ByOktariani Pramiastuti, S.Si., Apt

antihistaminika

definisiAdalah zat – zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan atas tubuh dengan jalan memblok reseptor 2 histamin ( penghambatan saingan )

jenisH1- blockers / antihistaminika- H1

H2-blockers / antihistaminika H2

Memblok reseptor H1

Efek; penciutan bronchi, usus & rahim, ujung saraf ( gatal), sebagian sistem pembuluh ( vasodilatasi)

Khusus memblok reseptor H2

Efek; hipersekresi HCl, vasodilatasi & turunnya tek darah.

H1-blockers-Antihistaminika-Anti kolinergik-Menekan SSP-Anti serotonin-Anastetik lokal ( lemah )

Penggunaan:Asma

Bersifat alergi, melawan bronchokontriksiTiazinamium, deptropinMrncegah degranulasi mastcell &

profilaktik seranganKetotifen, oksatomida

Hay feverRhinitis allergica, pollinosisReaksi alergi thdp sari bunga, melawan

gejala ; bersin, eluar airmata, pilek & gatal2

Diminum teratur ( reseptor histamin dibebaskan )

Penggunaan H1- blockers

Sengatan seranga urticaria

Tawon & lebahInjeksi ; cepat

aksinyaInj adrenalin im /

hidrokortison iv ; bila tjd serangan hebat

Melawan naiknya permeabiltas kapiler & gatal2

Kerja antiserotoninAlimemazin,

azatadin, oksatomida

Efek sedatif & anastetik lokal

Penggunaan H1- blockers

Kurang nafsu makan Sedatif & hipnotik

Menstimulasi & menaikkan BB

Krja antiserotoninSiproheptadin

(pizotifen, azatadin) & oksatomida

Menekan SSPMeredakan

rangsangan batukPrometazin,

difenhidramin

Penggunaan H1-blockers

Penyakit parkinsonMabuk jalan & pusing ( vertigo )

Antikolinergik & spasmolitik

Difenhidramin & turunan 4-metilnya

Antiemetik & antikolinergik

Siklizin, meklizin & sinarzin

Penggunaan lokal u/ gatal tdk dianjurkan krn resiko reaksi alergi kulit, krem prometazin, difenhidramin, klorfenoksamin & tripelenamin

Pilihan histamin ; individual ( efek & kerja sampingnya), kadang tjd tachyfylaxis ( respon ber- ), obat diganti

Efek sampingSedatif – hipnotik ( prometazin, difenhidramin, d-

klorfeniramin, mebhidrolin). Aman u pengemudi motor ; terfenadin & astemizol tp toleransi.

Efek sentral ; pusing, gelisah, letih, lesu, tremor. OD ; konvulsi & koma.

Gangguan lambung – usus; mual, muntah, diare, anoreksia & obstipasi. Diatasi ; pc.

Efek kolinergik; mulut kering, gang penglihatan, gang lambung – usus, obstipasi & retensi kemih. Tdk u/ px glaukoma & hipertrofia prostat.

Efek antiserotonin; meningkatkan nafsu makan & BB; jk tdk ingin jgn diberi siproheptadin & oksatomida

Alergi ; efek paradoksal ( menstimulasi pelepasan reseptor )

Efek teratogen ; tdk u wnta hamil ( pd hwn uji ; siklizin, meklozin, klorsiklizin )

H2-reseptor blockers•Menghambat selektif histamin di lambung.•Khusus terapi borok lambung & usus•Mengurangi sekresi HCl & pepsin

Burimamida ; kerja lemah & resorpsi buruk

Metiamida ; resorpsi baik tp toksis bagi darah.

Simetidin & ranitidin

Rumus dasarR1

R-X-C-C-NR2

Dimana : X : atom O, N a/ C R : ggs aromatik/ heterosiklik R1 & R2 : ggs metil / heterosiklik

penggolonganDerivat etanolamin ( X = O )Derivat etilendiamin ( X= N )Derivat propolamin ( X = C )Derivat piperazinDerivat fenotiazinDerivat trisiklik lainnyaZat – zat non sedatifSisanya

Derivat etanolaminAntikolinergik & sedatif agak kuatDifenhidramin ( ex. Benadryl )

Antikolinergik, sedatif kuat, antihistamin, spasmolitik, antiemetik & antivertigo.

Obat tanbahan parkinsonAnti gatal pd urticaria akibat alergiDosis ; oral 4 dd 25-50mg, iv 10 – 50 mgTurunan ; 2-metilfenhidramin ( orfenadrin), 4-

metildifenhidramin, dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin

Klemastin ( ex. Tavegyl )Struktr mirip klorfenoksaminAntihistamin kuat, kerja pesat ( bbrp menit )

bertahan 10 jam. Melawan pruritus alergisDosis ; oral 2dd 1mg ac ( fumarat), im 2x2mg

Derivat etilendiamin

Sedatif ringanAntazolin; antihistamin kurang kuat, tdk

merangang selaput lendir, u/ gjl alergi mata & hidung ( salesma ),kombinasi dg nafazolin, oral 3-4 dd 50 – 100 mg ( sulfat )

Tripelenamin; hy krem 2 % u/ gatal alergi ( terbakar sinar matahri, serangga)

Mepirin; kombinasi dg feniramin & fenilpropanoloamin pd hay fever, 2-3dd 25 mg

Klemizol ; kombinasi anti-selesma atau dlm salep/ suppo antiwasir

Derivat propilaminAntihistamin kuatFeniramin ( ex. Avil )

Antihistamin , meredakan batukDosis; oral 3 dd 12,5 – 25 mg ( maleat),

malam / 1dd 50 mg tab. Retard, iv 1-2dd 50mg, krem 1,25 %

Klorfeniramin, dexklorfeniramin, bromfeniraminTripolidin

Berdaya agak kuat, kerja pesat bertahan 24 jam.

Dosis; oral 1dd 10 mg ( Cl ) malam.

Derivat piperazin Inti piperazin, long acting, > 10 jamSiklizin

Kerja pesat, bertahan 4-6jamAnti emetik & pencegah mabok jalanTdak u wanita hamil krn efek teratogenMeklozin ( 3dd12,5 – 25 mg ), buklizin ( oral 1-2dd 25 -

50mg ), Homoklorsiklizin ( 1-3dd 10mg )Sinarzin

Vasodilatasi perifer ( antagonis kalsium )Kerja agak cepat, bertahan 6-8 jam, efek sedatif

ringan. Obat pusing, vertigo, tinnitus, kuping berdengung.Oral 2-3 dd 25- 50 mgflunarizin

OksatomidaAntihistamin, anti serotonin, pencegah asma dan hay

fever, menstimulasi nafsu makanOral 2dd 30mg pc, asma 120mg/hari.

Derivat trisiklik lainnyaAntiserotonin kuat, menstimulasi nafsu

makan, urticaria, obat interval pd migrain.Siproheptadin

Lama kerja 4-6jam, antikolinergik ringan.ES; kantukDosis; 3dd 4mg ( Cl)azatadin

PizotifenSdaDosis : mula 1dd 0,5 mg ( maleat ), naik 3 dd

0,5 mgketotifen

Derivat fenotiazinAntihistamin, antikolinergik, neuroleptika,

sedatif & meredakan batukPrometazin

Reaksi alergi serangga & tumbuhan, antiemetika, vertigo, sedatif pd batuk & sukar tidur ( anak)

Es; hipotensi, fotosensibilisasi, hipotermia & efek darah.

Dosis ; 3dd 25 0 50 mg sebauknya mulai malam, im 50 mg

Tiazinamium, oksomemazin, alimemazin, fonazinIsotipendil

Kerja pendek, sedatif ringan.Dosis ; oaral 3-4 dd 4 – 8 mg, im / iv 10 mgMequitazin, metdilazin

Zat – zat non sedatifu/ pasien waspada siang hari.Terfenadin

Daya sentral, antikolinergik / antiadrenergikHistamin mirip klorfeniramin.Kerja cepat bertahan 8 jamRhinitis alergiEs; gang lambung – usus, nyeri kepala &

berkeringatDosis ; oral 2dd 60 mg

AstemizolHistamin kuat tanpa efek sentral &

antikolinergikSda, wkt kerja panjangDosis ; 1dd 10 mg ac

sisanya

MebhidrolinPruritis2-3dd 50 mg

DimetindenPruritis3dd 1-2 mg ( maleat )

DifenilpiralinRhinitsi alergi6 dd 2 mg a/ 2dd 5mg retard ( HCl )