AmínoglýkósíðKatrín Þóra Jóhannesdóttir

Hvað eru amínóglýkósíð (AG)

Bacteriocidal sýklalyfStreptomycin

uppgötvað 1943Eru unnin úr:

◦ Micromonospora sp. -micin

◦ Streptomyces sp. -mycin

Hvernig virka amínóglýkósíð?

Bindast 16S ribosomal RNA og trufla próteinmyndun bakteríunnar

AG komast inn í bakteríuna með því að trufla magnesíumbrýr milli LPS sameinda og eru svo flutt yfir frumuhimnuna með orkukræfum ferlum◦Tvígildar katjónir, aukið osmolality,

súrt eða loftfirrt umhverfi trufla

hluti af 30S ribosomal undir-einingunni

EiginleikarFrásogast ekki um

meltingarveg◦Oftast gefin IV eða IM

Ekki metaboliseruðFara ekki yfir BBBSkilin út um nýru

◦Mjög há þéttni í þvagfærum

◦Nauðsynlegt að fylgjast með nýrnastarfsemi

NotkunAerobic gram-neikvæðar bakteríur

◦Enterobacteraceae, Pseudomonas, H. influenzae

Algengasta notkun: empírísk meðferð gegn alvarlegum sýkingum◦Septicemia, spítalalungnabólga,

pyelonephritis, kviðarholssýkingum o.fl.Lyf sem mest eru notuð hér á landi:

◦ Gentamicin◦ Tobramycin◦ (Netilmicin)◦ (Streptomycin)

PharmakódýnamíkPostantibiotic effect (PAE)

◦Bæling á bakteríuvexti EFTIR að lyfið hefur verið fjarlægt / metaboliserað

◦U.þ.b. 3 klst [1-7,5]◦Á við um gram-neikvæða stafi og S. aureus

Concentration-dependent killing◦Því meira sem er af lyfinu – því meira er

drepið af sýklinumSynergismi með öðrum sýklalyfjum

◦Oftast lyfjum sem hafa áhrif á frumuvegginn s.s. Beta-laktam

Toxísk áhrifNýrnatoxísk

◦10-20%◦Yfirleitt afturkræft

Eyrnatoxísk◦Vestibular eða cocheal skaði◦Yfirleitt óafturkræft

Neuromuscular blokk◦Sjaldgæft

Svimi, jafnvægisleysi, ógleði, uppköst, ataxia

Tinnitus, heyrnartap

Skömmtun“Extended-interval

aminoglycoside dosing” (EIAD)◦Gefið einu sinni á dag◦Ungir annars heilbrigðir sjúklingar

með sepsis◦Hentar ekki í fyrir alla

En í börnum?

Extended-Interval Aminoglycoside Administration for Children:A Meta-analysisConclusions. Although single trials

have been small, the available randomized evidence supports the general adoption of ODD of aminoglycosides in pediatric clinical practice. This approach minimizes cost, simplifies administration, and provides similar or even potentially improved efficacy and safety, compared with MDD of these drugs.

Pediatrics – Official Journal of the American Acadamy of Pediatrics, 2004

Takk fyrir!Spurningar?