Кокаин и Кокаин и последствия его последствия его употребленияупотребления

ûКокаин — химическое соединение, один из представителей ряда тропановых алкалоидов, наркотик, производимый из листьев растения коки (лат. Erythroxylon coca), распространённого в Южной Америке.

Историяû В качестве психостимулятора кокаин

применялся индейцами Южной Америки с III века до нашей эры

û В империи инков жевание листьев коки было распространено среди жрецов и знати

û В 1567 году, жевание коки было признано языческим обрядом и запрещено

Историяû В 1821 году, после того, как медик, а

также президент Перу Иполито Унануе прочитал доклад в Нью-Йорке, о свойствах коки узнали в США, но до 1850 года в Европе употребление коки было мало распространено

û В 1859 году Альберт Ниман выделил из листьев коки особый компонент —алкалоид C32H20NO8 и назвал его кокаин

Историяû В дальнейшем была открыта точная

формула: C17H21NO4. Кокаин начал активно распространяться в США как средство для местной анестезии, войдя в 1900 году в пятёрку самых продаваемых лекарств.

û В XIX веке кокаин использовался и как пищевая добавка. Популярное в то время вино Vin Mariani, изобретённое химиком Анжело Мариани в 1863 году, содержало экстракт листьев куста коки.

Историяû В 1884 году Зигмунд Фрейд приступил

к исследованиям психостимулирующих свойств кокаина

û В 1885 году на рынок поступил газированный напиток Кока-Кола, содержавший кокаин. В состав этого напитка входили листья коки и орехи кола, чем и было обусловлено название напитка каина

Историяû В начале XX века в Европе кокаин

использовался как местный анестетик.û Расшифровка химической структуры

кокаина стала толчком к синтезу таких известных местных анестетиков, как анестезин, новокаин и других. В связи с синтезом этих местных анестетиков к середине 20 века кокаин был практически полностью вытеснен из медицинской практики.

û В 1963 году кока и кокаин по решению ООН были внесены в список запрещенных веществ

Физические свойства

û Кокаина гидрохлорид: C17H21NO4•HCl;

û Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения.

û Форма выпуска фармакопейного препарата – порошок.

Химические свойстваû Кокаин представляет собой

метиловый эфир бензоилированногоэкгонина.

û Биохимический предшественник кокаина и других тропановыхалкалоидов — аминокислота орнитин.

û Основным источником кокаина являются листья куста коки, в дикорастущих сортах растения содержание кокаина не превышает1 %.

Химические свойстваû При первичной очистке кокаина-сырца выход

чистого вещества составляет менее 1 % от массы сырья, также выделяется большое количество загрязнённых остатков, которые не могут быть использованы без дополнительной обработки.

û Эта проблема была решена в 1890-х годах, когда было доказано что в основе всех тропановых алкалоидов коки лежит экгонин. После этого открытия стало понятно, что можно значительно увеличить количество кокаина, получаемого из листа коки, если расщепить все имеющиеся алкалоиды до экгонина, а затем синтезировать из него кокаин.

ФОРМА ВЫПУСКА

û Паста коки - дешёвый продукт, получаемый первичной экстракцией кокаина из листьев коки. Беловатый, кремовый или бежевый порошок, обычно влажный, содержащий мягкие, легко разрушаемые надавливанием пальца агрегаты. Помимо кокаина содержит вещества, добавляемые для экстракции, например, карбонат марганца. Содержание кокаина колеблется от 40 до 90 %

ФОРМА ВЫПУСКА

û Гидрохлорид кокаина - соль кокаина, классическая форма выпуска. Медицинские препараты кокаина также представляют собой водные растворы кокаина гидрохлорида.Белый, чуть желтоватый или кремовый порошок, допускается содержание твёрдых прозрачных кристаллов.

ФОРМА ВЫПУСКАû Крэк — более дешёвая версия кокаина,

предназначенная для курения. Представляет собой кокаин-основание, получаемое путём щелочной экстракции растворителями (эфиром). В связи с более высокой температурой распада данное вещество может вводиться в организм путём курения. Температура плавления крэка составляет 98 °С, в связи с чем он легко испаряется при курении без потери наркотического эффекта. Также крэк употребляют в качестве разогретого вещества, используя героиноподобный метод, заключающийся в введении кокаина внутрь на подогретой чайной ложке.

ФОРМА ВЫПУСКА

û Спидбол— смесь крэка и героина, самая опасная форма распространяемого кокаина. Значительная опасность для здоровья обусловлена перекрёстным взаимодействием опиоидного наркотика героина и психостимулятора кокаина. Подобное сочетание может вызывать серьёзные осложнения в функционировании сердечно-сосудистой системы, в перспективе — перекрёстную физическую зависимость с очень тяжело протекающим абстинентным синдромом

Механизм действия

û Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы:

1. Дофаминовую2. Норадреналиновую3. Серотониновую

Фармакокинетика(Дозы указаны в расчёте на среднего человека, не употребляющего регулярно кокаин)

û Клиническая доза — 1,5 мг/кг чистого вещества;û Токсическая доза — 500 мг;û Летальная доза — 1,2 г, в зависимости от

индивидуальных особенностей организма снижается до 20 мг.

û Время полувыведения кокаина — 38—67 минут;û Биодоступность в % при различных способах

введения:

1. Оральный 20—40 %;2. Интраназальный 20—40 %;3. Курение 6—32 %;4. Внутривенный 100 %

Метаболизм кокаина

û Кокаин при попадании в организм быстро распределяется по объёму циркулирующей крови и быстро метаболизируется в бензоилэкгонин и экгонин печёночными эстеразами, основная роль в этом процессе принадлежит псевдохолинэстеразе.

û В течение 2-3 дней из организма выводится 90—95 % введённой дозы кокаина

Метаболизм кокаина

û Выделение кокаина из организма на 80 % производится почками в виде его метаболитов: бензоилэкгонина и экгонина. Следует отметить, что при совместном употреблении этанола и кокаина формируется кокаэтанол, что приводит к значительному увеличению времени полувыведения метаболитов препарата из организма

Клинические эффекты

Центральные эффектыОбусловлены влиянием на

(обмен нейромедиаторов в головном мозге)

û Эмоциональный подъем, эйфория;û Ощущение прилива энергии;û Усиление умственной активности;û Снижение потребности во сне

(удлинение периода бодрствования);û Снижение аппетита;û Повышение физической

выносливости.

Периферические эффекты(Обусловлены влиянием на обмен нейромедиаторов в периферической нервной

системе)

û Тахикардия;û Одышка;û Повышение артериального давления;û Повышение температуры тела;û Потливость;û Расширение зрачков.

Последствия длительного употребления

û Нарушение сна, бессонница;û Головная боль;û Тошнота;û Быстрая утомляемость, снижение памяти, внимания;û Насморк, частые носовые кровотечения, возможен некроз

носовой перегородки;û Навязчивые движенияû Раздражительность, агрессивное поведение;û Тремор, повышенная судорожная готовность, возможны

судорожные припадки;û Депрессия;û Психозы, параноидальные или бредовые идеи;û Галлюцинации, тактильные, зрительные, звуковые. û Нарушение функции внешнего дыхания;û Церебральный инсульт;û Аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда;û Склонность к суициду.

Применение

Медицинское применение

û 1862 год - Карл Коллер впервые использовал 1%-ный раствор кокаина в офтальмологической практике с целью расширения зрачка и местной анестезии.

û В 1884 году кокаин стал применяться для местной анестезии в хирургической практике.

û С 1902 года кокаин используется в качестве капель от насморка

Кокаин как наркотик

Способы введения:1. Интраназальный2. Ингаляционный3. Инъекционный4. Пероральный5. Сублингвальный6. Ректальный и вагинальный

Синдром отмены

û Ведущим клиническим симптомом является дисфория:

1. Тревожность, беспокойство, раздражительность;

2. Усталость, упадок сил;3. Депрессия;4. Бессонница.

Передозировкаû Легкая степень тяжести: больные эйфоричны,

возбуждены, мышление их ускорено, возможны делириозные эпизоды, периодически возникающие выраженные боли за грудиной. Объективно обнаруживается гипертензия, мидриаз, гипергидроз, тахикардия

û Средняя степень тяжести: проявляется картина адренергического психоза, выраженное возбуждение с нарушениями гемодинамики.

û Тяжелая степень отравления: больной находится в коме, отмечаются выраженные нарушения гемодинамики, осложнения приёма препарата более выражены и многочисленны, чем при отравлении средней степени тяжести

Причины смертиû Наиболее распространёнными причинами

смерти в токсической фазе являются:1. аритмия;внутричерепные кровоизлияния;2. эпилептический статус;3. злокачественная гипертермия

û В соматической фазе основными причинами смерти являются следующие:

1. почечная недостаточность;2. коагулопатии;3. полиорганная недостаточность.

Принципы лечения отравленийû При возникновении острого отравления

кокаином терапия включает в себя следующие неотложные мероприятия:

û Обеспечение адекватной вентиляции лёгких;

û Обеспечение поддержание адекватных параметров гемодинамики;

û Снижение артериального давления до нормальных значений;

û Устранение аритмии;û Снятие судорожного синдрома;û Устранение психоза;û Борьба с ишемией миокарда

Принципы лечения кокаиновой наркомании

û В связи с тем что при кокаиновой наркомании не наблюдается выраженной физической зависимости, основные мероприятия направлены на борьбу с психологической зависимостью. Они включают в себя следующие мероприятия:

1. Полное одномоментное прекращение употребления кокаина;

2. Психотерапия направленная на устранение причины употребление наркотика;

3. Изменение социального окружения и круга общения;4. Госпитализация в стационар для эффективной

психотерапии, в случае ярко выраженной дисфории возможно использование медикаментозной терапии.

Уголовная ответственностьû Уголовный кодекс Республики Беларусь

предусматривает уголовную ответственность за незаконный оборот наркотиков.

1. Незаконный оборот наркотиков без цели сбыта – до 5 лет лишения свободы

2. Незаконный оборот наркотиков с целью сбыта – от 5 до 8 лет с конфискацией имущества или без конфискации

В зависимости от наличия тех или иных отягчающих вину обстоятельств срок лишения свободы может быть увеличен до15 лет лишения свободы с конфискацией имущества.

û "Момент, когда колешься не для того, чтобы тебе стало хорошо, а чтобы не было плохо, наступает очень быстро."

Эдит Пиаф