1

☆擬交感神經藥物 直接 Epinephrine α、β1、β2 過敏性休克

延長局麻 心律不整 Catecholamine：

Epi、NE、DA、Isoproterenol、 Dobutamine 水溶性 均無法口服

Norepinephrine α、β1 因不作用於β2， 臨床少用於急救

BP↑↑、HR↓ 器官血流不足

Dopamine D1、β1、α (劑量小→大) 急性休克首選，保持心腎功能

Isoproterenol β1、β2 強心、支氣管擴張

Dobutamine β1 強心 (心肌耗氧量影響小→HR↑少)

Phenylephrine α1 散瞳、治鼻塞

Metaproterenol β2 支氣管擴張

Abuterol (Salbutamol)

Terbutaline

Fenoterol

Ritodrine 安胎

Salmeterol 慢、長

Formoterol 快、長

間接 Ephedrine 直間接混合，↑促 NE 釋放 氣喘、鼻塞 脂溶性、鹼性藥 可口服 作用漸減性

Pseudo-ephedrine OTC decongestant 應力性尿失禁

Amphetamine 促 NE、Epi、DA 釋放 降低食慾 成癮性、耐藥性 脂溶性、鹼性藥 中毒症狀：BP↑、

精神分

裂(DA)

Methylphenidate 過動兒 Narcolepsy (麻醉樣昏睡)

白天使用

Pheynlpropanolamine (PPA)

降低食慾→減肥

Cocaine 阻斷神經傳導物回收 局部表面麻醉 成癮、呼吸抑制

Tyramine 由腸道中 MAOA代謝 與 MAOI 合用，會使 Tyramine 經 DA hydroxylase 代謝成 Octopamine→↑NE 釋放→HTN 危機

☆交感神經阻斷劑 ․主要降血壓 神經節阻斷劑 Trimethaphen 已不用

Hexamethonium

CNS 阻斷 Methyl tyrosine 臨床無此藥 = Metyrosine

Clonidine α2 agonist 減輕 opioid 戒斷症狀 BP↓、HR↓ (副作用：頭暈) 突然停藥會 rebound HTN

Methyldopa 假的神經傳導劑 孕婦高血壓 昏睡

Reserpine NE、5-HT、DA↓(空泡) 鎮靜、憂鬱、帕金森氏症

節後神經元 Guanethidine 使 NE 無法釋出

擬腎上腺素性拮抗劑

α1、α2 阻斷 Phenoxybenzamine 不可逆，治療 HTN (單用反使 HF 機率↑)BPH Pheochromocytoma

姿態性低血壓(故睡前服用) 反射性 HR↑ Syncope Sexual impairment

Phentolamine 競爭性，診斷

α1 阻斷(-zosin)

Tamsulosin BPH + HTN 對血管影響小

β1、β2 阻斷 (-olol)

Propranolol (脂溶性)

甲亢 SVT ↓MI 後的心率不整 預防偏頭痛

主治： HTN 心律不整(class II) (Propranolol、Esmolol) MI CHF (可↑存活率) 青光眼(Timolol) 甲亢(Propranolol) 偏頭痛(Propranolol) tremor (具 β2 阻斷者) 焦慮

副作用： HR↓ (AV block) HR

2

☆擬膽鹼素性致效劑 直接 天然 Pilocarpine 青光眼 脂溶性 主治：

青光眼 (神經性)腸麻痺、尿滯留 MG

青光眼：不使用抗副交感 擬交感：Epinephrine β1 阻斷：Timolol 擬副交感：Pilocarpine

Physostigmine AchE=Cholinesterase

合成(-chol) Bethanechol 腸麻痺、尿滯留(專一性佳)

Carbachol 同時作用於 M、N (專一性差：骨骼肌收縮)

間接 anti-AchE

可逆 Physostigmine 青光眼 腸麻痺、尿滯留 解 Atropine 及 TCA 中毒

脂溶性

Neostigmine 間接+直接 N→治 MG 刺激膀胱及腸胃道 解 Tubocurarin (骨骼肌鬆弛劑)中毒

水溶性

Pyridostigmine 長效治 MG 水溶性

Edrophonium 短效治 MG

不可逆 有機磷 Soman > Parathion > Malathion 解毒劑：Atropine(抗 M，解除症狀) +

PAM (Pralidoxime；救 AchE)

☆擬膽鹼素拮抗劑 抗 M = 抗副交感

天然 (3°胺)

Atropine 術前減少外分泌 睫狀肌麻痺→治假性近視 解毒劑：Physostigmine

無專一性 主治： 假性近視(散瞳) 手術前減少外分泌

氣喘、COPD 胃潰瘍 腸胃痙攣 止暈止吐 帕金森氏症、EPS

副作用：

視力模糊

口乾 便秘 尿滯留 心跳加快

體溫上升

禁忌： 青光眼 BPH 心臟疾患

散瞳劑： 散瞳+睫狀肌麻痺(M3) Atropine Tropicamide 單純散瞳(α1) Phenylephrine

Scopolamine 小量使用止暈止吐

合成 (4°胺)

Tropicamide 散瞳→眼底鏡檢查 短效

Ipratropium (Atrovent)

氣喘、COPD (首選藥) 吸入給藥

Propantheline 降低胃酸分泌及腸胃蠕動 (被 Pirenzepine 取代)

Pirenzepine 降低胃酸分泌 抗 M1

Trihexyphenidyl 帕金森氏症、EPS (Artane)

Benztropine

Biperiden

抗 Nn = 神經節阻斷劑(目前少用)

抗 Nm = 周邊性骨骼肌鬆弛劑(以下二類互為拮抗)

競爭性 d-Tubocurarine (d-Tc)

鬆弛由小肌肉(臉、眼)→四肢→…(最後恢復亦為小肌肉) 麻醉前給藥 協助呼吸器使用 解毒劑：Neostigmine

臨床不用 Histamine 釋放 低血壓

競爭性骨骼肌鬆弛劑： N-R antagonist Fade during titanic and TOF stimulation

Vecuronium 不釋放 Histamine→不影響心血管 中效 肝衰竭禁

Pancuronium 阻斷 M2→降低心跳(似 Atropine) 長效

Atracurium 不經肝臟代謝→適合 ICU 插管 肝腎功能不佳者首

選 低溫、低 pH 下穩定 與 d-Tc 同為 Denzylisoquinolines

中效 Histamine 釋放 Hoffmann elimination： 在 RBC 上的酵素代謝

Mivacurium 腎功能缺損時會延長作用時間

去極化 Succinylcholine (Ach-Ach)

肌肉先收縮後放鬆 經肝臟製造的 pseudo-AchE 水解代謝 協助插管 解毒：人工呼吸(禁用抗 AchE 藥)

效快、超短 惡性高熱 →Halothane 合用時 →Dantrolene 解毒高血鉀 釋放 Histamine 肌肉疼痛

去極化骨骼肌鬆弛劑： N-R agonist Non-fade

Dantrolene： 周邊性 CCB，使 CA2+不釋放

中樞性肌肉鬆弛劑 Baclofen GABAB (Gi) 其他安慰性肌肉鬆弛劑：Mephenesin Meprobamate Chloromezanone Chlorzoxazone

Diazepam (Valium) GABAA (Cl-)

突觸前抑制 Botulium toxin 抑制 N-M junction 處的 Ach 釋放

Aminoglycoside 類 抑制突觸前 Ca2+流入→Ach 釋放減少Ex. Gentamicin

3

☆心絞痛用藥 Nitrates Amylnitrite 急救用，最速效 機轉：

NO→cGMP↑(血管擴張) (NO 亦可抑制 Plt 凝集) 擴張 V>A →↓preload > afterload

注意事項： 須 free 8 小時 禁睡前服用 禁併用威而剛

主治： 冠狀動脈疾病 減緩 CHF 急性肺水腫 (與 loop diuretics 合用) 肝硬化的門脈高壓 (與β-blocker 合用) Nitrite 解氰化物中毒 (因形成

Methylhemoglobinemia)

副作用： 頭痛 潮紅 姿態性低血壓 反射性心跳加快 (與β阻斷劑合用 以減少此副作用) 口臭 耐藥性

Nitroglycerin (NTG)

各種劑型 (口服具首渡效

應) 第 3 顆無效 避光

~ dinitrate 中長效、口服

~ mononitrate 長效、口服

~ tetranitrate 中長效、口服

β-blocker 降低 HR、SV (減低耗氧最明顯)

具 ISA 者不適用 禁突然停藥

機轉：↓SA/AV node

CCB Dihydropyridine (DHP) -主作用於血管

Nifedipine (Adalate) (短效)

抑制血管平滑肌強 (短效易↑angina 死亡)

機轉： 降低 HR、SV 擴張周邊血管

Unstable angina： 止痛、↓心肌耗氧、 ↑冠動供氧、抑制血栓形成 Nitrates (Ex. NTG) β-blocker (↓MI 發生) CCB (無法↓MI 發生) 抗血小板(Aspirin) 抗血栓(Heparin) 持續 ST 段或新 LBBB 才可用血栓溶解劑

主治： Variant angina 首選心率不整：SVT 高血壓

Variant angina： ↓心肌耗氧、 ↑冠動供氧、 擴張痙攣的冠動 NTG (長效) Nifedipine (短效) 不宜用β-blocker (因冠動痙攣)

Amlodipine (Norvasc) (長效)

最不會反射性 HR↑

Nimodipine 脂溶性 治 SAH 引起的血管收縮

Non-DHP -SVT (class IV) -HF 禁用 (Verapamil 尤

其)

Verapamil 抑制心臟強 β阻斷劑合用易導致 HR↓↓易使 Digoxin 濃度↑ 預防偏頭痛

Diltiazem 同時抑制心臟、血管

Anti-Plt Aspirine…

其他 ACEI、降血脂…

☆利尿劑 Osmotic Mannitol 降腦壓、眼壓(治急性青光眼) ↑水排出(不增加 Na+排出)

Urea 皮膚保水

CAI Acetazolamide 降眼壓→急性青光眼 利用代酸減少癲癇發生 →生理期 seizure

PCT：↓Na+、H+交換， →↑Na+、HCO3-排出、

↓H+排出

代謝性酸中毒(因排 HCO3-) 鹼性尿→降低 Ca2+溶解性

磺

胺

類

藥

物

衍

生

而

成

Thiazide (-thiazide) 高血壓：適合第一線使用 (因亦可間接擴張周邊血管) Mild HF 水腫 腎性尿崩症(+限鹽)

DCT 近端： 抑制 Na+/Cl- symporter

低血鉀、高血鈣 (與 Digoxin 合用易中毒) 高血糖、高尿酸、高血脂(Niacin)代鹼

Loop Furosemide (Lasix) 高血壓 急性肺水腫(+Nitrate 佳) 嚴重 CHF 嚴重水腫 急性高血鈣(+大量 N/S)

Ascending Henle loop： 抑制 Na+,K+,2Cl- pump

低血鉀、低血鈣 耳毒性 (Vancomycin 、Aminoglycoside)腎功能不全 (Mancomycin、Aminoglycoside、NSAID、Amphotericin B) 代鹼

Ethacrynic acid

Bumetanide (效果比 Lasix 強)

K+ sparing Spironolactone 高血壓 水腫(肝硬化) 增加 CHF 患者存活率 Spironolactone 治女性多毛症(與 Androgen-R 競爭性拮抗)

DCT、CD： 與 Aldosterone 競爭性拮抗

高血鉀 代謝性酸中毒(因留 H+) 男性女乳化

固

醇

類Amiloride 直接抑制 Na+、K+交換 Triamterene

尿崩症： 中樞性 Desmopressin (DDAVP) 抗 V2 (↑水回收) V1→Gq→Ca2+↑(血管收縮)V2→Gs→cAMP↑

尚治 夜尿(cf. Imipramine) 輕微 A 型血友病

腎性 Thiazide +限鹽

4

☆降血壓 ․(ABCD：ACEI / ARB、β-blocker、CCB、Diuretics) β-blocker 主要利用↓renin 以長期降血壓(↓SV、HR 效果有限) RAA 阻斷劑：β-blocker、ACEI、ARB

利尿劑 Thiazide (能間接擴張周邊血管，故較佳)、Loop、保鉀型

血管擴張劑 Angiotensin antagonist (保腎二人組)

ACEI (-pril)

主治： 高血壓 HF、MI 後 LV 功能異常糖尿病+腎病變 糖尿病+HTN

抑制 ACE→ ↑Angiotensin I ↑Bradykinin (主)

副作用： 咳嗽(Bradykinin↑) 高血鉀 血管水腫

禁忌： 兩側腎動脈狹窄 懷孕(Methyldopa)

ARB (-sartan)

選擇性抑制心、腎、 血管的 AT1 接受器

較少咳嗽 無內皮保護作用(因不使 Bradykinin↑)

CCB Nifedipine…

α1-blocker (-zosin) BPH+高血壓

直接血管 擴張劑

Hydralazine 擴張小動脈 Lupus=like syndrome(Procainamide)

副作用： 因血壓下降造成 反射性心跳加快 ↑renin (可併用β阻斷劑) ↑Aldosterone ↑水分回收(可併用利尿劑)

因血管擴張造成臉紅、頭痛、心悸

Minoxidil 打開 K+通道→擴張小動脈 多毛(落健)

Diazoxide 高血糖

Nitroprusside NO 同時擴張 V、A 效強、高血壓急症首選

須避光

CN-中毒 Coronary steal (Dipyridamole、 Isoflurane)

其他 神經節阻斷 Trimethaphan 已不用

CNS 阻斷 Methyldopa 孕婦高血壓

Clonidine

抑制節後神經元 釋出神經傳導劑

Ganethidine

Reserpine 會導致憂鬱症

☆CHF 血管擴張劑 ACEI / ARB 首選(↑存活率)，↓CHF 復發

Nitrate (擴張 v) + Hydralazine (擴張 a) 反射性 HR↑

利尿劑 Loop diuretics 急性肺水腫+嚴重 CHF

Thiazide Mild CHF 合併使用 Digoxin 易中毒

Spironolactone ↑存活率

強心劑 Digitalis glycosides SV↑、HR↓(↓耗氧)：減輕 CHF ↓AV node (↑PR interval)：治心率不整 改善症狀 CHF 最明顯 不影響存活率

毛地黃配醣體機轉： 抑制 Na+/K+ ATPase，↑細胞內[ Na+][Ca2+]興奮迷走神經，↓SA/AV node→↓HR

副作用：

HR↓(

5

☆抗心律不整藥 ․只有β阻斷劑可提高存活率 I Na+通道阻斷劑(心室相關) 抑制

phase 0Phase 3 (再極化)

AP duration

治療

Ia VT

具類似 Atropine 的抗 M 作用→↑HR→SVT↑，故目前已不用於治療 SVT 中 (心房心室)

延長 (與 class III 均最易引起 QT 延長的 Torsade de

pointes 之 VT)

延長 VT (SVT)Quinidine 治療廣泛(VT、AF、PSVT)

亦治瘧疾，口服 (因毒性高而目前少用)

金雞納中毒(Cinchonism)：頭暈耳鳴腸胃障礙 骨骼肌鬆弛

Procainamide 似 Quinidine Lupus-like syndrome (Hydralazine)

Disopyramide

Ib VT

Lidocaine IV 治 VT (口服首渡效應大) 治 Digoxin 中毒 SC 做局部麻醉藥

低血壓者：肝血流↓→劑量應增加 肝臟代謝：肝功能差者劑量應減小

弱 (心室)

縮短 縮短 VT

Mexiletine 似 Lidocaine，口服

Tocainide VT，目前少用

Phenytoin 亦為抗癲癇藥

Ic VT

Flecainide VT 強 (心房心室)

不影響 不影響 VT>>SVT

Propafenone 似 Flecainide (具 Ic + II)

II SVT

β阻斷劑：↓交感神經活性→↓SA

Propranolol AF、↓MI 後引發的心律不整

Esmolol AF 交感活性引發，如手術或 緊急情況(吸食興奮性毒品者)

AV block 非常短效、唯一的針劑 β阻斷劑

III SVT VT

K+通道阻斷劑：延長 phase 3 (再極化)→可能容易引起 QT 延長的 Torsade de pointes

Amiodarone 其他療效不佳時的首選 同時具 class I、II、III、IV 結構式含碘(似 thyroxine)

t1/2 >50 days (不可突然停藥) 藥物沉積在角膜、皮膚 肺毒性(Bleomycin)、光敏感(Tetracycline)、竇結徐緩、色素沉著 甲狀腺異常者用之當防引發甲狀腺低下(Wolff-Chaikoff effect) Goiter 病人用之當防引發甲狀腺亢進(Jod-Basedow phenomenon) 與 Digoxin 合用，Digoxin 應減量

Bretylium 老藥、少用

Sotalol 具 β阻斷

IV SVT

CCB：↓SA/AV node rate→副作用：心臟無力

Verapamil AF、PSVT ↓HR、↓SV，(合併 CHF 者不適用)

Diltiazem 似 Verapamil

其他 Adenosine A1 (AV node 主)→Gi→ →↓AV、↓HR (SV 不受影響)

AF、PSVT、SVT (首選) 毒性低(IV)

潮紅、昏厥、低血壓 氣管收縮(數秒)

A2→Gs→血管擴張

Digoxin SVT、PSVT ↓SA/AV node→↓HR、↑SV

GI、CNS、心跳過慢 易中毒、半衰期長

Atropine 治 Sinus bradycardia

MgSO4 機轉不明

一種抗心律不整藥可同時抑制多種通道，因此有多種作用機轉 ↑PR interval：Adenosine > Class II、IV ↑QRS duration：Class III > Ia > 其他 ↑QT interval：主為 Class III、Ia

整理：治療 SVT(β阻斷劑、K+通道阻斷劑、CCB、Adenosine、Digoxin) 治療 VT (class I、K+通道阻斷劑)

↓cAMP →抑制 Ca2+內流↑K+外流 →過極化

6

☆抗凝血疾病 抗 Plt：預防動脈血栓

抑制 TXA2 Aspirin 預防及治療 MI、栓塞型中風小劑量給予(

7

☆降血脂藥 Statins ↓膽固醇 抑制 HMG-CoA reductase (↓膽固醇)

增加肝臟 LDL-R (↑LDL 移除) 註：Pra-與肝臟交互作用最小

Atro-為長效劑型

首渡效應高 橫紋肌溶解(尤其與 Fibrates 合用時) 孕婦禁用

Resins Cholestyramine Cholestiple

↓膽固醇 為離子交換樹脂，與膽酸結合而排出 抑制腸肝循環 ↓膽固醇，進而增加 LDL-R

干擾脂溶性物質吸收(Vit. ADEK↓→↓Warfarin 抗凝血作用)干擾其他藥物吸收 便秘：治嬰幼兒下痢

Fibrates Gemfibrozil

↓TG ↑HDL

經細胞核中 PPAR-α活化 LPL (↑VLDL 代謝)促進膽固醇自膽汁的排出 ↓TG (VLDL)、↓LDL、↑HDL

膽結石(因改變膽汁組成)、肝腫瘤 交互作用：Statins、Warfarin

比較：刺激 PPAR-γ(-glitazone)降血糖

Niacin (B5) ↓TG ↑HDL ↓Lp(a)

減少肝臟釋出 VLDL 降低脂肪脂解作用(↓FFA) ↓TG (VLDL)、↓LDL、↑HDL、↓Lp(a)

臉潮紅、胃腸不適； 高劑量可致急性肝炎、尿酸上升、血糖上升 比較：Thiazide、Niacin 均會造成代謝性副作用

Probucol (臨床不用)

↓HDL 抑制 LDL 氧化作用，減少 foam cell 促進膽酸排出及加速 LDL 代謝

↓HDL 延長 QT interval

Fish oil 含未飽和ω3 脂肪酸， 長期服用可↓TG 及 Lipoprotein、↑HDL

對 LDL 影響小

☆減肥藥 抑制脂肪吸收 Orlistate (羅氏纖) 抑制 lipase

中樞性厭食劑 (抑制下視丘進食中

樞)

Sibutramine (諾美婷) 抑制中樞 5-HT、NE、DA 回收(似 TCA、SSRI)

Dexfenfuramine (禁藥) 選擇性 5-HT agonist (↑Serotonin 釋放及抑制回收)

心臟毒性(心瓣膜受損)、肺高壓

PPA (禁藥) 安非他命類的交感神經興奮性

Phentermine (禁藥)

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☆全身麻醉劑 ․作用目的： 意識消失 止痛 骨骼肌鬆弛 吸入性麻醉劑-maintain：機轉不清、與細胞膜無關

Nitrous oxide (N2O)

唯一氣體麻醉劑 安全、止痛佳 常合併 Halothane Second gas effect

肌肉鬆弛差、麻效弱、易缺氧 體內有 close gas space 者禁用 氧化 Vit. B12導致神經病變

吸入性麻醉劑整理： 吸收/排泄速度：Des>Sevo>Iso>En>Halo N2O Des Sevo Iso En Halo Methoxy

MAC >100 6.0 2.0 1.4 1.7 0.75 作用最強

B/G 0.47 0.45 0.69 1.4 1.8 2.3 →作用慢

․MAC 越小、potency 越強 ․Blood/Gas partition coefficient (=1-FA/FI)越

小 =溶解度越小 =誘導快、改變麻醉深度快、停用恢復快

↑腦血流：Halo>En>Iso、Des ↓腦代謝率：Iso、Des>En>Halo 心肌抑制(dose-dependent)： Halo>En>Iso、Des、Sevo 呼吸道刺激性：Des>Iso>En>Halo、Sevo ↓肝血流：Halo>En>Iso、Des、Sevo 大劑量下均有支氣管擴張效果， 小劑量時以 Halothane 較佳

Halothane 揮發性液體 肌肉鬆弛佳、麻效好 常合併 N2O 小兒科首選

止痛差 心肌抑制 (心臟對 catecholamine 敏感性↑) 肝臟代謝(肝毒性)：肥胖中年女性易發生惡性高溫

氟氏家族-揮發性液體

Methoxyflurane

效強；臨床不用 肝中代謝產生 F，引起腎毒

Enflurane 臨床少用 高劑量致 EEG 出現 epileptiform activity 忌腎衰竭 明顯呼吸抑制(PaCO2可至 60)

Isoflurane Coronary steal (Nitroprusside、Dipyridamole)

Desflurane 興奮交感神經

Sevoflurane ↓肝門脈血流 ↑肝動脈血流

與 CO2吸收劑(lime soda)作用形成 compound A (腎毒性)

靜脈注射性麻醉劑-induction + maintain

Barbiturates： Thiopental Methohexital

超短效、脂溶高、IV 意識消失佳 重新分布(2nd peak)

血管擴張 (↓BP、CO，反射性↑HR) Acute intermittent porphyria 鹼(組織傷害)：冰敷+Xylocaine

臨床用法： ICU：Propofol、BDZ 當日小手術、Propofol 無痛檢查(胃鏡、大腸鏡)：BDZ、Opioid

麻醉前給藥： 減低焦慮：BDZ 減輕疼痛：Opioid 減少分泌：Atropine 鎮靜止吐：Droperidol (抗 D2) 其他：肌肉鬆弛劑、抗組織胺…

BDZ：

Midazolam BDZ 唯一水溶性鹽 生理 pH：變脂溶性 唯一可 IM 的 BDZ

與 opioid 合用易呼吸抑制 懷孕或 C/S 半身麻醉禁用 BDZ 服用 TCA 者禁用 ↑the inhibitory tone of GABA Diazepam

Lorazepam 脂溶性

Propofol 脂溶性高 重新分布+代謝快 (作用快而短) 鎮靜、安眠、 誘導維持安眠佳

↑GABA synapse activity 少量可防止術後噁心 刺激靜脈造成疼痛： opioid、lidocaine 預防之 開封 6hrs 開始長細菌

Ketamine 可 IM

分離型麻醉 清醒但無痛無意識 小孩表淺性手術 大出血時的手術麻醉

抑制 glutamate NMDA-R BP↑、HR↑、IOP↑、ICP↑ 不愉快、惡夢

Opioid Fentanyl

中樞抑制劑 強、快、短 常併用 Droperidol (Haloperidol 系列)以止吐(二者合用舊名 Innovar)

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☆局部麻醉劑 ․最早看到的副作用：頭暈耳鳴 酯類(Ester)：易過敏；血漿中 pseudocholinesterase 代謝(cf. Succinylcholine) 機轉：

穿過軸突細胞膜，作用在 Na+ channel 內側面的接受器 (h-Gate of inactived site)而阻斷之 →無法去極化 影響因素： 神經纖維： C≧B>A (痛>溫>觸壓.運動) pKa 值：局麻多為弱鹼性 (確實傷口清洗或加 NaHCO3) 常併用血管收縮劑(Epi)： Cocaine 例外

Cocaine 脂溶性高：表面麻醉 興奮交感(抑制神經傳導物回收)： 血管收縮，故不須併用 Epi

興奮 CNS 造成紊亂 呼吸抑制 成癮中毒

Procaine 脂溶差：IV、短效 含 PABA 結構：↓磺胺藥作用(藥理拮抗)

Tetracaine

脊髓麻醉 為此類藥物中，水解速率最慢者

Bezocaine

表面麻劑

醯胺類(Amide)：不易過敏；肝臟 dealkylation 代謝(Phase II，快)

Lidocaine 毒性小、作用廣；中效 IV 治 VT (class Ib)

隨血中濃度增加而引起的副作用： 耳鳴→痙攣→意識消失→心血管抑制

Prilocaine EMLA cream：+Lidocaine

Bupivacaine

長效 因對運動神經影響小， 常用來緩解 epidural pain

打入血管易致 CV collapse (抑制心肌的收縮力強)

Etidocaine

Ropivacaine

脂溶性高：作用強而長

☆酒精 ․為 CNS 抑制劑(與其他 CNS 抑制劑如 Barbiturates 或 BDZ 合用具協同作用) 酒精代謝：

Ethanol Alc dehydrogenase Acetaldehyde Aldehyde AcetateMethanol MEOS (大劑量時) Formaldehyde dehydrogenase

Formate 乙醇

Disulfiram 戒酒劑：抑制 ALDH，↑Acetaldehyde(產生不舒服症狀)

BDZ (+Thiamine)

治療乙醇戒斷症狀(用 CNS 弱抑制劑)

甲醇中毒：典型症狀為 visual disturbance

Fomepizole 抑制 Alcohol dehydrogenase：減緩甲醇→甲醛中毒

Ethanol 甲醇中毒急救： 送醫前喝真酒(紹興) IV 注射 Ethanol (維持血中濃度 100mg/dl) 矯正代謝性酸中毒

Hemodialysis 移除毒性物(亦會移除 Ethanol，故須注意 Ethanol 的補充應足夠)

Folic acid 加速 Formate 氧化成 CO2+H2O

乙二醇(Ethylene glycol)中毒：Ethanol、Fomepizole

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☆中樞神經興奮劑 脊髓興奮 Strychnine (馬錢子鹼) Glycine-R antagonist：

反射增強、角弓反張(tonic convulsion) 重要神經傳導物質：

興奮 Glutamate NMDA-R

Non-NMDA-R

抑制 GABA Cl- (GABAA)

DA

Opioid Gi

Glycine Cl-

俱有 Ach

NE

Serotonin

延髓興奮 Doxapram 興奮呼吸：手術時呼吸衰竭 (目前不用)

腦幹興奮 Picrotoxin (番木鱉鹼) GABAA antagonist：局部陣痙攣(動物模式)

大腦皮質興奮

A.Methylxanthine 黃嘌呤衍生物 機轉： ↓PDE→↑cAMP 阻斷 Aednosine 1-R (主)

作用： CNS 興奮 ：咖啡>茶>可可 CV、支氣管擴張：茶>可可>咖啡

副作用：胃酸增加、頭痛、心率不整、失眠…

比較：Adenosine→A1→Gi→↓cAMP

Caffeine CNS 興奮強 治療偏頭痛

Theophylline (茶鹼) 強心、利尿 支氣管擴張強(第二線) Aminophylline =+Ethylenediamine (助溶劑)

Theobromine (可可鹼)

B.Nicotine 最陰險的濫用藥物 高脂溶性、欣快、relax Arousal、↑注意力及學習力、CV 週邊效應(收縮)

低劑量興奮神經節、高劑量阻斷神經節 戒斷症候群：暴躁不安、頭痛失眠… 戒菸藥：尼古丁貼片、口香糖

Bupropion 戒菸藥(新一代抗鬱劑)

C.其他 Amphetamine (Methylphenidate)、Cocaine、Ephedrine：間接擬交感神經作用劑

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☆抗焦慮、鎮靜安眠劑 Barbiturates

超短效 Thiopental、Hexobarbital 全身麻醉 機轉：加強 GABA 作用於 GABAA-R (延長 Cl-通道開啟時間：持續開啟)

特性： TI 小，易中毒(鹼化尿液促排泄) ↑p450 耐藥性 戒斷症狀

禁忌：↑Porphyrin 生成(紫質沉著病人禁)

短效 Secobarbital (紅中)、Pentobarbital 不做鎮靜安眠用

中效 Amobarbital (青發)

長效 Phenobarbital 大發作癲癇 小孩反覆性 febrile seizure 首選

BDZ：目前常用

短效 Triazolam (UK 停用) 易產生反彈性失眠 機轉：加強 GABA 作用於 GABAA-R (增加 Cl-通道開啟頻率) 特性：TI 大 主治： 鎮靜、抗焦慮

安眠(短 Triazolam、中 Temazepam、長 Flurazepam)抗抽筋(Clonazepam) 中樞性骨骼肌鬆弛劑(Diazepam) 急性酒精戒斷治療(Dia-、Oxa-、Chlordiazepoxide)

解毒劑：Flumazenil (BDZ 競爭性拮抗劑、作用快而短) 不經肝臟代謝成活性產物： Oxazepam、Lorazepam、Midazolam

Oxazepam

中效 Alprazolam (Xanax) (蝴蝶片)治療恐慌證首選

Flunitrazepam (FM2)

Lorazepam (Activan) 全身麻醉劑

長效 Diazepam (半衰期>100 天) (日間療效延遲)

中樞性骨骼肌鬆弛劑 全身麻醉劑 癲癇重積症 癲癇大發作首選

Clonazepam 治療抽筋

BDZω

Zaleplon GABA (Gamma-aminobutyric acid)為中樞神經系統中重要抑制性物質，R 有：

GABAA 開啟 Cl-通道 (2α1、2β2、γ2) 在 CNS 又分為ω1 (安眠，BDZω作用位置)、ω2 (骨骼肌鬆弛、抗焦慮)

拮抗劑 Picrotoxin (GABA 無法作用於接受器)、Bicuculline (阻斷 Cl-通道)

作用劑 Barbiturate、BDZ、BDZω、抗抽筋藥、(alcohol、Propofol)

GABAB Gi protein→抑制 Ca2+通道、活化 K+通道

作用劑 Baclofen (中樞性骨骼肌鬆弛劑)

Zolpidem (Stilnox) 短效 (3-4 hrs) 安眠

Zolpiclone (Imovane)

5-HT1A-R 部分致效劑

Buspirone 抗焦慮、副作用少，但作用慢(onset 須 1-2 wks)、須注意肝腎功能

其他： 抗組織胺(Diphenhydramine) Ethanol 中樞性骨骼肌鬆弛劑(Baclofen) Chloral hydrate (古老催眠藥)

☆抗精神病藥物 ․精神分裂原因：DA↑↑、5-HT2A Typical

Chlopromazine

(Wintermine)

鎮靜作用最強 (攻擊性病人用之佳) 治打嗝

效弱、副作用大 降低癲癇發作閥值，癲癇病人禁用

機轉：主要阻斷 D2-R (依藥物不同尚阻斷 M、 H1、α1[姿態性低血壓]、5-HT[想吃想睡])

主治： Antipsychosis (正向症狀) 止吐：Prochlorperazine (Novamin)

Metoclopramide (Primperan) Toarette’s syndrome、舞蹈症

註：阻斷 D2太過導致的 EPS， 用抗 M 藥(Atropine 類)治療

Thioridazine 鎮靜 EPS 弱、抗 M 強(口乾、心臟毒性)

Fluphenazine

效強 效強(High potency)≠high efficancy EPS 強、Prolactin↑

Haloperidol 效強 Toarette’s syndrome

Atypical (第二代)

Clozapine (最先發現)

阻斷 5-HT2、D4 (D1、D2弱) 用於 resistant pt 或有嚴重 EPS

(保留給嚴重精神分裂且傳統治療差者)

2%致命 neutropenia (Ticlopidine) 口水↑、體重↑ 鎮靜極強(夜尿)

機轉： 主要阻斷 5-HT2-R 及 D1、D2、D4 主治： 傳統抗精神病藥無效或負向症狀 誘發精神分裂動物 model 的藥物： PCP (Phencyclidine，天使塵) -機轉：阻斷 NMDA，為中樞神經迷幻劑

Olanzapine 阻斷 5-HT2、D2 (D1弱) 效廣、副作用少

Quetiapine 正負向症狀均有效

Risperidone 阻斷 5-HT2 (high)、D2 可做精神分裂症第一線藥物

高劑量(>6mg)： 致 EPS、低血壓

Ziprasidone 阻斷 5-HT2、D2、(及 5-HT1A、D3)

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☆抗憂鬱症藥物 ․治療原則：↑NE、↑5-HT1A 傳統

TCA Imipramine 治夜尿(cf. DDAVP) 機轉： 無選擇性抑制 NE、5-HT 回收 阻斷 H1、α1、M 副作用：CV 毒性、抗 M、抗 H1 (鎮靜)、抗α1 (姿態性低血壓) TCA 亦治慢性神經痛(DM 的神經病變：TCA、Carbamazepine) TCA 解毒劑：Physostigmine

Amitriptyline 鎮靜作用強(抗 H1 強) 預防偏頭痛

MAOI Tranylcypromine Phenelzine

(目前不用) 具似安非他命興奮中樞的效果

機轉：無選擇性抑制 MAOI→↑NE、5-HT、DA 注意：MAOI 禁與 Tyramine (cheese)、SSRI、L-dopa、TCA 合用

(停藥 6 週後再服用) MAO-A：代謝 NE、5-HT (憂鬱症相關)(主要存在腸胃道、腦) MAO-B：代謝 DA (主要存在腦)

新一代

RIMAs (MAOI

A)

Moclobemide 不用於第一線

SSRIs Fluoxetine (Prozac、百憂解)

抗憂鬱、恐慌、強迫、暴食 Paroxetine、Sertraline、 Citalopram…

機轉：選擇性抑制 5-HT 回收 注意：禁與 MAOI 合用，以免產生致命的 serotonergic syndrome 特性： ↓p450

禁突然停藥(眩暈失眠疲倦噁心焦慮寒顫頭痛等戒斷症狀) Citalopram

SNRIs Venlafaxine 優點似 SSRI 抑制 5-HT、NE 回收(作用似 TCA)

Trazodone 唯一不影響性功能的抗憂鬱劑 似 TCA 但較無抗 M；具鎮靜作用

Nefazodone 少鎮靜作用 弱 SNRI、同時阻斷 5-HT2A

NaSSA Mirtazapine 機轉： 阻斷α2 autoreceptor 而增加 NE、5-HT 阻斷 5-HT2A、、5-HT3、H1

NARI Reboxetine 選擇性抑制 NE 回收

其他 Bupropion 亦為戒煙藥物

☆躁鬱症用藥 精神安定劑

Lithium 消耗 PIP2 原型由腎臟排出 躁鬱症首選藥

作用慢；Na+排泄過多易造成鋰中毒 GI 不適(噁心、嘔吐、腹瀉會加重中毒)、體重增加、腎性尿崩、顫抖、甲狀腺低下

Valproic acid (Deparkin)

作用似鋰鹽、副作用少 與鋰鹽同為躁鬱症第一線藥物(大劑量使用)亦治癲癇

Carbamazepine

第二代抗精神病藥：Clozapine、Olanzapine、Risperidone

其他：SSRI、BDZ、新型抗癲癇藥(Lamotrigine、Gabapentin、Topiramate)

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☆抗癲癇藥 ․用藥原則：單一藥物開始、最簡單藥物 ․誘發小發作動物 model 的藥物：Pentylenetetrazol 局部 Carbamazepine

(局大三躁) 阻斷 Na+通道，↓Glutamate 釋放 Stevens-Johnson syndrome (Phenytoin、Allopurinol)

血液障礙、腸胃不適、CNS depression 懷孕分級 C/D

大 Phenytoin (大局重心)

阻斷 Na+通道 蛋白結合高，p450 飽和後非線性動力學心率不整(class Ib)

劑量相關：複視、眼球震顫、運動失調 牙齦增厚、皮疹、血液障礙、↓Vit. D、↓Vit.K、↓葉酸懷孕分級 D 禁與含糖液體(ex.D5W)混合→會沉澱

Phenobarbital (長效)

加強 GABA 作用於 GABAA-R 嬰兒 seizure 首選

CNS

Primidone 代謝為 Phenobarbital

小 Ethosuximide 阻斷 T-type Ca2+ influx (特別在視丘) 腸胃、CNS 副作用、血液障礙

大小局肌躁 Valproic acid 肌陣攣以此為主 預防偏頭痛

腸胃、CNS 副作用、血液障礙、肝毒性 懷孕分級 D

癲癇重積 Diazepam、Lorazepam、Midazolam (IV)使病人迅速睡著：GABAA 阻斷鈉通道 Carbamazepine Phenytoin Lamotrigine

阻斷鈣通道 Ethosuximide、Valproic acid

加強 GABA Barbiturate、BDZ Vigabatrin、Gabapenitn

Tiagabine 阻斷 NMDA Felbamate

Topiramate Lamotrigine

輔助藥 Clonazepam 肌陣攣、焦慮、偏頭痛、bipolar disorder

Acetazolamide 利用酸中毒的產生減少癲癇發作，治生理期的 seizure

新藥 Felbamate 阻斷 NMDA-R

Topiramate 阻斷 AMPA-R

Lamotrigine Na+ channel blocker like Phenytoin

Vigabatrin 不可逆抑制 GABA-transaminase 視野障礙

Gabapentin GABA analog 三叉神經痛治療新藥(亦治帶狀庖疹疼痛)

不會造成皮疹

Tiagabine 抑制 GABA 回收

☆Parkinson’s Dz 治療藥物 ․治療原則：↑DA、↓Ach ↑DA

DA 前驅物 Levodopa 在體內經 Dopa decarboxylation 轉成 DA須與周邊 decarboxylase 抑制劑 (Carbidopa、Benserazide)合用， 使 L-dopa 在中樞才作用 減緩帕金森氏症最有效藥物(老人首選) 禁與 Vit.B6合用 (因反促 L-dopa 在周邊即

decarboxylation) (cf. INH 與 Vit. B6合用較佳)

副作用： 噁心嘔吐(Domperidone-週邊 D2阻斷劑預防)使用 5 年後治療反應降低、且長期使用導致ON-OFF (Apomorphine 救援)(此藥亦催吐)姿態性低血壓、幻覺、運動不能

促 DA 釋出 Amantadine 原用於預防 Influenza A 易有耐藥性，故須反覆短暫使用

可導致 Parkinsonism 的物質： MPTP (經 MAO-B 代謝成 MPP+，破壞 dopaminergic neuron 的粒線體)-動物 model精神科藥、Reserpine CO、錳 6-hydroxydopamine 注射入老鼠的黑質

刺激 DA-R 麥角類 Bromocriptine 亦治肢端肥大症、退乳(D2) 副作用：姿態性低血壓

Pergolide (D2、D1)

非麥角類 (-ole)

Pramipexole 治療年輕患者早期首選

Ropinirole

抑制 MAO-B Selegiline 一名 Deprenyl；具神經保護作用

抑制 COMT (-capone) Tolcapone、Entacapone 肝毒性，故屬輔助藥

↓Ach

Trihexyphenidyl (Artane)、Benztropine、Biperiden：resting tremor

Diphenhydramine：抗 H1 (強抗 M)

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☆成癮性止痛劑 ․內生啡： μ→Endorphins (目前臨床止痛仍以此為主) δ→Enkephalins κ→Dynorphins 天然(罌粟)

Morphine 止痛、麻醉 (提高痛覺閥值、活化止痛途徑) 急性肺水腫(+Nitrate、利尿劑) AMI

Morphine 機轉：作用於μ(主)、κ receptor→Gi→ Ca2+↓ 打開 K+通道 藥動：4-5 hrs (長)、注射(口服有首渡效應) 藥理：

中樞：(κ-縮瞳、止痛)、(μ2-抑制呼吸、欣快)、肌肉僵直、 止咳(與μ無關)、催吐(直接刺激 CTZ 的 D2-R)

週邊：(μ2-便秘、尿渚留)、膽道 Oddi 括約肌收縮、BP↓、 histamine 釋放、延長產程

禁忌：頭受傷(因會致 IICP)、膽絞痛、BPH、氣喘、孕婦 中毒：針狀瞳孔、呼吸抑制、昏迷、低血壓 解毒劑：Naloxone (注射、緊急拮抗劑)、Natrexone (口服、少用)

Methadone (戒斷替代品) 不因對 Opioids 產生耐受性而消失的症狀： 縮瞳、便秘、用拮抗劑均有效(antagonist actions)

Codeine =Methylmorphine 鎮咳(無呼吸抑制)

弱止痛 弱成癮

Papaverine ↑cGMP (平滑肌、血管擴張)

無成癮性

Noscapine 止咳

半合成

Heroin 毒品

Apomorphine Parkinsonism ‘’OFF”救援藥 中樞性催吐劑(刺激 CTZ 的 D2-R)

合成

Meperidine (Demerol) =Pethidine (IM) 效弱而短(2-4hrs)、少呼吸抑制 顫抖、短期急性疼痛

弱抗 M：看不到瞳孔變化 長期使用經肝臟代謝成 Norpethidine，會致痙攣(故不長期使用)

Methadone 似 Morphine 可止痛 口服、長效(不易戒除) Morphine 的戒斷替代品

仍有呼吸抑制作用

Dextromethophan (Medicon) 止咳(有作用在中樞)

Loperamide (Imodium) 作用在 mesenteric plexus μ-R (週邊)，↓Ach：不會成癮 止瀉

Fentanyl 作用快而強 IV 輔助麻醉、皮膚貼布(Durogesic)止痛

Sulfentanil 作用快而強(>Fentanyl) 可用於做胃鏡等之麻醉

混合型作用劑-拮抗劑

Buprenorphine κagonist + partial μ agonist 模仿 Dynorphin 而來的新藥，效力比 Morphine 強(但仍比 Fentanyl 弱)，且為長效(6-8hrs) 舌下、注射 因副作用較少，漸取代 Methadone 成為 Morphine 戒斷替代品

Pentazocine κagonist + partial μ、δ agonist

Nalbuphine 同時有 Narcotic 的致效及拮抗作用

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☆自泌素(Autacoids) Amine Polypeptide Lipid

Serotonin (5-HT) Angiotensin Prostaglandin (PG)

Histamine (血管擴張)

Bradykinin (血管擴張：經ACEI)

Leukotriene (LT)

Substance P Thromboxane (TXA)

Platelet activating factor (PAF)

☆促組織胺釋放的物質 Agents Curare alkaloid (箭毒)、Opiates、Atropine、Hydralazine、Dextran

Chemical Histamine、SRS-A (LTC4、LTD4、LTE4)、PG、TXA2、Ach、Bradykinin

☆組織胺拮抗劑 第一代(脂溶性)：專一性差、較短效 機轉：

R 拮抗劑作用

H1(Gq)

中樞 鎮靜安眠、止吐 鎮靜安眠、止吐止暈

週邊 小血管擴張

通透性增加

鼻塞、流鼻水 止鼻塞、止鼻水 止癢

皮膚、神經 蕁麻疹、過敏性鼻炎

平滑肌收縮 氣喘、胃腸蠕動

H2(Gs)

胃 胃酸分泌 減少胃酸分泌

心 HR↑、SV↑

H1 拮抗劑尚阻斷 M、α1、5-HT、Na+通道： 週邊： 瞳孔放大(視力模糊)→青光眼慎用

外分泌減少(口乾) GI 平滑肌放鬆(便秘、尿滯留)→BPH 慎用 心跳加快→心臟疾患慎用

中樞： 鎮吐 ↓Ach→抗 Parkinsonism、急診治 EPS

Diphenhydramine (Vena)

作用快、佳

Brompheniamine OTC 睡輕

Chlorpheniamine OTC 睡輕

Promethazine 止吐、預防暈車 最不易致畸胎

睡明顯

Meclizine、Cycli-、Bucli- 預防暈車 致畸胎

Cyproheptadine 抗組織胺+抗 5-HT 小孩增進食慾

Phenindamine 中樞興奮或無影響 舊藥，已被取代

第二代(水溶性)：專一性佳(只治過敏)、較長效

Cetirizine (Zyrtec) QD

Loratadine (Claritin) QD

Fexofenadine (Allergra)

BID

Terfenadine Astemizole Cisapride

與會↓p450 (CYP3A4)的藥物合用，將導致 QT prolong、心率不整

☆消化性潰瘍藥物 ․潰瘍形成原因：胃酸↑、黏膜保護因子↓、H. pylori 感染 制酸劑： 弱鹼、中和胃

酸

Mg(OH)2 兼能軟便

Al(OH)3 兼能止瀉；易吸附其他物質

CaCO3 兼做鈣片 腎衰竭病人將之與飯合服可降高血磷

易脹氣

NaHCO3 最少用、因易導致代鹼

抑制胃酸分泌：PPI > H2 阻斷 >M1、M3阻斷

H2 阻斷 Cimetidine (Tagamate) ↓p450 抗雄性素，男性久服會陽萎等

Ranitidine (Zantac)

Fametidine

Nizatidine 可促進胃排空

M1、M3阻斷 Propantheline 此類藥亦可解痙 Pirenzepine 為唯一具專一性的抗 M 藥(M1)

Pirenzepine

Gastrin-R 阻斷

Proglumide 效果有限、少用

PPI Omeprazole (Losec) 抑制 H+/K+ ATPase 酸性下作用佳，故不與制酸劑合用

Lansoprazole

PGE1作用劑 Misoprostol ↓胃酸、↑黏膜分泌 →唯一可預防 NSAID-induced ulcer

腹瀉、嘔吐

增加黏膜保護 Sucralfate pH

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☆ 阻斷 Phospholipase A2 Corticosteroid 消炎>止痛 藉由增加 Lipocortin

阻斷 Cyclooxygenase NSAID 止痛>消炎

阻斷 COX-2 Celecoxib (Celebrex) 止痛>消炎

Rofecoxib (Vioxx) 長期服用可能導致心臟疾患而停用

阻斷 Lipooxygenase Zileuton 增加氣喘控制效果

抑制 Leucotriene Zafirlukast

Montelukast

☆NSAID、Acetaminophen ․NSAID 作用：必兼具 解熱 鎮痛 抗發炎 傳統 NSAID：抑制 COX 共同副作用： 反會促進 Lipooxygenase 造成 LTC4 等增加→支氣管收縮，故氣喘患者避免使用

Renal insufficiency：老年人、體液過少者易(Sulindac、Nabumetone 則無活性腎排出，影響小) Na+ retention

水楊酸類 Aspirin (利用 Acetylation 抑制 COX， 並使抗 Plt 不可逆)

=Acetylsalicylic acid 短效解熱(下視丘)：抑制 PGE2 短效鎮痛(抑制 bradykinin) 短效抗發炎 抗 Plt 凝集(低劑量、不可逆) →用於動脈血栓、栓塞性中風、AMI…→術前 5-7 天須停用

消化性潰瘍 Reye syndrome (Influenza virus、Chickenpox 感染時) 痛風唯一不能用之止痛劑 (小劑量會抑制尿酸在腎小管的分泌) 治療劑量→呼鹼；中毒劑量→代酸 中毒：水楊酸症(Salisulism)：頭暈耳鳴(與金雞納中毒類似)

Salsalate

Propionate (丙酸類)

Naproxen

Ibuprofen 最安全(OTC 可用) 小兒科最常用的 NSAID

Acetate Indomethacin 止痛最強 對腸胃道的刺激最大

Ketorolac 唯一 IV 的 NSAID

Diclofenac、Etidolac、Nabumetone

Fenamate Mefenamic acid 爛藥

Oxicam Piroxicam 半衰期最長(20 hrs)

新型 NSAID

抑制 COX-2 Celecoxib 對腸胃道刺激最小

Rofecoxib (Vioxx)已下架

非 NSAID 的解熱鎮痛劑

可能抑制 COX-3 Acetaminophen (Panadol、Scanol)

小兒科最常用的解熱鎮痛劑 無抗發炎作用 不刺激腸胃

長期大量使用具肝毒性 解毒劑：Acetylcystein (補充 GSH) (8 hrs 內最佳) 主要靠 phase II 代謝

☆Prostaglandins 作用劑 ☺PGE1 Alprostadil 勃起障礙

維持新生兒心臟手術前之動脈導管開啟 藥理性質

PGE2、PGI2 血管、支氣管擴張 抑制血小板凝集 增加腎臟 GFR Fetal ductus arteriosus

PGE2、PGF2α 子宮收縮

TXA2、PGF2α 血管、支氣管收縮

TXA2 促進血小板凝集 刺激血管平滑肌細胞增生

Misoprostol ↓胃酸、↑黏膜分泌：唯一可預防 NSAID-induced ulcer與 Mifepristone (RU-486)合用可墮胎

☺PGE2 Dinoprostone Ripening of the cervix 及收縮子宮→協助催生

PGF2α Carboprost 協助催生(會致肺高壓而停用)

Latanoprost 第一個用於青光眼 PG

☺PGI2 Etoprostenol 治療肺高壓

Treprostinil

☆痛風用藥 急性止痛 Colchicine ↓白血球趨化性/吞噬作用

↓紡垂絲形成→抑制細胞分裂(抗癌藥) 機轉：抑制 Neutrophils 上的 tubilin 聚合成 microtubule 副作用：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛(中毒症狀出現即停藥)

長期可致 agranulocytosis

NSAID Indomethacin、Ketorolac 勿用 Aspirin

慢性降尿酸 Allopurinol Azathioprine、6-Mercaptopurine (6MP) 經 XO 代謝，故合用時此二藥應減量為 1/4

機轉：↓Xanthine oxidase (XO)以減少尿酸合成 副作用：Steven-Johnson syndrome (Carbamazepine、Phenytoin)

Probenecid 會競爭性抑制腎小管分泌其他藥物 (Penicillin、Sulfonamides…)

機轉：↓腎小管對尿酸的再吸收、↑尿酸排泄(應併服大量水或鹼化尿液)副作用：過敏、尿酸結石

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☆RA 用藥 NSAID 改善症狀，但無法避免或減緩關節破壞

小劑量類固醇 急用或 DMARDs 尚未產生療效時用

DMARDs Hydroxychloroquine 抑制核酸合成、使 lysosome 外膜穩定(原治療瘧疾)

GI 症狀、皮膚癢、頭痛、視覺障礙

Gold 抑制吞噬作用及 lysosome 酵素活性 GI 症狀、皮膚癢、蛋白尿(Dimercaprol 解毒)

Gold Na+ thiomalate (IM)

Auranofin (PO)

Sulfasalazine 機轉不明(原治療 IBD) GI 症狀、皮疹、leukopenia (低)

D-Penicillamine 機轉不明(原為螯合劑) GI 症狀、皮膚炎、腎炎、thrombocytopenia (高)

免疫抑制劑 Methotrexate DMARDs 作用最快者 副作用：BM 抑制、ulceration

Azathioprine、6-Mercaptopurine ↓Lymphocytes

Cyclosporin (不具 BM 毒性) ↓IL-2 (無法刺激 T 淋巴球數量增加) 副作用：肝腎毒、HTN、高血鉀、p450

Anticytokine Etancercept 阻斷 TNF-α

Infliximab

☆Serotonin (5-HT；5-Hydroxytryptemine)血清胺 ☺5-HT1A Gi→↓cAMP 分布：Raphe nuclei、海馬回 情緒相關

Buspirone 5-HT1A部分致效劑 抗焦慮(作用慢) Premenstrual syndrome

☺5-HT1D Gi→↓cAMP 分布：大腦及腦膜血管 調解血管收縮及周邊神經

Sumatriptan 5-HT1D致效劑 治療急性偏頭痛、集束型頭痛

5-HT2 Gq→↑IP3 分布：Plt、平滑肌、大腦皮質 中樞：精神分裂、憂鬱等負向症狀相關 週邊：Plt 聚集；直接造成平滑肌收縮(血管、腸道收縮)

Ketanserin 阻斷 5-HT1C、5-HT2、α1 治高血壓、血管痙攣

Ritanserin 阻斷 5-HT2 減少 Thromboxane 生成

Clozapine… 阻斷 5-HT2、D2 第二代抗精神病藥

Risperidone…

Trazodone… 阻斷 5-HT2 抗憂鬱劑

5-HT3 離子通道→Na+、K+ 分布：GI、CNS 嘔吐中樞 作用迷走神經→Chemo receptor reflex (Bezold-Jarish reflex)， 造成心跳變慢及低血壓

(-setron) 5-HT3拮抗劑 化療止吐藥

☺5-HT4 Gs→↑cAMP 分布：CNS、平滑肌、 myenteric neuron

活化後增加 Ach 釋出，調解 motility-enhancing 或 protein kinetic effect Carcinoid tumor：產生過多 5-HT 而造成嚴重腹瀉

Cisapride 5-HT4致效劑 促腸胃蠕動：治 GERD、gastroparesis 缺點：藥物交互作用

Metoclopramide (Primperan)

蠕動：5-HT4致效劑 止吐：D2-R 拮抗劑

同 Cisapride；止吐

☆麥角生物鹼 Methysergide 預防偏頭痛 5-HT2、1

Ergotamine 治療偏頭痛(常與 Caffeine 合用) 5-HT1、2、α

Ergonovine 治療產後出血(子宮收縮)(+Transamine)減少月經出血

Bromocriptine Hyperprolactinemia、退乳 Parkinson’s Dz

DA-R

Lysergide(LSD) 作用中樞的迷幻藥(搖腳丸)

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☆糖尿病用藥 Insulin 注射製劑

超短效 Insulin Lispro 清 副作用： 低血糖(盜汗、心跳↑、飢餓感、顫抖、意識不清) 低血鉀

注意：易低血糖者禁用β阻斷劑

Insulin Aspart 清

短效 Regular insulin (RI) 清 IV 仍以此為主

中效 NPH 濁 較穩定(+Protamine)

Lente 濁 (+溶解度低的鋅)

長效 Ultralente 濁 (+溶解度低的鋅)

Insulin glargine 清 在體內的濃度無 peak 與口服降血糖藥合用可增加病人生存 禁與其他 Insulin 注射製劑混用

預混藥 RI (30%)+NPH (70%)

口服抗高血糖藥

促 insulin 分泌

Sulphonylurea Tolbutamide (短) 第一代 (臨床不用)

機轉：作用於胰臟β細胞上的 ATP-dependent K+ channel 阻斷劑(關鉀門、開鈣門)， 使細胞內 Ca2+增加→insulin 分泌增加

副作用：低血糖、久服造成β細胞衰竭 長期服用 Sulfonylurea，可使末梢組織對 Insulin 敏感度↑Glibencliamide、Glipizide、Gliclazide、Glimeperide

Acetohexamide (中)

Chlorpropamide (長)

(Gli- / Gly-) 第二代：飯前服

Meglitinides Repaglinide (Novonorn) (快、短)

口服最短效 與飯併服

增加 insulin 受體敏感

Thiazolidine- diones (TZD)

Troglitazone 肝毒性(臨床不用) 機轉：刺激 PPARγ→↑GLUT-4 (透過細胞核作用，故作用慢)

副作用：肝毒性、水腫 (無促進 insulin 釋放，故不會低血糖)

比較：降血脂藥 Fibrates (PPARα)

Rosiglitazone (Avandia) 定時服用 須注意肝功能 Pioglitazone

醣類疏導 Biguanides Metformin (Glucophage) 與飯併服 or 飯後 PCOS 第一線藥 原型經腎臟排出 →須注意腎功能

機轉： 增加週邊組織對葡萄糖的利用(主) 減少糖類在小腸的吸收 抑制肝臟糖質新生(可降低空腹時血糖) 增加 insulin 受體敏感性

副作用：乳酸中毒、GI distress

↓醣類吸收 α-glucosidase inhibitors

Acarbose (Glucobay) 飯前 or 與飯併服 機轉：抑制位於小腸上皮刷狀緣的α-glucosidase →抑制澱粉、雙醣水解而減緩吸收 →減緩飯後血糖上升

副作用：GI effect 低血糖時處理：補充單醣或牛奶(乳糖經β-glucosidase)

Miglitol

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☆抗生素 抑制細菌新陳代謝(葉酸)

Sulfonamide (單獨使用或 與 TMP 合用)

抑制 PABA 轉成 FH2所需的 Dihydropteroate synthetase (PABA：p-aminobenzoic acid) 立克次體可用此做營養來源 第一個使用在人類的抗微生物藥 在人體之主要生物轉變代謝作用 為 Acetylation

抑菌：大部分 G(+)、G(-) (綠膿桿菌、腸球菌無效) Cotrimoxazole (Baktar) =Sulfamethoxazole (SMX) 400mg + (TMP 80mg) (協同可殺菌+降低抗藥性)

眼科(Sulfacetamide) 燒傷(Silver Sulfadiazine) IBD (Sulfasalazine=磺胺藥+Aspirin) Procaine 含 PABA 結構，會降低磺胺藥作用

主治： 泌尿道感染、前列腺炎

AOM Shigella、Salmonella

副作用： 腸胃症狀 皮疹 結晶尿(多喝水預防) G6PD 缺乏者禁(Chloromycin)Thrombocytopenia

Trimethoprim (TMP)

抑制 FH2轉成 FH4所需的 Dihydrofolate reductase (MTX 亦作用於此酵素)

抑制細胞壁合成：副作用小、孕婦可用

β-lactam ․會產生 β-lactamase： S. aureus N. gonorrhea P. aeruginosa

Penicillin 天然 Penicillin G 注射、短效 β-lactam 機轉： 因似 Acyl-D-alanyl-D-alanine， 與 PBPs (Penicillin-binding protein)結合 →抑制細菌細胞膜的 transpeptidase →阻斷細菌細胞壁形成的轉 peptidoglycan作用：專一性高

GPC：鏈球菌、腸球菌 Pneumococcus、Meningococcus Treponema pallidum、Spirochetes

副作用： 過敏休克(Skin test、準備 Epi、糖皮質固醇)注意： 效短 (+Probenecid抑制腎小管分泌)(臨床不用)(+Benzathine、Procaine 延長吸收) 對 Penicillin 過敏者，用 Erythromycin、Lincomycin、Clindamycin 替代

Benzathine ~ IM、長效

耐酸 Penicillin V 口服(臨床不用)

耐酸+脢 PRSP (Penicillinase- resistant penicillins)

Methicillin 腎毒、MRSA、注射(臨床不用)

Nafcillin Naf-注射(耐酸性較弱) 其他耐酸+脢(口服)， 但抗菌較弱 目前主殺葡萄球菌

Oxacillin (ORSA)

Cloxacillin

Dicloxacillin

廣效 G(+)>G(-) (大流沙) 耐酸(可口服)

Aminopenicillin：

Ampicillin +Sulbactam =Unasyn (注射)

Amoxicillin 吸收較 Ampicillin 佳；q6≒8h+Clavulanate =Augmentin

廣效 G(+)(-) +綠膿桿菌 注射

Carbenicillin (臨床不用)

Ticarcillin +Clavulanate =Timentin

Piperacillin +Tazobactam =Tazocin 殺綠膿桿菌極佳

Cephalo- sporin

第一代 不通過 BBB

Cephalexin 口服、q6h 主殺 G(+)(葡鏈) 少數 G(-)(大克流變) Cefazoline 術前預防佳

作用： 似 Penicillin 但更廣 殺 G(+)、G(-)依代數而異較 Penicillin 不易被 β-lactamase 破壞

副作用： 過敏反應較小 血栓靜脈炎 輕腎毒

注意： 對 Penicillin 過敏者，10%對 Cephalosporins 亦過敏

Cefadroxil 口服、q12h

Cefazoline 注射、q8h

Cephradine 均有、q6h

第二代 不通過 BBB

Cefuroxime 加強流 部分 G(+)、部分 G(-)

Cefamandol

Cefoxitin 加強厭氧

Cefmetazole

第三代 除 CPZ 外 均通過 BBB

Cefoperazone (CPZ) q8-12h 殺綠膿桿菌佳，其他 GNB、GPC 差 CPZ 經膽汁代謝 Ceftazidime (Fortum)

Cefotaxime 殺綠膿桿菌差、其他 GNB、GPC 佳 Ceftriazone 經膽汁代謝 Ceftriaxone qd、最強

Ceftizoxime

第四代 Cefapime (=一+三代) 不被β-lactamase 破壞；Cover 第三代 G(+)

Carbapenem Imipenem 廣效(G(+)(-)、厭氧)；為↑藥效及↓腎毒→+Cilastatin (=Tienam)

Etrapenem 對 AB 菌及綠膿桿菌無效，故主用於社區感染

Meropenem (藍波) 作用似 Imipenem 但腎小管穩定且 G(-)較佳

Aztreonam β-lactam 類藥物過敏最少發生者；only G(-)嗜氧菌

Vancomycin (500mg/vial) =Teicoplanin (歐洲藥) Vancomycin 主治： ORSA (MRSA)引起的感染 對β-lactam 過敏者的 G(+)感染、 預防心內膜炎 口服用於 Metronidazole 無效的 偽膜性大腸炎

可抽血驗 TDM

機轉：三環 glycopeptide 抗生素 多數 G(+)殺菌有效， 但結構大而無法進入 G(-)

副作用： 快速滴注的 Red man syndrome Aminoglycoside 等具腎毒性藥物合用時的腎毒性

Bacitracin 毒性大→外用

Cycloserine TB 二線藥(但毒性大而少用)

Fosfomycin 治女性 UTI (少用)

Echinocandins 最新抑制黴菌細胞壁的 (1,3)-β-D-glucan synthase 但對 Mucomycosis、 Cryptococcus 無效

Caspofungin

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抑制蛋白質合成：孕婦不適用

Tetracyclines (不通過 BBB) 廣效 G(+)(-)：

披衣菌、立克次體

短效 Tetracycline 抗藥性大多存在 作用：抑菌藥(禁與殺菌抗生素合用) 副作用： 棕色牙齒(腎毒

作用： 抑制蛋白質抗生素中唯一殺菌 常利用β-lactam 抗生素助其穿過 細胞膜而合用 含氧量及 pH 低的環境下作用不佳 →厭氧菌、膿瘍無效 水溶性、原型腎臟排出(治 UTI 佳)

給藥方式： 傳統：適用於 ICU 病人 每日單次加大劑量： 每週驗 Cr 三次及 TDM 一次

機轉： 作用於 30S 核醣體 (Incorrect reading of mRNA)濃度決定藥效

副作用： 耳毒性 腎毒性

(Furosemide、Amphotericin B)神經肌肉阻斷(骨骼肌鬆弛)：臨床若與骨骼肌鬆弛劑合用

於使用呼吸器的病人，不易

weaning

Gentamicin 二者相似；腎毒大

Tobramycin

Kanamycin 毒性大→外用

Amikacin (Amikin)

半合成、抗菌廣、抗藥性少

TB 二線藥 Gentamicin 有抗藥時用之

Neomycin 口服：腸道手術前之消毒 軟膏：皮膚黏膜燙傷感染

Erythromycins 廣效：許多 G(+)、

部分 GNB

(原則上殺菌不與 抑菌合用，但此 可與β-lactam 合用治無法分辨 典型/非典型肺炎)

Erythromycin Most cost-effect 作用： Legionella、Mycoplasma 首選 可做 Penicillin 過敏時的替代品

藥物交互作用：(Azithromycin 無) ↓p450：Terfenadine、Astemizole、 Cisapride 合用造成 QT 延長的 心律不整 改變腸道菌種：↑Digoxin 作用

機轉： 巨環類(Macrolide) 作用 50S 核醣體 (抑制 translocation)

副作用： 腸胃症狀(↑GI 蠕動)過敏 膽汁鬱積性肝炎

Clarithromycin 最常使用於 H. pylori 感染

Azithromycin 最大 Compliance 最小腸胃副作用 最小藥物交互作用 最方便(qd) 組織濃度>血中濃度，佳

Chloramphenicol 作用： 廣效：G(+)(-)、厭氧菌 抑菌：S. aureus、腸內菌科 殺菌：H. influenza、S. pneumonia、

Neisseria meningitides 立克次體：

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抑制核酸：孕婦不適用

Quinolones 口服佳

組織穿透佳

廣效

Acquire

resistance

easily

第一代 Nalidixic acid 易產生抗藥性(不含氟基) 作用： 殺菌：大部分 G(+)(-) 泌尿道感染(磺胺藥； Nitrofurantoin-長期肺纖維化) 對抗 GNB 似 Aminoglycosides 甚至更強 前列腺炎(磺胺藥)

注意：

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☆抗蟲藥 抗蠕蟲藥(Anthelmintic)：線蟲(Mematodes)、吸蟲(Trematodes)、絛蟲(Cestodes)

Mebendazole 干擾 Microtubules 抑制蟲體吸收葡萄糖

多種線蟲首選(鞭鉤絛蟯)

Pyrantel Pamoate 似去極化神經肌肉阻斷劑 治療蛔蟲、蟯蟲佳

治原蟲藥(Antiprotozoal)：

Metronidazole (Flagyl)

口服、tid 孕婦禁用

治療腸內外阿米巴佳 陰道滴蟲感染 抗厭氧菌(治偽膜性大腸炎) (Clindamycin、Lincomycin)

Emetine 治療阿米巴痢疾的肝膿瘍

抗瘧藥

一般(二者合用) Chloroquine 殺 RBC 內期

Primaquine 殺 RBC 外期(肝內首選)，並阻斷傳染途徑

抗藥性出現 Quinine =Cinchonism + Pyrimethamine + Sulfadiazine (磺胺藥)

☆抗病毒藥 ․用 5 天藥 Amantadine 治療 Parkinsonism

預防 A 型流行性感冒(抑制 uncoating)

Rimatadine

Acyclovir 帶狀庖疹、生殖器庖疹 (須經病毒本身的酵素做第一步磷酸化，再由宿主細胞做第二、三步的磷酸化以產生活性)

Ganciclovir CMV 感染

Famciclovir

Ribavirin 與 INF-α治療 C 型肝炎(孕婦禁)

Lamivudine 治療 B 型肝炎

Interferon- α HCV

β Multiple sclerosis

γ 提昇免疫力最強(Immunomodulatory)

Enfurotide T-20 最新抗 HIV 藥，為細胞膜 fusion 的抑制劑。注射劑型

☆Bone Marrow Growth Factors

GM-CSF Sargramostim

G-CSF Filgrastim

Lenograstim

☆解毒劑 Clonidine 減輕 Opioid 戒斷症狀

Physostigmine 解 Atropine 及 TCA 中毒

Neostigmine 解 Tubocurarin 中毒

Atropine + PAM 急救有機磷中毒

Nitrite 解 CN-中毒

Sodium thiosulfate

Lidocaine 等抗心率不整藥 解 Digoxin 中毒(禁用 Quinidine)

Flumazenil 解 BDZ 中毒

Naloxone 解 Morphine 中毒

Acetylcystein 解 Acetaminophen 中毒

Deferoxamine 鐵

Dimercaprol (BAL) 砷、鉛、汞

EDTA 鉛

Penicillamine 銅

澱粉 碘

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☆抗癌藥 抗代謝(Antimetabolites) (CCS、S 期)：取代原來正常代謝物 (BM 抑制明顯) 葉酸阻斷 Methotrexate (MTX) (M) 絨毛膜癌、子宮外孕

Immunosuppression Leukemias、 non-Hodgkin’s Dz

解毒： Leucovorin(可直接轉變 為 N5, N10-

Methylene-FH4 ，與 MTX 競爭 DHFR) Folate (少用)

抑制 Dihydrofolate reductase (DHFR)， 使 FH2無法轉換為 FH4，進而使後續的嘌呤、 Thymidine 無法合成 (Trimethoprim 亦作用於此酵素)

嘌呤拮抗 6-Mercaptopurine (6-MP) 緩解 ALL (液態腫瘤) 與 Allopurinol 合用恐因 XO↓而使 6-MP↑

嘧啶拮抗 Fluorouracil (5-FU) (F) 與 Leucovorin 合用增進效果 (穩定 covalent ternary complex of TS and 5F-dUMP) 大腸直腸癌基劑、胃癌 乳癌、卵巢癌

副作用： 破壞血管內皮細胞造成 hand and foot syndrome缺乏 Dihydrouracil dehydrogenase 時毒性↑

抑制 Thymidylate synthase (TS)， 進而抑制 dUMP 轉成 dTMP 為 prodrug，代謝後才具活性(5F-dUMP)

第一代 Tegafur 在肝代謝成 5-FU、作用更長 口服、栓劑

第二代 Uracil+Tegafur (UFUR)增進抗腫瘤作用

第三代 Capecitabine 治療轉移、局部晚期乳癌 口服 5-FU prodrug，在腫瘤中轉換為活性

其他 Cytarabine (ara-C) 緩解 AML 之基劑 Cytosine 衍生物，經 tumor cell kinases 活化

Gemcitabine (Gemzar) (Difluoro-deoxycytidine)

NSCLC、胰臟癌、膀胱癌 Cytidine 衍生物，直接影響 DNA、RNA (第二代抗代謝藥)

Alkylating agents (CCNS)：與 DNA 嘌呤 G 形成共價結合，破壞 DNA 雙股互補結構；對 G1、S 期細胞敏感，但無法分辨周期中或休止中細胞BM 抑制明顯

Nitrogen mustard (芥子氣)

Mechlorethamine Hodgkin’s Dz 注射 最先發現

Cyclophosphamide (C) 乳癌、卵巢癌 non-Hodgkin’s lymphoma

注射、口服 為 prodrug，經肝臟 p450 代謝始具活性 (但也產生 acrolein 毒性→出血性膀胱炎(Mensa 治

Ifosfamide 神經毒性

Chlorambucil 口服

Melphalan 口服

Busulfan 用於移植前殺死顆粒性 WBC 少用 BM 專一性

Thiotepa 少用

Nitroso- ureas

Carmustine 脂溶性高可穿透 CNS→治腦瘤 毒性大

Lomustine

Platium (鉑)

Cisplatin (P) (禁用 D5W 稀釋：) Phenytoin 同)

Cisplatin 為卵巢癌基劑 生殖器官癌 肺癌、膀胱癌

腎毒(Amifostine 降腎毒，卻也使效果變差) 聽毒、周邊神經毒 嘔吐、心跳變慢

機轉不清； 形成 cytotoxic free radicals 而作用在 all stages 比較： 結腸直腸癌(5-FU、Oxaliplatin、Irinotecan) 卵巢癌(Cisplatin + Paclitaxel) Carboplatin 腎毒小、BM 抑制大

Oxaliplatin (禁 N/S 稀釋或與他藥混)

先 Oxaliplatin 後 5-FU 治轉移性結腸直腸癌

周邊感覺神經異常 (Paclitaxel)

Procarbazine (P) 治 Hodgkin’s lymphoma (小孩血液腫瘤)

Disulfirum like Procarbazine 原為 MAOI

Dacarbazine

抗生素性(CCNS)：(干擾細胞複製) 結構大，嵌入 DNA 以阻斷新的 DNA 或 RNA 合成；Natural product Anthra- cycline (小紅莓)

Doxorubicin (A 或 H) (Adriamycin)

重要廣泛抗癌藥 乳癌基劑、卵巢癌、子宮內膜癌

(可用(E)替代)

心臟毒性(一輩子累積劑量，應

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其他

L-Asparaginase (為 Natural product)

小孩 ALL 機轉：↓Asparagine (必須胺基酸) 副作用：凝血異常、過敏、胰臟炎

IFN-α CML、MM、Hairy cell leukemia、low grade non-Hodgkin’s lymphoma 轉移性 RCC (限α-2A type)

Tretinoin Acute promyelocytic leukemia 為 Retinoic acid 衍生物

Arsenic trioxide (As2O3) Acute promyelocytic leukemia

☆治療甲狀腺亢進藥物 Thioamide 平常治療

Propylthioruacil (PTU)

雖亦會通過胎盤，但蛋白結合態較多，

可用於孕婦、哺乳 甲狀腺風暴

機轉： 抑制 I-→I0之氧化(Peroxidase)、I0→MIT/DIT 之偶合作用(較慢) 抑制周邊 T4→T3(去碘化)(較快)

副作用： Agranulocytosis(最嚴重，一旦發生也無法患另一種 Thioamide 藥)皮疹(最常見) GI 症狀、肝炎

Methimazole (MMZ)

長效；蛋白結合態較 PTU 少， 故效強，但不適合用於孕婦

Carbimazole (CMZ)

轉變成 Methimazole 而作用， 故亦不適合用於孕婦

Iodide 緊急治療

Lugol’s solution 機轉：干擾 Proteolysis，抑制 T3、T4釋放 作用：減少甲狀腺微血管及其體積，

可用於甲狀腺風暴、甲狀腺切除手術前 解毒劑：澱粉可解碘中毒

SSKI 作用佳，但時間短

放射碘 I131 自吃入至破壞腺體須數周 禁用於孕婦、甲狀腺風暴

機轉：直接破壞甲狀腺體(I125用於診斷)

β阻斷劑 Propranolol 10-40mg、qid (控制 HR2wks 始出現) 抑制 ACTH (須 6-12 個月恢復) 高血糖、鈉水滯留之高血壓/水腫 骨質疏鬆(因拮抗 Vit. D) 腸胃潰瘍、Mental dysfunction…

吸入劑：氣喘治療 定量噴霧(Becolmethasone)：緊急用定量乾粉(Budesonide、Fluticasone)：平時使用

短效 Hydrocortisone 1 20 1

中效 Predinisone 4 5 0.8 無活性，須在肝中轉成活性 Prednisolone

Prednisolone 4 5 0.8 口服

Methylprednisolone 5 4 0.5 注射

Triamcinolone 5 4 不留鈉 常注射於關節腔內

長效 Dexamethasone 25 0.75 不留鈉 氣喘不用，但腦部外科手術後常用 Betamethasone 25 0.75 不留鈉

內(R) Sex hormone (Androgen)

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☆Corticosteroid antagonist Receptor antagonist Spironolactone 阻斷 Aldosterone-R

拮抗 Androgen 保鉀利尿劑 治女性多毛

Mifepristone (RU486) Progestin-R 拮抗劑 阻斷 Glucocorticoid-R

治 Cushing’s syndrome 與 Misoprostol 合用於墮胎

Synthesis inhibitors Aminoglutethimide 抑制膽固醇轉變成 Pregnelolone， 完全阻斷抑制三種腎上腺皮質類固醇的合成

治 Cushing’s syndrome 乳癌 Tamoxifen 的輔助藥

Trilostane 阻斷 3-β-dehydroxylation， 完全阻斷抑制三種腎上腺皮質類固醇的合成

治 Cushing’s syndrome

Ketoconazole 抑制 17-α-hydroxylation、p450c17 (Cortisol 及 Sex hormone↓)

治 Cushing’s syndrome

Metyrapone 抑制 11-β-hydroxylation (Aldosterone 及 Cortisol↓，但 Androgen↑)

診斷腎上腺功能

☆性激素作用/拮抗劑 Androgen Testosterone propionate

Danazol 弱效雄性素/黃體素作用 治 Endometriosis

抗 Androgen Flutamide 先 Flutamide、 後 GnRHa (Goserlin、Leuprolide)

治前列腺癌

Finasteride (Proscar、柔沛) 5α-reductase 抑制劑，↓DHT 治 BPH、雄性禿(Minosidil 只改善症狀)

Estrogens 天然 Estradiol 活性最強 促血栓形成(洗腎患者注射之可減少出血)(↑factor VII~X、↑plasminogen、 ↓Antithrombin III)

Estrone

Estriol

合成 (口服)

Conjugated estrogens (Premarin) 取自懷孕馬尿，為混合雌性素 HRT

Ethylestradiol HRT、避孕藥

Ethinylsetradiol

Diethylstilbestrol (DES) 強力、副作用大 以前治前列腺癌(目前不用)

抗 Estrogens Clomiphene 拮抗腦下垂體 Estrogen-R 以阻斷負回饋 誘導排卵治不孕症 (部分致效劑)

Tamoxifen 乳房 子宮 骨頭 其他 SERM 主治 Estrogen

Tamoxifen 1st 乳癌 部分致效劑

Raloxifen 2nd 骨鬆 部分致效劑

Toremifene

Progestins Progesterone

Medroxyprogesterone (Provera) 目前 HRT 最常用的 Progestin

Dydrogesterone

Norethisterone acetate

Levonorgestrel (後定諾) 事後丸 72hrs 內服用 1#、12hrs 後再服用 1#

抗 Progestins Mifepristone (RU486)

Aromatase 抑制劑 Aminoglutethimide 專一性阻斷 Estrogen 合成

Tamoxifen 治療失敗的 ER (+)乳癌 輔助乳癌的治療 Anastrozole

Letrozole

Exemestane

避孕藥 口服 Estrogen + Progesterone 混合型

Estrogen (前 14-16 天) Progesterone(後 5-6 天混合)

連續型

Progestins (單一製劑) Northisterone 連續使用

Depot Medroxyprogesterone 持續 12wks

植入 Levonorgestrel

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☆治療骨質疏鬆症 (定義：以 DEXA (Dual-Energy X-ray Absorptiometry)測定骨質密度(BMD)，BMD

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☆止瀉劑 抗腸胃蠕動 Loperamide (Imodium) 機轉：活化 Myenteric plexus μ-R (Gi→K+↑)，過極化以減少 Ach 釋放

脂溶性低，不通過 BBb，故不具成癮性 口服 2-4mg (Max：8mg)

吸附劑 Kaolin (高嶺土)、Pectin (果膠)、Charcoal (活性碳)

Kaopectin=Kaolin + Pectin 因其吸付作用，應和他藥分開服用

其他 Fiber

抗膽鹼劑

☆緩瀉劑(軟便劑) Stimulants 小腸 Castor oil (蓖麻油 Ricinolic acid) 15ml，造成快速排空

大腸 合成 Bisacodyl (Ducolax) 睡前口服或白天塞劑使用 不可磨粉

植物 Anthraquinone Cascara (美鼠李皮)、Senna (番瀉葉)、Aloes (蘆薈)

Bulk (容積性) Methyl cellulose、agar、車前子 最安全；注意不可服用乾粉

Osmotic MgSO4、MgO、Lactulose、Sorbitol 非吸收的鹽、醣類在大腸內形成高滲透壓→↑H2O retension 而增加腸道內容積

軟便劑 礦物油、Paraffin、Glycerol 長期使用會影響脂溶性維生素或藥物吸收

☆袪痰/化痰/止咳藥 分泌性袪痰劑 KI (碘化鉀) 刺激支氣管腺細胞分泌黏液

若與支氣管擴張劑合用於氣喘病人，應先使用袪痰劑 Guaifenesin (Glyceryl guaiacolate)

化痰劑 Acetylcystein 分解黏液、降低黏稠度 解 Acetaminophen 中毒

Bromhexine 臨床常用，但未經證實 增加分泌量以降低黏稠度

止咳劑 (中樞性止咳劑不具成癮

性)

Codeine 中樞性鎮咳、止痛(15-30mg、q4-6h)

Dextromethophan (Medicon) 中樞性鎮咳(10-20gm、q4-6h)

Benzonatate (Bensau) 中樞/周邊性鎮咳(100mg、tid)；內含局麻，禁咬破

☆氣喘用藥 氣管擴張 β2 致效劑 Salmeterol (慢長) 機轉：作用 β2-R，活化 AC→↑cAMP→支氣管擴張

Formoterol (快長)

Methylxanthine Theophylline 機轉：抑制 PDE、阻斷 Adenosine-1 receptor 副作用：失眠、心悸、噁心(因安全性而退為後線藥) Aminophylline

抗膽鹼藥 吸入 Ipratropium (Atrovent) 減少外分泌、放鬆平滑肌 作用較慢，急性期常與 β2 致效劑合用，待穩定後再停用 β2 致效劑

抗發炎 Corticosteroids (首選)

口服 Prednisolone 嚴重時用

注射 Methylprednisolone

吸入 Beclomethasone (噴霧) 持續性氣喘第一線用藥 (使用後須漱口以避免感染) Budisonide (乾粉)

Fluticasone (乾粉、胖胖魚)

抗 Leudotriene Zileuton (qid) 直接抑制 5-Lipoxygenase

Zafirlukast (bid) Leukotriene-R antagonist

Montelukast (qd)

預防氣喘 穩定 Mast cell Cromolyn 機轉：阻斷 Ca2+進入 pul. Mast cell→↓degranulation 而減少組織胺釋放作用：預防氣喘(不具支氣管擴張作用)、過敏性鼻炎/結膜炎 Nedocromil

☆COPD 用藥 (病情已不可逆，故改善症狀為主) 氣管擴張劑(主要) 抗發炎 其他

β2 致效劑(首選) 抗膽鹼藥(首選) Methylxanthine：Theophylline

․合併不同機轉的藥物，可增加 氣管擴張程度併降低藥物副作

用

Glucocorticoid (視病情需要) 抗 Leukotriene 藥物效果不夠強，故不用於 COPD

抗生素：防止感染 化痰劑：黏稠性痰液時使用 止咳劑：禁規律使用於穩定患者 呼吸興奮劑：不建議規律使用 疫苗：流行性感冒疫苗可降低 50%患者

罹患嚴重疾病及死亡