FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA DE ODONTOLOGIA

ASIGNATURA:

CICLO:UNIDAD:

AÑO:

FARMACOLOGIA APLICADA

IVI

2013

INTEGRANTES:

Alvarado Horna Noemi Palomino Honores KarenAlcedo Duran Betizabel Reátegui Pinedo Wendy Carrasco Swayne Jamin Reyes Millones Sharon Epifanía Ponte Janny Salazar Ravines GeraldineHuamancondor Yalina Silvestre RetuertoPrincipe Acuña Yubitza Valencia Quiroz Estrella

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores.

Son medicamentos que disminuyen la fiebre activando ciertos mecanismos del hipotálamo (parte del cerebro responsable de regular la temperatura corporal)

Caracteristicas de los antipiureticos

actúa de una manera general por depresión del sistema nervioso central.

ser aliviadora de muchos síntomas desagradables, que siempre se encuentran acompañando al síntoma febril de las enfermedades infecciosas

Carcteristicas de los analgesicos

Se agrupan en 2 grandes familias

opioides

no opioides

S N. central

S N. periferico

Uso en la odontologia

El dolor (algesia) es un problema común a todas las áreas de la odontología, por lo tanto, es importante entenderlo, reducirlo al mínimo o prevenirlo (analgesia).

Farmacocinética

Vía de Administración: Oral, intravenosa , rectal e intramuscular.

Vía oral es como profármaco, que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), este es fácilmente absorbido, necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1,2 a 2,0 horas).

En el hígado, el metabolito activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se transforma por oxidación en un segundo metabolito activo, el 4-aminoantipirina (4-AA). posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA).

Se distribuye uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%.

La vida media es de 4 horas (varia la de los distintos metabolitos)

Excreción: Renal a través de la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.

Farmacodinamia

A nivel del organismo tiene un triple efecto actuando como antiinflamatorio (por acción directa sobre los tejidos ), antipirético ( por acción a nivel central ) y analgésico ( por acción a nivel central y periférico )

Actúa inhibiendo la biosíntesis de las prostaglandinas (PGE ,PGE2 Y PGF2X ) al actuar sobre la enzima prostaglandinsintetasan que es la que transforma loa ácidos grasos insaturados en precursores de las prostaglandinas.

Levy G, Leonards JR. Urine pH and salicylate therapy. JAMA 1971; 217: 81

SalicilatosÁcido acetilsalicílico Los salicilatos son

fármacos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas como resultado de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), que posibilita la síntesis de prostaglandinas y, mediadores de la inflamación.

Constituyen un grupo de compuestos derivados del ácido salicílico: aspirina o ácido acetilsalicílico

Causa de intoxicación letal en los niños

 

Acciones farmacológicas

1.Acción analgésica ,antipirética y antiinflamatoria

2.Efecto metabólicos

3.Respiracion

4.Equilibrio acido –base y electrolitos

5.Aparato cardiovascular

6.Aparato digestivo

7.Excresion de uratos

8.sangre

Farmacinetica

ABSORCIÓN• Estomago• Porción alta del intestino• Concentración máxima 1 hora• Biodisponibilidad Rápida y completa• Unión proteica99,6%32.

DISTRIBUCIÓN• Tejidos corporales • Líquidos transcelulares• Cruzan barrera placentaria • Semivida -20min El volumen de distribución salicílico en de 0,1–0,2 l/kg.

Orina

Ácido salicílico libre10%Acido salicilurico 75%Glucoronicos fenólico salicilico10% • Acilo 5%

eliminación

DOSIFICACION Las dosis óptimas para alcanzar los

efectos analgésicos o antipiréticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral.

La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg de peso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día 35.

La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.

EFECTOS ADVESOS : los efectos adversos más importantes del AAS son el daño a la mucosa gástrica y la ulcera.Otras :HipersensibilidadIntoxicación agudaNEFRITIS IRRITACIONVASODILATACION GASTRICA DELIRIO NAUSEASVOMITODESHIDRATACION DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO PSICOSISESTUPOR VERTIGO ACUFENOSDEPRESION RESPIRATORIA

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS COLATERALES:

Que aparecen en dosis analgesicas (0,3 a 1,5 g/día)

- Nauseas - Molestias epigástricas- Aumento de la cantidad de

sangre

Hipersensibilidad a idiosincrasia: - Erupciones - Urticaria - Angiodema- Asma - Anaflaxia

Intoxicación aguda con salicilatos - Niños- Adultos ++ Intoxicacion grave de salicicato mayor de 50 mg Manifestaciones:• Vómitos, deshidratación,

desequilibrio, respiracion acidotica, hiperglucemia, hemorragia petiapicales

• INTOXICACION

La dosis antinflamatoria:(3 a 5 g/dia)

Producen el efecto llamado SALICILISMO

Mareos, acufenos, vértigo deterioro reversible de la audición y de la

visión, confusión metalTratamiento en :Niños y adultos

Precauciones y contraindicaciones

Pacientes sensibles al fármacoUlcera péptica o tendencia al sangradoNiños

DiabetesReserva cardiaca Artritis reumatoides juvenil

Ante cualquier cirugía electiva o extracción dental

Administración durante el embarazo

Interacciones El AAS desplaza a la warfanina, el naproxeno, las sulfonilureas, la difeulhidantoina y el metotrexano de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas, por lo cual puede producirse un aumento de la toxicidad por estos fármacos.

Indicaciones

1. Como analgésico 2. Como antipirético 3. Para la fiebre reumática aguada4. Para la artritis reumatoide 5. Después de un infarto de miocardio

DIPIRONA (Metamizol)

Fórmula estructural de la dipirona sódica

Formas de presentación:Ampollas: 1 g Comprimidos: 500 mg

Suspensión: 50 - 80 mg/ml Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota)

FarmacocinéticaVía de Administración: Oral, intravenosa , rectal e intramuscular.

Vía oral es como profármaco, que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), este es fácilmente absorbido, necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (t. Max de 1,2 a 2,0 horas).

En el hígado, el metabolito activo 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se transforma por oxidación en un segundo metabolito activo, el 4-aminoantipirina (4-AA). posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA).

Se distribuye uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%.

La vida media es de 4 horas (varia la de los distintos metabolitos)

Excreción: Renal a través de la orina y el 3% se excreta de forma inalterada.

FarmacodinamiaA nivel del organismo tiene un triple efecto actuando como antiinflamatorio (por acción directa sobre los tejidos ), antipirético ( por acción a nivel central ) y analgésico ( por acción a nivel central y periférico )

Actúa inhibiendo la biosíntesis de las prostaglandinas (PGE ,PGE2 Y PGF2X ) al actuar sobre la enzima prostaglandinsintetasan que es la que transforma loa ácidos grasos insaturados en precursores de las prostaglandinas.

Efecto Analgésicoo Efecto Dosis Dependienteo Inhibición de la síntesis de prostaglandinas al inhibir la COX en SNC y a

nivel periférico Metamizol, 4-MAA y 4AA.o Induce cambio en la actividad neuronal en la sustancia gris periacueducta.

(Células ON-OFF) Metamizol facilita las neuronas que inhiben el dolor. o Efecto antinociceptico mediado por opioides endógenos a lo largo del

sistema del control descendente del dolor.

Efecto AntipiréticoMetabolitos activos penetran el SNC e inhiben la síntesis hipotalámica de prostaglandinas ANTIPIREXIA

Disminución de la excitabilidad de los músculos lisos periféricos

R.A.Mo Hematológicas: anemia hemolítica, anemia aplásica,

agranulocitosis.o Cardiovascular: hipotensión.o Neurológicas: mareo, vértigo, cefalea.o Gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica,

xerostomía

Sospecha: dolor de garganta, antecedentes de consumo de un fármaco o de contacto con una sustancia nociva.Confirmación: disminución o ausencia de neutrófilos

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIÓNICOIBUPROFENO: Es un antiinflamatorio no

esteroideo, se usa como analgesico simple y como antipirético.

Se emplea en la artritis reumatoide, la artritis y otros trastornos musculares.

Se emplea cuando hay lesión en partes blandas como una extracción dental, vasectomía, el parto y etc: disminuye el edema y la inflamación.

Farmacocinética:

Inhiben la función plaquetária, no debe administrarse con anticoagulantes.

Puede disminuir la función diurética y antihipertensiva de las tiazidas.

Farmacodinamia:

Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.

EFECTOS ADVERSOS

Estreñimiento Gases

Nerviosismo Mareos Vómito

Contradicciones:

Historia de hipersensibilidad previa a Ibuprofeno y en pacientes con antecedentes de triada ASA (poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo asociado a ácido acetilsalicílico).

Pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva.

Enfermedad intestinal inflamatoria activa. Insuficiencia cardiaca congestiva severa. Insuficiencia renal o hepática grave.Evitar en el embarazo y la lactancia.

Presentaciones:

Cápsulas de 200 mg y 400 mg.Comprimidos de 200 mg, 400 mg y 600 mg.Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg y 600 mg.Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg.Solución de 200 mg/ ml.Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.Sobres efervescentes de 200 mg y 600 mg.Suspensión de 100 mg/ 5 ml.Supositorios de 500 mg.

Nombres Comerciales :

Advil® Caplets® (comprimidos) Advil® Children's (para niños) Advil® Gel Caplets (comprimidos blandas) Advil® Infants' Concentrated Drops (gotas concentradas para lactantes) Advil® Junior Strength Chewable Tablets (tabletas masticables para

preadolescentes) Advil® Junior Strength Tablets (tabletas para preadolescentes) Advil® Liqui-Gels®

Advil® Migraine®

Advil® Tablets (tabletas) Genpril® Caplets ® (comprimidos) Genpril® Tablets (tabletas) Haltran®

IBU®

Ibu-Tab®

Menadol® Captabs®

Midol® Cramp (contra los cólicos) Motrin®

Motrin® Caplets® (comprimidos)

NAPROXENO

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Es un miembro del grupo ácido arilacético de fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

En forma de tabletas convencionales está indicado para el

tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis,espondilitis anquilosante y artritis juvenil. También está indicado para el tratamiento de tendinitis, bursitis, esguinces y para el manejo del dolor pos quirúrgico

PRESENTACIONES

NaproxenoCapsulas de 250 mgComprimidos de 500 mgComprimidos entérales 250 mg Comprimidos entérales 500 mgComprimidos recubiertos de 200 mg,Comprimidos recubiertos de 275 mg,Comprimidos recubiertos de 500 mg

Naproxeno sódicoComprimidos recubiertos de 550 mgSupositorios de 550 mg

NOMBRE COMERCIALESAcroxen suspensión , tabletas

Apronax suspensión , tabletas

Apronax gel bayer

Aproxen comprimidos , suspension Dolonex suspension oral , tabletasEurogesic forte tableta recubiertasEurogesic infantil Flanax suspension oral , tabletasNaproflex tabletasNaprosyn gel Naprosyn R tableta retad

farmacocinética

Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral, alcanzándose niveles plasmáticos máximos al cabo de 2 a 4 horas, dependiendo del estado prandial.

El estado de equilibrio se alcanza tras 4-5 dosis Un 95% de la dosis se excreta en la orina inalterado o como 6-

Odesmetilnaproxeno y sus conjugados. Su velocidad de excreción corresponde a la velocidad de

desaparición del fármaco en el plasma.

farmacodinamia

El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo, relacionado químicamente con el grupo de los ácidos arilacéticos, presentando, además de su elevada actividad antiinflamatoria, propiedades analgésicas y antipiréticas notables. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, naproxeno inhibe la prostaglandina sintetasa si bien el mecanismo exacto de la acción antiinflamatoria se desconoce para este tipo de productos.

Reacciones adversas

Frecuentes Casos raros

Contradicciones

No se debe administrar a pacientes que previamente han manifestado reacciones alérgicas a acido aceilsacilico u otros antiinflamatorios no esteroides.

No se recomienda su empleo en embarazo , ni en lactancia, ni en menores de 1 año .

También llamado trometamina ketorolaco. Es un antiinflamatorio no esteroideo( aine) ,

de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético

acciones analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

EL KEROTOLACO

INDICACIONES:

El ketorolaco está indicado en el dolor post-operatorio, post-traumático, dolor del músculo esquelético (lumbalgia, hernia discal, dolor reumático), dolor dental, ginecológico y post-parto también está indicado en pacientes con cólico renal y biliar; además es eficaz en el dolor asociado a neoplasias.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad 100 % (todas las vías)

Metabolismo hígado

Vida media 3,5-9,2 h, adultos jóvenes;4,7-8,6 h, mayores (edad media 72)

Excreción Renal:91,4% (media)Biliar:6,1 % (media)

MECANISMO DE ACCIÓN

actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas.

Ketorolaco tiene una potencia analgésica elevada, estando únicamente indicado en tratamientos a corto plazo de dolor moderado o intenso. Debido al riesgo de toxicidad gastrointestinal grave , no debe utilizarse en dolor de intensidad leve o crónico.

el efecto antiinflamatorio del Ketorolaco es menor que el de otros AINE.

Adultos: Vía oral:. La dosis recomendada es de 10 mg/4-6 horas, no debiendo sobrepasar los 40 mg diarios. El tratamiento no debe superar los 7 días. Vía parenteral: Dosis inicial 10 mg. Dosis subsiguientes: 10 mg a 30 mg cada 8 horas con 2 días de duración máxima del tratamiento.

IM o IV, inicial 10 mg (30 mg en caso de dolor intenso) seguidas de 10-30 mg/4-6 h según necesidad, máximo . 90 mg/día en adultos ó 60 mg/día en ancianos.

Ancianos: extremar las precauciones y utilizar dosis menores en los ancianos . Se recomienda no superar una dosis diaria total de 60 mg.

Niños: no se ha establecido su eficacia y seguridad en este grupo de edad.

Insuficiencia renal: Está contraindicado en la insuficiencia renal moderada o grave. Los pacientes con insuficiencia renal leve deben recibir la mitad de dosis recomendada (sin superar la dosis total de 60 mg).

DOSIFICACIÓN

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ketorolaco. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal. Ulcera gastroduodenal en evolución o antecedentes

de úlcera o hemorragia digestiva. diátesis hemorrágica o anomalías de la hemostasia. Pacientes con deshidratación aguda. No utilizar como analgésico profiláctico antes de una

intervención, debido a sus efectos inhibidores sobre las plaquetas, y para uso intraoperatorio.

No utilizar en el postoperatorio de intervenciones con elevado riesgo de hemorragia o hemostasis incompleta.

Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, náusea, úlcera péptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulen cia, constipación, disfunción hepática, vómito, gastritis y eructos,

Respiratorias: Asma y disnea.

Cardiovasculares:, palidez e hipertensión.

Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, síndrome urémico hemolítico.

Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista.

Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash.

Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vértigo. Convulsiones, alucinaciones

REACCIONES ADVERSAS

NOMBRES COMERCIALES

ALGIKEY DROAL TONUM TORADOL TELEDOL KETOROLAC

FABRA UNICALM SINALGICO KELAC

PRESENTACIÓNES

Ampollas de 1 ml y 2ml , conteniendo,10 mg, 15mg ,20 mg y 30 mg.

Comprimidos de 10 mg

DICLOFENACO

FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción:Es un fármaco (posee capacidad analgésica, antipirética, y antiinflamatoria) que va actuar inhibiendo a la enzima ciclooxigenasa (COX) y así evitando la producción de prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA

El diclofenaco presenta una absorción casi completa –90%, eliminando el organismo la dosis administrada por cualquier vía al cabo de cuatro días; el 65% por la orina y el 35% restante a través de las heces. La máxima concentración se alcanza entre la hora y media y las dos horas tras su administración oral. La comida es susceptible de retrasar la absorción y reducir el pico máximo. Las mayores concentraciones de la droga se localizan en el hígado y los riñones, siendo también elevada en sangre, corazón y pulmones.

DICLOFENACO: es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado en el tratamiento de osteoartritis, enfermedades reumáticas, odontalgias, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

DICLOFENACO Cápsulas, Caja por 20 cápsulas de 100 mg.

PRESENTACIONES

• Cada Gragea de DICLOFENACO contiene 50 mg de Diclofenaco sódico.• Cada Ampolla de DICLOFENACO contiene 75 mg de Diclofenaco

sódico.• Cada Cápsula Retard de DICLOFENACO contiene 100 mg de

Diclofenaco sódico.

COMPOSICIÓN

DICLOFENACO Ampollas, Caja por 1 ampolla por 3

ml de 75 mg.

DICLOFENACO Grageas, Caja por 20 grageas de 50 mg. 

POSOLOGÍA

Adultos: • Oral: inicialmente 50 mg/8-12 h, mantenimiento 50 mg/12 h. • Rectal: 100 mg/día, máximo de 200 mg/día. • Inyectable: 75 mg (1 ampolla)/24 h. Niños:Oral: La seguridad y eficacia de diclofenaco no se ha establecido en este grupo de pacientes, por lo que no se recomienda su uso en niños salvo criterio médico.Ancianos: Oral, rectal e inyectable: Dosis similar al adulto. Se recomienda el empleo de la dosis eficaz más baja posible.

• DICLOFENACO Grageas 50 mg: El primer día 1 gragea cada 8 horas, a partir del segundo día 1 gragea cada 12 horas o 1 diaria.

• DICLOFENACO Cápsulas retard 100 mg: 1 cápsula al día.• DICLOFENACO Ampollas 75 mg: Dosis máxima 1 ampolla IM cada 12

horas, por 2 días máximo, continuando con las formas orales de acuerdo con el criterio médico.

USO EN LA ODONTOLOGÍA

La administración profiláctica de diclofenaco reduce el dolor durante

las primeras 24 horas del posoperatorio en cirugía

odontológica. 

PRESESENTACIÓN: 50 Y 75 mg VO.

Indicado en el dolor dental y estados inflamatorios posoperatorios, proporciona rápido alivio del dolor y

proporciona rápido alivio del dolor y edema.

Después de una cirugía bucal y dental. Los mayores problemas son la presencia de dolor en la región bucal y cervical y la inflamación de la garganta, síntomas posiblemente relacionados con la liberación de

prostaglandinas (PG).

EFECTOS ADVERSOS

Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales. Raras veces: hemorragias gastrointestinales úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vértigo. Rara vez: somnolencia. Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visión pérdida de la audición, alteraciones del gusto.Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Rara vez: urticaria. Riñones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.Hígado: En ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Hipersensibilidad: Rara vez: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides, inclusive hipotensión. Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco• Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis,

urticaria) después del uso de ácido acetilsalicílico u otros AINES.• Tercer trimestre del embarazo• Ulceración estomacal y/o duodenal activa• Sangrado gastrointestinal• Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad

de Crohn o colitis ulcerativa• Insuficiencia cardiaca severa (según la clasificación de la

Asociación Cardiológica de Nueva York NYHA III/IV)• Insuficiencia hepática grave (clase C, según la escala Child-Pugh)• Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min)• Disfunción eréctil

Inicio de acción: 30-60 min.Efecto máximo: 60-90 min.Duración: 4h.Metabolismo

Hepático, dando lugar a metabolitos tóxicos que son inactivados inactivados por el glutatiónEliminación

Fundamentalmente renal.

Toxicidad: dolor abdominal, vómitos, diarrea. Con dosis única de 10-12 g, insuficiencia hepática grave que aparece entre 24-48 h después de la administración. Antídoto: N-Acetilcisteína.Interacciones

El consumo crónico de alcohol aumenta la toxicidad hepática del paracetamol, sin embargo, la ingesta aguda de alcohol protege de la sobredosificación con paracetamol.

Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales (se debe monitorizar el tiempo de protrombina en tratamientos concomitantes).

Los  anticolinérgicos pueden retrasar el efecto del paracetamol.

Los anovulatorios orales pueden disminuir el efecto del paracetamol.

Asociado a otros  AINES aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

FARMACOCINETICA DEL PARACETAMOL

El paracetamol es una efectiva alternativa al ácido acetilsalicílico como un agente antipirético y analgésico. Su efecto antiinflamatorio es débil, por lo cual no es útil en condiciones de inflamación. Paracetamol es un débil inhibidor de la ciclooxigenasa en presencia de altas concentraciones de peróxidos que se encuentra en las lesiones inflamatorias, esto explica su baja actividad antiinflamatoria. En contraste, su efecto antipirético puede ser explicado por su habilidad para inhibir la ciclooxigenasa que se encuentra en el cerebro, donde la concentración de peróxido son bajas. Paracetamol no inhibe la activación de los neutrófilos como otros AINEs . Una o repetidas dosis terapéuticas del paracetamol no tiene efecto sobre el sistema respiratorio y cardiovascular. No ocurren cambios acido-base ni produce irritación gástrica , erosión o sangrado que suele ocurrir cuando se administran otros AINEs . Paracetamol no tiene efecto sobre las plaquetas, el tiempo de sangrado o la excreción de ácido úrico; es bien tolerado y carece de muchos efectos adversos que tiene el ácido acetilsalicílico.

FARMACODINAMIA DEL PARACETAMOL

EFECTOS ADVERSOS

El efecto hipoprotrombinémico de los agentes anticoagulantes orales aumenta ligeramente con dosis elevadas de paracetamol.

Ocasionalmente puede producir erupciones cutáneas y fiebre.

Es bien tolerado por pacientes sensibles a la aspirina. Puede producir un aumento de la síntesis de enzimas

microsomales hepáticas, pero el efecto no se ve con dosis normales.

Con dosis mayores de 15g puede producir hepatotoxicidad por la formación de un metabolito, la N acetilbenzoquinona, y la subsiguiente necrosis hepática.

Se han observado casos de necrosis fatal con una sola dosis de 10 a 15g.

Los síntomas precoces de una potencial dosis hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómitos, transpiración y malestar general.

La evidencia clínica o de laboratorio puede no aparecer hasta las 48 a 72 horas de su ingestión. Debe administrarse inmediatamente (antes de las 24 horas) su antídoto específico, la metilcisteína.

CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD O INTOLERANCIA AL FARMACO

INSUFICIENCIA HEPATICA

CONSUMO DE ALCOHOL

EMBARAZO Y LACTANCIA

FORMAS FARMACEUTICAS Y PRESENTACION

Brooks P, Day R. Non esteroidal antiinflamatory drugs differences and similarities. N Engl J Med 1991;324:1717-1726.

Kiono W, Coates T. Estrategias prácticas en trastornos de neutrófilos. Clin Pediatr Norteam 2003; 49(5): 889-934.

Feria M. Fármacos analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios no esteroideos. Antiartríticos. En: Florez J, Ramijo JA, Mediavilla A. Farmacología Humana. 3 ed. Barcelona: Masson; 1997: 355-7.

http://www.creativemed.com/vademecum/contenido/productos/producto.php?pais=ecu&id=1923.

http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Naproxeno.htmhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Naproxeno.htm

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

• Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2012. Ketorolaco.

• Cohen MN, Christians U, Henthorn T, Vu Tran Z, Moll V, Zuk J, Galinkin J. Pharmacokinetics of single-dose intravenous ketorolac in infants aged 2-11 months. AnesthAnalg. 2011 Mar;112(3):655-60. Epub 2011 Jan 13.

• http://www.modna.com/public/mft/producto/p4419.htm/2007

• http://www.programasmedicos.com.ar/sitio/genericos/orig/Seleccionados_x_Droga.php?s_DrogaMadre=ketorolac/2009

• Esteller-Martínez V, Paredes-García J, Valmaseda-Castellón E, Berini-Ay- tés L, Gay-Escoda C. Eficacia analgésica del diclofenaco sódico después de la extracción quirúrgica de un tercer molar inferior in- cluido. Med Oral Patol Oral Cir Bucal 2004;9:444-53. 

• S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.