ANTIPARASITÁRIOS Farmacologia Geral

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  • Raimundo Vicente de Sousa

  • IntroduoIMPORTNCIA DAS DOENAS PARASITRIAS:

    Doenas importantes para o homem

    As perdas econmicas determinadas pelas parasitoses: reduo no ganho de peso, da produtividade e um aumento da susceptibilidade a outras doenas.

  • Mercado de produtos veterinrios no Brasil:Antiparasitrios: 34,19%Biolgicos: 30,30%Antimicrobianos: 20,9% ------------- 85,39%Outros: 14,61% Total: 2.439.480.479 (SINDAN, 2007)3.169.245.099,06 (SINDAN, 2010)

  • Macroldeos endectocidas:

    12% do mercado: 292.000.000,00

    US$133.000.000,00

  • Mercado Veterinrio no Brasil*EspcieBovinosAvesPetsSunosEquinosOvinos e Caprinos

    *SINDAN (2004)%571112938

  • PROPRIEDADES DESEJVEIS EM UM ANTIPARASITRIO:

    EficinciaSer isento de efeitos indesejveisBaixa toxicidade ao hospedeiro e ao ambiente.No deixar resduos nos produtos de origem animal.Possibilidade de administrao por vrias vias.Baixo custo e facilidade de administrao.

  • Helmintos e Protozorios

  • ANTINEMATODAS

  • DROGAS CONTRA NEMATIDESBENZIMIDAZIS:

    MECANISMO DE AO/ESPECTRO ANTIPARASITRIO:

    Os benzimidazis interferem na produo de energia com conseqente paralisia muscular e morte do parasita, a maioria inibindo a enzima fumarato-redutase.

  • albendazoleflubendazolemebendazole

  • B) FARMACOCINTICA: Os benzimidazis praticamente no so absorvidos, excetuando-se o tiabendazol, albendazol e oxfebdazol, que possuem absoro significativa.

    A eficincia est relacionada ao tempo de contato da droga com parasita.

  • C) TOXICIDADE / CONTRA-INDICAES:

    Os benzimidazis, por terem absoro mnima, so drogas bastante atxicas.

    Existe resistncia e resistncia cruzada entre os membro do grupo.

    Sinais de intoxicao, quando acontecem, no so srios, podendo ocorrer diarria e vmito, principalmente em ces.

  • D) APRESENTAES COMERCIAIS

    Albendazol: Albendathor (V), Valbazen (V), Albendazol (H) e Zentel (H).

    Cambendazol: Cambendazole (V) e Cambem (H)

    Fenbendazol: Drontal Plus(V), Equifen (V) e Panacur (V).

    Mebendazol: Telmin (V), Mebendazol (V,H), Pantelmin (H) e Necamin (H).

  • Oxibendazol: Equitac (V), Gelminthe (V) e Oxibendazole (V)

    Oxfendazol: Synantic (V) e Systamex (V).

    Tiabendazol: Bulvermin (V), Foldan Pomada (H) e Helmiben (H).

  • 2. IMIDAZOTIAZIS:

    MECANISMO DE AO / ESPECTRO ANTIPARASITRIO:

    Causam paralisia neuromuscular por bloqueio da fumarato-redutase e inibio das colinesterases. Atuam contra nematides gastrointestinais e pulmonares.

  • FARMACOCINTICA:

    Podem ser administradas pelas vias oral, subcutnea ou transcutnea.

  • TOXICIDADE / CONTRA-INDICAES

    Semelhantes ao inibidores de colinesterases

    Eqinos e carnvoros so mais susceptveis

  • APRESENTAES COMERCIAIS:

    Levamisol: Ripercol (V) e Ascaridil (H).

  • 3. AVERMECTINAS:

    MECANISMOS DE AO / ESPECTRO ANTIPARASITRIO:

    As avermectinas atuam determinando um aumento na liberao de GABA, causando dificuldade de transmisso do impulso nervoso e censeqentemente paralisia de parasita.

    Tm efeito positivo contra a maioria dos nematides, bernes, miases e sarnas (drogas de escolha, com exceo de demodcica), alm de carrapatos.

  • IRVEMECTINADORAMECTINA

  • FARMACOCINTICA

    As vias usuais de administrao so a oral, subcutnea ou transcutnea. A absoro aps administrao oral boa, exceto nos ruminantes que, por inativarem parcialmente a droga no rmen, absorvem apenas 25 a 30% do total.

    A distribuio ampla, mas no atinge o SNC em quantidades significativas, exceo a esta regra so alguns ces pastores (Collie, Old English Sheepdog e seus mestios).

  • TOXICIDADE / CONTRA-INDICAES:

    APRESENTAES COMERCIAIS:

    Ivermectina: Ivomec(V), Oramec (V), Eqvalan (V), Cardomec (V), Altec (V), Ivotan (V) e outros.Milbemicina: Interceptor (V).Abamectina: Duotin (V), Abathor (V).Moxidectina: Cydectina: Cydectin (V).Doramectina: Dectomax (V).

  • DROGAS CONTRA CESTIDESPRAZIQUANTEL

    O mecanismo de ao desconhecido. Atua contra todas as tnias e elimina 100% de Dipillidium e Equinococcus.

    Toda a droga absorvida aps a administrao oral e distribuda por vrios tecidos do corpo. O metabolismo heptico e a excreo renal. Ainda no se estabeleceu dose letal para ces, sabe-se apenas que a dose muito segura, no produzindo efeitos colaterais.

    Apresentaes comerciais: Droncit (V), Drontal (V), Canex (V), Dipilex (V), Cestox (H), Cisticid (H).

  • DROGAS CONTRA ECTOPARASITASORGANOFOSFORADOS

    MECANISMO DE AO / ESPECTRO ANTIPARASITRIO

    Atuam por inibio irreversvel das acetilcolinesterases, determinando interferncia na transmisso neuromuscular com conseqente morte do parasita.

  • VO (pastas, soluo, bollus), via SC e pour-on

  • B) FARMACOCINTICA

    Normalmente pela via tpica para ectoparasitas. Quando usado topicamente, grande parte da droga absorvida pela pele, podendo facilmente determinar intoxicaes.

    C) TOXICIDADE / CONTRA-INDICAES

  • C) APRESENTAES COMERCIAISClorpirifs: Lepecid (V)Diclorfs: Bernilene (V)Triclorfon: Neguvon (V) e Clorphon (V)Malation: Malatol (V)Diazinon: Carzinon (V)Dimetoato: Dermatox (V)Fention: Tiguvon Spot-on (V) e Pulfin (V)

  • 2. CARBAMATOS

    Tambm so inibidores irreversveis da colinesterases, s que menos txicos que os organofosforados, apresentando a mesma sintomatologia produzida por eles.

    Apresentaes comerciais: Bolfo (V) e Tanidil (V)

  • 3. PIRETRIDES

    Inibem o transporte de sdio e potssio no sistema nervoso do parasita. Pouco txicos em relao aos demais. Ocorrem principalmente reaes de hipersensibilidade.

    No h antdoto especfico, devendo-se fazer um tratamento sintomtico, utilizando-se principalmente anti-histamnicos e corticides.

    Apresentaes comerciais (veterinrias):

    Flumetrina: BayticolPermetrina: Permosin, Ectiban, Pulvex (pour-on)Cipermetrina: Ectoplus e CipertrimDeltametrina: Butox, K-Othrine

  • 5. IMIDACLOPRID

    Pertence classe de inseticidas cloronicotinil nitroguanidina, e atua bloqueando os receptores nicotnicos dos artrpodes e assim interrompendo os impulsos nervosos. Possui efeito adulticida e larvicida contra pulgas.

    As descamaes cutneas dos animais tratados caem no ambiente passando ento a exercer efeito larvicida, principalmente nos locais de repouso (casinhas, cestos, etc).

    Praticamente no possui toxicidade para mamferos em doses teraputicas.

    Apresentao comercial: Advantage

  • 6. FIPRONIL

    Pertence classe dos fenilpirazoles, e atua como antagonista no receptor GABA, inibindo o fluxo celular dos ons cloreto afetando o principal mecanismo neuromodulador dos artrpodes. Possui ao eficaz contra pulgas e tem efeito contra carrapatos.

    Encontrado na formulao tpica (spray e top-spot/spot-on). A distribuio do fipronil pela epiderme e unidades pilossebceas permite seu armazenamento nas glndulas sebceas e sua gradual liberao via ductos foliculares.

    Os plos dos animais tratados, ao carem no ambiente, exercem controle das formas imaturas.

    A sua toxicidade muito baixa, podendo inclusive ser utilizado em filhotes.

    Apresentao comercial: Frontiline

  • 7. LUFENURON

    Pertence classe das benzoilfenilurias, que so inibidoras da sntese de quitina nas formas jovens de pulgas e em outros artrpodes como baratas, moscas, cupins e carrapatos. Atua principalmente contra as pulgas.

    Administrado por via oral junto refeio e absorvido no TGI, atinge a circulao em poucas horas. distribudo e armazenado no tecido adiposo, mantendo assim as concentraes plasmticas.

    As pulgas adultas ingerem o princpio ativo por meio do repasto sangneo, sendo excretado junto s fezes que serviro de alimento s larvas do ambiente, atingindo-as. Como inibem a sntese de quitina, os ovos ficam impedidos de eclodir.

    Praticamente no txico para mamferos, j que estes no dependem da formao de quitina.

    Apresentao comercial: Program

  • DROGAS CONTRA PROTOZORIOSACETURATO DE DIAMINAZENO

    Causa interferncia na sntese de DNA do parasito. Droga de escolha no tratamento da babesiose canina.

    Droga muito txica, provocando alteraes no SNC (salivao, tremores musculares, emese, diarria, degenerao heptica, renal, cardaca e muscular). Nas intoxicaes, usar atropina como antdoto.

    Apresentaes comerciais (veterinrias): Babesan; Beronal; Ganaseg; Pirenthal; Plasmosil e Ganatet (associado tetraciclina).

  • 2. IMIDOCARB

    Alm de atuar contra as babesias, apresenta ainda efeito contra Erlichia e Anaplasma. Provoca vacuolizao do citoplasma do parasita, reduo dos ribossomas e dilatao da cisterna do ncleo.

    No recomendado o seu uso em quadros clnicos avanadas pelo perigo de intoxicao, que caracteriza-se por salivao excessiva, descarga nasal serosa, diarria e dispnia (efeitos colinrgicos).

    Por no ser totalmente metabolizado, possui eliminao lenta e nveis sanguneos prolongados, sendo de grande utilidade na profilaxia da babesiose e anaplasmose. Na profilaxia usar metade da dose teraputica.

    Apresentao comercial: Imizol (V)

  • 3. PRIMAQUINA

    Interrupo da funo mitocondrial do parasita. Primariamente utilizado como um antimalrico, indicado em medicina veterinria para o tratamento das babesioses felinas.

    Via oral a de mais fcil administrao. irritante ao TGI, sendo comum a ocorrncia de vmitos.

    Apresentao comercial: Primaquina comprimidos (H)

  • 4. TETRACICLINAS

    J discutidas, as tetraciclinas so as drogas de escolhas para o tratamento de erliquioses e anaplasmoses.

    5. METRONIDAZOL

    Causa interrupo da sntese de DNA. Atua principalmente contra Trichomonas, Histomonas meleagrides (Dena da cabea negra dos perus) e tem alguma atividade contra bactrias anaerbias.Droga bem absorvida por via oral e de ampla distribuio pelo organismo. eliminada pela urina, conferindo mesma uma cor avermelhada e escura.

    Apresentaes comerciais: Flagyl (H), Entril (V), Dimetridazol (H)

  • 6. PIRIMETAMIDA

    Igual ao do Trimetoprim, ou seja, inibio da tetraidrofolase-redutase. Em humanos, usado para o tratamento da malria. Em medicina veterinria, usado apenas para o tratamento da toxoplasmose, associado a sulfonamidas. A absoro razovel e o metabolismo e eliminao so similares ao das sulfas. Pode determinar deficincia de cido flico tambm no hospedeiro, levando anorexia e depresso da medula.

    Apresentaes comerciais: Daraprim (H) e Fansidar (H, associado sulfadoxina)

  • 7. ANTICOCCIDIANOS

    Visa o combate aos protozorios do gnero Eimeria e Isospora, responsveis por significativas perdas econmicas na avicultura e na suinocultura.

    Usados tanto de forma preventiva, como curativa, associadas rao ou gua.

    Atualmente os tipos de programas de controle usados em frangos de corte so os de droga nica por toda a vida da ave (full time) ou ento um programa alternado combinando ionforos e antimicrobiano qumico:

    - s um ionforo;- s um qumico;- ionforo qumico;- qumico ionforo;- ionforo outro ionforo;- qumico outro qumico.

  • Os ionforos so drogas que aumentam a permeabilidade da membrana dos esporozotos causando desequilbrio inico, entrando gua na clula at sua exploso. Os mais utilizados so a monenzima, a lasalocida, maduramicina, salinomicina, semduramicina e narasina.

    Dentre os qumicos, tm-se a sulfonamida (grupo das sulfas), o amprlio (antagonista competitivo da tiamina), a nicarbazina, a robenidina, o diclazuril, clopidol, halofunginona, o toltrazuril.