Antijamur

Anti JamurInfeksi yang disebabkan oleh jamur disebut mikosis.Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan)Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B, flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol, itrakonazol), kalium iodidaAntijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat, haloprogin, natamisin.

Amfoterisin BMerupakan hasil fermentasi dari Streptomyces nodosusMenyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matangBersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.Efektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces dermatiditis, Aspergillus.

Amfoterisin BMekanism kerja : berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis.Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.

Amfoterisin BIndikasi : mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis.Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis.Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat selama pemberian obat.

Amfoterisin BKontraindikasi :Hipersensitivitas terhadap amfoterisin BSediaan : injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan.Dosis : 0,3 0,5 mg / kg BB

FlusitosinSpektrum antijamur sempitEfektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis.Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit 5fu.

FlusitosinFarmakokinetik : diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi dengan amfoterisin B)Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cernaSediaan : kapsul 250 dan 500 mg.Dosis : 50 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita insufisiensi ginjal.

FlusitosinKontraindikasi :Pasien dengan gangguan ginjal dan hatiPasien dengan depresi sumsum tulangJangan diberikan bersama obat antivirus seperti Brivudine

KetokonazolEfektif terhadap Candida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur.Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.

KetokonazolEfek samping : gangguan sal cerna, efek endokrin (ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan menstruasi)Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin BDosis dewasa : 1x 200-400mg sehari. Pada anak-anak 3,3-6,6mg/kbBB/hariSediaan : tablet 200mg, krim 2%, dan shampo 2%

FlukonazolMekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur.Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.Efek samping endokrin lebih kecil dibanding ketokonazol

Flukonazol Sediaan : IV mengandung 2mg/ml dan per oral 50,100,150, dan 200mg. Di indonesia yang tersedia 50 dan 150mg.Dosis anjuran : 100-400mg/hari

ItrakonazolObat pilihan untuk blastomikosisEfektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis.Mekanisme kerja sama dengan azol lainFarmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal.Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.

Itrakonazol Sediaan : kapsul 100mgDosis : 200mg sekali sehari, suspensi 10mg/ml dan larutan IV 10mg/ml.

GriseofulvinJamur yang menyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit.Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosisFarmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui ginjal.

GriseofulvinEfek samping : efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik.Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml. Dosis : anak 5-15mg/kgBB/hari, dewasa 500-1000mg/hari

NistatinMerupakan antibiotik polien.Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati.Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan

Mikonazol dan obat topikal lainMikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral.Efek samping : iritasi, rasa terbakar.Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokonazol.Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.

Terima Kasih