Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías...

Universidad de SonoraFarmacología II

Alejandra López Castro

¨Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias.¨

Sulfonamidas

Quinolonas

Trimetoprim-Sulfametoxazol

Antiséptico y

Analgésicos infecciones en vías urinarias

TemarioSulfonamidas- Historia.

- Estructura.

- Espectro de acción.

- Mecanismo de acción.

- Absorción, transformación excreción.

SE ABSORBEN Y SE EXCRETAN PRONTO

Sulfisoxazol Sulfametoxazol Sulfadiazina

SE ABSORBEN PRONTO POR VÍA ORAL, ACTIVOS EN EL INTESTINO

Sulfasalazina

UTILIZAN LOCALMENTE

Sulfacetamida Sulfadiazina argéntica

ACCIÓN PROLONGADA Sulfadoxina

«Sulfonamidas»

I.G. Farbenindustrie 1932 PRONTOSILColorantes azo (grupo sulfonamida)

DomagkProtección ratones stafilococos

1933 Foerster Septicemia estafilocócicaEnsayo clínico bebé 10 meses

Colebook y Kenny, Buttle et al. Fiebre Puerperal y Meningocócicas

Diuréticos e hipoglucamiante sulfoniurea

Insolubles en agua, pero sus sales sódicas son solubles.

Acción antibacteriana, sulfanilamida.

Efecto bacteriostático, los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedero

son esenciales para erradicar finalmente la infección.

In vitroStreptococcus pyogenesHaemophilus influenzae,

Haemophilus ducreyi,Nocardia

ActinomycesCalymmatobacterium granulomatis

Chlamydia trachomatis

Neisseria meningitidis B, C y A.

ShigellaE.Coli

Mecanismo de Acción

Análogos estructurales y antagonistas competitivos del

PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.

TrimetoprimEfecto sinergista

Pteridina + PABA

Ácido dihidropteroico

Ácido dihidrofólico

Ácido tetrahidrofólico

Glutamato

Sulfonamida

NADPH

NADP

Resistencia

Mutación

Selección aleatoria

Transferencia mediante plásmidos

Absorción,biotransformación y excreción.

Vías gastrointestinales

70 a 100%

2 a 6 hValor máximo en Plasma

•Se distribuyen por el agua corporal total y todos los

tejidos del cuerpo.

• Penetran los espacios pleural, peritoneal,

sinovial y ocular presentando

concentraciones de la droga cercanas a las

séricas.

• La sulfadiazina y el sulfisoxazol penetran el líquido cefalorraquídeo.

Clasificación

Se absorben y excretan pronto

Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino.

Utilizadas localmente

Agentes de acción prolongada

SulfisoxazolSulfadiazinaSulfasalazinaSulfacetamida

MefenidaSulfadiazina argéntica

Sulfadoxina

Se absorben y excretan pronto

SulfisoxazolSulfametoxazol

Sulfadiazina

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Sulfisoxazol 3-7 hr 6-8 hr Hepático Renal 50 mg/Kg/6-8 hr

PEDIAZOLE

Sulfametoxazol 2-4 hr 6-12 hr HepáticosOtros

Renal 2 gr inicio y1 gr c/8-12 hr.

IV. 400 mg c/8 hr

Sulfadiazina 2 hr 6-24 hr Hepático Renal 2-4 gr inicio2-4 gr c/4-8 hr.

$219.00

SulfisoxazolPEDIAZOLE

TxOtitis mediaH. Influenzae

SulfametoxazolBactrimSulfadiazina

NopuxdemTx Infecciones de la pielInfecciones en úlcerasCoadyuvante de la cicatrización $100.00

Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino

Sulfasalazina

SulfasalazinaAZULFIDINA

Tx- Colitis Ulcerosa.- Enteritis regional.- Colitis granulomatosa.- Artritis reumatoide.

Dosis- 1 a 2

g/día- 3 a 8

g/día

- Anemia cuerpos de Heinz- Hemólisis aguda- Agranulocitosis.- Nausea.- Fiebre- Artralgia- Erupciones- Infecundidad

$154.00

Utilizados localmente

SulfacetamidaSulfadiazina argéntica

1 o 2 gotas/hr

$ 52.08

Sulfacetamida

1 o 2 gotas/ 4 o 6 hr

$187.60

1 o 2 gotas/hr

$ 52.08

Tx- Conjuntivitis.- Queratoconjuntivitis.- Blefaroconjuntivitis.- Tracoma.

$26.60

Sulfadiazina argéntica

1 o 2 v/día

TxCoadyuvante en la prevención y tx de la sepsis de lesiones en pacientes con quemaduras de 2do y 3er grado.

- Ardor-Erupciones-Prurito

Agentes de acción prolongada

Sulfadoxina

Sulfadoxina

$254.00

TxProfilaxis y Tx de paludismo por cepas de Plasmodium falciparum resistentes a mefloquina.

Sx. Stevens-Johnson

Efectos Adversos

CristaluriaAnorexiaNauseaVómitoKernícterus

Anemia hemolítica agudaAgranulocitosisAnemia aplásica

Interacciones

PotenciaAnticoagulantes oralesHipoglucemiantesAnticonvulsivos

Temario

Trimetoprim-Sulfametoxazol- Mecanismo de acción.

- Espectro de acción.

- Efectos adversos

«Trimetoprim-Sulfametoxazol»

Mecanismo de Acción

Análogos estructurales y antagonistas competitivos del

PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.

TrimetoprimEfecto sinergista

Pteridina + PABA

Ácido dihidropteroico

Ácido dihidrofólico

Ácido tetrahidrofólico

Glutamato

Sulfonamida

NADPH

NADP

20 a 100 veces > sulfametoxazol

Chlamydia diptheriaeN. Meningitidis

Staphylococcus aerusS. epidermidis.

S. PyogenesE. Viridans

E. ColiProteus mirabilisProteus morganii

P. RattgeriEnterobacterSalmonella

ShigellaPseudomonas pseudomallei

SerratiaAlcaligenesKleibsella

Brucella aborterocólicaPasterella hemolytica

Yersinia pseudotuberculosisY. Enterocólica

Nocordia asteroides

Pseudomonas aeruginosa.Bacteroides fragilis.

Enterococos.

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Trimetroprim-sulfametoxazol

2-4 hr 6-17 hr Hepático Renal 4 ml m/n2 m/n

BACTRIM

Trimetoprim-sulfametoxazolBACTRIM

$92.00

Tx Infecciones tracto respiratorio.Otitis.Tracto urinario.Ureitis gonocóccica.Chancroides.Fiebre tifoidea.Shigellosis.Diarrea del viajero.Cólera.Nocardiosis.Granulomatosis de Wegener.

$108.51

800/160 mg c/12hr

$40.95

2 c/12hr

$33.60

4ml m/n

$49.00

1 c/12hr40 ml c/12hr

$56.60

20 ml c/12hr

$95.34

2 c/12hr

Efectos Adversos

Dermatitis exfoliativa.Sx. Stevens-Johnson.Sx. Lyell

NáuseaVómitoGlositisEstomatitis

DepresiónCefalalgiaAlucinaciones

AnemiaTrastornos coagulaciónPúrpuraAgranulomatosisGranulocitopeniaContraindicación

HepatopatíaNefropatíaMenores de 6 meses

TemarioQuinolonas- Mecanismo de acción.

- Estructura química

- Clasificación

- Espectro1RA GENERACIÓN

Ácido Nalidíxico2DA GENERACIÓN

Ciprofloxacino

3RA GENERACIÓN

Levofloxacino4TA GENERACIÓN

Moxifloxacino

-Efectos adversos

«Quinolonas»

Mecanismo de Acción

1ra generación

2da generación

3ra generación

4ta generación

Quinolona

s

Ac. Nalidíxico

CiprofloxacinoLevofloxacino

Moxifloxacino

E. ColiSalmonella

ShigellaEnterobacter

CampylobacterNeisseriaEliopoulos

P. AeruginosaChlamydia

MycoplasmaLegionellaBrucella

Mycobacterium

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Ac. Nalidíxico 1-3 hr 4-6 hr Hepático RenalFecal

2 c/6 hr AZOGEN

$76.30

TxInfecciones urinarias

ContraindicadoHepatopatía

NefropatíaMenores de 18 años

EmbarazoLactancia

Ac. NalidíxicoAZOGEN

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Ciproflaxina 60-90 min

3 a 5 hr Hepático Renal 200 a 400mg c/12 hr

CIPROFLOX

CiproflaxinaCiproflox

TxInfecciones osteoarticularesGinecológicasRespiratoriasDe oído medioSinusitisVías urinariasFiebre tifoidea

$365.28

$118.14$187.0

0$86.10

La ciprofloxacina inhibe el metabolismo de la cafeína y la Teofilina aumentando

sus niveles y toxicidad. También inhibe el GABA y puede llegar a producir

convulsiones especialmente cuando se usa en combinación con AINES.

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Levofloxacina 1-2 hr 6-8 hr Hepático Renal 250 a 500 mg/día

SIBOFIX

$180.00

LevofloxacinaSibofixTx

Sinusitis agudaBronquitis crónicaNeumoníaInfección vías urinariasInfecciones de la pielSepticemiaProstatitis.

$365.28

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Moxifloxacina 1 hr 12 hr Hepático Renal 400 mg c/24 hr

AVELOX

$453.62

MoxifloxacinaAvelox

TxRinosinusitis agudaInfecciones piel y tejidosInfecciones intra-abdominalesBronquitis crónicaEnfermedad inflamatoria pélvica

Efectos Adversos

CefalalgiaMareosAlucinacionesConvulsionesDelirioConvulsionesFotosensibilidad

DiarreaColitis

Rotura tendón de Aquiles

QT largo

Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido

de alerta, por lo que es importante advertírselo a los

pacientes que conducen vehículos o manejan maquinarias

peligrosas.

Temario

Antisépticos y analgésicos en infecciones de las vías urinarias.

- Nitrofurantoína

- Fenazopiridina

«Antisépticos y Analgésicos» en infecciones de las vías urinarias

NitrofurantoínaFuradantina - Macrodantina

$349.73

$298.51

TxInfecciones vías urinarias- No complicadas- Embarazadas- Catéter vesical

ContraindicadoNefropatíaMenores de 12 años

Actividad antimicrobiana selectivaLesiona el ADN

Nausea VómitoDiarreaNeumoníaNeuropatías

Nitrofurantoína 30-60 min 4-6 hr Diversos tejidos

Renal 50 – 100 mg 4/d

FURANTADINAMACRODANTADINA

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

FenazopiridinaPirimir

$92.40

TxAcidificante y analgésico auxiliar en tx infecciones de las vías urinarias. Alivia síntomas de disuria.

ContraindicaciónHepatopatía Nefropatía

Orina Naranja o roja.Metahemoglobinemia

FármacoInicio

AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis

Nombre comercial

Fenazopiridina 1-2 hr 6-8 hr Ninguno Fecal 200 mg c/8hr PIRIMIR

Alejandra López Castro