Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-

molekul obat kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah

tubuh setelah melewati sawar biologik (Aiache, et al., 1993).

Absorpsi obat adalah peran yang terpenting untuk akhirnya

menentukan efektivitas obat (Joenoes, 2002). Agar suatu obat

dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut

harus melewati berbagai membran sel. Pada umumnya, membran

sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak sebagai

membran lipid semipermeabel (Shargel and Yu, 1985). Sebelum

obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis.

Kelarutan serta cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya

obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral, cairan biologis

utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini melalui membran

biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat didahului

oleh pembebasan obat dari bentuk sediaannya.

Obat yang terbebaskan dari bentuk sediaannya belum tentu

diabsorpsi, jika obat tersebut terikat pada kulit atau mukosa disebut

adsorpsi. Jika obat sampai tembus ke dalam kulit, tetapi belum

masuk ke kapiler disebut penetrasi. Jika obat meresap/menembus

dinding kapiler dan masuk ke dalam saluran darah disebut absorpsi

(Joenoes, 2002).

Perpindahan obat dari suatu bentuk sediaan dosis oral ke

dalam sirkulasi sistemik bisa dicapai dengan tiga langkah yaitu :

a.       Penghantaran obat pada tempat absorpsinya

b.      Obat dalam bentuk larutan

c.       Penembusan obat ke dalam sirkulasi sistemik (Syukri, 2002).

Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat

dalam tubuh dari sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-

Metabolisme-Ekskresi). Bila pembebasan obat dari bentuk

sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan juga

absorpsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat

secara keseluruhan  (Joenoes, 2002).

  Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat

a. Ukuran partikel obat

Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas

permukaan yang kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil

partikel, bertambah luas permukaan total, bertambah mudah

larut(Joenoes, 2002).

b. Pengaruh daya larut obat

Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:

- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat

- Sifat fisik: modifikasi fisik obat

- Prosedur dan teknik pembuatan obat

- Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan

eksipien (Joenoes, 2002).

c.  Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.

- Temperatur

-  pKa dan derajat ionisasi obat.

  Mekanisme Lintas Membran

            Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa

absorpsi, meliputi mekanisme pasif dan aktif (Syukri, 2002).

a.  Difusi pasif melalui pori

Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam

air dapat melewati kanal membran. Sebagian besar membran

(membran seluler epitel usus halus dan lain-lain) berukuran kecil

yaitu 4-7 Å dan hanya dapat dilalui oleh senyawa dengan bobot

molekul yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang

bulat, atau lebih kecil dari 400 jika senyawanya terdiri atas rantai

panjang

b.  Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun

membran

Difusi pasif menyangkut senyawa yang larut  dalam

komponen penyusun membran. Penembusan terjadi karena adanya

perbedaan konsentrasi atau elektrokimia tanpa memerlukan energi,

sehingga mencapai keseimbangan pada kedua sisi membran.

Waktu yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan tersebut

mengikuti hukum difusi Fick (Syukri, 2002).

Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti

polaritas dan ukuran molekul merupakan hambatan penembusan

transmembran oleh mekanisme pasif secara filtrasi dan difusi. 

c.   Tranpor aktif

Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan

transmembran  yang sangat berbeda dengan difusi pasif. Pada

transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini dengan

molekul obat dapat membentuk kompleks pada permukaan

membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan selanjutnya

molekul dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa

kembali menuju ke permukaan asalnya (Syukri, 2002).

Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan

adanya suatu kekhususan untuk setiap molekul atau suatu

kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat terjadi persaingan

beberapa molekul berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi

transpor dari molekul berafinitas lebih rendah. Transpor dari satu

sisi membran ke sisi membran yang lain dapat terjadi dengan

mekanisme perbedaan konsentrasi. Tranpor ini memerlukan energi

yang diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat (ATP) dibawah

pengaruh suatu ATP-ase

d.      Difusi terfasilitasi

Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang

memerlukan suatu pembawa dengan karakteristik tertentu

(kejenuhan, spesifik dan kompetitif). Pembawa tersebut

bertanggung jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini

perlintasan terjadi akibat gradien konsentrasi dan tanpa

pembebasan energi 

e.       Pinositosis

Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran

oleh molekul-molekul besar dan terutama oleh molekul yang tidak

larut. Perlintasan terjadi dengan pembentukan vesikula (bintil) yang

melewati membran (Syukri, 2002).

f.  Transpor oleh pasangan ion

Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan

membran dari suatu senyawa yang sangat mudah terionkan pada

pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan pembentukan kompleks

yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti

musin, dengan demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif

kompleks tersebut melalui membran (Syukri, 2002)