3
DIETHYLCARBAMAZINE CITRATE Diethylcarbamazine adalah obat pilihan untuk pengobatan filariasis,ioiasis, dan eosinofilia tropis. Obat ini merupakan obat alternatif yang tidak memuaskan untuk pemberantasan microfilariae dan onchocerciasis, dan penggunaannya harus dihindari apabila tersedia ivermectin. Dalam bancroftian filariasis, terapi gabungan dengan menggunakan diethylcarbamazine dan ivermectin masih dalam evaluasi. Kimia dan Farmakokinetika Diethylcarbamazine merupakan suatu turunan piperazine sintetis, dipasarkan dalam bentuk garam sitrat yang mengandung 51% dari induk aktifnya. Zat ini diserap dengan cepat dari saluran gastointestinal; setelah pemberian dosis 0,5 mg/kgBB kadar plasma puncak 100-150 ng/Ml dicapai dalam 1-2 jam. Waktu paruh plasma adalah 2-3 jam jika urine bersifat asam, namun sekitar 10 jam apabila urine bersifat alkali. Obat ini dengan cepat mencapai keseimbangan dengan semua jaringan, kecuali lemak. Ekskresinya terutama melalui urine dalam bentuk obat yang tidak diubah dan N-oxide metabolite. Dosis kemungkinan harus dikurangi pada pasien-pasien penderita urinary-alkalosis tetap atau kerusakan ginjal. Kerja Antemintik dan Efek-efek Farmakologis Diethylcarbamazine melumpuhkan mikrofilaria (mengakibatkan pemindahan mereka dalam jaringan) dan mengubah struktur luarnya sehingga lebih mudah dihancurkan oleh mekanisme kekebalan tubuh manusia. Cara kerja diethylcarbamazine terhadap

Diethylcarbamazine Citrate

Embed Size (px)

Citation preview

DIETHYLCARBAMAZINE CITRATEDiethylcarbamazine adalah obat pilihan untuk pengobatan filariasis,ioiasis, dan eosinofilia tropis. Obat ini merupakan obat alternatif yang tidak memuaskan untuk pemberantasan microfilariae dan onchocerciasis, dan penggunaannya harus dihindari apabila tersedia ivermectin. Dalam bancroftian filariasis, terapi gabungan dengan menggunakan diethylcarbamazine dan ivermectin masih dalam evaluasi.Kimia dan FarmakokinetikaDiethylcarbamazine merupakan suatu turunan piperazine sintetis, dipasarkan dalam bentuk garam sitrat yang mengandung 51% dari induk aktifnya. Zat ini diserap dengan cepat dari saluran gastointestinal; setelah pemberian dosis 0,5 mg/kgBB kadar plasma puncak 100-150 ng/Ml dicapai dalam 1-2 jam. Waktu paruh plasma adalah 2-3 jam jika urine bersifat asam, namun sekitar 10 jam apabila urine bersifat alkali. Obat ini dengan cepat mencapai keseimbangan dengan semua jaringan, kecuali lemak. Ekskresinya terutama melalui urine dalam bentuk obat yang tidak diubah dan N-oxide metabolite. Dosis kemungkinan harus dikurangi pada pasien-pasien penderita urinary-alkalosis tetap atau kerusakan ginjal.Kerja Antemintik dan Efek-efek FarmakologisDiethylcarbamazine melumpuhkan mikrofilaria (mengakibatkan pemindahan mereka dalam jaringan) dan mengubah struktur luarnya sehingga lebih mudah dihancurkan oleh mekanisme kekebalan tubuh manusia. Cara kerja diethylcarbamazine terhadap cacing dewasa tidak diketahui. Obat ini tidak mempunyai efek-efek teratogenik pada hewan-hewan percobaaan.Penggunaan KlinisObat harus diminum setelah makan.A. Wuchereria bancrofti, Brugian Malayi, Brugia timori, dan Loa loaDiethylcarbamazine merupakan obat pilihan untuk penanganan infeksi-infeksi karena parasit-parasit bersangkutan, karena tingginya tingkat efikasi terapeutiknya dan rendahnya toksisitas serius. Semua spesies mikrofilaria dapat diberantas dengan cepat; parasit dewasa lebih lambat diberantas, sering kali memerlukan beberapa kali pengobatan. Obat ini sangat efektif terhadap L loa dewasa.Infeksi-infeksi dikelola dengan 2 mg/kgBB 3 kali sehari selama 3 minggu. Dalam infeksi-infeksi oleh W bancrofti, untuk mengu dosis tunggal 2 mg/kg diberikan pada hari pertama, 2 dosis pada hari kedua, 3 dosis pada hari ketiga dan selanjutnya (infeksi oleh W. Bancrofti) pada Brugia malayi pengaturan sama namun dosis dimulai dari 1 mg/kg satu kali pada hari pertama kemudian meningkat bertahap dalam 5-6 hari Antihistamin boleh diberikan pada 4-5 hari pertama dalam terapi dietylcarbamazine untuk mengurangi timbulnya reaksi alergi Dosis pengobatan berjangka untuk profilaksis dosis 300 mg/minggu atau 300 mg pada 3 hari berturut turut setiap bula untuk loyasis dan 50 mg/bulan untuk filariasis Bancroftian dan Malayan .