FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA DE PSICOLOGA

Antipsictico atpico

Curso: NEUROPSICOFARMACOLOGIADocente : Dra Rosa Lozano YbaezCiclo: VII Trujillo Per

Antipsictico atpicoLos antipsicticos atpicos, tambin llamados antipsicticos de segunda generacin, son una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquitricos. Algunos han sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven indicados para tratar la mana, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitacin psictica y otras.Son frmacos antipsicticos con las siguientes caractersticas fundamentales: Eficacia superior que los tpicos o tradicionales para sntomas positivos o negativos de la esquizofrenia.Baja incidencia de sntomas extrapiramidales y discinesias tardas.No alteran los niveles de prolactina.Efectos metablicos mnimos. (Wikinski S. y Jufe Gabriela 2005).Mecanismo de accinLos antipsicticos atpicos son un grupo heterogneo de psicofrmacos no relacionados entre s, excepto por el hecho de que su mecanismo de accin difiere de los antipsicticos tpicos. Muchos tienen la facultad comn de actuar sobre los receptores de serotonina, as como los receptores dopaminrgicos. Uno de los antipsicticos atpicos, el aripiprazol, tambin tiene cualidades de antagonista de la dopamina, agonista parcial por el 5-HT1A y antagonismo por el 5-HT2A.1 No debe ser usado en pacientes con esquizofrenia leve a minimoLos antipsicticos atpicos tienen mayor efecto sobre los sntomas negativos que los tpicos.Palmitato de Paliperidona (Xeplion)Clozapina (Clozaril)Risperidona (Risperdal) Olanzapina (Zyprexa)Quetiapina (Seroquel)Ziprasidona (Geodon) Aripiprazol (Abilify)Paliperidona (Invega)Asenapina Iloperidona (Zomaril)Sertindol (Serlect)Zotepina AmisulprideBifeprunoxMelperona

*la clozapina fue el primer antipsictico de segunda generacin.

PRINCIPIO ACTIVONOMBRE COMERCIALPRESENTACINCOMPOSICINDOSISINDICACIONESFARMACOCINTICAFARMACODINAMIAEFECTOS COLATERALES

Palmitato de Paliperidona

Xeplion

Ampollas ( 25 150 mg )La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona 9-hidroxi-risperidona. Contiene una estructura benzisoxazol ms piperidina. C23H27FN403. (9-hidroxirisperidona).Dosis inicial: 150 mg a la sem. 100 mg y finalmente una dosis entre (25 150 mg) mensual.

La esquizofrenia

Va Intramuscular

bloqueo de los receptores dopaminrgicos D2Dificultad para dormir, dolor de cabeza, movimientos musculares anormales, irritabilidad, agitacin, amenorrea, y disfuncin erctil.

Clozapina

Clozaril

Leponex

Comprimidos ( 25 y 100 mg )

Ampollas de SOLUCIN INYECTABLE con 50 mg de clozapina por 2 ml.------------------Inicio: 12,5mg/12-24hel primer da, 25mg/12-24hel segundo, pudiendo incrementarse la dosis diaria, de 50-100mgcada media semana o semanalmente.

La esquizofrenia

Va Intravenosa

Va Oral

Actan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminrgicos D2Fatiga, somnolencia, sedacin, mareo, cefalea, confusin, inquietud, agitacin y delirio, xerostoma, visin borrosa, trastornos de la regulacin del sudor y de la temperatura, taquicardia

Risperidona

Risperdal

Calmapride

Comprimidos: 0,25 - 0,5 - 1 - 2 - 3 - 4 - 6 mg Solucin oral: 1 mg/ml

Contiene benzisoxazol y piperidina como parte de su estructura molecular.

3 - 5 aos: 0,1 - 0,5 mg/da; 6 - 10 aos: 0,25 - 2 mg/da; > 11 aos: 0,25 - 4 mg/da, cada 12 hs. Adultos: 2 - 6 mg/da, cada 12 hs

La Esquizofrenia

va oral

va intramuscularTiene una accin bloqueante D2 y 5HT2. Antagonista monoaminrgico selectivo, afinidad por receptores serotoninrgicos 5HT2 y dopaminrgicos D2.Sedacin, cefalea, discrasias sanguneas (trombocitopenia), sequedad de la boca, constipacin, visin borrosa, retencin urinaria, palpitaciones, nerviosismo. En los nios son menos comunes los efectos extrapiramidales.

Olanzapina

Midax, Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Rexapin y Symbyax

TabletasComo lminas para disolver en la boca.En Inyeccin intramuscular.

composiciones de 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mgComo lminas en composiciones de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg..

Se recomienda una toma diaria antes de ir a la cama por su fuerte efecto sedante.

tratamiento de la esquizofrenia, episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar, episodios agudos de mana y tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolarSu vida media de eliminacin vara de 21 a 54 horas. Las concentraciones plasmticas en estado estacionario se adquieren aproximadamente en una semana. el alimento no afecta a su biodisponibilidad.Est estrechamente relacionada con la accin antidopaminrgica a nivel de las vas crtico-meso-lmbicas, por bloqueo de los receptores postsinpticos.

Puede provocar discinesia y raramente sndrome neurolptico maligno.Acatisia, Ambliopa. Sequedad bucalMareo, Sedacin, InsomnioGanancia de peso

Quetiapina

Seroquel

Tabletas, administracin via oral, deben deglutirse enteras, no deben ser divididas, molidas o masticadas

Fumarato de quetiapina equivalente a 25, 100 y 200 mgde quetiapina

Se suministra una dosis inicial de 25 mg dos veces al da diaria total de 25-50 mg divididos en dos a tres dosis diarias en el segundo y tercer da del tratamiento de acuerdo a la tolerancia, hasta una dosis que oscila entre 300 a 400 mg diarios al 4to.da.

Esquizofrenia. Prevencin de recadas en pacientes esquizofrnicos estables. Trastorno bipolar incluyendo: Episodios de mana sociados con trastorno bipolar. Episodios depresivos asociados con trastorno bipolar.

Es sometida a una buena absorcin y un amplio metabolismo despus de la administracin oral.Muestra afinidad por los receptores de la serotonina (5HT2) y dopamina D1 y D2 del cerebro. Se cree que con una mayor selectividad para 5HT2 respecto a los receptores D2 contribuye a baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales, posee alta afinidad por los receptores a adrenrgicos e histaminrgicos es activa en las pruebas de actividad antipsictica, como evitacin condicionada, bloquea la accin de los agonistas de dopamina,

Somnolencia Vrtigo, estreimiento, hipotensin postural , sequedad en la boca, e irregularidades de las enzimas hepticas.hipotensin arterial, nusea, vmito, agitacin, insomnio, renitis y dispepsia.

Ziprasidona

Zeldox

Tabletassuspensin oral CpsulasInyectablesCaja de cartn con 1 frasco mpula de vidrio con 30 mg e instructivo.Se suministra via oral

Cada ml de suspensin oral contiene 10 mg de ziprasidona.Cada cpsula dura contiene 20, 40, 60 u 80 mg de ziprasidona Inyectable. (excipiente) del polvo para la solucin inyectable es sulfobutilter-betaciclodextrina de sodio

La dosificacin se debe dar en este caso con dosantipsicticos de distinta estructura qumica durante seis semanas, con una dosificacin adecuada ysin modificaciones importantes en la sintomatologa inicial).

Tratamiento de la esquizofrenia,tratamiento de los sntomas de mana de gravedad moderada en el trastorno bipolar, Durante los episodios de mana

Administrada por va intramuscular se alcanzan concentraciones plasmticas mximas en eltranscurso de 30 60 minutos. Por va oral, su biodisponibilidad es del 60%. La presencia de alimentosaumenta su absorcin.Es metabolizada por diferentes vas en las queintervienen los sistemas enzimticos CYP3A4 y CYP1A2 del citocromo P450 y excretada en sumayora por las heces (66%) y la orina (20%).

Actan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminrgicos D2, aunque muchos antipsicticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotrasmisores.En la actualidad se sabe que est estrechamente relacionada con la accin antidopaminrgica a nivel de las vas crtico-meso-lmbicas, por bloqueo de los receptores postsinpticos.Inquietud- Contracciones involuntarias de los msculos. parkinsonismo (rigidez muscular, movimientos lentos o reducidos), tirantez, temblor, mareos, somnolencia, sensacin de debilidad o lentitud, dolor de cabeza, sensacin de intranquilidad, sedacin- Nuseas, vmitos, , sequedad de boca, Visin borrosa,aumento del apetito- Sensacin de agitacin, sensacin de ansiedad, sensacin de opresin en la garganta, pesadillas, - Convulsiones,- Rechazo a la luz- Vrtigo,

Aripiprazol

Abilify

comprimidos

5 mg -10 mg- 15 mg

15 mg/da con o sin alimento

EsquizofreniaTrastorno bipolarTrastorno depresivo mayor

Biodisponibilidad de 87% tras administracin oralSe metaboliza en el hgadoSemivida de eliminacin es de 75 hrs y 146 hrsSe elimina 27% por orina y un 60 % por las heces.

Acta como antagonista dopaminrgico cuando los niveles de dopamina cerebrales estn elevados, controlando as los sntomas psicticos positivos, y como agonista cuando los niveles de dopamina cerebrales son bajos, lo cual ha sido asociado con el control de los sntomas negativos y cognitivos.Agitacin, insomnio, ansiedad y depresin. Trastorno extrapiramidal, acatisia, temblor, vrtigo, somnolencia, sedacin, cefalea, disquinesia, visin borrosa. Trastornos vasculares: hipotensin ortosttica, dispepsia, vmitos, nuseas, estreimiento, dolor abdominal, hipersecrecin salivar, sequedad de boca, fatiga*. Trastornos del metabolismo y de la nutricin: aumento de peso, aumento del apetito*.

Paliperidona

Invega

Comprimidos

3mg-6mg-9mg

6mg una vez al dia

EsquizofreniaBiodisponibilidad oral del 28%Su metabolismo por via heptica es minoritarioSe excreta por la heces elimando el 59% de la dosis inalteradaActan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminrgicos D2, aunque muchos antipsicticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotrasmisores.

Puede inducir hipotensin.

Asenapina Maleato

Sycrest

Comprimidos

5mg- 10mg

10mg cada 12 hrs luego puede reducirse a 5mg segn valoracin clnicaTratamiento de los episodios manacos de moderados a graves, asociados con el trastorno bipolar I en adultosEpisodios manacos en el trastorno bipolar IEpisodios psicticos agudos en la esquizofreniaBiodisponibilidad del 35%Su metabolismo es inactivo a nivel hepticoSu eliminacin es un 50% por la orina y un 40% por las heces en forma de metabolitosExhibe una afinidad por los receptores D2con una destacable afinidad serotoninrgica en la relacin 5HT2A/D2

Hipotension ortostaticaConvulsiones

Iloperidona

ZomerilFanapt

Comprimidos1, 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg

1, 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg de iloperidona

excipientesEl tratamiento comienza con una dosis de 1 mg dos veces por da, incrementndose hasta alcanzar un rango de dosis entre 6 y 12 mg administrado dos veces por da. La dosis mxima de la iloperidona es de 24 mg/da.

Tratamiento agudo de los pacientes con esquizofreniaSe administra por va oral (biodisponibilidad del 96%) con un tiempo mximo de absorcin de 2-4 horas. Vida media de 14 horas. Se alcanzan las concentraciones sricas estables al 3er o 4to da.

Es un antagonista puro, bloquea los receptores D3, seguidos por receptores norepinefrina alfa2a, serotonina y dopamina D2a.Taquicardia, hipotensin ortosttica, somnolencia, convulsiones, incremento del peso corporal, nuseas y congestin nasal.

Sertindol

SerlectSERDOLECT

Comprimidos4mg16mg

Sertidol 4mg y 16 mg

Excipiente:Almidn de mazLactosaSertindol se administra por va oral una vez al da, con o sin comida. En pacientes en los que se requiere sedacin, puede administrarse conjuntamente con una benzodiazepina.Tratamiento de la esquizofrenia(Debe utilizarse en pacientes que hayan presentado intolerancia como mnimo a otro frmaco antipsictico).Se administra por via oral. Su eliminacin de sertindol se produce por metabolismo heptico, con una vida media de eliminacin de aproximadamente 3 das.Produce un efecto inhibidor selectivo sobre las neuronas dopaminrgicas mesolmbicas (debido a que ejerce efectos inhibidores equilibrados sobre los receptores centrales D2 de la dopamina y 5HT2 de la serotonina, as como sobre los receptores 1-adrenrgicos.)rinitis/congestin nasal, eyaculacin anormal, mareo, sequedad de boca, hipotensin postural, aumento de peso, edema perifrico, disnea, parestesia

Zotepina

Zoleptil, Nipolept, Losizopilon, Lodopin

Comprimidos de 25 mg

Zotepina 25 mgexcipientes

75 a 300mg por da, en dosis divididas.Se recomienda comenzar con una dosis de 25mg 3 veces al da.Dosis mxima: 300mg/da.

Psicosis aguda y crnica de tipo esquizofrnico.

Luego de la administracin oral, es rpidamente absorbida. Su biodisponibilidad oscila del 7% al 13% y su unin a protenas plasmticas es del 97%. Su metabolismo es casi completo y uno de los metabolitos, la norzotepina, tiene una importante actividad farmacolgica. La zotepina y sus metabolitos son excretados principalmente por heces.

Inhibe la unin de la dopamina a sus receptores especficos, subtipos D 1 y D 2. Adems, la zotepina bloquea receptores serotoninrgicos, histaminrgicos tipo 1 e inhibe la recaptacin de noradrenalina en las terminales nerviosas.

Insomnio, boca seca, constipacin, cefalea, vrtigo, somnolencia, astenia, aumento de peso, depresin, visin borora, anemia, vmito y aumento de la frecuencia cardiaca.

Amisulprida

Amisulprida

comprimido

100 mg - 800 mg

400 mg, 2 veces/daPersonas con esquizofrenia.Absorcin es elimina 48% por va renal y la va oralEs un agente antipsictico con afinidad a los subtipos, del receptordopaminrgicosomnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin

Bifeprunoxaripiprazolcomprimido100mg20-30mg/daPersonas con esquizofreniasu Absorcin es elimina 74% por va renal y va oralEs un agonista parcial del receptores dopaminrgicosVmito, nausea, dispepsia, estreimiento y anorexia.

MelperonaEunerpan, Melneurin

comprimido

25 mg -50mg

25 a 200 mg/ da

Personas con esquizofrenia

Su absorcin es Eliminacin2 horas por va renales va oral

actan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminrgicos

Nuseas, vmitos, dores abdominales, irritacin gstrica, crises convulsivas y alteraciones.