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UNIDAD V:
“Farmacología del dolor
y la inflamación
Objetivos
• Conceptos generales del dolor
• Clasificación de los analgésicos
• Acción, farmacocinética,
farmacodinamia
• Cuidados de enfermería
D O L O R
EL DOLOR ES UNA EXPERIENCIA
DESAGRADABLE, SENSORIAL Y
EMOCIONAL, QUE SE ASOCIA A UNA
LESIÓN ACTUAL O POTENCIAL DE
LOS TEJIDOS.
EL DOLOR ES SIEMPRE SUBJETIVO,
CADA INDIVIDUO APRENDE A
APLICAR ESE TÉRMINO A TRAVÉS
DE SUS EXPERIENCIAS
TRAUMÁTICAS JUVENILES
• Ha provocado el desarrollo de
una subespecialidad en
medicina clínica
• Etiología multifactorial:
traumáticos, inflamatorios
(infecciosos-inmunológicos) y
factores que llevan a isquemia
y necrosis.
• Implica:
- Reacciones fisiológicas
- Reacciones psicológicas
• Reacciones fisiológicas:
- FC
- P/A
- RESPIRACION
- VASOCONTRICCION
- PALIDEZ
- SUDORACION
• Reacciones psicológicas:
- Angustia
- Inquietud
- Ansiedad
- Miedo
- Tristeza
- Rabia
- Depresión
“ LA AUSENCIA DEL DOLOR DEBE
SER CONSIDERADA COMO UN
DERECHO DE TODO ENFERMO CON
CÁNCER, Y EL ACCESO AL
TRATAMIENTO CONTRA EL DOLOR,
COMO UNA MANIFESTACIÓN DEL
RESPETO A ESE DERECHO
O.M.S.
DROGAS PARA EL DOLOR
• DIVERSAS ESTRUCTURAS
QUIMICAS
• VARIADOS MECANISMOS DE
ACCION
• UN MISMO EFECTO : ALIVIO DEL
DOLOR
La supresión del dolor ha sido y
será siempre uno de los objetivos
mas importantes de la clínica
medica
DOLOR Y DROGAS
• ANESTÉSICOS
• ANALGESICOS OPIOIDES
• ANALGESICOS NO OPIOIDES
(AINES Y AIES)
• RELAJANTES MUSCULARES
ANESTESICOS
GENERALES
ANESTÉSICOS LOCALES
deprime la función cortical,
somnolencia, sedación y sueño
- Analgesia
Sensacion de bienestar,
disminucion del dolor “me duele,
pero no me importa tanto” ya que
ademas disminuye la ansiedad, la
preocupacion y la tension. A veces
euforia
- Depresión de la respiración: por
acción en el centro respiratorio
del bulbo, en algunas ocasiones
de forma fatal
- Depresión del reflejo de la tos:
bloquea el reflejo de la tos siendo
útil en tos seca pero no en tos
húmeda
- Constricción de la pupila: siendo
un hallazgo importante en
paciente intoxicados por esta
droga
- Nauseas y vómitos en dosis bajas,
altas dosis provoca bloqueo del
centro del vomito
- Efectos endocrinos: altera niveles
sanguíneos de ACTH, PRL, GH y
gonadotrofinas
- En intestino, constipación
- En vía biliar, bronquios y uréteres,
produce una contracción en el
musculo liso por lo que no debe
usarse para calmar el dolor en
cólicos biliares o uretrales
- En vejiga, relajo del detrusor y
espasmo del esfínter causando
retención urinaria
- Liberación de histamina, provocan
prurito y vasodilatación
- Poco soluble en lipidos,por lo que
demora en penetrar al SNC
-Su efecto se observa aprox a la hora
después de ser administrado,
duración efecto 6 hrs
-Su efecto varia según:
Concentración sanguínea(receptores)
Tipo de dolor (intensidad)
Umbral del dolor
Desarrollo de tolerancia
Oral (poco frecuente)
S.C.
EV por bomba infusión
Cada vez se requiere de dosis
mayores para lograr el efecto
deseado, pues las dosis iniciales
van perdiendo efecto
Provocando síndrome de
abstinencia al suspender el
tratamiento
EN CÁNCER SE REQUIEREN DOSIS
CRECIENTES POR LA INVASIÓN
CADA VEZ MAYOR A LOS TEJIDOS
• La codeína o metilmorfina es
un alcaloide que se encuentra de
forma natural en el opio con
efectos similares a la morfina
• Vías oral e inyectable
• Se utiliza como analgésico (dolor
leve a moderado), antitusivo y
antidiarreico.
• Su uso prolongado puede producir
dependencia
ANALGESICOS OPIOIDES
CODEINA (NATURAL)
• Se utiliza para revertir efecto de
los opioides por competición con
los receptores opioides sean o no
mediadores de analgesia
• Acción corta por lo que debe
administrarse varias veces hasta
lograr el efecto deseado
ANALGESICOS AGONISTAS
OPIOIDES SINTETICOS
• MEPERIDINA o PETIDINA
(DEMEROL)
- Analgésico en pre y post operados
- Menor potencia que la morfina
- Efecto mas corto 4 a 6 hrs
- Menos constipación, útil en
postoperatorio de cirugías
mayores
• Se metaboliza en el hígado a
normeperidina, compuesto tóxico
de vida larga que al acumularse
en el organismo altera
mecanismos de decodificación
especialmente barbitúricos
• Vía: inyectable EV o IM
• METADONA ( AMIDONA)
- Acción mas lenta y
prolongada
- Se utiliza en postoperatorios
cir. Mayor y en tratamiento de
adicciones a opioides (calma
el sindrome de abstinencia)
- Vías: oral e inyectable
• FENTANYL
- Efecto mas rápido y corto
- Se utiliza como inductor
anestésico
- Vía solo E.V.
TRAMADOL
• Muy utilizado como analgésico
• Adm vía oral e inyectable
• Pacientes con hipersensibilidad a
tramadol.
• Intoxicaciones agudas originadas
por alcohol, hipnóticos, analgésicos,
opioides o psicotrópicos.
• Pacientes con epilepsia que no esté
controlada con tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes bajo tratamiento con
inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO) o que los han recibido en el
transcurso de las últimas dos
semanas.
• Tratamiento del síndrome de
abstinencia morfínico.
• No debe usarse en menores de 12
años.
• Especial control en pacientes con
insuficiencia renal o hepática
• Valorar dolor según escala EVA
• Estado conciencia
• CSV, énfasis respiración y
saturometría
• Medición diuresis
• Valorar patrón eliminación
intestinal: características y
frecuencia
• Observar nauseas, vómitos y prurito
• Valorar dependencia
ACCIONES DE ENFERMERÍA
VALORACIÓN DEL DOLOR
ESCALA VISUAL ANÁLOGA
(EVA)
SCOTT- HUSKINSSON
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
PROCESO INFLAMATORIO
• Derivados del ácido
araquidónico:
- Endoperodóxidos
- Tromboxanos
- Leucotrienos
- Prostaglandinas (PG)
ACIDO ARAQUIDONICO
CICLOOXIGENASA (COX)
PG
FUNCION DE LAS PROSTAGLANDINAS
• Intervienen en la respuesta
inflamatoria: VASODILATACIÓN
(aumento de la permeabilidad de los
tejidos permitiendo el paso de los
leucocitos, antiagregante plaquetario,
estímulo de las terminaciones
nerviosas del dolor, etc.)
• Aumento de la secreción de mucus
gástrico, y disminución de secreción
de ácido gástrico.
• Provocan la contracción de
la musculatura lisa. En el semen humano
hay cantidades pequeñas de
prostaglandinas para favorecer la
contracción del útero y como
consecuencia la ascensión de los
espermatozoides a las trompas.
• Del mismo modo, son liberadas durante la
menstruación, para favorecer el
desprendimiento del endometrio. Así, los
dolores menstruales son tratados muchas
veces con inhibidores de la liberación de
prostaglandinas.
• Intervienen en la regulación de la
temperatura corporal.
• Controlan el descenso de
la presión arterial al favorecer la
eliminación de sustancias en
el riñón.
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (
Mecanismos de accion
•Analgésicos
•Antipiréticos
•Antiinflamatorios
•Impiden la formación de
prostaglandinas (PG) por acción
inhibidora enzima ciclooxigenasa
COX 1 - PG protegen proceso
fisiológicos
COX 2 - PG intervienen proceso
inflamatorio
AINES
Efectos adversos
•Dispepsia, dolores epigástricos,
cólicos abdominales, nausea , vómito,
flatulencia, acidez asociado o no a
gastritis y ulceraciones de la mucosa
gástrica con o sin sangramiento
digestivo.
•Fallas en la función renal
•Sangramientos profusos por su acción
antiagregante plaquetaria
•Disminución de las contracciones
uterinas,
Clasificacion
•Inhibidores de COX 1 y COX 2
•Inhibidores de COX 2 con ahorro de
la COX 1
•Analg. y Antip. No inhibidoras de
síntesis de PG
•Drogas usadas en tto. Artritis
reumatoidea
•Drogas usadas en tto. De la Gota
Usos terapéuticos :
• Uso frecuente en clínica
• Por períodos cortos
• Por efecto antiinflamatorio,
analgésico y antipirético en
conjunto o por separado.
• Procesos inflamatorios agudos de
partes blandas con dolor y/o fiebre.
• Procesos dolorosos de causa
osteomuscular
• Postoperatorio inmediato (analgésico,
antiinflamatorio)
• Procesos virales con fiebre
• Dismenorrea
• En la gota
• Antiagregante plaquetario evitar
trombosis
Efectos NO deseados:
• Síntomas gastrointestinales >
riesgo en ancianos, dosis altas
períodos prolongados, antec.
úlceras o gastritis previa y
enfermos con ingesta asociada a
alcohol.
• Aparición de complicaciones
digestivas pueden ser fatales e
imprevisibles
Efectos NO deseados:
• Sistema renal : hipertensión,
uremia con oliguria hasta IRA,
hiponatremia con hipopotasemia,
edema, necrosis papilar, nefritis
intersticial y síndrome nefrótico.
• El edema es por aumento de la
reabsorción de sodio
Efectos NO deseados:
• R. Hipersensibilidad:
sintomatología respiratoria
(rinitis, crisis de asma) hasta
shock anafiláctico grave.
• Puede haber sensibilidad cruzada
con otro AINE
Efectos NO deseados:
• Hemorragias severas de difícil
manejo: por su acción
antiagregante plaquetaria.
• HD se suman la labilidad de la
mucosa digestiva (PG son
protectoras de la mucosa
gástrica)
Efectos NO deseados:
• Inhibición de la motilidad uterina.
• Otros efectos: cefalea ,
somnolencia, mareos, depresión y
fatiga. Hepatotoxicidad, visión
borrosa, depósitos en cornea y
cambios maculares.
Efectos NO deseados:
• CONTRAINDICACION ABSOLUTA:
administración de derivados del
Acido Acético durante el
embarazo (3º trimestre) por cierre
prematuro del conducto arterioso
y prolongación del embarazo.
Derivados del ac. salicílico ASPIRINA
Derivados del ac .acético INDOMETACINA DICLOFENACO KETOROLACO
Derivados del a. propionico IBUPROFENO NAPROXENO
KETOPROFENO
Derivados del ac. fenamico ACIDO MEFENAMICO
Derivados del ac .enolico Oxicams
Pirazolonas
PIROXICAM TENOXICAM
FENILBUTAZONA
Alcanonas DIPIRONA
• Interacción con otras drogas
Aspirina, indometacina,piroxicam,
diclofenaco y naproxeno reducen el efecto
hipotensor de los diuréticos, bloqueadores
beta y captopril
En pacientes con TAC puede prolongar el
tiempo de sangría
Potencian el efecto del litio y metrotexate
en donde dosis bajas pueden llegar a ser
fatales
- Se absorbe en el estomago y
primera porción del intestino
- Una vez absorbida se une en el
90% a proteínas transportadoras
- Se utiliza como antipirético y
analgésico y en bajas dosis como
antiagregante plaquetario
- Además de los efectos
mencionados de todos los AINES
-Sangramiento prolongado (no
hemofílicos, pacientes con tac,
falla hepática)
-Hepatotoxicidad
-Ototoxicidad
-Reacciones de hipersensibilidad
- Aumentan concentraciones
plasmáticas de anticoagulantes,
metrotexate, tolbutamida y
fenitoína
- Considerada la droga ideal
- Produce aumento de la concentración de
la droga activa en los puntos que se
necesita mayor acción y disminuye su
concentración donde produce efectos no
deseados
- Se mantiene en dosis altas en el liquido
sinovial por mas de 24 hrs
- Se utiliza en cuadros de inflamación
osteoarticular y muscular
Tratamiento de elección en la
persistencia del conducto arterioso
y enf de Bartter provocadas por de
exceso PG
- Somnolencia, cefalea,
sangramientos ,reacciones de
hipersensibilidad
- Contraindicada en el embarazo
• Se acumula en el liquido sinovial,
ideal en inflamaciones
osteoarticulares y dismenorrea
• Se utiliza como antipirético en
pediatría
• Vida media muy prolongada
• Inhibe la migración de leucocitos
por lo que se utiliza en la gota
• Excelente analgésico y
antiinflamatorio
• Muy utilizado en el post operatorio
inmediato.
• Excelente droga para la
dismenorrea
• Antagoniza el efecto de las PG
sobre el útero además de inhibir
su producción
• Vida media prolongada por lo que
permite su adm una vez al día
• Hepatotoxico
- Usados por largos periodos o de
por vida en procesos dolorosos y/o
inflamatorios crónicos
(artritis reumatoidea, artrosis,
otros procesos degenerativos
osteomusculares y en dolores
crónicos causados por patologías
tumorales u otras)
-Meloxicam, nimesulida, celecoxib,
valdecoxib, parecoxib; ingresados
todos a la clínica como excelentes
antiinflamatorios con pocos o nulos
efectos adversos
• Efecto analgésico y antipirético
• Se absorbe rápida y
completamente por vía oral, y
bastante bien por vía rectal,
teniendo la ventaja de evitar el
primer paso hepático.
• .
• Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan en de 0,5-2
horas.
• Se distribuye rápidamente por
todos los tejidos. Las
concentraciones son similares en
la sangre, la saliva y el plasma.
• La tasa de unión a las proteínas
plasmáticas es baja
• Se metaboliza en el hígado
• La eliminación es principalmente
urinaria. El 90% de la dosis
ingerida la elimina el riñón en 24
horas
• Una dosis única de paracetamol
de 10 g o dosis continuadas de 5
g/día en un no consumidor de
alcohol con buena salud, o 4 g/día
en un consumidor habitual de
alcohol, pueden causar daños
importantes en el hígado.
• El paracetamol no debe tomarse
tras consumir alcohol, debido a
que el hígado, cuando está
metabolizando el alcohol, no
puede metabolizar
simultáneamente el paracetamol,
aumentando por tanto el riesgo de
hepatotoxicidad
• Antídoto: ACETIL-CISTEINA v/o –
e/v
• Carbón activado es más efectiva
que el lavado gástrico. Éste
absorbe bien el paracetamol, y
por lo tanto se reduce la cantidad
que se absorbe en el tracto
gastrointestinal. Además, también
plantea menos riesgo de
aspiración que el lavado gástrico.
• N-ACETIL-CISTEINA,
Si la NAC se administra en las
primeras ocho horas, se reduce
notablemente la toxicidad. Si se
administra pasadas 8 horas, su
eficacia se reduce debido a que
ha ya empezado la cascada de
reacciones tóxicas en el hígado, y
el riesgo de necrosis hepática
aumenta considerablemente.
• La NAC oral es un medicamento
seguro, es fiable en casos de
sobredosis por paracetamol
durante el embarazo y no se dan
reacciones adversas con
pronóstico fatal.
• En la práctica, si han transcurrido
más de 8 horas tras la ingestión,
el carbón activado no es efectivo
y debe administrarse la NAC
inmediatamente. Si han
transcurrido menos de 8 horas, se
debe administrar carbón activado,
empezar a administrar NAC y
esperar a ver los niveles de
paracetamol.
• Nacen a partir del cortisol natural
,obteniendo un gran numero de
drogas semisinteticas y sintéticas
• Tienen excelente capacidad
antiinflamatoria, se emplean en el
tratamiento de:
- Inflamaciones agudas de etiología
infecciosa que no responden a
AINES
- Inflamaciones crónicas en dosis
altas en crisis y bajas dosis entre
crisis
• Su acción se traduce en:
- Supresión de eritema, calor y edema
- Supresión de la fiebre
- Disminución de la liberación de PG,
interleucinas y factores de
migración y supresión de
proliferación celular
• El dolor que acompaña la
inflamación pasa rápidamente y el
proceso inflamatorio disminuye, se
acompaña sensación de bienestar.
Efectos NO deseados:
-Puede aparecer hiperglicemia o
descompensar una diabetes
-Se produce obesidad
característica “cushingoide”
-Balance negativo de nitrógeno
provocando atrofia de piel y
muscular
-Disminución calcio, provocando
osteopenia y agravando
osteoporosis
• Favorece la aparición de gastritis,
ulceras gástricas y pancreatitis
• Estimulación del animo,
provocando incluso euforia
• Cuando se usa compuestos con
efecto mineralocorticoide puede
provocar retención de agua y
sodio, desarrollando HTA y/o
edema
• Frenacion del crecimiento en
niños
• El mas grave: disminución de las
defensas contra infecciones,
pudiendo desarrollar graves
cuadros infecciosos, llegando a
sepsis.
• Todo aquel paciente con
tratamiento prolongado está
INMUNODEPRIMIDO
CORTICOIDES
ACCIÓN GLUC - MINER
DURACION EFECTO
VIDA MEDIA EN TEJIDOS
Cortisol 1 1 corto 8 a 12 has
Cortisona 0.8 0.8 Corto 8 a 12 has
Predispone 4 0.8 Intermedio 12 a 36 has
Metilprednisolona
5 0.5 Intermedio 12 a 36 hrs
Betametasona y dexametasona
25 0 largo 36 a 54 hrs
• Tratamientos prolongados uso de
corticoides de efecto corto o
intermedio, con poco o nulo
efecto mineralocorticoide
• Insistir en que nunca se puede
suspender o interrumpir en forma
brusca un tto cronico con
corticoides ya qe desencadena
insuf. Suprarrenal aguda por
atrofia de la corteza suprarrenal
ESCALA ANALGÉSICA
DEL CÁNCER
(O.M.S.)
• Los cinco conceptos esenciales
de la terapia farmacológica de
la OMS para el dolor por cáncer
son:
• Por vía oral.
• Por horario.
• Con la escalera.
• De manera individual.
• Con atención al detalle.
O.M.S. : ESCALA
ANALGÉSICA DEL CÁNCER
1.- Dolor leve a moderado: AINE
(Metamizol, paracetamol)+
coadyuvantes
2.-Dolor moderado a severo: AINE
+ OPIOIDE DÉBIL ( Codeína,
Tramadol) + coadyuvantes
O.M.S. : ESCALA ANALGÉSICA
DEL CÁNCER
3.- Dolor persistente o severo: AINE +
OPIOIDE POTENTE (
MORFINA)+ coadyuvantes
4.- Dolor grave refractario: ANALGESIA
RADICAL
a.-Administración de fármacos a través de vía espinal
b.- Bloqueo de los nervios periféricos, bloqueo simpático o bloqueo neurolítico
Fármacos del primer escalón
• No opioides. Dolor leve
• Estos analgésicos tienen un límite en el
alivio del dolor, es el denominado ''techo
analgésico'', es decir, llega un momento
que aunque se aumente la dosis del
medicamento no aumenta el alivio del
dolor (analgesia). Además no mejora su
eficacia administrando varios
medicamentos de este tipo a la vez.
• Fármacos del segundo escalón
• Opioides débiles. Dolor moderado
• En este escalón se incorporan como
analgésicos los opiodes débiles y se
mantienen los AINE del primer escalón
ya que los opioides actúan en el SNC y
los analgésicos no opioides en el SNP.
El tramadol ha mostrado una mayor
eficacia y menores efectos
secundarios en este nivel. La dosis
puede incrementarse hasta llegar al
techo de eficacia ya que los opiodes
débiles también tienen un techo
analgésico
• Opioides débiles:
• Tramadol, codeína, hidrocodona (o
dihidrocodeinona, vicodina), dihidrocodeí
na (dicodin), oxicodona a dosis bajas
dextropropoxifeno, propoxifeno (darvon),
y buprenorfina.
• Hay autores que sitúan la buprenorfina en
el tercer escalón pero es importante
señalar que al ser un agonista no puro
tiene techo analgésico, a diferencia de
los agonistas puros como los opioides
fuertes como la morfina, fentanilo y
metadona.
Fármacos del tercer escalón
• Opioides fuertes Dolor grave
• En este escalón se sustituyen los
opioides débiles por los opioides
fuertes como analgésicos y se
mantienen los AINE del primer
escalón.
• Cuando la administración no es
posible por vía oral se aplicarán
los medicamentos por vía
transdérmica o subcutánea
• En este escalón el cambio o la rotación
de un medicamento a otro -del mismo
escalón- debe hacerse si se produce fallo
en el control del dolor, toxicidad,
tolerancia o dolor refractario.
• Opioides fuertes:
• Morfina, hidromorfona, metadona, fentanil
o, diamorfina, oxicodona de liberación
retardada, heroína, levofarnol
Último escalón
• Analgesia radical - - Dolor grave
refractario
• Cuando el dolor no desaparece con las soluciones anteriores y se vuelve refractario u ocasiona unos efectos secundarios indeseables debe considerarse la aplicación de procedimientos más radicales. Estos procedimientos pueden incluirse en un amplio tercer escalón o, considerarse medidas analgésicas de un cuarto y hasta un quinto escalón.
• [
INTRATECAL
PERIDURAL
Administración por vía espinal
• La administración de fármacos por vía espinal (ya sea por vía epidural o vía intratecal) altera la percepción del dolor y consigue 'engañar' a los receptores del dolor.
• Opioides de uso espinal: Morfina , fentanilo, sufentanilo, metadona o petidina
• Anestésicos locales:
• Bupivacaína; ropivacaína, amida
Otros medicamentos
• Clonidina, baclofeno, ziconotide, ketamina, haloperidol, midazolam, neostigmina
• Estos medicamentos pueden, valorando su compatibilidad, administrarse conjuntamente.
• Las dos formas básicas de administrar fármacos por vía espinal son:
• 1) catéter espinal y
• 2) bomba de infusión.
Bloqueo de los nervios periféricos, bloqueo simpático o bloqueo neurolítico
• Técnica en recesión que consiste en bloquear los nervios mediante la inyección directa de anestésicos y otros medicamentos neurolíticos (ej. glicerina fenólica ) en determinados nervios modificándose o neutralizándose el envío del mensaje de dolor. Los bloqueos pueden ser de tres tipos:
• 1) en la rama media de los nervios cervicales, en la zona torácica y en la zona lumbosacra.
• 2) en las superficies articulares y
• 3) en las raíces nerviosas.
•
• En los bloqueos neurolíticos se inyecta directamente en determinados nervios modificándose o neutralizándose el envío del mensaje de dolor. Los bloqueos pueden ser de tres tipos:
• 1) en la rama media de los nervios cervicales, en la zona torácica y en la zona lumbosacra.
• 2) en las superficies articulares y
• 3) en las raíces nerviosas.
MITOS DE LA MORFINA
•La morfina por vía oral es
inefectiva
•El paciente puede suicidarse con
morfina
•La morfina lo transformará en un
adicto
•La morfina desarrolla tolerancia
rápidamente
•La morfina provoca euforia
