ANTALGIQUESANTALGIQUES

M. RochasM. Rochas

DéfinitionDéfinitionLa douleur est une expérienceLa douleur est une expériencesensoriellesensorielle et et émotionnelleémotionnelledésagréable liée à une lésion désagréable liée à une lésion tissulaire existence ou potentiel.tissulaire existence ou potentiel.Caractère multifactoriel :Caractère multifactoriel :–– dimension sensorielle nociceptivedimension sensorielle nociceptive–– dimension émotionnelle, affectivedimension émotionnelle, affective

Une grande variabilité Une grande variabilité interindividuelleinterindividuelle

Palier de lPalier de l �O.M.S.�O.M.S.Hiérarchisation des antalgiques en Hiérarchisation des antalgiques en fonction de leurs puissance et de leur fonction de leurs puissance et de leur rapport B/Rrapport B/R3 niveaux :3 niveaux :–– niveau 1 = analgésiques non morphiniques niveau 1 = analgésiques non morphiniques

pour les douleurs faibles ou modérées.pour les douleurs faibles ou modérées.–– niveau 2 = analgésiques morphiniques faibles niveau 2 = analgésiques morphiniques faibles

pour les douleurs modérées à sévères.pour les douleurs modérées à sévères.–– niveau 3 = analgésiques morphiniques forts niveau 3 = analgésiques morphiniques forts

pour les douleurs très sévères voire rebellespour les douleurs très sévères voire rebelles

Paracétamol, Aspirine, AINS

Niveau 1

Niveau 2

Niveau 3

Codéine, dextropropoxyphène,Tramadol

Morphine, fentanyl, nalbuphine,

Antalgiques périphériquesAntalgiques périphériquesOMS : niveau IOMS : niveau I

Mécanisme d�actionMécanisme d�actionDiminution de la sensibilité à la Diminution de la sensibilité à la douleur par une inhibition de la douleur par une inhibition de la sécrétion des prostaglandines.sécrétion des prostaglandines.Deux classes :Deux classes :–– Les antalgiques avec propriété antiLes antalgiques avec propriété anti--

inflammatoire aspirine, AINS.inflammatoire aspirine, AINS.–– Les antalgiques sans propriété antiLes antalgiques sans propriété anti--

inflammatoire paracétamol.inflammatoire paracétamol.

ParacétamolParacétamolVoie oraleVoie orale ::DafalganDafalgan, Doliprane, , Doliprane, EfféralganEfféralganVoie IVVoie IV : Perfalgan (douleur : Perfalgan (douleur postopératoire)postopératoire)E.T.E.T. : antalgique et antipyrétique: antalgique et antipyrétiqueE.I.E.I. : très bonne tolérance, éruption : très bonne tolérance, éruption cutanée et thrombopénie rares.cutanée et thrombopénie rares.C.I.C.I. : HS, IH (toxicité hépatique): HS, IH (toxicité hépatique)PrécautionsPrécautions : ne pas dépasser les doses : ne pas dépasser les doses max (4g), espacer les prises de 6 heures,max (4g), espacer les prises de 6 heures,

AspirineAspirineAttention : pas un médicament anodinAttention : pas un médicament anodinVoies orale et rectaleVoies orale et rectale : Aspégic, Catalgine, : Aspégic, Catalgine, solupsan…solupsan…Voie IVVoie IV : Aspégic injectable: Aspégic injectableE.T.E.T. : antalgique, antipyrétique, anti: antalgique, antipyrétique, anti--inflammatoire, antiagrégant plaquettaireinflammatoire, antiagrégant plaquettaireE.I.E.I. : TD, Syndromes hémorragiques, allergie: TD, Syndromes hémorragiques, allergieC.I.C.I. : HS, UGD, maladies hémorragiques, AVK, : HS, UGD, maladies hémorragiques, AVK, méthotrexate, grossesse 3°trimestre.méthotrexate, grossesse 3°trimestre.PrécautionsPrécautions : ne pas dépasser les doses max : ne pas dépasser les doses max (6g) espacer en 3 prises. (6g) espacer en 3 prises.

AINS utilisés comme AINS utilisés comme antalgiquesantalgiques

PyrazolésPyrazolés : Burazolidine: BurazolidineIndoliquesIndoliques : Indocid, Arthrocine: Indocid, ArthrocinePropioniquesPropioniques : cébutid, Nalgésic, : cébutid, Nalgésic, Brufen, Profénid, Naprosyne, Brufen, Profénid, Naprosyne, Surgam, ketumSurgam, ketumFénamatesFénamates : Nifluril: NiflurilOxicamsOxicams : Feldène, Tilcoltil: Feldène, TilcoltilAutres Autres : : VoltarèneVoltarène, Lodine, Lodine

AINSAINSE.T.E.T. : anti: anti--inflammatoire, antalgique, inflammatoire, antalgique, antipyrétique,antipyrétique,E.I.E.I. : TD, Syndromes hémorragiques, : TD, Syndromes hémorragiques, allergie, anémie, agranulocytose, allergie, anémie, agranulocytose, thrombopénie, IR fonctionnelle, asthme…thrombopénie, IR fonctionnelle, asthme…C.I.C.I. : HS, UGD, IHS, IRS, grossesse 1° et : HS, UGD, IHS, IRS, grossesse 1° et 3 ° trimestre, allaitement3 ° trimestre, allaitementPrécautionsPrécautions : pédiatrie = extrême : pédiatrie = extrême prudence (Brufen, Surgam, Voltarène, prudence (Brufen, Surgam, Voltarène, Naprosyne), sujets âgés, Antécédents Naprosyne), sujets âgés, Antécédents d’ulcèred’ulcèrePréventionPrévention : : CytotecCytotec, , MopralMopral, , LanzorLanzor

Antalgiques morphiniquesAntalgiques morphiniques

Mécanisme d�actionMécanisme d�actionAction antalgique en se fixant sur les Action antalgique en se fixant sur les récepteurs opiacés (µ, récepteurs opiacés (µ, κκ, , λλ) qui sont ) qui sont impliquimpliquéés dans le contrôle de la douleur.s dans le contrôle de la douleur.Effets : Effets : –– AntalgiquesAntalgiques–– Action psychomotriceAction psychomotrice–– Action sAction séédativedative–– DDéépression respiratoirepression respiratoire–– Spasme des muscles : vomissements, Spasme des muscles : vomissements,

constipationconstipation–– Stimulation vagale : myosis, hypotension Stimulation vagale : myosis, hypotension

Effets indésirablesEffets indésirablesLes plus fréquents :Les plus fréquents :–– Constipations : prévention par des laxatifsConstipations : prévention par des laxatifs–– Nausées et vomissements : tolérance rapide Nausées et vomissements : tolérance rapide

pas antiémétiquespas antiémétiques–– Somnolence, troubles cognitifs : surtout avec Somnolence, troubles cognitifs : surtout avec

les personnes âgées, réduire la posologieles personnes âgées, réduire la posologie

Rares : Rares : –– Dysphorie, dépression respiratoire, Dysphorie, dépression respiratoire,

dépendance rare aux doses thérapeutiquesdépendance rare aux doses thérapeutiques

Surdosage et Surdosage et précautiosprécautiosTableau d’intoxication morphiniqueTableau d’intoxication morphinique : :

–– Myosis, Myosis, –– ExcitationExcitation–– SomnolenceSomnolence–– VomissementVomissement–– BronchoconstrictionBronchoconstriction–– Arrêt respiratoireArrêt respiratoire

Précautions Précautions : Éviter toute utilisation : Éviter toute utilisation prolongée à fortes doses, réduction de la prolongée à fortes doses, réduction de la dose chez le sujet âgé, insuffisance rénale dose chez le sujet âgé, insuffisance rénale ou respiratoire.ou respiratoire.

Antalgiques morphiniques Antalgiques morphiniques faibles faibles

O.M.S. : niveau 2O.M.S. : niveau 2

Codéine, Codéine, dihydrocodéinedihydrocodéineVoie oraleVoie oraleCodenfanCodenfan, , DicodinDicodin LPLPAssociation avec le paracétamol : Association avec le paracétamol : DafalganDafalgan--codéinecodéine, , EfferalganEfferalgan--codéinecodéineAssociation avec l’aspirine : Association avec l’aspirine : compralgylcompralgylE.T.E.T. : antalgique, antitussif et : antalgique, antitussif et antidarrhéiqueantidarrhéique..C.I.C.I. : HS, asthme, IR, IH, Toxicomanes, : HS, asthme, IR, IH, Toxicomanes, grossesse 1° et au voisinage du termegrossesse 1° et au voisinage du terme

TramadolTramadolVoies orale et injectableVoies orale et injectable : : TopalgicTopalgic, , predalgicpredalgic, , ColtramalColtramalE.T.E.T. : antalgique: antalgiqueC.I.C.I. : HS,IH,IRS, toxicomanes, : HS,IH,IRS, toxicomanes, grossesse, allaitement, enfant < 12 grossesse, allaitement, enfant < 12 ansansVoie IVVoie IV : surveillance médicale : surveillance médicale stricte (stricte (HypoTHypoT, Défaillance , Défaillance respiratoire)respiratoire)

DextropropoxyphèneDextropropoxyphèneVoies orale et rectaleVoies orale et rectaleAntalvicAntalvicAvec le paracétamol : Avec le paracétamol : DiDi--antalvicantalvic, , propofanpropofanE.T. : antalgiqueE.T. : antalgiqueE.I. : E.I. : anorectitesanorectites nécrosant pour les nécrosant pour les suppo (10 j)suppo (10 j)C.I.C.I. : HS, IH, IRS, toxicomanes, : HS, IH, IRS, toxicomanes, grossesse, allaitement, enfant < 15 grossesse, allaitement, enfant < 15 ansans

Antalgiques morphiniques fortAntalgiques morphiniques fortO.M.S. : niveau 3O.M.S. : niveau 3

ClassificationClassificationAgonistes purs : efficacité antalgique Agonistes purs : efficacité antalgique augmente avec la posologie de augmente avec la posologie de manière linéaire.manière linéaire.–– Morphine : Morphine : KapanolKapanol LP, LP, MoscontinMoscontin, ,

SkenanSkenan LPLP–– HydromorphoneHydromorphone : : SophidoneSophidone–– OxycodoneOxycodone : : oxycontinoxycontin LPLP–– FentanylFentanyl : : DurogésicDurogésic, , ActiqActiq–– PethidinePethidine : : DolosalDolosal

ClassificationClassificationAgonistesAgonistes--antagonistes ou antagonistes ou agonistes partielsagonistes partiels : efficacité : efficacité limitée car effet plafond même si on limitée car effet plafond même si on augmente la dose.augmente la dose.

-- NalbuphineNalbuphine : : NubainNubain-- PentazocinePentazocine : : FortalFortal-- BuprénorphineBuprénorphine : : TemgésicTemgésic

AntagonisteAntagoniste : ANTIDOTE: ANTIDOTE-- NalaxoneNalaxone : : NarcanNarcan

Quel opioïde et quelle voieQuel opioïde et quelle voieMorphine reste l’antalgique de référence Morphine reste l’antalgique de référence Voie la moins invasive est Voie la moins invasive est tjstjs la meilleurela meilleureVoie orale : voie idéale, avantage des Voie orale : voie idéale, avantage des formes LP.formes LP.Voie sublinguale : intérêt actuellement Voie sublinguale : intérêt actuellement contestécontestéVoie transdermique : confort et régularitéVoie transdermique : confort et régularitéVoie injectable : action rapide et lors Voie injectable : action rapide et lors impossibilité de la voie oraleimpossibilité de la voie orale

ContreContre--indicationsindicationsAllergieAllergieIRSIRSIHSIHSSyndrome abdominal aigu d’étiologie Syndrome abdominal aigu d’étiologie inconnueinconnueTraumatisme crânien, hypertension Traumatisme crânien, hypertension intracrânienintracrânienÉtat convulsifÉtat convulsifAlcoolismeAlcoolismeDTDT