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Excreción Rafael Walter García Dávila

EXCRECION DE FARMACOS

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Page 1: EXCRECION DE FARMACOS

Excreción

Rafael Walter García Dávila

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Excreción

• Es el medio por el cual los compuestos exógenos son movilizados del organismo y sacados al exterior

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• EXCRECION :Expulsión fármaco del organismo• Eliminación: Es la desaparición de la sangre o

cuerpo del organismo: Biotransformacion a metabolitos inactivos Excreción Protorrea :cantidad total de fármaco eliminado

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IMPORTANCIA EXCRECION

• Permite eliminar y favorece final de la acción

• Localizar sitio de acción farmacológica

• Permite modificar la dosis

• Permite evitar efectos tóxicos

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VIAS EXCRECION• Vía Urinaria

• V Biliar - Entérica

• Sudor

• Saliva

• Leche

• Epitelios descamados

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Vías principalesde excreción

Renal

Pulm

onar

Saliv

al

Lact

eaBiliar

Page 7: EXCRECION DE FARMACOS
Page 8: EXCRECION DE FARMACOS

Se vale de varios procesos fisiológicos

La filtración glomerular:

• Es el paso de los líquidos del cuerpo, por difusión, al interior de los

tubos excretores.

• Es una orina inicial, que lleva además de sustancias de desecho, otras

muchas moléculas necesarias para el organismo, que volverán al

medio interno de los organismos gracias al proceso de :

REABSORCION

Page 9: EXCRECION DE FARMACOS

• La reabsorción:

• Se realiza a lo largo de los tubos excretores, cuyas

células extraerán de esta orina inicial grandes

cantidades de agua y sustancias útiles para el

organismo, devolviéndolas a los líquidos corporales.

Page 10: EXCRECION DE FARMACOS

• La secreción,

• Opera en sentido contrario y transfiere materiales

de los líquidos corporales a los tubos excretores,

fundamentalmente iones, como el K+.

• El líquido final obtenido es la orina, que será

expulsada al exterior.

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E. RENAL

• Filtrado Glomerular: capilares poros intercelulares

• Proceso no saturable, no selectivo

• Orina formada en la Filtración es Agua pequeños solutos

concentración similar al plasma sin células, proteínas y

sustancias de PM alto .

Page 12: EXCRECION DE FARMACOS

• Características:

Toda sustancia con PM menor de 69 000 filtra a Orina. Fracción Libre del fármaco la fracción unida a la proteína permanece en la circulación. Compuestos Polares insolubles en H20 son incapaces de difundir a la circulación No hay Reabsorción . La Velocidad depende de Fuerzas Físicas : PA dentro

Glomérulo , Presión oncotica ,Presión Hidrostática.

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Secreción Tubular Activa

• Pasaje de fármaco de la circulación al sistema tubular

• Proceso Selectivo ocurre en Túbulo Proximal

• Mecanismo Transporte Activo ( Sistema Transporte Diferencial para

Ácidos y bases)

• Ácidos: ASA, Penicilina, Ampicilina Fenilbutazona

• Bases: Trimetropin, Dopamina ,Neostigmine

• Moléculas muy liposolubles

• Puede haber competición por utilizar proteínas de transporte

Page 14: EXCRECION DE FARMACOS

Reabsorción tubular Pasiva• Una parte del fármaco filtrado es reabsorbido de los túbulos y pasa

nuevamente al plasma

• Difusión Pasiva por acción de aumento de la reabsorción del agua en el

túbulo proximal

• Depende de loa estructura del fármaco y su constante de ionización

• Se reabsorben mas los liposolubles y no ionizados

• Depende del PH de la orina(IONIZACION)

• Alcalinización orina : aumenta eliminación ácidos débiles Barbitúricos y

Salicilatos

• Acidificación: favorece eliminación bases débiles anfetaminas ,Quininas

Page 15: EXCRECION DE FARMACOS

• Los procesos de filtración y secreción contribuyen a

aumentar la eliminación urinaria del fármaco , en

tanto que la reabsorción la disminuye . Por tanto la

reabsorción tubular no constituye un mecanismo de

Excreción

Excreción renal= Filtración +Secreción -Reabsorción

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Page 17: EXCRECION DE FARMACOS

Excrecion Biliar Hepatica

• Es el 2do en importancia• Mecanismos de Transporte Activo • Se eliminan sustancias de elevado Peso Molecular

(PM) (325 – 100) metabolitos conjugados por el higado

• Sustancia con grupos Polares• Compuestos no ionizados• Secretados por la bilis van a las heces o absorbidos en

el intestino Circulacion Enterohepatica

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Excrecion Intestinal

• Algunos fármacos van de la sangre a la luz intestinal

• Favorecidos por Difusion Pasiva (gradiente de

concentración y PH)

Los fármacos que entran en la circulación entero hepática tienen un t1/2 mas prolongado ,la reabsorción intestinal retrasa la caída de la concentración plasmática prolongando la duración del efecto

Page 19: EXCRECION DE FARMACOS

• Excrecion Pulmonar Excrecion de Gases y Liquidos Volatiles (anestesicos,Alcohol). Atravez del Aire Espirado Difusion de las Membranas Alveolares. Los yoduros por secrecion Bronquial.

Page 20: EXCRECION DE FARMACOS

Secreción láctea

• Es importantes de tomar en cuenta debido al organismo inmaduro del recién nacido

• La droga secretada se encuentra fundamentalmente en la fase lipídica de la leche materna.

• pH de la leche materna oscila de 6,2-6,8• Las drogas de carácter básico sufren

atrapamiento iónico: morfina, codeína, cafeína, eritromicina

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Abuso de drogas con efectos adversos en el infante durante la lactancia

Droga Efecto reportado

Anfetaminas Esta droga se concentra en la leche humana. Irritabilidad, insomnio

Cocaína Intoxicación por cocaína: irritabilidad, vómitos, diarrea, convulsiones, temblores

Fenciclidina Potente alucinógeno

Heroína Temblores, excitación, vómitos, pobre alimentación

Marihuana No se han reportado efectos, pero tiene componentes de prolongada vida media

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Secreción salival

• El volumen diario secretado oscila entre 1 y 1.5 litros.

• El pH salivar es en promedio de 7.0 (6.0 a 7.4).

• No se considera como un verdadero proceso de eliminación.

• Ocurre excreción de metales pesados como plomo y mercurio, así como de otras sustancias como yodo y tiocianato.

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Vias Mecanismo Medicamentos

Orina Filtración GlomerularSecreción Tubular Activa

La mayoría de fármacos libresNo ligados a Proteína ASA ion Penicilina ,Diuréticos

Bilis Transporte Activo Difusión Pasiva Pinocitocis

Compuesto de Amonio Cuaternario , Estricnina, Quinina, penicilina ,Estreptomicina, Tetra

Intestino Difusión Pasiva y Secreción biliar no reciclada

Ácidos Orgánicos Ionizados

Saliva Difusión Pasiva Transporte Activo

Penicilina , Tetra , Éter Etanol , Tiamina

Pulmón Difusión Pasiva Alcanfor , Aceites esenciales, cloruro Amónico , ioduros ,bicarbonato de sódico

Sudor Difusión Pasiva Ácidos y Bases Débiles , Tiamina

Secreción Láctea

Difusión ActivaTransporte Activo

Bases Orgánicas débiles anestésicos , anticoagulantes , eritromicina