinyatakan dengandengan ED50ED50
•• Slope Slope kurvakurva dosisdosis--responrespon
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
ContohContoh slope slope kurvakurva dosisdosis--responrespon
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
IV. INDEKS TERAPI IV. INDEKS TERAPI dandan OBAT OBAT
IDEALIDEAL
•• IndeksIndeks TerapiTerapi = =
LD50/ED50LD50/ED50
•• MenentukanMenentukan tingkattingkat
keamanankeamanan obatobat
•• ObatObat IdealIdeal = =
LD1/ED99LD1/ED99
�� ≥≥ 1 1
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
V. INTERAKSI OBATV. INTERAKSI OBAT
•• MenguntungkanMenguntungkan
•• MerugikanMerugikan
TerbagiTerbagi 3 3 kategorikategori::
1.1. InkompatibilitasInkompatibilitas
2.2. InterkasiInterkasi farmakokinetikfarmakokinetik
3.3. InteraksiInteraksi farmakodinamikfarmakodinamik
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
IstilahIstilah--istilahistilah padapada interaksiinteraksi obatobat--
reseptorreseptor
•• AgonisAgonis
•• AntagonisAntagonis ((penghambatpenghambat//blockerblocker))
–– KompetitifKompetitif : : dapatdapat diatasidiatasi dengandengan
peningkatanpeningkatan dosisdosis
–– Non Non kompetitifkompetitif : : tidaktidak dapatdapat diatasidiatasi
dengandengan peningkatanpeningkatan dosisdosis
•• Agonis/antagonisAgonis/antagonis parsialparsial ((nalorfinnalorfin))
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
INTERAKSI FARMAKODINAMIKINTERAKSI FARMAKODINAMIK
•• InteraksiInteraksi padapada tingkattingkat reseptorreseptor ((antagonisantagonis
padapada reseptorreseptor))
ReseptorReseptor AgonisAgonis AntagonisAntagonis
HistaminHistamin H2H2 HistaminHistamin SimetidinSimetidin, , ranitidinranitidin, ,
nizatidinenizatidine
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
•• InteraksiInteraksi fisiologisfisiologis ((antagonisantagonis fisiologisfisiologis) ) ��
bekerjabekerja padapada organ yang organ yang samasama, , reseptorreseptor
berbedaberbeda
OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEK
AntidiabetikAntidiabetik Beta Beta blokerbloker EfekEfek obatobat A A
meningkatmeningkat
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
•• PerubahanPerubahan keseimbangankeseimbangan cairancairan dandan
elektrolitelektrolit
–– TerutamaTerutama berpengaruhberpengaruh padapada obatobat jantungjantung, ,
transmisitransmisi neuromuskularneuromuskular dandan ginjalginjal
OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEK
DigitalisDigitalis DiuretikDiuretik, ,
amfoteresinamfoteresin BBHipokalemiHipokalemi oleholeh obatobat
B, B, toksisitastoksisitas obatobat A A
meningkatmeningkat
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK
•• IlmuIlmu yang yang
mempelajarimempelajari::
–– absorpsiabsorpsi, ,
–– distribusidistribusi, ,
–– metabolismemetabolisme
((biotransformasibiotransformasi) ) dandan
–– ekskresiekskresi obatobat..
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
•• ABSORPSI, ABSORPSI, dipengaruhidipengaruhi::
–– SifatSifat fisikfisik & & kimiakimia bahanbahan obatobat
–– Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)
–– Cara Cara pemberianpemberian
–– KonsentrasiKonsentrasi obatobat
–– LuasLuas permukaanpermukaan kontakkontak obatobat
–– SirkulasiSirkulasi padapada tempattempat absorbsiabsorbsi
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
DISTRIBUSI, DISTRIBUSI, dipengaruhidipengaruhi::
•• KemampuanKemampuan melewatimelewati membranmembran selsel::–– MudahMudah →→ intraselintrasel dandan ekstraekstra selsel
–– Sulit Sulit →→ cairan ekstra selcairan ekstra sel
•• Obat ke SSP dan janin Obat ke SSP dan janin →→ lewat sawar lewat sawar darah otak dan sawar uridarah otak dan sawar uri
•• Obat yang larut lemak mudah melintasi Obat yang larut lemak mudah melintasi sawar.sawar.
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)
•• DiDi heparhepar
•• BiotransformasiBiotransformasi oleholeh enzimenzim mikrosommikrosom →→ menjadimenjadi lebihlebihpolar polar →→ mudahmudah diekskresidiekskresi oleholeh ginjalginjal..
ReaksiReaksi SintetikSintetik
•• KonjugasiKonjugasi molekulmolekul obatobat dengandengan substratsubstrat endogen endogen sepertiseperti: : gugusgugus glukuronidglukuronid, , asetilasetil, , atauatau sulfatsulfat
•• Perlu energi dari ATP Perlu energi dari ATP →→ metabolit menjadi inaktifmetabolit menjadi inaktif
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
Reaksi non sintetik Reaksi non sintetik
•• Tidak membutuhkan energi Tidak membutuhkan energi �� reaksireaksi reduksireduksi, , oksidasioksidasi atauatau hidrolisishidrolisis
•• →→ metabolit bisa lebih aktif, berkurang metabolit bisa lebih aktif, berkurang aktivitasnya, tidak aktifaktivitasnya, tidak aktif
BiotransformasiBiotransformasi →→ mengakhirimengakhiri efekefek obatobat
•• menghambatmenghambat enzimenzim mikrosommikrosom heparhepar: SKF: SKF––525 A 525 A pemberianpemberian SKFSKF--525A: 525A: memperpanjangmemperpanjang efekefek obatobat
•• menginduksimenginduksi enzimenzim mikrosommikrosom: : fenobarbitalfenobarbital..
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
EKSRESI EKSRESI
•• BentukBentuk metabolitmetabolit hasilhasil biotransformasibiotransformasi
•• BentukBentuk asalnyaasalnya
•• MelaluiMelalui: : ginjalginjal, , bersamabersama tinjatinja, , empeduempedu, ,
paruparu--paruparu, air , air susususu, , keringatkeringat
PengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantarPengantar FarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologiFarmakologi
Recommended