HİPNOSEDATİF HİPNOSEDATİF İLAÇLARİLAÇLAR

1. 1. BenzodiazepinBenzodiazepinlerler

2. 2. BarbitüratlarBarbitüratlar

HİPNOSEDATİF İLAÇLARIN HİPNOSEDATİF İLAÇLARIN ETKİLERİETKİLERİ

1. Sedatif etkileri1. Sedatif etkileri 2. Hipnotik etkileri2. Hipnotik etkileri 3. Antikonvülzan etkileri3. Antikonvülzan etkileri 4. Çizgili kas tonusunu azaltmaları4. Çizgili kas tonusunu azaltmaları

(Analjezik etkileri yoktur. (Analjezik etkileri yoktur. Barbitüratlar düşük dozda Barbitüratlar düşük dozda HİPERALJEZİ yaparlar.)HİPERALJEZİ yaparlar.)

BENZODİAZEPİNLERİN BENZODİAZEPİNLERİN ETKİ MEKANİZMASI ETKİ MEKANİZMASI

Benzodiazepinler nöron Benzodiazepinler nöron membranında membranında

GABAGABAAA reseptörü, Benzodiazepin reseptörü, Benzodiazepin reseptörü vereseptörü ve

ClCl-- kanal komplexi ile etkileşerek ve kanal komplexi ile etkileşerek ve

ClCl- - kanallarının açılma frekansını kanallarının açılma frekansını artırarak, artırarak,

nöron inhibisyonuna neden olur.nöron inhibisyonuna neden olur.

BARBİTÜRATLARIN BARBİTÜRATLARIN ETKİ ETKİ

MEKANIZMASI MEKANIZMASI Barbitüratlar GABABarbitüratlar GABAAA reseptörünün reseptörünün

GABA’ya affinitesini artırırlar.GABA’ya affinitesini artırırlar. Yüksek dozda ClYüksek dozda Cl-- kanallarını direkt kanallarını direkt

açarlar.açarlar. Barbitüratlar ClBarbitüratlar Cl-- kanallarının açık kanallarının açık

kalma süresini artırırlar.kalma süresini artırırlar. Benzodiazepinlerin, benzodiazepin Benzodiazepinlerin, benzodiazepin

reseptörüne bağlanmasını reseptörüne bağlanmasını potansiyilize ederler.potansiyilize ederler.

BENZODİAZEPİNLERİN BENZODİAZEPİNLERİN FARMAKOLOJİK ETKİLERİFARMAKOLOJİK ETKİLERİ

Belirgin sedasyon oluşturmaksızın Belirgin sedasyon oluşturmaksızın ANKSİYOLOTİK etkiANKSİYOLOTİK etki

Doza bağımlı olarak sedasyon, hipnotik Doza bağımlı olarak sedasyon, hipnotik etki, motor kordinasyon, bellek etki, motor kordinasyon, bellek bozukluğu, antikonvülzan, santral etkili bozukluğu, antikonvülzan, santral etkili kas gevşetici etki kas gevşetici etki

Bu etkilerin çoğuna TOLERANS gelişir. Bu etkilerin çoğuna TOLERANS gelişir. Anksiyolitik etkiye tolerans gelişmez.Anksiyolitik etkiye tolerans gelişmez.

Gebeliğin ilk üç ayında TERATOJENİK Gebeliğin ilk üç ayında TERATOJENİK etkileri nedeniyle kullanılmaz. etkileri nedeniyle kullanılmaz.

ANKSİYOLİTİK VE ANKSİYOLİTİK VE SEDATİF OLARAK SEDATİF OLARAK

KULLANILAN KULLANILAN BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER

DİAZEPAMDİAZEPAM KLORDİAZEPOKSİTKLORDİAZEPOKSİT OKSAZEPAMOKSAZEPAM MEDAZEPAMMEDAZEPAM LORAZEPAMLORAZEPAM KLORAZEPATKLORAZEPAT ALPROZOLAMALPROZOLAM

HİPNOTİK OLARAK HİPNOTİK OLARAK KULLANILAN KULLANILAN

BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER

Mide-Barsak kanalından absorbsiyonu Mide-Barsak kanalından absorbsiyonu hızlı olan: hızlı olan: DİAZEPAMDİAZEPAM ve ve FLURAZEPAMFLURAZEPAM

Gündüze sarkan sedasyon sorunu Gündüze sarkan sedasyon sorunu göstermeyen orta etkili üç B.Z.: göstermeyen orta etkili üç B.Z.: NİTRAZEPAMNİTRAZEPAM, , FLUNİTRAZEPAMFLUNİTRAZEPAM ve ve TEMAZEPAMTEMAZEPAM

Kısa etkiliKısa etkili MİDAZOLAM MİDAZOLAM ve ve TRİAZOLAM TRİAZOLAM artık etki oluşturmaz, fakat rebound artık etki oluşturmaz, fakat rebound uykusuzluk yaparlar.uykusuzluk yaparlar.

ANTİEPİLEPTİK OLARAK ANTİEPİLEPTİK OLARAK KULLANILAN KULLANILAN

BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER

DİAZEPAMDİAZEPAM KLONAZEPAMKLONAZEPAM

(Status epileptikus tedavisinde (Status epileptikus tedavisinde parenteral kullanılır.)parenteral kullanılır.)

BENZODİAZEPİN BENZODİAZEPİN ANTAGONİSTLERİANTAGONİSTLERİ

FLUMAZENİL: Parsiyel FLUMAZENİL: Parsiyel antagonisttir.antagonisttir.Gerek benzodiazepin agonistlerinin Gerek benzodiazepin agonistlerinin ve gerekse ters agonistlerinin ve gerekse ters agonistlerinin etkisini kompetitif bir şekilde etkisini kompetitif bir şekilde

antagonize eder.antagonize eder.

BENZODİAZEPİNLERİN BENZODİAZEPİNLERİN KULLANIŞ YERLERİKULLANIŞ YERLERİ

Anksiyete bozukluklarıAnksiyete bozuklukları Uyku bozukluklarıUyku bozuklukları Genel anestezi indüksiyonu: Genel anestezi indüksiyonu:

MİDAZOLOM MİDAZOLOM Anestezi premedikasyonu: Anestezi premedikasyonu: DİAZEPAM…DİAZEPAM… Antiepileptik Antiepileptik AntikonvülzanAntikonvülzan Çizgili kas rijiditesi ve spazmlarına Çizgili kas rijiditesi ve spazmlarına

karşı kullanılırlar.karşı kullanılırlar.

BENZODİAZEPİNLERİN BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-1YAN TESİRLERİ-1

Anksiyolitik veya sedatifAnksiyolitik veya sedatif etki etki oluşturan dozlarda yan etkileri: oluşturan dozlarda yan etkileri: Uyuşukluk, uyku eğilimi, mental ve Uyuşukluk, uyku eğilimi, mental ve psikomotor fonksiyonların psikomotor fonksiyonların bozulması, dezoriyantasyon…bozulması, dezoriyantasyon…

BENZODİAZEPİNLERİN BENZODİAZEPİNLERİN YAN TESİRLERİ-2YAN TESİRLERİ-2

Hipnotik Hipnotik olarak kullanıldıklarında olarak kullanıldıklarında oluşan yan tesirleri:oluşan yan tesirleri:

i)Artık etki: Uzun etkili B.Z.’lerde i)Artık etki: Uzun etkili B.Z.’lerde görülür (Flurazepam, Diazepam…).görülür (Flurazepam, Diazepam…).

ii)Rebound uykusuzluk: Orta ve kısa ii)Rebound uykusuzluk: Orta ve kısa etkili B.Z.’lerin birden kesilmesi etkili B.Z.’lerin birden kesilmesi sonucu ortaya çıkar (Triazolom…).sonucu ortaya çıkar (Triazolom…).

BUSPİRONBUSPİRON

Yapısı ve etki mekanizması B.Z.’lere Yapısı ve etki mekanizması B.Z.’lere benzemez. Anksiyolitik etkisi benzemez. Anksiyolitik etkisi LİMBİK sistemde 5HTLİMBİK sistemde 5HT1A1A alt tipi alt tipi otoreseptörleri aktive ederek otoreseptörleri aktive ederek serotonerjik etkinliğinin azalmasına serotonerjik etkinliğinin azalmasına bağlıdır.bağlıdır.

Reaktif anksiyetede kullanılmaz. Reaktif anksiyetede kullanılmaz. Çünkü etkisi 1-3 haftada ortaya Çünkü etkisi 1-3 haftada ortaya çıkar.çıkar.

BUSPİRONUN BUSPİRONUN BENZODİAZEPİNLERE BENZODİAZEPİNLERE

ÜSTÜNLÜĞÜÜSTÜNLÜĞÜ i) Anksiyolitik etkiye daha az i) Anksiyolitik etkiye daha az

psikomotor bozukluk eşlik eder.psikomotor bozukluk eşlik eder. ii) Sedasyon ve amnezi oluşturmaz veya ii) Sedasyon ve amnezi oluşturmaz veya

azdır.azdır. iii) Tolerans bağımlılık ve yoksunluk iii) Tolerans bağımlılık ve yoksunluk

sendromu yapmaz.sendromu yapmaz. iv) Alkol ve diğer sedatif-hipnotiklerle iv) Alkol ve diğer sedatif-hipnotiklerle

çapraz-tolerans yapmaz.çapraz-tolerans yapmaz. v) Antikonvülzan ve çizgili kas gevşetici v) Antikonvülzan ve çizgili kas gevşetici

etkisi yoktur.etkisi yoktur.

ATİPİK BENZODİAZEPİN ATİPİK BENZODİAZEPİN RESEPTÖR AGONİSTLERİRESEPTÖR AGONİSTLERİ

Benzodiazepin reseptör kompleksine Benzodiazepin reseptör kompleksine bağlanırlar, fakat bağlanma yerleri biraz bağlanırlar, fakat bağlanma yerleri biraz farklıdır.farklıdır.

ZOPİKLON: Hipnotiktir. ZOPİKLON: Hipnotiktir. Suistimal Suistimal edilme ve bağımlılık yapma potansiyeli ve edilme ve bağımlılık yapma potansiyeli ve ertesi güne taşan artık-etkisi daha azdır. ertesi güne taşan artık-etkisi daha azdır.

ZOLPİDEM: Hipnotiktir. ZOLPİDEM: Hipnotiktir. Bağımlılık Bağımlılık yapma potansiyeli, belleği bozması ve yapma potansiyeli, belleği bozması ve artık-etkisi zayıftır.artık-etkisi zayıftır. Parsiyel agonisttir.Parsiyel agonisttir.